Voziček je prazen 
Hormon sproščanja rastnega hormona je vse pomemben signal, ki spodbuja proizvodnjo rastnega hormona. Preprosta ukaz, ki ga daje hipotalamusu, sproži vrsto drugih procesov. Bilo bi nemogoče graditi mišice, zdraviti poškodbe, upravljati svoj metabolizem ali ostati mentalno ostro brez tega.
Močno? Seveda, vendar naravni GHRH, ki poskrbi, da telesa povsod delujejo pravilno, ima tudi pomanjkljivost. Ko ko encimi pridejo do tega, je skoraj takoj uničen — in to ga odstrani s seznama za raziskovalne spojine.
Tesamorelin je rešitev za ta problem. Ta sintetični odgovor na GHRH ima telesno varovalo — skupino trans-3-hekzenoil. Tesamorelin še vedno počne, kar počne GHRH. Najde svoj receptor in reče: "izpusti rastni hormon." Ampak ima tudi dolgo polčas, ki ga spremeni v stabilno in zanesljivo terapijo.
Tesamorelin je že pridobil odobritev FDA za zmanjšanje nevarne visceralne maščobe, ki je tako pogosta pri ljudeh, ki trpijo za lipodistrofijo HIV. Vendar pa je ta prvi klinični potrditveni test le začetek. Raziskave o učinkih Tesamorelina na presnovo, duševno ostrino in staranje so v polnem teku — in vse temelji na krepitvi signala, ki ga vaša lastna biologija že pozna in zaupa.
Krateka zgodovina Tesamorelina
Združeno protivirusno zdravljenje reši nešteto življenj — vendar ima sodobno zdravljenje HIV tudi slabšo stran. Kjer koli od 23 do 45 odstotkov pacientov, ki ga jemljejo, razvije lipodistrofijo, stanje, ki povzroča nenormalno razporeditev maščobe. Bolniki izgubijo podkožno maščobo, vendar pridobijo visceralno maščobo. Takšna maščoba tvega tveganje za srčno-žilne bolezni do skrajnosti.
GHRH lahko pomaga pri tem, vendar zaradi njegovega tako kratkega polživljenja je bilo potrebno prilagoditi, preden je bilo mogoče razviti učinkovito in dolgo delujoče zdravilo. Zato so kanadski raziskovalci iz Theratechnologies razvili Tesamorelin. Naredili so to z trans-3-hexenoyl skupino na sam začetek peptidne verige.1, 2]
Tesamorelin opravlja svojo namenjeno nalogo — in odkar je odobren s strani FDA, to počne na terenu, pomagajoč osebam z HIV+ z lidodistrofijo v ZDA in drugod. Do zdaj je bilo v redu, vendar ima ta peptid večji potencial.
Deluje precej podobno naravni stvari, vendar dlje. Ko when Tesamorelin se daje (subkutano), se pošlje v krvni obtok. Nato najde receptorje GHRH v hipofizi in jim pošlje sporočilo, naj povečajo rastni hormon. To omogoča ljudem, ki jih GH najbolj potrebujejo, da koristijo od terapije, ki ga povečuje — brez grdih stranskih učinkov, za katere so znane neposredne injekcije rastnega hormona.
Ko GH je sproščen, Tesamorelin deluje posredno. Raven ravni IGF-1 se povečajo. Maščoba se kuri. Mišice se lažje povečujejo. Rane in poškodbe se hitreje celijo. Lipodistrofija je bila prvi postanek, vendar z takšnimi učinki to zagotovo ni lahko zadnji. Raziskave Tesamorelina se nadaljujejo — in če boste čez 10 let prebrali "kratek zgodovinski pregled" tega peptida, bi bil lahko precej daljši.
Na katerih področjih je doslej raziskoval Tesamorelin (in kaj bi lahko bilo naslednje)?
To je peptid, ki varno povečuje naravne pulze rastnega hormona — in s tem ima Tesamorelin potencial za izboljšanje telesne sestave, ostrenje kognicije in celo odgovor na pomembna vprašanja o staranju. Njegovo odobritev FDA za eno specifično stanje je bila le začetek za nadaljnje raziskave, in bilo jih je veliko. Najbolj zanimivi rezultati do zdaj? Prebrali boste o njih prav tukaj.
Tesamorelin izboljša sestavo telesa, od rasti mišic do kurjenja visceralnega maščevja
Učinek z zlatim standardom, ki je pripeljal do njegove odobritve s strani FDA. Tesamorelin ne povzroča preprosto (kot nekateri peptidi) izgubo teže povsod. Izbirčno razgrajuje vrsto maščobe, ki je najbolj metabolično nevarna, in povečuje tveganje za srčno-žilne bolezni ter sistemski vnetni odziv — visceralno maščobo, ki "duši" notranje organe. Klinične študije kažejo, da Tesamorelin odstrani 15 do 20 odstotkov teh depozitov, kar vodi do velikega izboljšanja zdravja.3, 4]
Učinki se tam ne ustavijo. Tesamorelin povečuje rastni hormon, zato ni presenetljivo, da izgorevanje maščob, ki ga povzroča, ne prihaja na račun mišic. Dejansko Tesamorelin olajša gradnjo mišične mase.5Študije so že prešle meje lipodistrofije in so preučevale, kako Tesamorelin vpliva na stanja, kot je jetrna fibroza.6]. Nekateri opazovani učinki namigujejo na še globlji potencial, prihodnje študije pa bodo zagotovo razkrile njegov obet še naprej.
Tesamorelin kot peptid za okrevanje, ki pospešuje popravilo tkiva.
Rastni hormon je predvsem povezan z, no, rastjo — najprej med otroštvom, splošno rastjo, in kasneje rastjo mišic. To ni edina stvar, v kateri je dober. Prav tako je, med drugim, odgovoren za nekatere vidike splošnega zdravljenja. Povečajte ravni GH in IGF-1, kot to počne Tesamorelin, in hkrati spodbudite kolagen in druge strukturne beljakovine.7, 8]
Če menite, da to Tesamorelin naredi zanimivo raziskovalno spojino za preučevanje okrevanja po operaciji, celjenja mišičnih poškodb in bolj splošnega celjenja celic, bi imeli prav. Študije, ki opazujejo Tesamorelin v kontekstu lipodistrofije, že zaznavajo nekatere od teh učinkov, vendar bi bolj usmerjene raziskave lahko pripeljale do uporabnosti pri celjenju tkiv. Učinki so prisotni. Prihajajo neposredno iz spodbude rastnega hormona, ki jo zagotavlja Tesamorelin.
Kognitivni vpliv Tesamorelina — in morebitne primere uporabe
Nisi čuden, če takoj ne pomisliš na "možgan" ko slišite "GH + IGF-1", vendar imata oba receptorje po celotnem organu, ki ti pomaga učiti se, se spominjati in opravljati stvari. Študije, opravljene na populacijah s kognitivnimi okvarami, so pokazale izboljšave. Sprva niso bile tarča — enake stanje, ki povzroča lipodistrofijo, HIV, lahko povzroči tudi nevrokognitivno motnjo, raziskovalci pa so opazili boljšo spomin, izboljšave v govoru in povečanje izvršnih funkcij.
Od takrat je bilo preučevano pri ljudeh, ki nimajo HIV. To odpira vrata za prihodnje raziskave Tesamorelina kot potencialnega sredstva za starostno povezan upad. Alzheimerjeva bolezen, ja, vendar morda celo čez to. Obnova ravni IG-1 močno izboljša delovanje možganov. Potencial je očiten.9, 10]
Vrneš čas nazaj? Tesamorelin za proti staranju
Že smo že namigovali na to. Različna medicinska stanja vodijo do pomanjkanja rastnega hormona. Poškodba glave, rak (zlasti radioterapija, ki jo včasih sledi), genetske mutacije in avtoimunske motnje so vse na seznamu. Obstaja eden, ki ga nihče ne more ubežati. Staranjevanje.
Somatopavza — to je starostno povečevanje GH in IGF-1, ki se začne počasi in nato pospeši — je dokazano, da je neposredno povezano z nekaterimi bolj neprijetnimi simptomi "bolezni staranja", namreč šibkostjo, pridobivanjem maščobe in izgubo mišic. Prav tako je bilo povezano z upočasnitvijo kognitivnih funkcij in tveganjem za srčno-žilne bolezni.11, 12]
Ni ravno mitska fontana mladosti, vendar vse kaže, da lahko Tesamorelin povrne starejšim ljudem hormonske vzorce, ki so običajno na voljo le mladim ljudem. To bi lahko pomenilo več energije, izboljšano zdravje in elastičnost kože ter ostrejše razmišljanje — nekatere najbolj vznemirljive vidike raziskav Tesamorelin!
Kaj bi lahko bilo naslednje za raziskave Tesamorelin?
Uveljavljene raziskave so dovolj zanimive, vendar prihodnost za ta peptid prav tako izgleda svetla. Logični naslednji raziskovalni smeri? Na voljo je veliko možnosti, vendar sumimo, da se bo veliko študij ukvarjalo z njegovim vplivom na metabolični sindrom — ker je že jasno, da Tesamorelin zmanjšuje visceralno maščobo.
Sarkopenija, starostno povezana izguba mišic, je še en zanimiv kandidat. Skupaj z upadom kognicije je to ena tistih stvari, ki staranje naredi neprijetno. Raziskave do zdaj kažejo, da bi Tesamorelin lahko ciljal na obe področji.
Potem obstaja zelo resnična možnost, da bodo raziskovalci vzeli Tesamorelin zaradi njegovih zdravilnih sposobnosti. Športna medicina je področje, ki obeta največ tukaj. Hitrejše celjenje mišičnih natrganin, hkrati pa se izogibajte tveganju izgube mišic, ko ste na tleh? Nešteto športnikov bi z veseljem sprejelo to priložnost, in ne bi nas presenetilo, če bi bili v tem področju objavljeni študiji.
Kako so študije Tesamorelina dajale peptid?
Podkožno dajanje je edini način uporabe, ki se uporablja v vseh glavnih študijah o Tesamorelinu. Ta ista metoda se uporablja v klinični praksi med bolniki z lipodistrofijo. Naučijo se, kako samostojno dajati injekcije Tesamorelin v trebušček, običajno enkrat na dan.
Podkožno injiciranje je metoda izbire iz nekaj razlogov. Ko se spojina dostavi v maščobno tkivo tik pod kožo, se lahko počasi absorbira v krvni obtok — na način, ki je zelo podoben naravnemu sproščanju rastnega hormona, ki se dogaja v pulzih. Podkožni Tesamorelin je tudi zelo biološko dostopen, zato se več peptida dejansko uporabi. Končno je to praktično.
Kar se tiče priprave za raziskave, je Tesamorelin na voljo kot liofiliziran prah. To ohranja stabilnost, da ga je mogoče shraniti, medtem ko ni v uporabi. Raziskovalci ga rekonstituirajo s sterilnim topilom — sterilno vodo za enkratno uporabo in bakteriostatno vodo za večjo stabilnost, kar omogoča daljše študije.
Kaj so protokoli odmerjanja za Tesamorelin?
Hranilniki študij in kliničnih preskušanj so se končali z odobritvijo FDA za lipodistrofijo povezano z HIV-jem — za katero so objavljene jasne smernice za odmerjanje. To pomeni, da bodo prihodnje raziskave lahko koristile vsem naporom pri določanju optimalnih odmerkov in oblikovanju modelov na podlagi uveljavljenih protokolov.
Pacienti, ki jim je predpisan Tesamorelin za lipodistrofijo, dobijo odmerek 2 mg na dan. Točno je povsod in ni odvisno od telesne teže. Študije so ugotovile, da ta odmerek daje najboljšo ravnovesje med prenašanjem in učinkovitostjo.
Glede na to, je 2 mg zelo visoka doza (ampak je terapevtska za hudo bolezen). Na mnogih forumih "bratske znanosti" in med entuziasti za dolgoživost, ki ga uporabljajo izven uradne uporabe – boste našli odmerke od približno 250 do več kot 500 mikrogramov na dan.
Študije na drugih področjih raziskovanja, kot je kognitivni potencial, ki ga ima tudi Tesamorelin, pogosto uporabljajo prav isto odmerjanje. Obstajajo obsežni podatki o varnosti. Odmerka deluje. To je tisto, kar je potrebno, da se naravni impulzi rastnega hormona okrepijo.
Študije mišičev (rata in miši) so bolj zapletene. Za te, morajo raziskovalne skupine prevesti določeno človeško odmerjanje Tesamorelina v primerno za veliko manjšo velikost in težo teh živali.
Pogosta vprašanja
To je zelo pogosto vprašanje. Tesamorelin ne spremeni vzorce spanja ljudi, ki jim je predpisan ali ki so vključeni v človeške preizkuse. Ne more ljudi obdržati budne ali jih narediti zaspane. Povečanje ravni rastnega hormona pomeni daljši počasni val sanj. Raziskave to potrjujejo znova in znova. To je najgloblja in najbolj obnovitvena vrsta spanja, ki obstaja. Zato pacienti, ki jim redno predpisujejo Tesamorelin, pravijo, da se počutijo bolj spočiti. To predpostavlja priporočeni čas, ki je zjutraj. Uživanje Tesamorelina tik pred spanjem ovira naravne ritme in bi lahko bilo spodbudno. Študije na živalih morajo zaradi tega upoštevati svoje cikle spanja in budnosti!
Sermorelin ni tako stabilno. Povečuje GH, vendar le za zelo kratek čas. Tesamorelin je stabilizirana različica z daljšim polčasom. Morda se zdi, da je to zelo majhna razlika, vendar je v praksi ta sprememba zelo pomembna. Vbrizgavanje Tesamorelin enkrat na dan je že dovolj težko za ljudi z lipodistrofijo, da bi se nanj navadili — da bi večkrat na dan dajali Sermorelin, bi bil pravi problem.
To vprašanje se občasno pojavi, in to je zanimivo. Obstoječe telo literature, vključno z človeškimi preizkusi, ki so pripeljali do odobritve Tesamorelina s strani FDA, je opazilo stranske učinke. Najpogostejši so bolečine v sklepih in mišicah ter draženje okoli mesta dajanja. Depresija ni bila zabeležena, Tesamorelin pa je bil odobren le za lipodistrofijo, ker ima odličen splošni varnostni profil. Možno je, da se začetek protokola Tesamorelin ujema z nastopom depresije pri nekaterih subjektih, vendar je to tako redko, da ni bilo formalno dokumentirano.
Izraz "kolesarjenje" je večinoma povezan z skupnostjo biohackerjev. Splošna ideja je, da obdobje pavze preprečuje, da bi se hipofiza zaspanila, zaradi česar nekateri predlagajo tri ali šest mesecev "na" in enega do treh mesecev "izklopljenega". Pacienti, ki jim je bil predpisan Tesamorelin za lipodistrofijo, ga uporabljajo neprekinjeno — enkrat na dan, vsak dan, brez odmorov. Enak protokol je viden v poskusih, ki ga preučujejo.
Tesamorelin ni peptid za hujšanje niti tisti, ki povzroča pridobivanje teže. Morda lestvica sploh ne bo pomaknila. Kaj Tesamorelin počne, se zgodi znotraj telesa. Zape visceralno maščobo okoli notranjih organov in hkrati pomaga pri rasti mišic. Mišica je težja od maščobe, zato je večinoma vprašanje bolj zdrave prerazporeditve.
Znanstvene reference in viri
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]