Ipamorelin Förklarat: Fördelar, Doseringar, Användningsområden

En kort historia om Ipamorelin

Ipamorelins historia börjar långt innan peptiden någonsin syntetiserades — på 1970-talet, med en oväntad upptäckt. Forskare som studerade den lilla opioidpeptiden met-enkephalin (som då var känd för att ha något att göra med smärtlindring) publicerade något intressant. Denna peptid, lite justerad, ökade tillväxthormonet.

Så kom den första vågen av tillväxthormonfrisättande peptider in i den vetenskapliga bilden. GHRP-6, som fortfarande forskas idag, är den mest kända av dessa. Den peptiden arbetade, forskare fann — GHRP-6 stimulerar tillväxthormon — men inte hur de trodde att det skulle ske, genom att binda till GHRH-receptorn.

Efter otaliga timmar i labbet kom upptäckten att det finns ett annat sätt att stimulera frisättningen av tillväxthormon från hypofysen. Genom GH-sekretagogipeptider som binder till tillväxthormonsekretagogireceptorn. Så här fungerar GHRP-6, och denna inriktning av undersökningen kulminerade i upptäckten av hungerhormonet ghrelin.

Skapandet av Ipamorelin följdes av en jakt efter ett rent, målinriktat, selektivt tillväxthormonsekretagog som skulle öka tillväxthormonnivåerna utan att påverka aptiten eller hormonnivåerna. Novo Nordisk-teamet som syntetiserade Ipamorelin testade det och visade sig vara mer framgångsrikt än de hade hoppats.

Ipamorelin visade sig ha obetydlig inverkan på kortisol, prolaktin och aptit — men det gav naturliga tillväxthormonpulser ett starkt uppsving. Resultatet? En ren forskningspeptid som skulle hitta vägen till kliniska prövningar strax därefter.1]

Hur fungerar Ipamorelin?

Ipamorelin selektivt efterliknar en av de funktioner som ghrelin utför — det säger till hypofysen att frisätta sina egna tillväxthormonförråd i naturliga pulser. Efter att den binder till GHS-receptorerna i hypofysen och i hypotalamus, får hypofysen meddelandet att bilda och frisätta tillväxthormon.

Vänta, är det allt? Ja. Det är allt som Ipamorelin gör. Till skillnad från äldre GHS-peptider har det inte särskilt stor effekt på aptiten (inga kraftiga hungerattacker). Det höjer inte kortisolnivåerna till taket. Det ökar inte prolaktinnivåerna avsevärt, och det stör inte heller de reproduktiva hormonerna.

Denna selektiva verkan ger Ipamorelin forskningpotential i sammanhang där forskare inte söker något annat än en naturlig, pulserande tillväxthormonökning — muskelväxt och underhåll, förbättrad bentäthet och regleringen av magtömningen, bland annat. Mängder av studier har riktat in sig exakt mot de där sakerna, men det finns också mer. Det är vad vi kommer att titta på härnäst.

Vilka tillämpningar har Ipamorelinforskningen hittills tittat på (och vad kan komma härnäst)?

Det är ingen överraskning att en ren och målinriktad förening som Ipamorelin väckte forskarnas nyfikenhet. Studier om Ipamorelins potentiella användningsområden exploderade i slutet av 1990-talet, och de har täckt allt från mycket specifika kliniska tillstånd som behöver behandlingsalternativ till att optimera den allmänna hälsan.

Ipamorelin för att påskynda mag-tarmkanalens återhämtning efter operationen

Det är inte längre den användningen som Ipamorelin är mest känd för, men några av de tidigaste studierna undersökte faktiskt peptiden som en möjlig behandling för postoperativ ileus. Denna ”postoperativ tarmparalys” gör att vissa patienter inte kan äta — samtidigt belastar den dem med allvarlig förstoppning, uppblåsthet och obehag och håller dem kvar på sjukhuset mycket längre än vad de annars hade varit.

Forskningen undersökte idén att Ipamorelin kunde få tarmen att komma igång igen — logiskt, eftersom mag-tarmkanalen är full av ghrelinreceptorer. Detta forskningsområde nådde fas II-prövningar innan det till slut sattes på paus.2]

En pulsatil tillväxthormonökning för muskeltillväxt och återhämtning.

Ipamorelin är en ren, selektiv tillväxthormonhöjare som inte har samma nackdelar som varken syntetiskt tillväxthormon eller mindre selektiva tillväxthormonfrisättare. Det var alltid tänkt att undersökas för sina effekter som ökar tillväxthormonnivåerna – och detta är fortfarande det mest utforskade området hittills.

Tidiga studier visade (helt som förväntat) att Ipamorelin ökar bentätheten och bygger upp mager muskelmassa.3] Detta har potentiella tillämpningar inom idrottsmedicin — som hjälper idrottare att återhämta sig snabbare samtidigt som de behåller mager muskelmassa — men även bortom det. Studier har undersökt Ipamporelin i samband med hormonella störningar relaterade till fetma och deras effekter, och funnit att föreningen bidrar till riktad fettförbränning utan muskelförlust hos överviktiga män.4] Utöver det kan framtida tillämpningar innefatta undersökning av åldersrelaterad muskelförlust och behandling av tillväxthormondefekter hos barn.5]

Ipamorelin och anti-aging — hud, hår och benhälsa

Också fascinerande? Ålder är förknippad med två saker som Ipamorelin riktar in sig på — fallande nivåer av tillväxthormon och lägre ghrelin-nivåer. Den långsamma nedgången sätter igång ganska tidigt, när människor är i tjugoåldern, men den accelererar verkligen efter 60 års ålder. Spillovereffekterna läses som ett 'vem är vem' inom åldrandet. Rynkor. Slapp och tunn hud. förlust av benmineraldensitet. Tunnare, skört hår. Kan Ipamorelin bekämpa de där tecknen på åldrande? Det ökar kollagenproduktionen när det stärker GH-pulserna, så potentialen finns.6]

Ett uppsving av tillväxthormon och IGF-1 för bättre kognitiv funktion och hjärnhälsa

Många forskare är ganska entusiastiska över möjligheten att tillväxthormonssekretagogpeptider som Ipamorelin kan förbättra ben- och hudhälsa — men vissa symtom på åldersrelaterad nedgång är förmodligen ännu viktigare. De berör hjärnan (och därigenom sinnet), också fyllda med tillväxthormon och IGF-1-receptorer.

Idén att återställa dem till mer ungdomliga nivåer skulle kunna hålla hjärnan mer flexibel (skarpare, mer öppen för att lära sig, med ett bättre minne) har länge intresserat forskare. Flera tidiga studier, främst hos gnagare, har visat lov inom detta område — och framtida forskning kommer säkert att leda till nya upptäckter, vilka i sin tur kommer att sätta igång andra.7, 8, 9]

Forskning om Ipamorelin som sömnförstärkare

Tidigare forskning har redan konstaterat något intressant. Tillväxthormonpulsationer når naturligt den högsta nivån under djupsömnen, den djupaste typen av icke-REM-sömn. Det är därför normal och hälsosam sömn är korrelerad med högre tillväxthormonnivåer. Det motsatta visar sig också vara sant. Starka tillväxthormonpulser bidrar till bättre sömn. De stöttar varandra. Forskning som tyder på att GHS-peptider får denna naturliga återkopplingsslinga att snurra igång har utförts — spännande för den som skulle kunna få en bättre nattsömn.10, 11]

Vad händer härnäst?

Det har gått ett tag sedan Ipamorelin lades i hyllan som behandling för postoperativ ileus, men intressanta insikter om andra potentiella tillämpningar har mer än vägt upp det under åren som följde. Så vad är mest troligt att komma härnäst? Sarkopeni (åldersrelaterad muskelförlust), osteoporos och ledhälsa samt återhämtning efter skador är alla potentiella forskningsmål som väntar på att rätt forskningsteam ska ta tag i dem.

Hur administreras Ipamorelin i forskningsmiljöer?

Ipamorelin har en relativt kort halveringstid på cirka två timmar. Det är inget hinder — de flesta studier börjar med målet att öka fysiologiska tillväxthormonpulser, och den korta, skarpa verkan gör just det. Det föreskriver mer eller mindre administrationsvägen, å andra sidan. Subkutan injektion är det bästa sättet att stärka tillväxthormonpulsar på ett naturligt sätt. Inga andra metoder används i forskningen.

Hur bestämmer forskare doseringsprotokoll för Ipamorelin och vad är den vanliga doseringen?

Samma korta halveringstid har också en roll i att diktera doseringsprotokollen. Flera dagliga doser är nödvändiga för att stödja och stärka naturliga tillväxthormonpulser som leder till de observerade effekterna av Ipamorelin. Bläddra igenom litteraturen, och du kommer att se att två till tre dagliga doser inte är ovanliga.

Dessa doser är också tidsinställda för att följa ämnets sömnmönster — den största tillväxthormonpulsen avges under sömnen, så dagens sista dos kommer precis före den. (När det är beror på modellen. Gnagare är mest nattaktiva.)

Forskare gav sig ut för att observera modellens initiala respons på Ipamorelin, så de började med lägre doser och långsamt trappade upp doserna. Studier använder viktbaserade angreppssätt för att beräkna den optimala dosen och utformar sedan cykler för att stimulera hypofysen och få starka tillväxthormonpulser att uppstå utan att desensibilisering uppstår.

Den genomsnittliga dosen ligger mellan 200 mikrogram och 300 mikrogram per dag.Idealiskt sett, om det här är första gången du provar en peptidbehandling, bör du börja med den lägsta dosen, ge dig själv en vecka eller två och observera effekterna. Om det inte finns några biverkningar kan dosen höjas.

Processen att bestämma den optimala doseringen tar tid. Det börjar med en grundlig genomgång av den befintliga (och omfattande) litteraturen, och fortsätter med att anpassa den till studiens forskningsmål och den modell som används i experimentet. Studier som undersöker muskelbevarande och muskeltillväxt är sannolikt att använda högre doser än de som syftar till sömnkvalitet, till exempel.

En sak som inte ändras oavsett forskningsmålet (att studera muskeltillväxt, sömnkvalitet, kognitiva effekter och så vidare)? Det grundläggande målet med att återställa och stärka de naturliga frisättningarna av tillväxthormon. Det avgör allt från tidpunkter till dosering.

Vad är känt om kontraindikationer?

Urval av deltagare är en annan viktig aspekt av studiedesignen — och inte alla deltagare bör få Ipamorelin. Personer med diabetes utesluts vanligtvis från studier på grund av den potentiella risken att en ökning av tillväxthormonnivåerna skulle försämra insulinresistensen.

Samma effekter som är önskvärda i många fall kan också bli allvarliga risker hos andra. IGF-1 (höjt genom en tillväxthormonökning) är en tillväxtfaktor, och även om det har positiva effekter på muskeltillväxt kan det också främja tumörer. Personer med cancer får inte ingå i studier.

Flera peptid-studie-designs med Ipamorelin

Ipamorelin utformades för att vara en ren förening som ökar naturliga GH-pulser — och forskning har visat att detta är precis vad det gör. Dess huvudsakliga effekter är redan väl förstådda, och det öppnar dörren till studieupplägg med flera peptider.

Det mest intressanta spåret är att rikta in sig på GH-systemet från olika håll samtidigt — med Ipamorelin som tillväxthormonsekretagog. och en GHRH-peptidliknande CJC-1295 (utan DAC) eller Sermorelin. Denna kombination skulle ge djupare insikter i ökningen av tillväxthormonnivåerna som helhet. Å andra sidan kan återhämtningsforskning överväga kombinationer med BPC-157 även för insikter i vävnadsläkning.

Vanliga frågor

Vetenskapliga referenser och källor

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]