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SS-31 (Elamipretida) é um peptídeo sintético que tem um grande impacto nas mitocôndrias da célula. Este peptídeo permeável à célula, descoberto quase acidentalmente pela Dra. Hazel Szeto e pelo Dr. Peter Schiller direciona-se à membrana mitocondrial interna e liga-se seletivamente à cardiolipinaEnquanto o corpo produz outros Peptídeos Derivados de Mitocôndrias, este é único. Um exemplo de domínio sobre a natureza. SS-31 atua para impedir que a cardiolipina seja oxidada, reduzir danos causados por radicais livres e aumentar a produção de ATP (energia) nas mitocôndrias.
Os sinais visíveis de envelhecimento — rugas cada vez mais profundas, articulações rígidas, fadiga — são apenas os sintomas superficiais de um problema muito mais profundo. Degeneração mitocondrial.
Dentro de cada célula, essas "usinas de força" estão lentamente ficando sem energia. Cardiolipina, o fosfolipídio "cola" que mantém a membrana mitocondrial e sua capacidade de produzir energia juntas, é oxidada por radicais livres. A produção de energia (ATP) sofre uma queda, espécies reativas de oxigênio inundam a célula, e a indesejada cascata do envelhecimento celular começa.
As aplicações de pesquisa? Eles começam com doenças mitocondriais raras e pouco estudadas, continuam com a saúde cardiovascular, doenças renais, doenças neurodegenerativas e doenças oculares, e eventualmente atingem seu ponto final lógico. O envelhecimento em si.
As mitocôndrias fornecem energia à célula. Nós? Nós impulsionamos sua pesquisa mitocondrial. SS-31 é um composto complexo, e até mesmo impurezas menores podem impedir a ligação adequada à cardiolipina. CellPeptides é a empresa de pesquisa e ciência sediada na UE em que os pesquisadores podem confiar quando precisam de peptídeos de grau farmacêutico para estudos que podem mudar tudo.
Nosso SS-31 é sintetizado para corresponder exatamente à sequência D-Arg-Dmt-Lys-Phe pioneira pelo Dr. Szeto. É:
Precisa de suporte para pesquisa? CellPeptides possui uma equipe de atendimento ao cliente sempre disponível que pode responder a mais do que perguntas sobre pedidos (embora definitivamente façamos isso também). Vamos fornecer orientações com base no seu desenho de estudo.
Um bônus extra? A qualidade do peptide não é negociável, portanto os métodos de pagamento são menos importantes no grande esquema, mas nós aceitamos criptomoedas assim como principais cartões de crédito e transferências bancárias.
Bastante elegantemente.
As mitocôndrias produzem aproximadamente 90 por cento de toda a energia que o corpo precisa para continuar, ou seja, na forma de ATP. Essa geração ocorre ao longo da membrana mitocondrial interna, dentro das cristas. É também onde você encontra cardiolipina, que realiza a manutenção das cristas e organiza as proteínas necessárias para a cadeia de transporte de elétrons — essenciais para a produção de ATP.
Todo o processo funciona de forma muito boa e eficaz. Até que, ou seja, a idade ou a doença a interrompam. Espécies reativas de oxigênio oxidam cardiolipina. As proteínas que a cadeia de transporte de elétrons precisa ficam para trás. Toda a cadeia começa a "vazar" e torna-se caótica e menos eficaz. ATP diminui. Mais espécies reativas de oxigênio aparecem. O processo de degradação mitocondrial continua.
SS-31 pode entrar em qualquer célula, mas é naturalmente atraído pelas membranas internas das mitocôndrias — por causa de sua carga positiva. Assim que chega ao local, o SS-31 se liga à cardiolipina, impede sua oxidação, restaura as cristas, reduz a degradação da cadeia de transporte de elétrons e aumenta a produção de ATP para um uso de energia mais eficiente.
Esqueça o manejo dos sintomas. SS-31 vai direto à causa raiz. Isso é impressionante — e vem com um potencial de pesquisa fascinante.
SS-31, também conhecido como Elamipretide, seu nome de droga em investigação, é sem dúvida um dos peptídeos mais empolgantes atualmente em pesquisa. A Dra. Hazel Szeto descobriu isso no início dos anos 2000 enquanto pesquisava peptídeos que visam receptores opioides — com efeitos fascinantes, mas totalmente inesperados.
Como o SS-31 foca seletivamente na membrana mitocondrial interna, onde protege a cardiolipina, o potencial de pesquisa é enorme. Ensaios iniciais analisaram doenças raras mitocondriais como a síndrome de Barth. Eles sempre iam ser os primeiros. O potencial vai além disso, no entanto. Muito além disso. Pesquisadores estão agora usando SS-31 para investigar quase todas as áreas de declínio relacionado à idade.
Os estudos de gerociência estão em seus estágios iniciais, onde foram feitos progressos em modelos animais, mas isso não os torna menos empolgantes. O estudo do envelhecimento celular (e o potencial de desacelerá-lo ou até mesmo reverter o relógio) é indiscutivelmente a área com maior potencial de aplicação futura generalizada.
SS-31 foi mostrado para reverso os sinais de envelhecimento em camundongos e ratos — melhor desempenho físico e muscular, cognição mais aguçada e melhor manutenção do peso corporal, juntamente com tecidos cardíacos e renais mais saudáveis. Pesquisadores demonstraram "mudanças pró-longevidade" na expressão gênica e potencial anti-inflamatório1, 2Impressionante? É difícil dizer o contrário.
A disfunção mitocondrial desempenha um papel importante nas condições complexas que levam às doenças neurodegenerativas como o Alzheimer. A pesquisa nesta área permanece na fase pré-clínica, mas já tem sido promissora — o SS-31 pode atravessar a barreira hematoencefálica. Ele reduz o estresse oxidativo, melhora a atividade sináptica e protege os neurônios. Até agora, Alzheimer, Parkinson e ELA têm sido as principais áreas de pesquisa.3, 4]
É aqui que se encontram os usos clínicos de curto prazo mais prováveis para a Elamipretide, e onde os ensaios em humanos já começaram. SS-31 melhora tanto o débito cardíaco quanto a tolerância ao exercício em pessoas com síndrome de Barth. Este raro distúrbio mitocondrial afeta a cardiolipina, e não havia direções de tratamento viáveis antes do início da pesquisa sobre o SS-31 como uma possível opção futura.5, 6]
O coração exige muita energia — o que pode sobrecarregar as mitocôndrias. Não é surpresa que pesquisas tenham investigado como o SS-31 pode ajudar com insuficiência cardíaca e outras doenças cardiovasculares. Até agora, mostrou que o SS-31 tem um forte efeito cardioprotetor. É especialmente útil em casos de lesão por isquemia-reperfusão, dano associado à restauração do fluxo sanguíneo após um ataque cardíaco.7Restaurar a função mitocondrial = desacelerar a morte celular e melhorar as taxas de recuperação.
SS-31 tem sido igualmente promissor na área de doenças renais (tanto agudas quanto crônicas). O mecanismo em ação aqui é reduzir o estresse oxidativo e combater a inflamação. Os rins estão cheios de mitocôndrias.8]
A degeneração macular rouba a visão de milhões, lentamente mas com certeza — e atualmente não há um tratamento confiável. Pesquisas iniciais tornaram o SS-31 uma área empolgante de estudo. Até agora, o SS-31 mostrou proteger os fotorreceptores e as células do epitélio pigmentar da retina contra a degradação causada por disfunção mitocondrial.9Além disso, as pesquisas sobre o potencial do SS-31 no tratamento do glaucoma também estão em pleno andamento10].
Você viu uma visão geral das direções atuais do estudo, mas ainda é cedo para o SS-31. O potencial está presente — pronto para qualquer pesquisador empolgado em fazer descobertas. Aquelas descobertas variam desde oferecer opções de tratamento potencial para pessoas com doenças mitocondriais ultra-raras até o estudo do próprio envelhecimento.
SS-31 é particularmente relevante para pesquisadores que investigam:
As mitocôndrias alimentam tudo. E todos. As aplicações de pesquisa do SS-31 estão amplamente abertas.
Os protocolos de pesquisa existentes levaram a um protocolo padrão de dosagem de 1 mg a 5 mg por dia — ou 0,5 a 5,0 mg por kg com base no peso do modelo. A maioria dos desenhos de estudo começa com uma dose mais baixa para observar como o modelo responde e ajustar a dose a partir daí. Alguns projetos testam doses mais curtas ou até doses únicas em resposta a situações agudas.
A dosagem, é claro, depende do modelo e do objetivo da pesquisa. Os investigadores devem consultar a literatura existente.
O perfil de efeitos colaterais é favorável no geral, incluindo em ensaios humanos de fase 1 e 2 com uso a longo prazo. A administração é subcutânea ou intraperitoneal, e o SS-31 deve ser reconstituído a partir da forma liofilizada. Isso é feito com água bacteriostática (nunca água da torneira ou destilada) — adicione 2 mL a um frasco de 10 mg de SS-31. SS-31 reconstituído pode ser armazenado entre 2 e 8°C para aplicações de múltiplas doses, devendo ser utilizado dentro de 30 a 60 dias e descartado quando estiver turvo.
Para novos pesquisadores, incentivamos o uso nosso calculador de peptídeos abrangente – que mostra quanto de peptídeo você deve retirar para atingir a dose desejada com base na quantidade de água BAC que você adicionou.
O que o SS-31 faz pelos rins?
SS-31, sugere-se, protege a função renal ao melhorar a saúde mitocondrial nos túbulos de alta demanda energética. Estudos em modelos crônicos e agudos demonstraram menor estresse oxidativo, menos inflamação e redução da morte celular tubular.
O SS-31 tem alguma potencial aplicação na perda de peso?
Este peptídeo melhora principalmente a produção de energia celular. Não é um peptídeo de perda de peso. A função mitocondrial é relevante em todo o corpo, no entanto, e o SS-31 pode melhorar a saúde metabólica e apoiar indiretamente a perda de peso. A ser determinado por estudos futuros.
Quais são os efeitos colaterais do SS-31?
Este peptídeo possui um perfil de segurança excepcionalmente bom, comparável ao placebo. A vermelhidão é o principal efeito colateral possível.
Quais são os efeitos benéficos do SS-31 na disfunção mitocondrial cardíaca em camundongos com redução de Tafazzin?
Esta questão refere-se a um modelo da síndrome de Barth — camundongos TAZ-KD. SS-31 restaurou com sucesso a função cardíaca, melhorou a morfologia mitocondrial (prevenindo a forma anormal das cristas), aumentou o ATP e reduziu as espécies reativas de oxigênio. Esta pesquisa foi absolutamente fundamental para o avanço do SS-31 em ensaios clínicos!
| Sequência de aminoácidos: | H-D-Arg-(2',6'-dimetil-Tyr)-Lys-Phe-NH₂ |
|---|---|
| Peso molecular: | 639,8 g/mol |
| Fórmula Molecular: | C₃₂H₄₉N₉O₅ |
| Número CAS: | 736992-21-5 |