Razloženo Sermorelin: Glavne prednosti, raziskane odmerke in primere uporabe

*Spodnji članek in informacije temeljijo na laboratorijskih raziskavah Sermorelin-a, to ni medicinski nasvet v nobeni obliki ali obliki.

Sermorelin je “originalni” GHRH analog — prva sintetična različica, ki je bila razvita. Nekateri ga hitro zavržejo kot šibkejšo alternativo CJC-1295 z krajšo polovično dobo, vendar je Sermorelin zanimiv za raziskovalce, ker je tako usmerjen. Sermorelin je najkrajši popolnoma aktiven fragment naravnega hormona sproščanja rastnega hormona.

Ta dejstvo ima prednost. Sermorelin daje raziskovalcem, ki želijo preučevati učinke močnejšega, vendar naravno in pulsirajoče GH signal najčistejši, najbolj fiziološki, najbolj neposreden peptid. Medtem ko se izogiba neprestanemu stimulusu GH, ki ga prinašajo daljše delujoči GHRH peptidi.

Študije so se osredotočile na vse od povečanja mišične mase do boljšega presnovnega delovanja in od globljega počasnega vala spanja do popravila tkiv. Tore tudi vznemirljivo? Nekatere zgodnje raziskave kažejo na pozitiven vpliv na duševno ostrino in še bolj splošne učinke proti staranju.

Krateka zgodovina Sermorelin peptida

Znanstveniki so vedeli, da je hipofiza izločala rastni hormon že dolgo, preden so ugotovili, kaj ga povzroča — čeprav so domnevali, da ima hypothalamus, ki leži tik nad hipofizo, s tem nekaj opraviti.

Roger Guillemin in Andrej Šally Preiskali so ovčje in prašičje možgane (za glasbo več milijonov!) da bi našli ta signal. Zaslužili so Nobelovo nagrado, ko so identificirali več hipotalamičnih peptidov, vendar hormon za sproščanje rastnega hormona ni bil izoliran do leta 1982. Tisti odkritje? Vse zahvaljujoč pacientu z redkim tumorjem trebušne slinavke, ki je imel nenamerno prekomerne količine.

GHRH je dolg 44 aminokislin, vendar niso vse potrebne za njegovo delovanje. Sermorelin je bil razvit po odkritju, da je le prvih 29 aminokislin biološko aktivnih. Manj težko je sintetizirati kot celotna veriga, razen tega je Sermorelin enak svojemu naravnemu ekvivalentu.1, 2]

Kako deluje Sermorelin?

Natančno enako kot naravni hormon sproščanja rastnega hormona — zato ima Sermorelin tako raznolike raziskovalne uporabe.

• Sermorelin pride na receptorje GHRH na hipofizi.
• Ko pride tja, signalizira žlezu, naj sprosti svoje obstoječe zaloge rastnega hormona v naravnih pulzih.
• Ta postopek prav tako sproži povečanje IGF-1. Inzulinu podobni rastni faktor obvešča hipofizo, da je čas za ustavitev sproščanja GH, poleg tega pa spodbuja tudi rast mišic in kosti.

Sermorelin je preprost, eleganten in kratkotrajni, tako kot naravna različica. To je korak naprej od sintetičnega rasti hormona za bolnike z pomanjkljivostmi, ki potrebujejo spodbudo. Več kot to, je raziskovalni kompleks izbire za vsak načrt študije, ki preučuje akutne učinke.

Kaj pa počitek, ostro in naravno spodbudo rastnega hormona? Pogleda na impresivno telo znanstvenih raziskav Sermorelin, ki jih je do zdaj ustvaril, da bi izvedel.

Za kaj je bil Sermorelin do zdaj raziskovan (Kakšni so bili njegovi učinki in kaj bi lahko bilo naslednje)?

Sermorelin je najčistejši, najkrajši sintetični analog GHRH. To spodbuja rastni hormon na najbolj naraven možen način — in to raziskovalcem daje odlično priložnost za preučevanje koristi optimizacije ravni GH in IGF-1. Ni presenečenje, potem, da so študije preučevale zelo različne aplikacije. Nekateri (kot rast mišic) so očitni, ko veš, kaj počne rastni hormon. Drugi? Ne toliko.

Zanimivo, kakšne zanimive ugotovitve je do sedaj prinesla raziskava Sermorelin? Slišali boste o najbolj obetavnih aplikacijah prav tukaj.

Sermorelin za rast in vzdrževanje mišic

Glavni učinek Sermorelina je jasen. Povišuje naravne pulze rastnega hormona in spodbuja IGF-1 — ter s tem olajša gradnjo in vzdrževanje suhe mišične mase. To je učinek, ki daje Sermorelinu njegov ugled med bodybuilderji in športniki, ki nočejo jemati sintetični rastni hormon, vendar brez dvoma. Ta isti učinek ima velik potencial za zdravljenje izgube mišic, ki jo povzročajo bolezni (hipogonadizem) ali starost (imenovano sarkopenija).3, 4]

Študije so že dokazale, da Sermorelin deluje na ohranjanje mišične mase in moči. Še vedno prihaja? Klinične študije, ki bi lahko odprle vrata klinični uporabi. Moč in funkcija v poznej starosti nista le "prijetni". Ta potencialni zdravilo za sarkopenijo bi lahko nekoč pomagalo ljudem ostati dlje časa neodvisni.

Naravno povečanje GH za globlji spanec — in vse, kar sledi

Močni naravni pulzi rasti hormona vodijo do optimalnega počasnega vala spanja, študije pa o ideji, da bi Sermorelin lahko pomagal ljudem doseči globlje in bolj obnovitvene cikle spanja, so že pokazale pozitivne rezultate. Razumljivo je, če vas to takoj spomni na možnost zdravljenja motenj spanja, vendar je prava vznemirjenost še globlja. Moteno počasno valovno spanje ima vse vrste posledičnih učinkov. To je vrsta spanja, ki olajša ustvarjanje spominov, konsolidacijo novih informacij (= učenje) in okrevanje od stresa.

Doslej je raziskava preučevala, kako obnova mlajših pulzov rastnega hormona lahko vpliva na kognitivni upad, pa tudi kako boljši počasni valovi spanja vplivajo na zdrave odrasle. Globlja, bolj obnovitvena spanja je, kot se izkaže, ključno pomembno za splošno zdravje — kognitivno zdravje, pa tudi celjenje ran in okrevanje mišic.5, 6, 7]

Možni učinki na libido in spolno funkcijo

Povezava med Sermorelinom in spolno funkcijo (vključno z libido) je še vedno področje raziskav. Sermorelin se ne osredotoča posebej na to območje, v nasprotju z nekaterimi drugimi peptidi, vendar pa je jasno je, da optimizacija GH in IGF-1 ima pozitivne učinke na razpoloženje, energijo in telesno zgradbo. Vse te stvari postavijo temelje za zadovoljiv spolni življenjski slog. Poleg tega ima sistem GH/IGF-1 določeno sodelovanje s sistemom HPG, ki nadzoruje spolne hormone — zato so na voljo poročila, ki opozarjajo na povezavo.8]

To je večinoma vznemirljivo za raziskovalce, ki preučujejo učinke Sermorelina v drugih kontekstih, ker bi lahko libido pokazal kot spodnjo korist.

Možni presnovni učinki Sermorelina

Resen porast rastnega hormona, ki ne moti naravnih pulzov, ima več možnih posledic za presnovne procese. Povečanje mišične mase, ki ga ustvarja Sermorelin, neposredno izboljša bazalni presnovni ritem, povečanje GH pa je že bilo vzpostavljeno za sprožitev lipolize — kurjenje maščob.9] 

Prihodnji načrti študij so bolj osredotočeni na raziskovanje koristi metabolične optimizacije pri ohranjanju mišic kot pa na razmišljanje o Sermorelinu za obvladovanje debelosti, vendar je raziskovanje Sermorelina kot načina za izboljšanje insulinske odpornosti še ena možna možnost.

Sermorelin v raziskavah kognitivnega zdravja in staranja možganov

Že smo že videli, da je Sermorelin raziskovan na področjih, kot so mišična masa in globok spanec — vendar obstaja tudi druga uporaba. IGF-1 povečuje nevroplastičnost ("možgansko prilagodljivost") in zdravje nevronov. Ali bi lahko Sermorelin upočasnil tako imenovano "staranje možganov" in izboljšal spomin ter učenje, glede na starostno povezan upad kognitivnih funkcij in še več?

To je področje, ki se zagotovo razvija in zahteva nadaljnje raziskave, vendar obstajajo raziskave, ki kažejo, da so upadanje ravni IGF-1 in rastnega hormona povezani s kognitivnim upadom.10]

Kako se Sermorelin uporablja v raziskovalnih okoljih?

Sermorelin je "samo" biološko aktivni fragment naravnega hormona, ki sprošča rastni hormon - 29 aminokislin. Zanimivo je za raziskovalce, ki cenijo lastnosti, povezane s tem naravnim stanjem, vendar Sermorelin ni bil spremenjen v laboratoriju na noben drug način kot skrajšanje GHRH.

To pomeni, da ima kratek polovični čas., ki določa način dostave. Podkožno ali intramuskularno dajanje je standardni način dajanja in v bistvu edina možna možnost. To privede predvidljive stopnje absorpcije v krvni obtok in preprečuje skoke, ki odstopajo od fizioloških procesov.

Po liofilizaciji Sermorelin, ki je bila rekonstituirana, da bi jo naredili primerno za večkratno uporabo v raziskavah, raziskovalci ga dajo v maščobno tkivo pod kožo. V primeru človeških poskusov to pomeni stegno, zgornji del roke ali trebuh.

Sermorelin pride vstopi, spodbuja pulze GH in izide. Tam se razlikuje od peptidov z učinki podaljšanega sproščanja. Najbolj naraven možni učinek je rezultat, vendar to pomeni pogostejše odmerjanje. Večina študij uporablja dnevne injekcije, običajno tik pred spanjem — takrat želite velik GH val.Časovni načrt je zato treba izračunati ob upoštevanju vzorcev spanja modela. Miši, na primer, so večinoma nočne, kar bi vplivalo na čas odmerka.

Kako raziskovalci določijo protokole odmerjanja za Sermorelin

Raziskovalci iščejo ravnotežje — želijo močan odziv na rastni hormon, vendar nočejo preobremeniti hipofizo in povzročiti desenzibilizacije. Zato protokoli odmerjanja Sermorelina običajno niso odvisni od telesne teže posameznika.
Večja verjetnost je, da bodo uporabili standardizirano odmerjanje — 0,25 do 1 mg na dan za klinične preizkuse.
Ko ga samostojno preučujete – vedno začnite z najnižjo odmerkom in ga postopoma povečujte, medtem ko opazujete njegove učinke.

Obstoječe znanstveno telo, zlasti v kontekstih pomanjkanja rastnega hormona, je omogočilo to standardizacijo. Ta odmerek je seveda prilagojen glede na raziskovalni cilj. Raziskave o vzdrževanju in gradnji mišic logično kažejo na višji konec tega odmerka, vendar bi študije spanja lahko uporabljale protokole pod tem standardom. Načrti študij prav tako upoštevajo stvari, specifične za posameznika — na primer začetne ravni IGF-1.

Sermorelin sproži naravne pulze, vendar lahko prekomerna stimulacija dejansko poslabša občutljivost receptorjev GHRH. Načrti raziskav lahko zmanjšajo tveganje za ta nezaželeni učinek z protokoli, ki vključujejo pavze. Tako kot večina ljudi, lahko Sermorelin "gre na delo" pet dni na teden in nato vzame dvodnevni odmor, na primer. Protokoli te vrste ohranjajo eno glavnih prednosti Sermorelina — da posnema naravne procese.

Ali obstajajo kakršne koli kontraindikacije?

Da. Nihče, za katerega bi bila odmerka rastnega hormona nevarna, ne bi smel biti vključen v študije Sermorelin. Zato načrti študij za človeške preizkuse namenoma izključujejo potencialne udeležence z aktivnim rakom ali z zgodovino tega, s hudimi kroničnimi ali akutnimi stanji (na primer, ravno okrevanje po operaciji) in seveda nosečnice ter doječe ženske.

Ena zanimivost? Rastni hormon sam po sebi je na splošno izogibano pri tip 2 diabetikih, vendar Sermorelin dejansko ni kontraindiciran zanje. Res je, Sermorelin ima potencial za izboljšanje občutljivosti na insulin.

Sermorelin proti drugim GHRH analognim: kako raziskovalci izbirajo?

Sermorelin je morda bil prvi sintetični analog GHRH, vendar sta se od takrat pridružila še dva v spekter možnosti — CJC-1295 brez DAC in CJC-1295 z DAC. 

Sermorelin je čisti, nespremenjeni fragment GHRH, ki je najbližje naravni stvari. Njegovo delovanje se ne razlikuje od endogenega hormona sproščanja rastnega hormona, prav tako pa tudi njegova polovica življenja.Potrebnost vsakodnevnega odmerjanja je njegova glavna pomanjkljivost.

CJC-1295 brez DAC je precej podoben, vendar ima polčas približno 30 minut. Tveganje za desenzibilizacijo receptorjev je tudi pri CJC-1295 (brez DAC) majhno. CJC-1295 z DAC ima veliko daljši polčas razpada, kar pomeni, da deluje na GHRH receptorje daljši čas. Nekateri raziskovalci to vidijo kot nasprotni pristop. Kaj pridobi z prednostjo tedenskega odmerjanja, bi lahko izgubil z ustvarjanjem manj naravnega profila — odvisno od ciljev študije.

Od treh GHRH analogov je Sermorelin — prvi na blokovnem mestu — še vedno najmehkejši in najbolj naraven.

Sermorelin — Izvorni analog GHRH, ki ga raziskovalci izberejo za natančnost

Novejši in daljše delujoči analogi hormona sproščanja rastnega hormona so že nekaj časa na voljo. Sermorelin nikoli ni izgubil svoje vrednosti. Sermorelin spodbuja rast GH tako, kot je naravno namenjeno, in iz tega razloga bo zagotovo ostal zanimiv raziskovalcem, ki želijo preučevati presnovo, kognitivne funkcije, mišice in spanec.

Pogosta vprašanja

Znanstvene reference in viri

1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
2. https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
6. https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
7. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
8. https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
9. https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]