PT-141 (Bremelanotid) Vysvetlené: Výhody, Dávkovanie a Prípadové použitia

Nižšie uvedený článok a informácie sú založené na laboratórnych výskumných dátach PT-141, nie sú žiadnou formou lekárskej rady.

PT-141 — ktorý sa tiež nazýva generickým názvom Bremelanotide — je vedľajší účinok, ktorý sa stal hlavným predstavením. Počiatočný výskum Melanotanu 2, slávneho peptidu na opaľovanie bez slnka, zaznamenal konzistentný a nečakaný účinok. To spustilo radu vyšetrovania, ktoré viedlo k vytvoreniu PT-141 (neskôr schváleného ako liek Bremelanid).

Ten efekt? Náhodné a intenzívne sexuálne vzrušenie.

PT-141 funguje radikálne odlišne od iných zavedených liečeb na sexuálnu funkciu. Tento agonista melanokortínového receptora cielený na centrálny nervový systém, kde aktivuje receptory MC4R v hypotalame.To je región, ktorá reguluje základné veci — hlad a náladu, ale aj libido.

Nie všetky sexuálne dysfunkcie sú spôsobené hormonálnymi alebo fyzickými problémami. Mnohé sa vlastne začínajú v mozgu. PT-141 je vzrušujúca výskumná zlúčenina pre prípady, ktoré boli dlho zanedbávané veda. Výskumné aplikácie začínajú sexuálnou dysfunkciou spôsobenou psychologickými a neurologickými problémami, ako aj tými súvisiacimi s užívaním SSRI.

Niektorí by povedali, že veda bola uzavretá, keď Bremelanotid získal schválenie FDA na liečbu hypoaktívneho sexuálneho túžby u pred menopauzálnych žien, ale mnohí vidia oveľa hlbší budúci potenciál. PT-141 je kľúčový peptid pre každého, kto chce pochopiť, ako vzniká sexuálna túžba.

Stručná história PT-141 a ako bol objavený

PT-141 je odnožom Melanotanu 2. Výskumný tím, ktorý to objavil, nemal v úmysle vyvinúť peptid na cielenie nízkeho libida a túžby — Pracovali na slnečne neškodnom opaľovacom prostriedku to by mohlo chrániť ľudí pred rakovinou kože. Ich mužskí účastníci ich raných ľudských skúšok k nim prišli s celkom prekvapivými zisteniami. Hodiny po podaní mali spontánne erekcie.1]

Rýchlo si uvedomili, že vytvorili peptid s veľkým potenciálom v oblasti, ktorá zanechala veľa ľudí bez funkčných možností liečby. V tom čase zmenili smer a izolovali presnú zlúčeninu, ktorá cielenie na dráhy vzrušenia — bez ostatných účinkov Melanotanu 2. To je PT-141.

Ako funguje PT-141?

Je to agonista melanokortínových receptorov, ktorý nachádza a viaže sa na MC4R a ďalšie melanokortínové receptory v mozgu. Keď tam raz ste, je to v podstate vypínač pre sexuálnu túžbu.

V skutočnosti je ešte veľa čo sa naučiť o tom, ako to funguje, ale základná myšlienka je táto. Keď PT-141 dosiahne tieto melanokortínové receptory, Spustí sa celý rad sexuálnej motivácie prostredníctvom neurotransmiterov, ktoré spôsobujú pocit dobrej nálady, ako je dopamín.

Iné sexuálne dysfunkcie a liečby libida (vieš, tie) majú tendenciu zamerať sa na hlavnú príčinu, ktorá sa nemusia vždy vzťahovať. Pomáhajú ľuďom, ktorí nemajú problémy s vzrušením, ale s cievnym systémom, alebo sa zameriavajú na hormonálne nedostatky. Tieto liečby sú dôležité — ale nerobia nič pre ľudí s problémami s vzrušením a túžbou, ktoré začínajú v mozgu. PT-141 mení všetko pre nich. Prebúdza tožnosti, ktoré ešte stále existujú, ale len tak náhodou boli pochované niekde hlboko v mozgu. Kde ich nemohli zastihnúť.

Ako sa môže PT-141 použiť a aké sú jeho účinky vo výskume?

Niektoré peptidy majú široké, systémové účinky — robia rôzne veci pre rôzne telesné systémy. PT-141 nie je jedným z tých peptidov. Nikdy to nebolo navrhnuté takto. Je to cielený peptid s jediným účelom. Kontexty, v ktorých bolo výskum vykonaný, sú na druhej strane neuveriteľne rozmanité. Ako sa rozšírilo telo vedy, tak aj potenciál Bremelanidu. PT-141 už bol schválený FDA na liečbu hypotonickej poruchy sexuálnej túžby u žienale budúce aplikácie sú na obzore.

Výskum PT-141 na liečbu porúch sexuálnej túžby

HSDD nie je presne známe meno v domácnosti, ale tento porucha sexuálnej túžby je bežnejšia, než si väčšina ľudí myslí. Výskumníci odhadujú, že to postihuje jednu z desiatich žien a myslia si, že je to spôsobené kombináciou troch vecí. Neurotransmitery v nerovnováhe (dysregulované hladiny norepinefrínu, dopamínu a serotonínu), hormonálne problémy a „zvýšená inhibícia“. To znamená, akási bariéra, ktorá bráni sexuálnemu potešeniu a túžbe fungovať, aj keď je základná vôľa prítomná.2]

Štúdie ukazujú, že PT-141 je v tomto kontexte účinné. Vytvára to túžbu, ktorá predtým chýbala, zmierňuje veľmi reálny pocit úzkosti spôsobený nízkym libidom (vrátane jeho vplyvu na vzťahy) a spôsobuje, že ľudia okradnutí o túžbu sa znova cítia spokojní v spálni.3] 

PT-141 je zatiaľ schválený iba na liečbu HSDD u žien, ale výskum ukazuje, že je rovnako účinný aj pre mužov.4Je to jedinečné — žiadna iná liečba nerobí to, čo robí Bremelanotide. Štúdie, ktoré napomáhajú dosiahnutiu cieľa sprístupniť ho mužom v klinických prostrediach, sú na ďalšom programe.

Zistenia týkajúce sa PT-141 a erektilnej dysfunkcie

Toto bola pôvodné doména, zistenie, ktoré viedlo k vývoju PT-141 v prvom rade — takže nie je prekvapením, že PT-141 môže skutočne spôsobovať erekcie, ktoré predtým neboli úplne zjavné. Súčasné smerovanie štúdie sa dotýka jednej dôležitej veci. Erektilná dysfunkcia má často viacero príčin. Keď je neurológia jednou z nich, PT-141 môže prísť na pomoc. To bolo preukázané v jeho úspechu u mužov, ktorým nepomohli inhibítory PDE5. [5] 

Pre niektorých však myseľ a telo spolupracujú na vytvorení škaredého búrky, ktorá končí všeobecným sexuálnym zlyhaním. V týchto prípadoch môže byť PT-141 použitý v kombinácii s inhibítormi PDE5 na riešenie dvoch problémov naraz. Ľudské pokusy zistili, že muži liečení Bremelanotidom sa cítia spokojnejší a menej úzkostní, že sa vrátila sexuálna funkcia a že sa zlepšili problémy s vyvrcholením.6]

PT-141 ako riešenie pre sexuálnu dysfunkciu spôsobenú SSRI

Nízka libido a sexuálna dysfunkcia sú bežné vedľajšie účinky antidepresív, najmä SSRI.Tento problém ovplyvňuje obrovské percento ľudí predpísaných týmito liekmi — niektoré štúdie uvádzajú, že toto číslo je až 70 percent. To je preto, že SSRI pôsobia na serotonín, ktorý môže zabiť túžbu.PT-141 rieši tento problém bez interakcie s antidepresívami, pretože pôsobí na melanokortínové receptory.

Vymenil by si depresiu za sexuálnu dysfunkciu? Milióny ľudí s veľkou depresívnou poruchou a súvisiacimi stavmi nemali veľa možností, a to skutočne vedie mnoho z nich k tomu, že prestanú užívať SSRI. S Bremelanotidom na obzore ako potenciálna liečba nízkeho libida spôsobeného SSRI, je možnosť, že ľudia sa nebudú musieť vyrovnávať s touto dilemou, veľmi vzrušujúca.7]

Je to však ešte lepšie, pretože melanokortínový systém robí viac než len vyvolávať túžbu. Hoci je tento druh výskumu stále v počiatočných štádiách, nie je nemožné, že PT-141 by sa mohol jedného dňa stať novým druhom liečby depresie samotnej.8] 

A za tým?

Fakt, že PT-141 naštartuje túžbu a fyzickú funkciu, neunikol pozornosti. Peptid tiež upútal pozornosť v výskumných kútikoch zaujímajúcich sa o zvýšenie existujúcich vzorov vzrušenia a citlivosti o niekoľko stupňov. Typ unavujúcej motivácie spojený so starnutím je jednosmerný a má jasný potenciál zlepšiť vzťahy a spríjemniť starnutie.

Ako sa PT-141 podáva v výskumných prostrediach?

Hlavná cesta podania je tiež najúčinnejšia. V klinickom aj výskumnom prostredí ide o subkutánnu injekciu (alebo alternatívne – intramuskulárnu). Pacienti predpísaní PT-141 na HSDD majú výhodu, že to môžu robiť sami — nie je to príliš ťažké zvládnuť injekciu do tukovej tkaniny tesne pod kožu, zvyčajne do stehna alebo brucha.

Táto metóda tiež umožňuje kontrolované a predvídateľné vstrebávanie a účinky sa zvyčajne prejavia do niekoľkých hodín.

Samoinjikovanie je pre niektorých ľudí s predpisom zastrašujúce, na druhej strane, a to vytvára určitú prekážku. Tí, ktorí nechcú prísť o výhody PT-141, aj keď by z nich veľmi mali. Výskum sa zaoberá alternatívnymi možnosťami. Nosový sprej môže byť v budúcnosti dostupný. Orálne formy alebo dokonca topické krémy sú tiež zaujímavé možnosti. Zatiaľ však je subQ štandardom.

Aké sú najbežnejšie dávkovacie protokoly v štúdiách PT-141?

PT-141 prešiel dlhú cestu od jeho vývoja. Jeho Schválenie FDA pre HSDD u žien informuje všetkých výskumníkov navrhujúcich budúce ľudské skúšky a mnoho štúdií sa zaoberá variáciami schváleného dávkovacieho protokolu. Klinické dávkovanie — pre schválený liek — je dôležitým bodom referencie.

Schválený režim je a dávka 1,75 mgnaprieč celým spektrom a nie na základe hmotnosti. Ženy predpísané PT-141 na HSDD si samy podávajú túto dávku s predplneným autoinjektorom podľa potreby, čo znamená 45 minút až hodinu pred plánovanou aktivitou. V tomto prostredí sú pacienti obmedzení na jedna dávka za 24 hodín preferujúci si vziať niekoľko dní voľna týždenne. To je preto, že nadmerné dávky môžu obmedziť účinnosť.9]

V iných kruhoch biohackingu vedci úspešne používajú nižšie dávky v rozmedzí približne 0,25 mg až 0,5-0,75 mg denne v závislosti od závažnosti prípadu.

Výskum samozrejme nie je obmedzený len na tento zavedený dávkovací protokol. Nové návrhy štúdií — napríklad tie, ktoré skúmajú potenciál antidepresív — by používali odlišné režimy.

Čo ukázali výskumy o kontraindikáciách PT-141?

Veľa. Pretože Bremelanotid má schválenú aplikáciu FDA a rozsiahlu históriu klinických skúšok, existuje dostatok údajov o jeho najčastejších vedľajších účinkoch a stanovených kontraindikáciách. Pochopenie oboch je kľúčové počas fázy návrhu štúdie nového výskumu.

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky sú zvyčajne dočasné a zvládnuteľné. Nevoľnosť je najbežnejšia.minorita účastníkov vo všetkých ľudských skúškach to hlási, hoci to prechádza. Začervenanie tváre a bolesť hlavy sú na ďalšom mieste. Pre malý počet účastníkov sa nevoľnosť mení na zvracanie.

Čo sa týka toho, kto by nemal dostávať PT-141, počiatočný výskum nosového spreja ako spôsobu podávania identifikoval dočasný vysoký krvný tlak ako možné vedľajšie účinky. Ľudia s nekontrolovanou hypertenziou by nemali užívať PT-141 z tohto dôvodu a tento dôvod platí aj pre každého s kardiovaskulárnym ochorením. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Peptid túžby po sexe, ktorý cielenie na centrálny nervový systém

Niektoré z najzaujímavejších vedeckých objavov vždy vznikli úplne náhodou, a PT-141 nie je ničím iným ako prípadovou štúdiou práve o tom. Výskum, ktorý začal s cieľom vytvoriť ochranný opálenie (bez UV lúčov), nakoniec osvetlil niektoré z najdôležitejších aspektov libida a túžby.

PT-141 je už v klinickom použití — ale jeho potenciál nekončí pri HSDD. Budúce vydania medicínskych časopisov určite ukážu, ako tento peptid ovplyvňuje sexuálnu dysfunkciu spôsobenú SSRI a či má skutočný sľub ako antidepresívum. Možno dokonca odpovie na hlbšie otázky o sexuálnej túžbe, niektoré už položené a niektoré nie.

často kladené otázky

Vedecké odkazy a zdroje

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]