PT-141 (Bremelanotid) pojasnjeno: koristi, odmerki in primeri uporabe

Spodnji članek in informacije temeljijo na laboratorijskih raziskavah PT-141, to ni medicinski nasvet v nobeni obliki ali obliki.

PT-141 — ki se tudi imenuje po splošnem imenu Bremelanotide — je stranski učinek, ki je postal glavna predstava. Zgodnje raziskave o Melanotanu 2, slavnem peptidu za sončenje brez sonca, so opazile dosleden in nepričakovan učinek. To je sprožilo vrsto preiskav, ki so privedle do ustvarjanja PT-141 (kasneje odobrenega kot zdravilo Bremelanotide).

Ta učinek? Nenadzorovano in intenzivno spolno vzburjenje.

PT-141 deluje radikalno drugače od drugih uveljavljenih zdravljenj za spolno funkcijo. Ta agonist melanokortin receptorjev cilja na osrednji živčni sistem, kjer aktivira receptorje MC4R v hipotalamusuTo je regija, ki uravnava osnovne stvari — lakoto in razpoloženje, pa tudi libido.

Niso vse spolne disfunkcije posledica hormonskih ali fizičnih težav. Veliko dejansko začne v možganih. PT-141 je razburljiva raziskovalna spojina za tiste primere, ki so bili dolgo zanemarjeni v znanosti. Raziskovalne aplikacije se začnejo z motnjami spolne funkcije, ki jih povzročajo psihološki in nevrološki problemi, pa tudi tisti, povezani z uporabo SSRI-jev.

Nekateri bi rekli, da je znanost bila odločena, ko je Bremelanotid dobil odobritev FDA za motnjo pomanjkanja spolne želje pri predmenopavzalnih ženskah, vendar mnogi vidijo veliko globlji potencial v prihodnosti. PT-141 je ključni peptid za vsakogar, ki želi razumeti, kako nastaja spolno željo.

Kratek zgodovinski pregled PT-141 in kako je bil odkrit

PT-141 je odcep Melanotana 2. Raziskovalna skupina, ki je odkrila to, ni namenoma razvijala peptida za ciljanje nizke libida in želje — Delali so na snop brez sonca za porjavitev. To bi lahko zaščitilo ljudi pred kožnim rakom. Moški udeleženci njihovih zgodnjih človeških poskusov so jim vendarle prinesli precej presenetljive ugotovitve. U nekaj urah po dajanju so imeli spontani erekciji.1]

Hitro so ugotovili, da so ustvarili peptid z velikim potencialom na področju, ki je pustilo mnoge ljudi brez uporabnih možnosti zdravljenja. Takrat so spremenili smer in izolirali natančno spojino, ki cilja na poti vzburjenja — brez drugih učinkov Melanotana 2. To je PT-141.

Kako deluje PT-141?

To je agonist melanokortinskih receptorjev, ki najde in se veže na MC4R in druge melanokortinske receptorje v možganih. Ko prideš tja, je v bistvu stikalo za spolno željo.

Dejansko je še veliko stvari, ki jih je treba izvedeti o tem, kako to deluje, vendar je osnovna ideja ta. Ko PT-141 pride do tistih melanokortinskih receptorjev, Vzame celoten slap seksualne motivacije, preko nevrotransmiterjev, ki povzročajo dobro počutje, kot je dopamin.

Drugi spolni disfunkciji in zdravljenja libida (veš, kateri) se običajno osredotočajo na osnovne vzroke, ki se ne vedno uporabljajo. Pomagajo ljudem, ki nimajo težav z vzburjenjem, ampak z žilnim sistemom, ali pa se osredotočajo na hormonske pomanjkljivosti. Ti tretmaji so pomembni — vendar nič ne naredijo za ljudi z težavami z vzburjenjem in željo, ki se začnejo v možganih. PT-141 spremeni vse zanje. Prebuja želje, ki še vedno obstajajo, vendar so se zgolj naključno pogreznile nekje globoko v možgane. Kjer jih ni bilo mogoče doseči.

Kako se lahko uporablja PT-141 in kakšni so njegovi učinki v raziskavah?

Nekateri peptidi imajo široke, sistemske učinke — delujejo različno na različne telesne sisteme. PT-141 ni eden od teh peptidov. Nikoli ni bil zasnovan kot tak. To je ciljni peptid z enim namenom. Konteksti, skozi katere je bilo raziskano, so po drugi strani osupljivo raznoliki. Kot se je telo znanosti razširilo, je narasla tudi možnost Bremelanotida. PT-141 je že odobren s strani FDA za zdravljenje motnje pomanjkanja spolne želje pri ženskah, vendar so prihodnje aplikacije na obzorju.

Raziskave PT-141 za zdravljenje motenj spolne želje

HSDD ni ravno ime v gospodinjstvu, vendar je ta motnja spolne želje bolj pogosta, kot večina ljudi ve. Raziskovalci ocenjujejo, da to vpliva na eno od 10 žensk, in menijo, da je to povzročeno s kombinacijo treh stvari. Neurotransmiterji z neuravnoteženim delovanjem (neravnovesne ravni noradrenalina, dopamina in serotonina), hormonske težave in "povečana inhibicija". To je nekakšna ovira, ki preprečuje, da bi spolno uživanje in želja delovala, tudi če je osnovna volja prisotna.2]

Študije kažejo, da je PT-141 učinkovit v tem kontekstu. Ustvari željo, ki je prej manjkala, ublaži zelo resni občutek stresa, ki ga povzroča nizka spolna želja (vključno z vplivom na odnose), in ljudem, ki so bili okradeni za željo, ponovno da občutek zadovoljstva v spalnici.3] 

PT-141 je do zdaj odobren le za zdravljenje HSDD pri ženskah, vendar raziskave kažejo, da je enako učinkovito tudi za moške.4Je edinstven — noben drug ne naredi, kar naredi Bremelanotid. Študije, ki napredujejo cilj, da bi bilo dostopno moškim v kliničnih okoljih, so naslednje na dnevnem redu.

Ugotovitve glede PT-141 in erektilne disfunkcije

To je bila prvotna domena, odkritje, ki je pripeljalo do razvoja PT-141 v prvi vrsti — zato ni presenetljivo, da lahko PT-141 resnično povzroči erekcije, ki prej niso bile povsem prisotne. Trenutne smeri študija se dotikajo ene pomembne stvari. Erektilna disfunkcija pogosto ima več vzrokov. Ko je nevrologija eden od njih, PT-141 lahko pride na pomoč. To je bilo prikazano v njegovem uspehu pri moških, ki jim PDE5 inhibitorji niso pomagali.. [5] 

Za nekatere pa vendar um in Telo sodeluje pri ustvarjanju grdne nevihte, ki se konča z vsemi spolnimi disfunkcijami. V teh primerih je lahko PT-141 uporabljen skupaj z inhibitorji PDE5 za reševanje dveh težav hkrati. Človeški poskusi so pokazali, da moški, ki so bili zdravljeni z Bremelanotide, občutijo večje zadovoljstvo in manjšo anksioznost, se je vrnila spolna funkcija in se so izboljšale težave z orgazmom.6]

PT-141 kot rešitev za spolno disfunkcijo, povzročeno z SSRI-ji

Nizka libido in spolne disfunkcije so pogosti stranski učinki antidepresivov, zlasti SSRI.Ta problem vpliva na velik odstotek ljudi, ki jim so predpisani ti zdravila — nekatere študije pravijo, da je ta številka tako visoka kot 70 odstotkov. To zato, ker SSRI delujejo na serotonin, ki lahko ubije željo.PT-141 odpravlja ta problem brez interakcije z antidepresivi, ker deluje na melanokortinske receptorje.

Bi bi zamenjali depresijo za spolno disfunkcijo? Milijoni z glavnim depresivnim motnjami in povezanimi stanji niso imeli veliko izbire, kar dejansko vodi mnoge k prenehanju jemanja SSRI-jev. Z Bremelanotidom na obzorju kot potencialno zdravljenje za nizko libido, povzročeno z SSRI, je možnost, da se ljudje ne bodo morali soočiti s to dilemo, zelo vznemirljiva.7]

Vendar pa je še boljše, ker melanokortinski sistem počne več kot le vzbudi željo. Čeprav je ta vrsta raziskav še vedno v zelo zgodnjih fazah, ni nemogoče, da bi PT-141 lahko nekoč postal nova vrsta zdravljenja za depresijo.8] 

In in tudi?

Dejstvo, da PT-141 sproži željo in fizično funkcijo, ni ostalo neopaženo. Peptid je prav tako pritegnil pozornost v raziskovalnih kotičkih, ki so zainteresirani za zvišanje obstoječih vzorcev vzburjenja in občutljivosti za nekaj stopinj. Vrsta zastarele motivacije, povezane z staranjem, je enosmerna in ima jasen potencial za izboljšanje odnosov ter naredi staranje nekoliko bolj prijetno.

Kako se PT-141 uporablja v raziskovalnih okoljih?

Glavna pot uporabe je tudi najučinkovitejša. V kliničnih in raziskovalnih okoljih je to podkožni injekcija (ali alternativno – intramuskularno). Pacienti, ki jim je bil predpisan PT-141 za HSDD, imajo prednost, da to lahko storijo sami — ni preveč težko obvladati injiciranje v maščobno tkivo tik pod kožo, običajno v stegno ali trebuh.

Ta metoda omogoča tudi nadzorovano in predvidljivo absorpcijo, učinki pa se običajno pojavijo v nekaj urah.

Samoinjiciranje je za nekatere ljudi z receptom zastrašujoče, po drugi strani pa to res ustvarja nekaj ovire. Tisti, ki nočejo zamuditi koristi PT-141, tudi če bi zelo koristili. Raziskave preučujejo alternativne možnosti. Nosni razpršilec bi lahko postal na voljo v prihodnosti. Oralne formulacije ali celo topične kreme so tudi zanimive možnosti. Za zdaj je subQ standard.

Kateri so najpogostejši protokoli odmerjanja v študijah PT-141?

PT-141 je šel dolgo pot odkar je bil razvit. Njegovo Odobritev FDA za HSDD v ženskah obvešča vse raziskovalce, ki načrtujejo prihodnje človeške preizkuse, in številne študije preučujejo različice odobrenega odmernega protokola. Klinično odmerjanje — za odobreno zdravilo — je pomembna referenčna točka.

Odobren režim je a odmerjanje 1,75 mgv celoti in ne glede na težo. Ženske predpisano PT-141 za HSDD samostojno dajo to odmerjanje z vnaprej napolnjenim samoinjektorjem po potrebi, kar pomeni 45 minut do ene ure pred načrtovano dejavnostjo. V tem okolju so pacienti omejeni na ena doza na 24 ur najbolje vzeti nekaj dni v tednu prostih. To je zato, ker prevelike odmerke lahko omejijo učinkovitost.9]

V drugih krogih biohackinga raziskovalci uspešno uporabljajo nižje odmerke, ki se gibljejo od približno 0,25 mg do 0,5-0,75 mg na dan, odvisno od resnosti primera.

Raziskave seveda niso omejene le na ta vzpostavljeni odmerek. Novi načrti študij — na primer tisti, ki preučujejo potencial antidepresivov — bi uporabljali različne režime.

Kaj je raziskava pokazala o kontraindikacijah PT-141?

Veliko. Ker je Bremelanotide odobren s strani FDA in ima obsežno zgodovino kliničnih preizkusov, obstajajo obsežni podatki o njegovih najpogostejših stranskih učinkih in uveljavljenih kontraindikacijah. Razumevanje obojega je ključno med fazo oblikovanja nove raziskave.

Najpogosteje poročani stranski učinki so običajno začasni in obvladljivi. Zavrtoglavost je najpogostejša.Majhno število udeležencev vseh človeških poskusov to poroča, čeprav mine. Rdečina obraza in glavobol sta naslednja na seznamu. Za majhno število udeležencev se slabost spremeni v bruhanje.

Kar se tiče tega, kdo naj ne bi prejemal PT-141, so zgodnje raziskave o nosnem razpršilu kot načinu dostave ugotovile, da je začasno visok krvni tlak možen stranski učinek. Ljudje z nenehno hipertenzijo ne bi smeli jemati PT-141 iz tega razloga, ta razlog pa velja tudi za vsakogar z boleznijo srca in ožilja. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Peptid za spolno željo, ki cilja na osrednji živčni sistem

Nekatera najbolj vznemirljivih znanstvenih odkritij so vedno nastala precej po nesreči, PT-141 pa ni nič drugega kot študija primera ravno tega. Raziskava, ki se je začela z namenom ustvarjanja zaščitnega sončnega zagona (brez UV žarkov), je na koncu osvetlila nekatere najpomembnejše vidike libida in želje.

PT-141 je že v klinični uporabi — vendar njegov potencial ne konča z HSDD. Prihodnje izdaje medicinskih revij bodo zagotovo pokazale, kako ta peptid vpliva na spolno disfunkcijo, povzročeno s strani SSRI-jev, in ali ima resnično obet kot antidepresiv. Morda bo odgovoril na globlja vprašanja o spolni želji, nekatera že zastavljena in nekatera ne.

Pogosta vprašanja

Znanstvene reference in viri

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]