Vysvetlenie Ipamorelin: Výhody, Dávkovanie, Použitie

Stručná história Ipamorelinu

História Ipamorelinu začína oveľa skôr, ako bola peptid vôbec syntetizovaná — v 70. rokoch, s nečakaným objavom. Výskumníci skúmajúci malý opioidový peptid met-enkephalin (ktorý bol vtedy známy tým, že má niečo spoločné s úľavou od bolesti) uvoľnili niečo zaujímavé. Mierne upravené, tento peptid zvýšil rastový hormón.

Takto vstúpila prvá vlna peptidov uvoľňujúcich rastový hormón do vedeckého obrazu. GHRP-6, ktorý je dodnes predmetom výskumu, je najznámejší z nich. Ten peptid pracovalvýskumníci zistili — GHRP-6 stimuluje rastový hormón — ale nie tak, ako si mysleli, že to bude, viazaním na receptor GHRH.

Po nespočetných hodinách v laboratóriu prišiel objav, že existuje iný spôsob stimulácie uvoľňovania GH z hypofýzy. Cez GH secretagógové peptidy, ktoré sa viažu na receptor secretagógu rastového hormónu. Takto funguje GHRP-6 a táto línia skúmania vyvrcholila objavom "hladového hormónu" ghrelin.

Vytvorenie Ipamorelinu nasledovalo po hľadaní čistého, cieleného, selektívneho GH secretagógu, ktorý by zvýšil GH bez ovplyvnenia chuti do jedla alebo hormónov. Tím Novo Nordisk, ktorý syntetizoval Ipamorelin, ho otestoval a ukázalo sa, že je úspešnejší, než dúfali.

Ipamorelin sa ukázal ako majetný vplyv na kortizol, prolaktín a chuť do jedla — ale poskytol prirodzeným pulzom rastového hormónu silný impulz. Výsledok? Čistý výskumný peptid, ktorý by sa čoskoro dostal do klinických skúšok.1]

Ako funguje Ipamorelin?

Ipamorelin selektívne napodobňuje jednu z úloh, ktorú robí ghrelin — hovorí hypofýze, aby uvoľnila svoje vlastné zásoby rastového hormónu v prirodzených pulzoch. Po tom, čo sa viaže na GHS receptory na hypofýze a v hypothalamuse, hypofýza dostane správu, aby vyrábala a uvoľňovala rastový hormón.

Počkaj, to je všetko? Áno. To je všetko, čo Ipamorelin robí. Na rozdiel od starších GHS peptidov nemá veľký vplyv na chuť do jedla (žiadne prudké hladové výbuchy). Nezvyšuje to hladinu kortizolu na maximum. Nezvyšuje to významne hladinu prolaktínu a tiež nezasahuje do reprodukčných hormónov.

Táto selektívna akcia dáva výskumný potenciál Ipamorelinu v kontextoch, kde výskumníci hľadajú nič iné ako prirodzené, pulzujúce zvýšenie GH — rast a udržiavanie svalov, zlepšenie hustoty kostí a reguláciu vyprázdňovania žalúdka, medzi inými. Hromady štúdií sa zamerali presne na tieto veci, ale je toho viac. To je to, na čo sa pozrieme ďalej.

Aké aplikácie skúmalo výskum Ipamorelin zatiaľ (a čo by mohlo byť ďalšie)?

Nie je prekvapením, že čistá a cielená zlúčenina ako Ipamorelin vzbudila zvedavosť vedcov. Štúdie o potenciálnych aplikáciách Ipamorelinu explodovali začiatkom 90. rokov 20. storočia a pokrývali všetko od veľmi špecifických klinických stavov, ktoré potrebujú možnosti liečby, až po optimalizáciu všeobecného zdravia.

Ipamorelin na urýchlenie gastrointestinálneho zotavenia po operácii

Už to nie je aplikácia, pre ktorú je Ipamorelin najznámejší, ale niektorý z najskorších výskumov skutočne skúmal peptid ako potenciálnu liečbu pooperačného ileu. Táto „pooperačná paralýza čriev“ spôsobuje, že niektorí pacienti nemôžu jesť — pričom ich zaťažuje vážnou zápchou, nadúvaním a nepohodlím a udržiava ich v nemocnici oveľa dlhšie, ako by inak boli.

Výskum skúmal myšlienku, že Ipamorelin by mohol opäť naštartovať črevá — logické, pretože tráviaci systém je plný receptorov na ghrelin. Táto oblasť skúmania dosiahla fázu II klinických skúšok, než bola nakoniec pozastavená.2]

Pulzujúci nárast GH pre rast svalov a regeneráciu

Ipamorelin je čistý, selektívny posilňovač rastového hormónu, ktorý neprichádza s rovnakými nevýhodami ako syntetický rastový hormón alebo menej selektívne secretagógy rastového hormónu. Vždy to bolo plánované na výskum jeho účinkov na zvýšenie GH — a toto je stále najviac preskúmané pole doteraz.

Počiatočné štúdie ukázali (úplne podľa očakávania), že Ipamorelin zlepšuje hustotu kostí a buduje štíhlu svalovú hmotu.3Toto má potenciálne využitie v športovej medicíne — pomáhať športovcom rýchlejšie sa zotaviť pri zachovaní štíhlej svalovej hmoty — ale aj mimo nej. Štúdie skúmali Ipamporelin v súvislosti s hormonálnymi poruchami súvisiacimi s obezitou a ich účinkami a zistili, že zlúčenina pomáha s cieleným spaľovaním tuku bez straty svalov u mužov s nadváhou.4Okrem toho by budúce aplikácie mohli zahŕňať skúmanie úbytku svalovej hmoty súvisiaceho s vekom a liečbu nedostatku rastového hormónu u detí.5]

Ipamorelin a anti-aging — zdravie pokožky, vlasov a kostí

Tiež fascinujúce? Vek je spojený s dvoma vecami, na ktoré cielen Ipamorelin — klesajúcimi hladinami rastového hormónu a menším ghrelinom. Ten pomalý pokles začína pomerne skoro, keď ľudia sú v dvadsiatkach, ale naozaj sa zrýchľuje po šesťdesiatke. Dôsledky sa čítajú ako „kto je kto“ starnutia. Vrásky. Vypuknutá a tenšia pokožka. Strata kostnej hmoty. Redukované, krehké vlasy. Môže Ipamorelin bojovať proti týmto známkam starnutia? Zvyšuje produkciu kolagénu, keď posilňuje pulzy GH, takže potenciál existuje.6]

Zvýšenie GH a IGF-1 pre lepšiu kognitívnu funkciu a zdravie mozgu

Mnohí výskumníci sú skôr nadšení možnosťou, že peptidy uvoľňujúce rastový hormón, ako je Ipamorelin, môžu zlepšiť zdravie kostí a pokožky — ale niektoré príznaky starnutia sú zrejme ešte dôležitejšie. Dotýkajú sa mozgu (a tým aj mysle), tiež naplneného rastovým hormónom a receptormi IGF-1.

Myšlienka, že ich obnovenie na mladšie úrovne by mohlo udržať mozog flexibilnejším (ostrejším, otvorenejším na učenie, s lepšou pamäťou), zaujímala vedcov už dlho. Rôzne skoré štúdie, prevažne na hlodavcoch, ukázali sľub v tejto oblasti — a budúci výskum určite povedie k novým objavom, ktoré zase podnietia ďalšie.7, 8, 9]

Výskum o Ipamoreline ako posilňovači spánku

Skorší výskum už niečo zaujímavé potvrdil. Pulzy rastového hormónu prirodzene dosahujú vysoký bod počas pomalého vlnového spánku, najhlbšieho druhu nespánku s snami. Preto je normálny a zdravý spánok spojený s lepšími hladinami rastového hormónu. Opak tiež ukazuje byť pravdivý. Silné GH pulzy prispievajú k lepšiemu spánku. Obaja si navzájom kryjú chrbát. Výskum naznačujúci, že GHS peptidy spúšťajú tento prirodzený spätný chod, bol vykonaný — vzrušujúce pre každého, kto by mohol využiť lepší nočný spánok.10, 11]

Čo bude ďalej?

Už je to nejaký čas, čo bol Ipamorelin odložený ako liečba pooperačného ileu, ale zaujímavé poznatky o iných potenciálnych použitiach to viac než nahradili v rokoch po tom. Takže, čo je pravdepodobné, že príde ďalej? Sarkopénia (svalová atrofia súvisiaca s vekom), osteoporóza a zdravie kĺbov a zotavenie z úrazov sú všetky potenciálne výskumné ciele, na ktoré čaká správny výskumný tím, aby sa ich chopil.

Ako sa Ipamorelin podáva v výskumných prostrediach?

Ipamorelin má relatívne krátku polčasovú dobu približne dve hodiny. To nie je prekážka — väčšina výskumu začína s cieľom zvýšiť pulzy fyziologického rastového hormónu a krátka, intenzívna akcia to presne dosiahne. Na druhej strane, viac-menej predpisuje spôsob podania. Podkožná injekcia je najlepší spôsob, ako posilniť pulzy GH prirodzeným spôsobom. V výskume sa nepoužívajú žiadne iné metódy.

Ako výskumníci určujú dávkovacie protokoly pre Ipamorelin a aká je bežná dávka?

Tá istá krátka polčasová doba má tiež vplyv na určovanie dávkovacích protokolov. Viaceré denné dávky sú nevyhnutné na podporu a posilnenie prirodzených pulzov rastového hormónu, ktoré vedú k pozorovaným účinkom Ipamorelinu. Prezrite si literatúru a uvidíte, že dve až tri denné dávky nie sú nezvyčajné.

Tieto dávky sú tiež načasované tak, aby zodpovedali spánkovým vzorom subjektu — najväčšia vlna GH sa uvoľní počas spánku, takže posledná dávka dňa prichádza tesne pred ňou. Kedy to je, závisí od modelu. Hlodavce sú väčšinou nočné.

Výskumníci sa rozhodli sledovať počiatočnú reakciu modelu na Ipamorelin, takže začínajú s nižšími dávkami a postupne ich zvyšujú. Štúdie používajú váhové prístupy na výpočet najlepšej dávky a potom navrhujú cykly na stimuláciu hypofýzy a vytvorenie silných pulzov rastového hormónu bez toho, aby došlo k rezistencii.

Priemerná dávka sa pohybuje medzi 200 mcg a 300 mcg denne.Ideálne, ak je to prvýkrát, čo skúšate peptidovú liečbu, mali by ste začať s najnižšou dávkou, dať si týždeň alebo dva a sledovať účinky. Ak nie sú žiadne vedľajšie reakcie, dávka sa môže zvýšiť.

Proces rozhodovania o optimálnej dávke si vyžaduje čas. Začína to dôkladným prehľadom existujúcej (a rozsiahlej) literatúry a pokračuje jej prispôsobením k výskumnému cieľu štúdie a k modelu použitom v experimente. Štúdie, ktoré skúmajú zachovanie a rast svalov, pravdepodobne používajú vyššie dávky ako tie, ktoré sa zameriavajú na kvalitu spánku, napríklad.

Jedna vec, ktorá sa nemení, bez ohľadu na výskumný cieľ (štúdium rastu svalov, kvality spánku, kognitívnych účinkov a tak ďalej)? Základným cieľom je obnovenie a posilnenie prirodzených pulzov rastového hormónu. To určuje všetko od načasovania po dávkovanie.

Čo je známe o kontraindikáciách?

Výber účastníkov je ďalším dôležitým aspektom návrhu štúdie — a nie všetkým subjektom by mal byť podávaný Ipamorelin. Subjekty s cukrovkou sú zvyčajne vylúčené zo štúdií kvôli možnosti, že zvýšenie GH by mohlo zhoršiť inzulínovú rezistenciu.

Rovnaké účinky, ktoré sú v mnohých prípadoch žiaduce, môžu tiež predstavovať vážne riziká v iných. IGF-1 (zvýšené pomocou GH boostu) je rastový faktor a hoci má pozitívne účinky na rast svalov, mohol by tiež podporiť nádory. Subjekty s rakovinou nemôžu byť zahrnuté do štúdií.

Štúdie s viacerými peptidmi s Ipamorelinom

Ipamorelin bol bol navrhnutý ako čistá zlúčenina na zvýšenie prirodzených pulzov GH — a výskum ukázal, že presne to robí. Jeho hlavné účinky sú už dobre pochopené a to otvára dvere pre štúdie s viacerými peptidmi.

Najzaujímavejšou cestou je zacieliť na GH systém z rôznych uhlov naraz — s Ipamorelinom ako secretagógom rastového hormónu a peptid GHRH ako CJC-1295 (bez DAC) alebo SermorelinTáto kombinácia by poskytla hlbší pohľad na zvýšenie rastového hormónu ako celku. Výskum zotavenia by na druhej strane mohol zvážiť kombinácie s BPC-157 ako aj, pre pohľady na hojenie tkanív.

často kladené otázky

Vedecké odkazy a zdroje

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]