Căruciorul este gol 
Hormonul de eliberare a hormonului de creștere este semnalul extrem de important care stimulează producția de hormon de creștere. Comanda simplă pe care o dă hipotalamusul declanșează o avalanșă de alte procese. Nu ar fi posibil să crești mușchi, să vindeci răni, să-ți menții metabolismul sau să rămâi mental ascuțit fără de ea.
Puternic? Cu siguranță, dar GHRH natural care menține corpurile din toate locurile funcționând corect are și un punct slab. Când enzimele se apucă de treabă, este distrus aproape instantaneu — și asta îl scoate din discuție ca substanță de cercetare.
Tesamorelin este soluția pentru acea problemă. Acest răspuns sintetic la GHRH vine cu un bodyguard — grupul trans-3-hexenoyl. Tesamorelin face în continuare ceea ce face GHRH. Găsește receptorul său și spune „eliberează hormonul de creștere.” Dar are, de asemenea, jumătatea lungă de viață care îl transformă într-un terapeut stabil și fiabil.
Tesamorelin a obținut deja aprobarea FDA pentru reducerea grăsimii viscerale periculoase, atât de frecventă la persoanele care suferă de lipodistrofie HIV. Acea primă validare clinică este doar începutul, totuși. Cercetările asupra efectelor Tesamorelin asupra metabolismului, clarității mentale și îmbătrânirii sunt în plină desfășurare — și totul se bazează pe întărirea unui semnal pe care propria ta biologie îl cunoaște și îl are încredere deja.
O scurtă istorie a Tesamorelinului
Terapia antiretrovirală combinată salvează nenumărate vieți — dar tratamentul modern pentru HIV are și un dezavantaj. Oriunde de la 23 la 45 la sută dintre pacienți care îl iau dezvoltă lipodistrofie, o afecțiune care cauzează o distribuție anormală a grăsimii. Pacienții pierd grăsime subcutanată, dar câștigă grăsime viscerală. Acest tip de grăsime duce riscul de boli cardiovasculare la extrem.
GHRH poate ajuta cu asta, dar pentru că are o jumătate de viață atât de scurtă, a fost nevoie de ajustări înainte de a putea fi dezvoltat ca un medicament eficient și cu acțiune de durată. De aceea, cercetători canadieni de la Theratechnologies au dezvoltat Tesamorelin. Au făcut-o printr-un grup trans-3-hexenoyl la începutul lanțului de peptide.1, 2]
Tesamorelin îndeplinește scopul său — și de când a fost aprobat de FDA, îl face în teren, ajutând persoanele cu HIV cu lidodistrofie în SUA și dincolo de acestea. Până acum, totul merge bine, dar acest peptide are un potențial mai larg.
Funcționează aproape ca lucrul natural, dar mai lung. Când Tesamorelin este administrat (subcutanat), este trimis în fluxul sanguin. Apoi găsește receptorii GHRH în hipofiză și le trimite mesajul de a stimula hormonul de creștere. Aceasta permite persoanelor care au cel mai mare nevoie de GH să beneficieze de un tratament care îl crește — fără efectele secundare neplăcute pentru care sunt cunoscute injecțiile cu hormon de creștere direct.
Odată ce GH este eliberat, Tesamorelin continuă să funcționeze indirect. Nivelurile de IGF-1 cresc. Grăsimea se arde. Mușchii cresc mai ușor. Rănile și leziunile se vindecă mai repede. Lypodistrofia a fost prima oprire, dar cu astfel de efecte, clar nu poate fi ultima. Cercetările despre Tesamorelin continuă — și dacă vei citi o „scurtă istorie” a peptidei peste 10 ani, s-ar putea să fie mult mai lungă.
La ce aplicații a fost cercetată până acum Tesamorelin (și ce ar putea fi următorul)?
Este un peptide care stimulează în siguranță impulsurile naturale de hormon de creștere — și, făcând acest lucru, Tesamorelin are potențialul de a îmbunătăți compoziția corpului, de a ascuți cogniția și chiar de a răspunde la întrebări importante despre îmbătrânire. Aprobarea sa de către FDA pentru o condiție specifică a fost doar un punct de plecare pentru cercetări suplimentare, și au fost multe. Cele mai interesante descoperiri de până acum? Le vei citi chiar aici.
Tesamorelin îmbunătățește compoziția corpului, de la creșterea masei musculare până la arderea grăsimii viscerale
Efectul de referință de aur care a condus la aprobarea sa de către FDA. Tesamorelin nu induce pur și simplu (ca unele peptide) pierdere în greutate în general. Selectiv distruge tipul de grăsime cel mai periculos din punct de vedere metabolic și crește riscul de boli cardiovasculare și inflamație sistemică — grăsimea viscerală care „îneacă” organele interne. Studii clinice arată că Tesamorelin trimite între 15 și 20 la sută din aceste depuneri să dispară, conducând la o îmbunătățire masivă a sănătății.3, 4]
Efectele nu se opresc aici. Tesamorelin stimulează hormonul de creștere, așa că nu este surprinzător că arderea grăsimii pe care o induce nu vine în detrimentul mușchilor. De fapt, Tesamorelin face mai ușor să-ți construiești masa musculară.5Studiile au depășit deja lipodistrofia și au analizat modul în care Tesamorelin afectează condiții precum fibroză hepatică6]. Efectele observate sugerează un potențial și mai profund, iar studiile viitoare vor dezvălui cu siguranță mai mult din promisiunea sa.
Tesamorelin ca un Peptid de Recuperare care accelerează repararea țesuturilor.
Hormonul de creștere este asociat în principal cu, ei bine, creșterea — mai întâi, în timpul copilăriei, creșterea generală, și mai târziu, creșterea musculară. Nu este singurul lucru la care este bun. De asemenea, este responsabil, printre altele, pentru anumite aspecte ale vindecării generale. Crește nivelurile de GH și IGF-1, așa cum face Tesamorelin, și stimulezi, de asemenea, colagenul și alte proteine structurale.7, 8]
Dacă crezi că asta face ca Tesamorelin să fie o substanță de cercetare interesantă pentru studiul recuperării după intervenție chirurgicală, vindecarea rănilor musculare și mai mult repararea celulară în general, ai dreptate. Studiile care observă Tesamorelin în contextul lipodistrofiei notează deja unele dintre aceste efecte, dar cercetări mai specifice ar putea duce la aplicații în vindecarea țesuturilor. Efectele sunt acolo. Ei provin direct din creșterea hormonului de creștere pe care o oferă Tesamorelin.
Impactul cognitiv al Tesamorelin — și posibilele cazuri de utilizare
Nu ești ciudat dacă nu te gândești imediat la „creier” când auzi „GH + IGF-1”, dar ambele au receptori peste tot în organul care te ajută să înveți, să-ți amintești și să faci lucruri. Studii realizate în populații cu deficite cognitive au demonstrat îmbunătățiri. La început nu au fost vizate — aceeași condiție care cauzează lipodistrofie, HIV, poate induce și tulburare neurocognitivă, iar cercetătorii au observat o memorie mai bună, îmbunătățiri verbale și creșteri ale funcției executive.
De atunci a fost studiat la persoanele care nu au HIV. Aceasta deschide ușa pentru cercetări viitoare asupra Tesamorelin ca agent potențial pentru declinul legat de vârstă. Boala Alzheimer, da, dar poate chiar dincolo de ea. Restabilirea nivelurilor IG-1 crește brusc funcționarea creierului. Potencialul este evident.9, 10]
Întorcând ceasul înapoi? Tesamorelin pentru anti-îmbătrânire
Deja am sugerat acest lucru. Diferite afecțiuni medicale conduc la deficiențe de hormon de creștere. Traumatism cranian, cancer (în special, terapia cu radiații care urmează uneori), mutații genetice și tulburări autoimune sunt toate pe listă. Există unul de care nimeni nu poate scăpa, totuși. Îmbătrânire.
Somatopauza — acea pierdere legată de vârstă a GH și IGF-1 care începe încet și apoi accelerează — s-a dovedit a fi direct legată de unele dintre simptomele mai neplăcute ale „bolii îmbătrânirii”, și anume fragilitatea, creșterea în greutate și pierderea masei musculare. De asemenea, a fost implicat în încetinirea cognitivă și riscul cardiovascular.11, 12]
Nu este exact o fântână mitică a tinereții, dar totul indică faptul că Tesamorelin poate readuce persoanele în vârstă în modelele hormonale de obicei disponibile doar tinerilor. Aceasta ar putea însemna mai multă energie, sănătate și elasticitate a pielii îmbunătățite și gândire mai clară — unele dintre cele mai interesante aspecte ale cercetării Tesamorelin!
Ce ar putea fi următorul pas pentru cercetarea Tesamorelin?
Cercetarea stabilită este destul de interesantă, dar viitorul arată, de asemenea, promițător pentru acest peptide. Direcții logice următoare de cercetare? Exist o mulțime de opțiuni, dar bănuim că multe studii vor aborda impactul său asupra sindromului metabolic — pentru că deja este clar că Tesamorelin reduce grăsimea viscerală.
Sarcopenia, pierderea musculară legată de vârstă, este un alt candidat interesant. Împreună cu declinul cognitiv, este unul dintre acele lucruri care fac îmbătrânirea neplăcută. Cercetările de până acum arată că Tesamorelin ar putea viza ambele zone.
Apoi, există o șansă foarte reală ca cercetătorii să aleagă Tesamorelin pentru abilitățile sale de vindecare. Medicina sportivă este domeniul care are cele mai mari promisiuni aici. Vindecare mai rapidă a rupturilor musculare, evitând în același timp riscul de pierdere musculară atunci când ești la pământ? Nenumărați sportivi ar primi cu brațele deschise șansa, iar a vedea studii publicate în acest domeniu nu ne-ar surprinde deloc.
Cum au administrat studiile Tesamorelin peptide?
Administrarea subcutanată este singura metodă de administrare utilizată în toate studiile majore despre Tesamorelin. Aceeași metodă este folosită în practica clinică printre pacienții cu lipodistrofie. Li se învață cum să se auto-administreze injecții cu Tesamorelin în abdomen, de obicei o dată pe zi.
Injectarea subcutanată este metoda preferată din câteva motive. Când compusul este livrat țesutului gras chiar sub piele, poate fi absorbit treptat în fluxul sanguin — într-un mod foarte asemănător cu eliberarea naturală de GH, care are loc în pulsiuni. Tesamorelin subcutanat este de asemenea foarte biodisponibil, astfel încât mai mult din peptide este de fapt utilizat. În cele din urmă, este practic.
În ceea ce privește pregătirea pentru cercetare, Tesamorelin este furnizat sub formă de pulbere liofilizată. Aceasta îl menține stabil, astfel încât să poată fi depozitat în timp ce nu este utilizat. Cercetătorii îl reconstituie cu un solvent steril — apă sterilă pentru aplicații cu doză unică și apă bacteriostatică pentru stabilitate suplimentară, ceea ce face posibilă realizarea unor studii mai lungi.
Care sunt protocoalele de dozare pentru Tesamorelin?
Grupuri de studii și studii clinice s-au încheiat cu aprobarea FDA pentru lipodistrofia asociată HIV — pentru care sunt publicate ghiduri clare de dozare. Aceasta înseamnă că cercetările viitoare pot beneficia de toate eforturile dificile de a determina doza optimă și de modelele de proiectare bazate pe protocoale stabilite.
Pacienții cărora li se prescrie Tesamorelin pentru lipodistrofie primesc o doză de 2 mg zilnic. Este adevărat în toate domeniile și nu se bazează pe greutatea corpului. Studiile au stabilit că această doză oferă cel mai bun echilibru între tolerabilitate și eficacitate.
Având spus asta, 2 mg este o doză foarte mare (dar este terapeutică pentru o boală severă). Pe multe forumuri de „bro-science” și printre entuziaștii longevității care îl folosesc off-label – vei găsi doze variind de la aproximativ 250 la peste 500 mcg (micrograme) zilnic.
Studiile în alte domenii de cercetare, cum ar fi potențialul cognitiv pe care îl are și Tesamorelin, de fapt, folosesc adesea aceeași doză exactă. Există o cantitate extinsă de date despre siguranță. Doza funcționează. Este ceea ce este necesar pentru a oferi impulsul necesar pulsurilor naturale de GH.
Studiile pe rozătoare (șobolan și mouse) sunt mai complicate. Pentru acestea, echipele de cercetare trebuie să traducă doza stabilită de Tesamorelin uman în una potrivită pentru dimensiunea și greutatea mult mai mici ale acestor animale.
Întrebări frecvente
Aceasta este o întrebare foarte comună. Tesamorelin nu schimbă modelele de somn ale persoanelor cărora li se prescrie sau care fac parte din teste umane. Nu poate să țină oamenii treji sau să îi facă să se simtă somnoroși. O creștere a nivelurilor de hormon de creștere înseamnă mai mult somn cu unde lente. Cercetările confirmă acest lucru din nou și din nou. Este cel mai profund și mai restaurator tip de somn care există. Prin urmare, pacienții cărora li se prescrie Tesamorelin spun în mod regulat că se simt mai odihniți. Aceasta presupune timpul recomandat, care este dimineața. Luarea Tesamorelin chiar înainte de culcare interferează cu ritmurile naturale și poate părea stimulantă. Studiile pe animale trebuie să ia în considerare ciclurile lor de somn și veghe din acest motiv!
Sermorelin nu este atât de stabilizat. Crește GH, dar doar pentru o perioadă foarte scurtă. Tesamorelin este versiunea stabilizată, cu o jumătate de viață mai lungă. Poate părea o diferență foarte mică, dar în practică, acea schimbare este foarte importantă. Injectarea Tesamorelin o dată pe zi este deja destul de dificil de obișnuit pentru persoanele cu lipodistrofie — administrarea Sermorelin de mai multe ori pe zi ar fi o problemă reală.
Această întrebare apare din când în când, și asta este interesant. Corpul existent de literatură, inclusiv studiile umane care au dus la aprobarea Tesamorelin de către FDA, a observat efecte secundare. Cele mai frecvente sunt durerea articulară și musculară și iritarea din jurul locului de administrare. Depresia nu a fost observată, iar Tesamorelin a fost aprobată doar pentru lipodistrofie deoarece are un profil de siguranță excelent în general. Este posibil ca începutul unui protocol de Tesamorelin să coincidă cu debutul depresiei pentru unii subiecți, dar acest lucru este atât de rar încât nu a fost documentat oficial.
Termenul „ciclism” este asociat în principal cu comunitatea biohacking. Ideea generală este că o perioadă de pauză împiedică hipofiza să devină desensibilizată, motiv pentru care unii propun trei sau șase luni „pe” și una până la trei luni „oprit”. Pacienții cărora li s-a prescris Tesamorelin pentru lipodistrofie îl folosesc în mod continuu — o dată pe zi, în fiecare zi, fără pauze. Același protocol este observat în studiile care îl investighează.
Tesamorelin nu este nici un peptide pentru pierderea în greutate, nici unul care induce creșterea în greutate. Scara s-ar putea să nu se miște deloc. Ce face Tesamorelin se întâmplă în interiorul corpului. Reduce grăsimea viscerală din jurul organelor interne și în același timp ajută la creșterea masei musculare. Mușchiul este mai greu decât grăsimea, așa că este în mare parte o chestiune de redistribuire mai sănătoasă.
Referințe și surse științifice
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]