Vysvetlenie Sermorelinu: Hlavné výhody, výskumné dávky a prípady použitia

*Nižšie uvedený článok a informácie sú založené na laboratórnych výskumných dátach Sermorelinu, nie sú žiadnou formou lekárskej rady.

Sermorelin je to „originálny“ GHRH analóg — prvá syntetická verzia, ktorá bola vyvinutá. Niektorí ho rýchlo odmietajú ako slabšiu alternatívu k CJC-1295 s kratšou polčasovou dobou, ale Sermorelin je pre výskumníkov zaujímavý, pretože je tak cielene zameraný. Sermorelin je najkratší úplne aktívny fragment prirodzeného hormónu uvoľňujúceho rastový hormón.

Tá skutočnosť má výhodu. Sermorelin poskytuje vyšetrovateľom, ktorí chcú skúmať účinky silnejšieho, ale prírodný a pulzujúci GH signál najčistejší, najviac fyziologický, najpriamejší peptid. Pri vyhýbaní sa neustálemu stimulovaniu GH, ktoré prinášajú dlhodobejšie pôsobiace GHRH peptidy.

Štúdie sa zamerali na všetko od zvýšenia svalovej hmoty po lepšie metabolické rýchlosti, a od hlbšieho pomalého vlnového spánku po opravu tkanív. Tiež vzrušujúce? Niektoré skoré výskumy ukazujú pozitívny vplyv na duševnú bystrosť a ešte všeobecnejšie anti-agingové účinky.

Stručná história peptidu Sermorelin

Vedci vedeli, že hypofýza uvoľňuje rastový hormón dávno predtým, ako zistili, čo ho spôsobuje — hoci špekulovali, že hypothalamus, ktorý je priamo nad hypofýzou, s tým má niečo spoločné.

Roger Guillemin a Andrej Schally Prehľadával som ovčie a prasačie mozgy (za tónu niekoľkých miliónov!), aby som našiel ten signál. Získali Nobelovu cenu, keď identifikovali niekoľko hypotalamických peptidov, ale hormón uvoľňujúci rastový hormón nebol izolovaný až do roku 1982. Ten objav? Vďaka pacientovi s zriedkavým nádormi na pankrease, ktorý mal náhodou nadmerné množstvá.

GHRH je samo o sebe dlhý 44 aminokyselín, ale nie všetky sú potrebné na jeho fungovanie. Sermorelin bol vyvinutý po objavení, že iba prvých 29 aminokyselín je biologicky aktívnych. Je to menej ťažké syntetizovať ako celý reťazec, ale inak je Sermorelin identický so svojím prirodzeným ekvivalentom.1, 2]

Ako funguje Sermorelin?

Presne rovnakým spôsobom ako prirodzený rastový hormón uvoľňujúci hormón — preto má Sermorelin také rozmanité výskumné využitia.

• Sermorelin sa dostáva k receptorom GHRH na hypofýze.
• Keď tam dorazí, signalizuje žľaze, aby uvoľnila svoje existujúce zásoby rastového hormónu v prirodzených pulzoch.
• Tento proces tiež spôsobuje zvýšenie IGF-1. Rastový faktor podobný inzulínu informuje hypofýzu, že je čas zastaviť uvoľňovanie rastového hormónu, ale zároveň podporuje aj rast svalov a kostí.

Sermorelin je jednoduchý, elegantný a krátkodobý, rovnako ako prirodzená verzia. Je to krok vyššie od syntetického rastového hormónu pre pacientov s nedostatkami, ktorí potrebujú povzbudenie. Viac než to, je to výskumný komplex voľby pre akýkoľvek študijný dizajn zameraný na akútne účinky.

Čo robí krátky, ostrý a prirodzený nárast rastového hormónu? Pozrie sa na pôsobivú zbierku vedeckých výskumov Sermorelin, ktoré doteraz boli vyprodukované, aby zistil.

Na čo bol sermorelin doteraz skúmaný (aké boli jeho účinky a čo by mohlo byť ďalej)?

Sermorelin je najčistejší, najkratší syntetický analóg GHRH. Podporuje rastový hormón najprirodzenejším možným spôsobom — a to dáva výskumníkom veľkú šancu na štúdium výhod optimalizácie hladín GH a IGF-1. Nie je preto prekvapením, že štúdie sa zaoberali veľkou rozmanitosťou aplikácií. Niektoré (ako rast svalov) sú zrejmé, keď viete, čo robí rastový hormón. Iní? Nie tak veľmi.

Zvedavý, aké zaujímavé zistenia priniesol výskum Sermorelin zatiaľ? O tých najperspektívnejších aplikáciách sa dozviete práve tu.

Sermorelin na rast svalov a ich udržiavanie

Hlavný účinok Sermorelinu je jasný. Zvyšuje prirodzené výbuchy GH a podporuje IGF-1 — a tým uľahčuje budovanie a udržiavanie štíhlej svalovej hmoty. To je účinok, ktorý dáva Sermorelinovi jeho povesť medzi kulturistami a športovcami, ktorí nechcú brať syntetický rastový hormón, ale nesmiete si to mýliť. Ten istý účinok má obrovský potenciál na liečbu straty svalov spôsobenej chorobou (hypogonadizmus) alebo vekom (tzv. sarkopénia).3, 4]

Štúdie už preukázali, že Sermorelin pôsobí na zachovanie svalovej hmoty a sily. Ešte príde? Klinické skúšky, ktoré by mohli otvoriť dvere k klinickému použitiu. Sila a funkcia v neskoršom veku nie sú len „príjemné“. Tento potenciálny liek na sarkopéniu by mohol jedného dňa pomôcť ľuďom zostať dlhšie nezávislými.

Prírodné zvýšenie GH pre hlbší spánok — a všetko, čo nasleduje

Silné prirodzené pulzy rastového hormónu vedú k optimálnemu pomalému vlnovému spánku a štúdie o myšlienke, že Sermorelin by mohol pomôcť ľuďom dosiahnuť hlbšie, viac obnovujúce spánkové cykly, už priniesli pozitívne výsledky. Je pochopiteľné, ak vás to okamžite napadne v súvislosti s možnosťou liečiť poruchy spánku, ale skutočné nadšenie je ešte hlbšie. Porušený pomalý vlnový spánok má všetky druhy následných účinkov. Je to typ spánku, ktorý uľahčuje tvorbu spomienok, konsolidáciu nových informácií (= učenie) a zotavenie sa zo stresu.

Doteraz výskum skúmal, ako obnovenie mladistvejších pulzov rastového hormónu môže ovplyvniť kognitívny úpadok, ale aj to, ako lepší spánok s pomalými vlnami ovplyvňuje zdravých dospelých. Hlbší, viac obnovujúci spánok je, ako sa ukazuje, kľúčovo dôležitý pre celkové zdravie — kognitívne zdravie, ale aj hojenie rán a regeneráciu svalov.5, 6, 7]

Potenciálne účinky na libido a sexuálnu funkciu

Spojenie medzi Sermorelinom a sexuálnou funkciou (vrátane libida) je stále oblasťou vyšetrovania. Sermorelin sa špecificky nezameriava na túto oblasť, na rozdiel od niektorých iných peptidov, ale on je je jasné, že optimalizácia GH a IGF-1 má pozitívne účinky na náladu, energiu a postavu. Všetky tieto veci vytvárajú podmienky pre uspokojivý sexuálny život. Okrem toho má systém GH/IGF-1 určitú súvislosť so systémom HPG, ktorý riadi pohlavné hormóny — takže správy, ktoré uvádzajú spojenie, sú dostupné.8]

To je pre výskumníkov skúmajúcich účinky Sermorelinu v iných kontextoch väčšinou vzrušujúce, pretože libido sa môže objaviť ako následný prínos.

Potenciálne metabolické účinky sermorelinu

Vážny nárast rastového hormónu, ktorý nezasahuje do prirodzených pulzov, má niekoľko potenciálnych dôsledkov pre metabolické procesy. Nárast svalovej hmoty, ktorý spôsobuje Sermorelin, priamo zlepšuje bazálnu metabolickú rýchlosť a zvýšenie GH už bolo potvrdené ako spúšťač lipolýzy — spaľovania tukov.9] 

Budúce návrhy štúdií sú pravdepodobnejšie zamerané na skúmanie výhod metabolickej optimalizácie v kontextoch zachovania svalov než na zváženie Sermorelinu na riadenie obezity, ale skúmanie Sermorelinu ako spôsobu na zlepšenie inzulínovej rezistencie je ďalšou možnou možnosťou.

Sermorelin v výskume kognívneho zdravia a starnutia mozgu

Už sme videli, že Sermorelin bol skúmaný v oblastiach ako svalová hmota a hlboký spánok — ale existuje aj iné použitie. IGF-1 zvyšuje neuroplasticitu („možnosť mozgu prispôsobiť sa“) a zdravie neurónov. Mohol by Sermorelin spomaliť takzvané „starnutie mozgu“ a zlepšiť pamäť a učenie, pokiaľ ide o kognitívny úpadok súvisiaci s vekom a ešte ďalej?

To je rozvíjajúca sa oblasť, ktorá určite vyžaduje ďalší výskum, ale existujú výskumy, ktoré ukazujú, že klesajúce hladiny IGF-1 a rastového hormónu sú spojené s kognitívnym úpadkom.10]

Ako sa podáva Sermorelin v výskumných prostrediach?

Sermorelin je „len“ biologicky aktívny fragment prirodzeného hormónu uvoľňujúceho rastový hormón — 29 aminokyselín. Zaujíma výskumníkov, ktorí si vážia vlastnosti spojené s týmto prirodzeným stavom, ale Sermorelin nebol laboratórne upravený iným spôsobom ako skrátenie GHRH.

To znamená, že má krátky polčas života, ktorý určuje spôsob doručenia. Podkožná alebo intramuskulárna aplikácia je štandardná cesta podania a v podstate jediná možná voľba. V dôsledku toho dochádza k predvídateľným mieram absorpcie do krvného obehu a zabraňuje sa výkyvom, ktoré sa odchyľujú od fyziologických procesov.

Po lyofilizácii Sermorelinu a jeho opätovnom zreťazení na účely viacdávkového výskumu ho výskumníci podávajú do tukovej tkaniny pod kožu. V prípade ľudských skúšok to znamená stehno, hornú časť ramena alebo brucho.

Sermorelin prichádza, stimuluje pulzy GH a odchádza. To je miesto, kde sa líši od peptidov s predĺženým uvoľňovaním. Najprirodzenejší možný účinok je výsledkom, ale to neznamená častejšie dávkovanie. Väčšina štúdií používa denné injekcie, zvyčajne tesne pred spaním — chcete veľkú pulz GH práve vtedyČasovanie preto musí byť vypočítané s ohľadom na spánkové vzory modelu. Myši, napríklad, sú väčšinou nočné, a to by ovplyvnilo načasovanie dávky.

Ako výskumníci určujú dávkovacie protokoly pre Sermorelin

Výskumníci hľadajú rovnováhu — usilujú o pevnú odpoveď na rastový hormón, ale nechcú preťažiť hypofýzu a spôsobiť jej senzibilizáciu. Preto protokoly dávkovania Sermorelinu zvyčajne nie sú založené na telesnej hmotnosti subjektu.
Sú pravdepodobnejšie, že použijú štandardizovanú dávku — 0,25 až 1 mg denne pre klinické skúšky.
Pri štúdiu toho sami – vždy začnite od najnižšej dávky a postupne ju zvyšujte pri sledovaní jej účinkov.

Existujúce vedecké poznatky, najmä v súvislosti s nedostatkom rastového hormónu, umožnili túto štandardizáciu. Táto dávka je samozrejme prispôsobená v závislosti od výskumného cieľa. Výskum udržiavania a budovania svalov logicky smeruje k vyššej hranici tejto dávky, ale štúdie spánku môžu použiť protokoly pod touto normou. Dizajny štúdií tiež zohľadňujú veci špecifické pre subjekt — ako sú počiatočné hladiny IGF-1.

Sermorelin spúšťa prirodzené pulzy, ale nadmerná stimulácia môže skutočne viesť k vyčerpanosti receptorov GHRH. Výskumné návrhy môžu minimalizovať riziko tohto neželaného účinku prostredníctvom protokolov, ktoré zahŕňajú prestávky. Rovnako ako väčšina ľudí, Sermorelin môže „ísť do práce“ päť dní v týždni a potom si dať dvojdňovú prestávku, napríklad. Protokoly tohto druhu zachovávajú jednu z hlavných výhod Sermorelinu — že napodobňuje prirodzené procesy.

Existujú nejaké kontraindikácie?

Áno. Nikto, pre koho by dávka rastového hormónu bola nebezpečná, by nemal byť zahrnutý do štúdií Sermorelin. Preto študijné návrhy pre ľudské pokusy zámerne vylučujú potenciálnych účastníkov s aktívnym rakovinou alebo s jej históriou, so závažnými chronickými alebo akútnymi stavmi (napríklad práve sa zotavujúcich po operácii) a samozrejme tehotné a dojčiace ženy.

Jeden zaujímavý fakt? Rastový hormón sám o sebe sa zvyčajne vyhýba u diabetikov typu 2, ale Sermorelin v skutočnosti nie je pre nich kontraindikovaný. Skutočne má Sermorelin potenciál zlepšiť citlivosť na inzulín.

Sermorelin vs iné GHRH analógy: Ako si výskumníci vyberajú?

Sermorelin mohol byť prvým syntetickým analógom GHRH, ale od tej doby sa pridali ešte dva ďalšie do spektra možností — CJC-1295 bez DAC a CJC-1295 s DAC. 

Sermorelin je čistý, neupravený fragment GHRH, ktorý sa najviac približuje prirodzenému. Jeho účinok sa nelíši od endogénneho rastového hormónu uvoľňujúceho hormón, ale ani jeho polčas.Hlavnou nevýhodou je potreba denného dávkovania.

CJC-1295 bez DAC je celkom podobný, ale má polčas približne 30 minút. Riziko desenzitizácie receptorov je tiež nízke s CJC-1295 (bez DAC). CJC-1295 s DAC má oveľa dlhšiu polčasovú dobu, čo znamená, že pôsobí na receptory GHRH po dlhšiu dobu. Niektorí výskumníci to považujú za opačný prístup. Čo sa získa výhodou týždenného dávkovania, môže byť stratené vytvorením menej prirodzeného profilu — v závislosti od cieľov štúdie.

Zo troch GHRH analógov je Sermorelin — prvý na trhu — stále najjemnejší a najprirodzenejší.

Sermorelin — Pôvodný GHRH analóg, ktorý výskumníci vyberajú pre presnosť

Novšie a dlhšie pôsobiace analógy rastového hormónu uvoľňujúceho hormón sú už nejaký čas na trhu. Sermorelin však nikdy nestratil svoju hodnotu. Sermorelin zvyšuje GH tak, ako to príroda zamýšľala, a z tohto dôvodu je určite zaujímavý pre výskumníkov, ktorí chcú študovať metabolizmus, kognitívne funkcie, svaly a spánok.

často kladené otázky

Vedecké odkazy a zdroje

1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
2. https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
6. https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
7. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
8. https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
9. https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]