Tesamorelin förklarat: dess fördelar, doseringar och användningsområden

Tesamorelin Översikt bild med funktion

Tillväxthormonfrisättande hormon är den avgörande signalen som driver produktionen av tillväxthormon. Det enkla kommando som ges till hypotalamus utlöser en storm av andra processer. Det skulle inte vara möjligt att bygga muskler, läka skador, driva din ämnesomsättning eller behålla mental skärpa utan det.  

Kraftfull? Absolut, men den naturliga GHRH som håller kroppar överallt fungerande ordentligt har också en akilleshäl. När enzymerna tar itu med det förstörs det nästan omedelbart — och det utesluter det som ett forskningsämne.

Tesamorelin är lösningen på det problemet. Detta syntetiska svar på GHRH kommer med en livvakt — trans-3-hexenoylgruppen. Tesamorelin gör fortfarande vad GHRH gör. Det hittar sin receptor och säger "frisätt tillväxthormon." Men det har också det långa halveringstiden som gör det till en stabil och pålitlig behandling.

Tesamorelin har redan fått FDA-godkännande för att minska den farliga viscerala fettvävnaden som är så vanlig hos personer som lider av HIV-lipodystrofi. Den första kliniska valideringen är dock bara början. Forskning om Tesamorelins effekter på metabolism, mental skärpa och åldrande är i full gång – och det hela bygger på att stärka en signal som din egen biologi redan känner till och litar på.

En kort historia om Tesamorelin

Kombinerad antiretroviral behandling räddar otaliga liv – men modern HIV-behandling har också en nackdel. Allt från 23 till 45 procent av patienterna som använder det utvecklar lipodystrofi, ett tillstånd som orsakar onormal fettfördelning. Patienter förlorar subkutan fett, men får visceralt fett. Den typen av fett tar risken för hjärt-kärlsjukdom till en extrem.

GHRH kan hjälpa till med det, men eftersom den har så kort halveringstid behövde den justeras innan den kunde utvecklas till ett effektivt och långtidsverkande läkemedel. Det är därför kanadensiska forskare från Theratechnologies utvecklade Tesamorelin. De gjorde det med en trans-3-hexenoylgrupp till början av peptidkedjan.1, 2]

Tesamorelin gör sitt avsedda jobb – och eftersom det har godkänts av FDA gör det det i verkligheten, och hjälper HIV-positiva personer med lipodystrofi i USA och utomlands. Hittills så bra, men detta peptid har större potential.

Det fungerar nästan som den naturliga saken, men längre. När Tesamorelin administreras (subkutant) skickas det in i blodomloppet. Den hittar sedan GHRH-receptorerna i hypofysen och skickar dem meddelandet att öka tillväxthormonet. Det möjliggör för de personer som behöver GH mest att dra nytta av en behandling som ökar det — minus de otrevliga biverkningar som direkt tillväxthormon-injektioner är kända för.

När GH släpps fungerar Tesamorelin fortfarande indirekt. IGF-1-nivåerna ökar. Fett bränns. Muskler växer lättare. Sår och skador läker snabbare. Lypodystrofi var det första stoppet, men med sådana effekter kan det tydligtvis inte vara det sista. Forskningen om Tesamorelin fortsätter — och om du läser en "kort historia" om peptiden om 10 år kan den mycket väl vara mycket längre.

Vilka tillämpningar har Tesamorelin-forskningen hittills undersökt (och vad kan komma härnäst)?

Det är ett peptid som säkert ger naturliga tillväxthormonsvågor en boost — och genom att göra det har Tesamorelin potential att förbättra kroppssammansättning, skärpa kognitionen och till och med besvara viktiga frågor om åldrande. Dess FDA-godkännande för ett specifikt tillstånd var bara någonting som skulle fungera som en startpunkt för vidare forskning, och det har varit mycket av den. De mest intressanta fynden hittills? Du kommer att läsa om dem här.

Tesamorelin förbättrar kroppssammansättningen, från muskeltillväxt till förbränning av visceralt fett

Guldstandard-effekten som ledde till dess FDA-godkännande. Tesamorelin orsakar inte bara (som vissa peptider) viktminskning över hela linjen. Det skär selektivt bort den typ av fett som är mest metaboliskt farligt och ökar risken för hjärt-kärlsjukdomar och systemisk inflammation — det viscerala fettet som "kväver" inre organ. Kliniska studier visar att Tesamorelin får 15 till 20 procent av dessa avlagringar att försvinna, vilket leder till en stor hälsoförbättring.3, 4]

Effekterna slutar inte där. Tesamorelin ökar tillväxthormonet, så det är knappast förvånande att den fettförbränning det orsakar inte sker på bekostnad av muskler. Faktiskt gör Tesamorelin det lättare att bygga muskelmassa.5Studier har redan gått bortom lipodystrofi och tittat på hur Tesamorelin påverkar tillstånd som leverfibros6]. Dess observerade effekter antyder en ännu djupare potential, och framtida studier kommer säkert att utforska dess löften ytterligare.

Tesamorelin som ett återhämtningspeptid som påskyndar vävnadsreparationen

Tillväxthormon är mest förknippat med, ja, tillväxt — först under barndomen, allmän tillväxt, och senare muskelväxt. Det är inte det enda den är bra på. Det är också, bland annat, ansvarigt för vissa aspekter av allmän läkning. Öka nivåerna av GH och IGF-1, som Tesamorelin gör, och du stimulerar också kollagen och andra strukturella proteiner.7, 8]

Om du tycker att det gör Tesamorelin till en intressant forskningsämne för studiet av återhämtning efter operation, läkning av muskelskador och mer allmänt cellreparation, skulle du ha rätt. Studier som observerar Tesamorelin i samband med lipodystrofi noterar redan några av dessa effekter, men mer riktad forskning kan leda till tillämpningar inom vävnadsläkning. Effekterna finns där. De kommer direkt från den tillväxthormonsökning som Tesamorelin ger.

Den kognitiva påverkan av Tesamorelin — och potentiella användningsområden

Du är inte konstig om du inte omedelbart tänker på "hjärna" när du hör "GH + IGF-1", men båda har receptorer över hela organet som hjälper dig att lära, minnas och få saker gjorda. Studier som gjorts på populationer med kognitiva brister har visat förbättringar. De riktades inte initialt – samma tillstånd som orsakar lipodystrofi, HIV, kan också framkalla neurokognitiv störning, och forskare märkte förbättrad minne, verbala förbättringar och ökad exekutiv funktion.

Det har sedan studerats hos personer som inte har HIV. Det öppnar dörren för framtida forskning om Tesamorelin som en potentiell agent för åldersrelaterad försämring. Alzheimer, ja, men kanske till och med bortom det. Att återställa IG-1-nivåerna ökar hjärnans funktion kraftigt. Potentialen är uppenbar.9, 10]

Vänder klockan tillbaka? Tesamorelin för anti-aging

Vi hintade redan om det. Olika medicinska tillstånd leder till tillväxthormonbrist. Huvudtrauma, cancer (specifikt den strålbehandling som ibland följer), genetiska mutationer och autoimmuna sjukdomar finns alla med på listan. Det finns en som ingen kan undkomma, dock. Åldrande.

Somatopaus — den åldersrelaterade förlusten av GH och IGF-1 som börjar långsamt och sedan ökar i takt — är bevisat att direkt vara kopplat till några av de värre symptomen på "åldrandets sjukdom", nämligen svaghet, fettökning och muskelförlust. Det har också kopplats till långsammare kognitiv funktion och kardiovaskulär risk.11, 12]

Det är inte direkt en mytisk ungdomskälla, men allt tyder på att Tesamorelin kan få äldre människor att återgå till de hormonella mönster som vanligtvis bara är tillgängliga för unga människor. Det kan innebära mer energi, förbättrad hudhälsa och elasticitet samt skarpare tänkande — några av de mest spännande aspekterna av Tesamorelin-forskningen!

Vad kan vara nästa steg för Tesamorelin-forskning?

Den etablerade forskningen är tillräckligt intressant, men framtiden ser också ljus ut för detta peptid. Logiska nästa forskningsriktningar? Det finns många alternativ, men vi misstänker att många studier kommer att ta itu med dess påverkan på metabolt syndrom – eftersom det redan är tydligt att Tesamorelin minskar visceralt fett.

Sarkopeni, åldersrelaterad muskelförlust, är en annan intressant kandidat. Tillsammans med kognitiv nedgång är det en av de saker som gör åldrandet obehagligt. Forskning hittills visar att Tesamorelin mycket väl kan rikta sig mot båda områdena.

Sedan finns det en mycket verklig chans att forskare kommer att upptäcka Tesamorelin för dess helande förmågor. Idrottsmedicin är det område som har mest löften här. Snabbare läkning av muskelskador, samtidigt som du undviker risken för muskelförlust när du är nere och ute? Otroligt många idrottare skulle välkomna chansen, och att se studier publicerade inom detta område skulle inte förvåna oss alls.

Hur har Tesamorelin-studier administrerat peptiden?

Subkutan administrering är den enda administrationsmetoden som används i alla större studier om Tesamorelin. Denna samma metod används i klinisk praxis bland lipodystrofipatienter. De lär sig att själva ge Tesamorelin-injektioner i sina magar, vanligtvis en gång om dagen.

Subkutan injektion är metoden som föredras av några skäl. När föreningen levereras till det fettvävnad precis under huden kan den långsamt absorberas i blodomloppet — på ett sätt som liknar den naturliga GH-frisättningen, som sker i pulser. Subkutan Tesamorelin är också mycket biotillgängligt, så mer av peptiden används faktiskt. Slutligen är det praktiskt.

När det gäller att förbereda det för forskning ges Tesamorelin som ett frystorkat pulver. Det håller det stabilt, så att det kan förvaras när det inte används. Forskare rekonstituerar det med en steril lösning — sterilvatten för engångsdoser och bakterostatisk vatten för ökad stabilitet som möjliggör längre studier.

Vad är doseringsprotokollen för Tesamorelin?

Staplar av studier och kliniska prövningar avslutades med FDA-godkännande för HIV-associerad lipodystrofi — för vilken tydliga doseringsriktlinjer är publicerade. Det innebär att framtida forskning kan dra nytta av allt det mödosamma arbetet med att fastställa optimal dosering och modellutformningar baserade på etablerade protokoll.

Patienter som ordineras Tesamorelin för lipodystrofi får en dos på 2 mg dagligen. Det är sant över hela linjen och inte baserat på kroppsvikt. Studier visade att denna dos ger den bästa balansen mellan tolerabilitet och effektivitet.

Med det sagt är 2 mg en mycket hög dos (men den är terapeutisk för en allvarlig sjukdom). På många "bro-science"-forum och bland longevity-entusiaster som använder det off-label – hittar du doser som varierar från cirka 250 till över 500 mikrogram (mcg) dagligen.

Studier inom andra forskningsområden, såsom den kognitiva potential som Tesamorelin också har, använder faktiskt ofta exakt samma dos. Det finns omfattande säkerhetsdata. Dosen fungerar. Det är vad som behövs för att ge naturliga GH-pulser det nödvändiga lyftet.

Studier på möss (råttor och möss) är svårare. För dessa måste forskarteam översätta den etablerade människodosen av Tesamorelin till en som är lämplig för dessa djurs mycket mindre storlek och vikt.

Vanliga frågor

Påverkar Tesamorelin sömnen?

Det är en mycket vanlig fråga. Tesamorelin förändrar inte sömnmönstret hos personer som ordineras det eller som deltar i mänskliga tester. Det kan inte hålla folk vakna eller få dem att känna sig sömniga. En ökning av tillväxthormonnivåerna innebär längre perioder av långsam vågsömn. Forskning bekräftar detta gång på gång. Det är den djupaste, mest återställande typen av sömn som finns. Därför säger patienter som regelbundet får Tesamorelin att de känner sig mer utvilade. Det förutsätter rekommenderad tidpunkt, som är på morgonen. Att ta Tesamorelin precis innan sänggåendet stör de naturliga rytmerna och kan kännas stimulerande. Djurstudier måste ta hänsyn till sina sömn/vakencykler av den anledningen!

Vad är skillnaderna mellan Tesamorelin och Sermorelin?

Sermorelin är inte så stabiliserad. Det ökar GH, men bara under en mycket kort tid. Tesamorelin är den stabiliserade versionen, med längre halveringstid. Det kan verka som en mycket liten skillnad, men i praktiken är den förändringen mycket viktig. Att injicera Tesamorelin en gång om dagen är redan tillräckligt svårt att vänja sig vid för personer med lipodystrofi — att administrera Sermorelin flera gånger om dagen skulle vara ett verkligt problem.

Har Tesamorelin varit förknippad med depressivt humör i några studier?

Den här frågan dyker upp då och då, och det är intressant. Den befintliga litteraturen, inklusive de mänskliga studier som ledde till att Tesamorelin godkändes av FDA, observerade biverkningar. De vanligaste är led- och muskelsmärta samt irritation runt administreringsstället. Depression har inte noterats, och Tesamorelin godkändes endast för lipodystrofi eftersom den har en mycket god säkerhetsprofil i allmänhet. Det är möjligt att starten av ett Tesamorelin-protokoll skulle sammanfalla med början av depression för vissa ämnen, men det är så sällsynt att det inte har dokumenterats formellt.

Hur är Tesamorelin "cyklat"?

Termen "cykling" är mest förknippad med biohacking-communityn. Den allmänna idén är att en pausperiod förhindrar att hypofysen blir desensibiliserad, vilket är anledningen till att vissa föreslår tre eller sex månader "på" och en till tre månader "av". Patienter som ordinerats Tesamorelin för lipodystrofi använder det kontinuerligt — en gång om dagen, varje dag, utan något uppehåll. Samma protokoll ses i de prövningar som undersöker det.

Leder Tesamorelin till allmän viktökning?

Tesamorelin är varken ett viktminskningspeptid eller ett som orsakar viktökning. Skalan kanske inte rör sig alls. Vad Tesamorelin gör händer inuti kroppen. Det försvagar visceralt fett runt inre organ och hjälper samtidigt till med muskelväxt. Muskler är tyngre än fett, så det handlar mest om en hälsosammare omfördelning.

Vetenskapliga referenser och källor

  1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[]
  2. https://www.nature.com/articles/nrd3362[]
  3. https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[]
  4. https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[]
  5. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[]
  6. https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[]
  7. https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[]
  8. https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[]
  9. https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[]
  10. https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[]
  11. https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[]
  12. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[]

Kommentarer är stängda.