Košík je prázdny 
Hormón uvoľňujúci rastový hormón je všetko dôležitá výzva, ktorá poháňa produkciu rastového hormónu. Jednoduchý príkaz, ktorý mu dá hypothalamus, spôsobí nával ďalších procesov. Nebolo by možné zväčšiť svaly, vyliečiť zranenia, riadiť svoj metabolizmus alebo zostať duševne bystrý bez toho.
Silný? Určite, ale prirodzený GHRH, ktorý udržiava telá všade správne fungujúce, má tiež Achillovu pätu. Keď sa k tomu dostanú enzýmy, je takmer okamžite zničené — a to ho vyradí z možnosti ako výskumnú látku.
Tesamorelin je to riešenie toho problému. Táto syntetická odpoveď na GHRH prichádza s ochranou — skupinou trans-3-hexenoyl. Tesamorelin stále robí to, čo GHRH. Nájde svoj receptor a povie „uvoľniť rastový hormón.“ Ale má tiež dlhý polčas, ktorý ho mení na stabilný a spoľahlivý terapeutický prostriedok.
Tesamorelin už získal schválenie FDA na zníženie nebezpečného viscerálneho tuku, ktorý je tak bežný u ľudí trpiacich HIV lipodystrofiou. Tá prvá klinická validácia je však len začiatok. Výskum vplyvu Tesamorelinu na metabolizmus, duševnú ostrosť a starnutie je v plnom prúde — a všetko spočíva v posilňovaní signálu, ktorý vaša vlastná biológia už pozná a dôveruje mu.
Stručná história Tesamorelinu
Kombinovaná antiretrovirálna terapia zachraňuje nespočetné množstvo životov — ale moderná liečba HIV má tiež nevýhodu. Kdekoľvek od 23 do 45 percent pacientov na ňom vyvinie lipodystrofiu, stav, ktorý spôsobuje abnormálne rozloženie tuku. Pacienti strácajú podkožný tuk, ale získavajú viscerálny tuk. Takýto tuk zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení na maximum.
GHRH môže s týmto pomôcť, ale pretože má tak krátku polčas, bolo potrebné ho upraviť, aby mohol byť vyvinutý ako účinná a dlhotrvajúca liečba. Pretože kanadskí výskumníci z Theratechnologies vyvinuli Tesamorelin. Urobili to pomocou trans-3-hexenoylovej skupiny na úplnom začiatku peptidového reťazca.1, 2]
Tesamorelin plní svoju zamýšľanú úlohu — a od tej doby, čo bol schválený FDA, to robí v teréne, pomáhajúc ľuďom s HIV s lidodystrofiou v USA a mimo nich. Doteraz to bolo dobré, ale tento peptid má širší potenciál.
Funguje to takmer rovnako ako prirodzená vec, ale dlhšie. Keď je Tesamorelin podávaný (subkutánne), je poslaný do krvného obehu. Potom nájde receptory GHRH v hypofýze a pošle im správu na zvýšenie rastového hormónu. To umožňuje ľuďom, ktorí najviac potrebujú GH, ťažiť z terapeutika, ktorý ho zvyšuje — bez nepríjemných vedľajších účinkov, za ktoré sú známe pri priamej injekcii rastového hormónu.
Keď bude GH uvoľnené, Tesamorelin bude naďalej pôsobiť nepriamo. Úrovne IGF-1 stúpajú. Tuk tuká tuk. Svaly rastú ľahšie. Rany a zranenia sa hoja rýchlejšie. Lypodystrofia bola prvým zastavením, ale s takými účinkami to jasne nemôže byť posledné. Výskum Tesamorelinu pokračuje — a ak si o desať rokov prečítate „stručný prehľad“ o peptide, možno bude oveľa dlhší.
Aké aplikácie skúmalo výskum Tesamorelin zatiaľ (a čo by mohlo byť ďalšie)?
Je to peptid, ktorý bezpečne podporuje prirodzené pulzy rastového hormónu — a týmto spôsobom má Tesamorelin potenciál zlepšiť zloženie tela, zlepšiť kogníciu a dokonca odpovedať na dôležité otázky o starnutí. Jej schválenie FDA pre jeden konkrétny stav bolo len odrazovým mostíkom pre ďalší výskum, a toho bolo veľa. Najzaujímavejšie zistenia doteraz? Prečítate si o nich práve tu.
Tesamorelin zlepšuje zloženie tela, od rastu svalov po spaľovanie viscerálneho tuku
Zlatý štandardný efekt, ktorý viedol k jeho schváleniu FDA. Tesamorelin jednoducho (ako niektoré peptidy) nespôsobuje úbytok hmotnosti vo všetkých prípadoch. Vyberavo trhá druh tuku, ktorý je najviac metabolicky nebezpečný, a zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení a systémového zápalu — viscerálny tuk, ktorý „dusí“ vnútorné orgány. Klinické štúdie ukazujú, že Tesamorelin odstraňuje 15 až 20 percent týchto usadenín, čo vedie k výraznému zlepšeniu zdravia.3, 4]
Účinky tam však nekončia. Tesamorelin zvyšuje rastový hormón, takže nie je prekvapujúce, že spaľovanie tukov, ktoré spôsobuje, neprichádza na úkor svalov. V skutočnosti Tesamorelin uľahčuje budovanie svalovej hmoty.5Štúdie už presiahli lipodystrofiu a skúmali, ako Tesamorelin ovplyvňuje stavy ako fibróza pečene6]. Jeho pozorované účinky naznačujú ešte hlbší potenciál a budúce štúdie určite odhalia jeho sľub ešte viac.
Tesamorelin ako peptid na zotavenie, ktorý urýchľuje opravu tkaniva
Rastový hormón je najmä spojený s, no, rastom — najskôr počas detstva, všeobecným rastom, a neskôr rastom svalov. To nie je jediná vec, na ktorú je dobré. Je tiež zodpovedný za niektoré aspekty všeobecného hojenia. Zvýšte hladiny GH a IGF-1, ako to robí Tesamorelin, a zároveň stimulujete kolagén a ďalšie štrukturálne proteíny.7, 8]
Ak si myslíte, že to robí Tesamorelin zaujímavou výskumnou látkou na štúdium zotavenia po operácii, hojenie svalových zranení a všeobecnejšiu opravu buniek, mali by ste pravdu. Štúdie, ktoré pozorujú Tesamorelin v kontexte lipodystrofie, už zaznamenali niektoré z týchto účinkov, ale viac cielený výskum by mohol viesť k aplikáciám v hojení tkanív. Účinky sú tam. Priamo pochádzajú zo zvýšenia rastového hormónu, ktoré poskytuje Tesamorelin.
Kognitívny vplyv Tesamorelinu — a potenciálne použitie prípady
Nie si divný, ak okamžite nemyslíš na "mozg" keď počuješ "GH + IGF-1", ale obe majú receptory po celom orgáne, ktorý ti pomáha učiť sa, pamätať si a zvládať veci. Štúdie vykonané na populáciách s kognitívnymi deficitmi preukázali zlepšenia. Spočiatku neboli cieľom — rovnaký stav, ktorý spôsobuje lipodystrofiu, HIV, môže tiež vyvolať neurokognitívne poruchy, a výskumníci si všimli lepšiu pamäť, verbálne zlepšenia a zvýšenie výkonných funkcií.
Odvtedy bolo študované u ľudí, ktorí nemajú HIV. To otvára dvere pre budúci výskum Tesamorelinu ako potenciálneho agenta pre úpadok súvisiaci s vekom. Alzheimerova choroba, áno, ale možno ešte viac. Obnova úrovní IG-1 výrazne zlepšuje fungovanie mozgu. Potenciál je zrejmý.9, 10]
Vrátiť čas späť? Tesamorelin na proti starnutiu
Už sme na to naznačili. Rôzne zdravotné stavy vedú k nedostatku rastového hormónu. Poranenie hlavy, rakovina (konkrétne rádioterapia, ktorá niekedy nasleduje), genetické mutácie a autoimunitné poruchy sú všetky na zozname. Existuje jeden, ktorému nikto nemôže uniknúť. Starnutie.
Somatopauza — to je vekovo podmienený úbytok GH a IGF-1, ktorý začína pomaly a potom naberá na rýchlosti — je dokázané, že je priamo spojený s niektorými z nepríjemnejších symptómov „choroby starnutia“, a to slabosťou, priberaním na tuku a úbytkom svalov. Tiež bolo spojené s spomalením kognície a rizikom kardiovaskulárnych ochorení.11, 12]
Nie je to presne mýtická fontána mládeže, ale všetko naznačuje, že Tesamorelin môže starším ľuďom vrátiť hormonálne vzory, ktoré sú zvyčajne dostupné iba mladým ľuďom. To by mohlo znamenať viac energie, zlepšené zdravie a elasticitu pokožky a ostrejšie myslenie — niektoré z najzaujímavejších aspektov výskumu Tesamorelinu!
Čo by mohlo byť ďalšie pre výskum Tesamorelinu?
Založený výskum je dosť zaujímavý, ale budúcnosť tohto peptidu tiež vyzerá sľubne. Logické ďalšie výskumné smery? Existuje veľa možností, ale podozrievame, že mnoho štúdií sa bude zaoberať jeho vplyvom na metabolický syndróm — pretože je už jasné, že Tesamorelin znižuje viscerálny tuk.
Sarkopenia, úbytok svaloviny súvisiaci s vekom, je ďalším zaujímavým kandidátom. Spolu s kognitívnym úpadkom je to jedna z tých vecí, ktoré robia starnutie nepríjemným. Doteraz výskum ukazuje, že Tesamorelin by mohol cieliť na obe oblasti.
Potom je veľmi reálna šanca, že výskumníci začnú využívať Tesamorelin pre jeho liečivé schopnosti. Športová medicína je oblasť, ktorá tu sľubuje najviac. Rýchlejšie hojenie svalových trhlín, zatiaľ čo sa vyhýbate riziku svalovej straty, keď ste na dne a mimo hry? Nekonečné množstvo športovcov by privítalo túto možnosť a nebolo by nás vôbec prekvapiť, ak by boli publikované štúdie v tejto oblasti.
Ako boli štúdie Tesamorelin podávané peptid?
Podkožná aplikácia je jedinou metódou podávania používanou vo všetkých hlavných štúdiách o Tesamoreline. Tá istá metóda sa používa v klinickej praxi medzi pacientmi s lipodystrofiou. Učia sa, ako si sami podávať injekcie Tesamorelinu do brucha, zvyčajne raz denne.
Podkožná injekcia je metóda voľby z niekoľkých dôvodov. Keď je zlúčenina dodaná do tukovej tkaniny priamo pod kožu, môže sa pomaly vstrebávať do krvného obehu — spôsobom, ktorý je veľmi podobný prirodzenému uvoľňovaniu rastového hormónu, ktoré sa deje v pulzoch. Podkožný Tesamorelin je tiež veľmi biologicky dostupný, takže viac peptidu sa skutočne využije. Nakoniec je to praktické.
Čo sa týka prípravy na výskum, Tesamorelin je dodávaný ako lyofilizovaný prášok. To udržiava stabilitu, takže ho možno uložiť, keď sa nepoužíva. Výskumníci ho znovu vytvoria s sterilným rozpúšťadlom — sterilnou vodou na jednorazové použitie a bakteriostatickou vodou pre zvýšenú stabilitu, ktorá umožňuje dlhšie štúdie.
Aké sú dávkovacie protokoly pre Tesamorelin?
Hromady štúdií a klinických skúšok skončili schválením FDA pre lipodystrofiu spojenú s HIV — pre ktorú sú publikované jasné pokyny na dávkovanie. To znamená, že budúci výskum môže profitovať zo všetkej namáhavej práce na určení optimálneho dávkovania a návrhu modelov na základe osvedčených protokolov.
Pacienti, ktorým je predpísaný Tesamorelin na lipodystrofiu, dostávajú dennú dávku 2 mg. To je pravda vo všetkých oblastiach a nie je založené na telesnej hmotnosti. Štúdie zistili, že táto dávka poskytuje najlepší pomer medzi znášanlivosťou a účinnosťou.
Povedal som to tak, 2 mg je veľmi vysoká dávka (ale je terapeutická pre ťažkú chorobu). Na mnohých fórach „bratskej vedy“ a u nadšencov dlhého života, ktorí ho používajú mimo schváleného použitia – nájdete dávky od približne 250 do viac ako 500 mikrogramov denne.
Štúdie v iných oblastiach skúmania, ako je kognitívny potenciál, ktorý má aj Tesamorelin, často používajú rovnakú dávku. Existujú rozsiahle údaje o bezpečnosti. Dávka funguje. Je to to, čo je potrebné na poskytnutie prirodzeným pulzom GH potrebný impulz.
Štúdie na myšiach (potkanoch a myšiach) sú zložitejšie. Pre týchto musia výskumné tímy preložiť stanovenú dávku ľudského Tesamorelinu na dávku vhodnú pre oveľa menšiu veľkosť a hmotnosť týchto zvierat.
často kladené otázky
To je veľmi bežná otázka. Tesamorelin nemení spánkové vzory ľudí, ktorým je predpísaný, alebo ktorí sú súčasťou ľudských skúšok. Nemôže udržať ľudí bdelých ani ich urobiť ospalými. Nárast hladín rastového hormónu znamená dlhší pomalý vlnový spánok. Výskum to potvrdzuje znova a znova. To je najhlbší, najregeneračnejší druh spánku, ktorý existuje. Preto pacienti predpisovaní Tesamorelinom pravidelne tvrdia, že sa cítia odpočinutí. To predpokladá odporúčaný čas, ktorý je ráno. Užívanie Tesamorelinu tesne pred spaním narúša prirodzené rytmy a môže pôsobiť povzbudzujúco. Štúdie na zvieratách musia z tohto dôvodu brať do úvahy ich spánkové/bdeliace cykly!
Sermorelin nie je tak stabilizované. Zvyšuje GH, ale iba na veľmi krátky čas. Tesamorelin je stabilizovaná verzia s dlhším polčasom. Môže sa zdať, že ide o veľmi malý rozdiel, ale v praxi je tá zmena veľmi dôležitá. Injekcia Tesamorelinu raz denne je už sama o sebe dosť ťažká na zvyknutie pre ľudí s lipodystrofiou — podávanie Sermorelinu niekoľkokrát denne by bolo naozaj problém.
Táto otázka sa objavuje občas a to je zaujímavé. Existujúca literatúra, vrátane ľudských skúšok, ktoré viedli k schváleniu Tesamorelinu FDA, zaznamenala vedľajšie účinky. Najbežnejšie sú bolesť kĺbov a svalov a podráždenie v okolí miesta podania. Depresia nebola zaznamenaná a Tesamorelin bol schválený iba na lipodystrofiu, pretože má celkovo vynikajúci bezpečnostný profil. Je možné, že začiatok protokolu s Tesamorelinom by sa mohol zhodovať s nástupom depresie u niektorých subjektov, ale je to tak zriedkavé, že to nebolo formálne zdokumentované.
Termín „cyklistika“ je väčšinou spájaný s komunitou biohackingu. Všeobecná myšlienka je, že prestávka zabraňuje hypofýze, aby sa stala citlivou, a preto niektorí navrhujú tri alebo šesť mesiacov „na“ a jeden až tri mesiace „voľno“. Pacienti predpísaní Tesamorelin na lipodystrofiu ho používajú nepretržite — raz denne, každý deň, bez prestávky. Ten istý protokol sa pozoruje v skúškach, ktoré ho skúmajú.
Tesamorelin nie je peptid na chudnutie ani ten, ktorý spôsobuje priberanie na váhe. Mierka sa možno vôbec nepohne. Čo Tesamorelin robí, sa deje v tele. Zabíja viscerálny tuk okolo vnútorných orgánov a zároveň pomáha s rastom svalov. Svaly sú ťažšie ako tuk, takže ide väčšinou o zdravšiu redistribúciu.
Vedecké odkazy a zdroje
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]