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O artigo e as informações abaixo são baseados em dados de pesquisa de laboratório do Melanotan-2, isto não é aconselhamento médico de qualquer forma ou tipo.
O sol é o clássico "inimigo-amigo". Sem ela, a Terra seria um planeta frio e sem vida — mas enquanto essa humilde estrela de sequência principal do tipo G é diretamente responsável por tornar possível tudo o que alguém já valorizou, ela também mata.
Cerca de 1,5 milhão de pessoas instalar-se nos consultórios médicos para ouvir as notícias assustadoras que eles têm câncer de pele todos os anos. Mais de 100.000 deles acabarão sucumbindo a esse diagnóstico. A causa? Em mais de 90 por cento dos casos, é o sol. Mais precisamente, exposição excessiva aos seus perigosos raios UV.
Pesquisadores criaram Melanotan 2 para consertar issoPesquisas para criar um composto com a capacidade de desencadear a produção de pigmento começaram na década de 1980 na Universidade do Arizona.Pesquisadores queriam induzir um bronzeado, mas sem o sol. Sem exposição aos raios UV. O sonho? Dar às pessoas de pele clara, com um risco altamente elevado de câncer de pele, um escudo para mantê-las seguras. E para tirar as pessoas das cabines de bronzeamento que eram tão populares na época.
Melanotan 2 — a resposta sintética ao α-MSH — vive um pouco de uma vida dupla, no entanto. Este agonista de melanocortina faz o que a equipe que o descobriu esperava que fizesse. Ele cria um bronzeado profundo, bonito e sem sol. Mas também tem outros efeitos. Uma equipe que nunca viu isso vindo.
Melanotan 2 reduz o apetite; dá às pessoas que parecem não conseguir parar de comer uma saída. Ainda mais estranhamente, do ponto de vista da pesquisa, o peptídeo reaviva a libido e o desejo sexual. Os pesquisadores descobriram quando os participantes do estudo lhes procuraram com comentários como: "Sabe de uma coisa? Eu tenho uma cor de bronzeado, mas também continuo tendo essas ereções."
É um dos peptídeos de pesquisa mais interessantes atualmente, e definitivamente vale a pena ler mais sobre. Curioso? Claro que você está! Esta imersão deve satisfazer sua sede de conhecimento.
Uma história breve e interessante do peptídeo Melanotan 2
Você já conhece o "porquê" por trás do Melanotan 2. E quanto ao "como?"
A equipe que descobriu isso — liderada por um farmacologista Dr. Victor Hruby e endocrinologista Dr. Mac Hadley começou com o peptídeo natural alfa-Melanocyte-Stimulating Hormone. Ele já se liga aos receptores de melanocortina para induzir o bronzeado e adicionar cor ao cabelo e aos olhos "na natureza", mas a versão natural é decomposta em poucos minutos. Não é tão bom se você estiver tentando transformá-lo em um agente terapêutico.
A equipe teve que mudar isso para tornar o α-MSH viável. Primeiro veio Melanotan 1, que já tinha uma meia-vida mais longa. Então veio Melanotan 2 — menor, mais forte e ainda mais estável. Há outra diferença também. Melanotan 1 é preciso. Funciona no receptor MC1R na pele. Melanotan 2 também atinge os receptores MC3R e MC4R.1]
Essa ação ampla é a razão pela qual os primeiros estudos descobriram que o peptídeo tinha outros (e bastante inesperados!) efeitos também. Além de induzir um bronzeado, a Melanocortina também aumenta a excitação sexual. Além disso, reduz o apetite e ajuda a queimar gordura. Aqueles efeitos eram demais interessantes para serem ignorados. Eles levaram a um estudo adicional — e à criação posterior de outro peptídeo agora chamado Bremelanotide. Mas essa é outra história para outra página.
Quais aplicações a pesquisa sobre Melanotan-2 já investigou até agora (e o que poderia ser o próximo)?
Caixa de Pandora + possibilidades de pesquisa? Com certeza! A ampla atividade do receptor Melanotan 2 demonstra (especialmente quando comparado ao Melanotan 1, que é muito mais seletivo) rapidamente fez os pesquisadores investigarem seus outros usos potenciais. Um peptídeo que começou sua vida como um projeto de bronzeamento sem sol despertou o interesse de pesquisadores que também estudam metabolismo e função e satisfação sexual.
Muitos estudos sobre Melanotan 2 foram feitos ao longo dos anos, mas estes? São alguns dos mais interessantes — especialmente se você estiver se perguntando para onde a pesquisa futura pode levar.
Pesquisa sobre Melanotan 2 em bronzeamento sem sol e fotoproteção
Todo estudo já realizado sobre os efeitos do Melanotan 2 confirma que ele consegue fazer o que foi criado para fazer. Melanotan 2 induz um bronzeado profundo e duradouro — e não é preciso muito da peptídeo para alcançar esse efeito. Doses baixas, administradas a cada dois dias, fazem o trabalho.2]
Melanotan 2 foi criado para reduzir o risco de câncer de pele (em pessoas de pele clara, mas também em pessoas que vivem em lugares com muito sol), mas pessoas de todos os lugares querem bronzeados por vários motivos. Se você sabe alguma coisa sobre o peptídeo, já está certamente familiarizado com sua popularidade entre os fisiculturistas (que o usam para preparação de concursos) e outros que desejam bronzeados sem sol. Estudos também investigaram o composto por razões médicas mais sérias, no entanto. Eles incluem o tratamento do transtorno de fotossensibilidade, no qual a exposição ao sol pode causar dor extrema.3]
O impacto metabólico do Melanotan 2 — Incluindo redução do apetite
Este efeito inicialmente inesperado na verdade tem uma causa simples. Melanotan 2 ativa os receptores MC4R. Estes estão presentes no hipotálamo, envolvido na homeostase — da qual a regulação metabólica é uma parte.
Estudos iniciais de Melanotan 2 quase exclusivamente se concentraram em seus efeitos de bronzeamento, mas pesquisas posteriores com modelos de camundongos feitas na década de 2020 começaram a analisar os resultados da redução do apetite do peptídeo. Camundongos que receberam Melanotan 2 comem menos — e quando têm calorias suficientes, eles não procuram desesperadamente por comida.4Será que faria o mesmo pelas pessoas? Nenhum ensaio clínico se materializou até agora, mas seria além de interessante descobrir.
Entretanto, aqui está outra descoberta que vale a pena. Camundongos que receberam Melanotan 2 também têm melhor sensibilidade à insulina — e níveis de açúcar no sangue mais saudáveis. Isso? Isso demonstra um efeito metabólico que vai além de matar desejos. Muito empolgante!5]
Libido, Função Sexual e o Caminho para a Bremelanotide
Este é o efeito que deixa todos animados — em um nível teórico, obviamente, mas também fisicamente (se você por acaso fosse um homem inscrito em um estudo precoce de Melanotan 2). Oitenta por cento dos homens tratados com Melanotan 2 desenvolveram ereções "clinicamente aparentes" e aparentemente espontâneas. Nenhuma estimulação necessária. A duração média? Um total de 38 minutos.6]
Aquela descoberta surpreendente desencadeou uma série de outras pesquisas — que eventualmente levou ao desenvolvimento de Bremelanotide (PT-141), um novo peptídeo agora aprovado pela FDA para tratar o transtorno de desejo sexual hipoativo em mulheres.7Isso ampliou as possibilidades, mas nunca tirou o Melanotan II da lista de compostos de pesquisa interessantes.
Um peptídeo que cria um bronzeado sem sol, mas também controla o apetite e estimula o desejo sexual? Vamos apenas dizer que tem um apelo óbvio por uma grande variedade de razões. Não é surpresa que alguns o chamem informalmente de peptídeo Barbie — embora "Ken" talvez fosse mais adequado. Melanotan 2 ainda é usado apenas em pesquisa. Nenhuma aplicação clínica foi aprovada. Mas se eles estivessem, muitos estariam correndo para tentar.
Para onde pode ir a pesquisa do Melanotan 2 a seguir?
Boa pergunta. Toda pesquisa de PT-141 é uma extensão direta da pesquisa de Melanotan 2 — pelo fato de que Melanotan 2 estimulou diretamente sua criação. Há muito disso acontecendo agora. O próprio Melanotan 2 ainda tem potencial relativamente inexplorado, lembre-se.
Entre eles? Alguns estudos sugerem que agonistas de melanocortina (e Melanotan 2 é um deles) atuam como anti-inflamatórios. Isso poderia colocar o peptídeo no mapa em termos de estudos de artrite e pesquisa sobre outras condições inflamatórias crônicas.8]
Há mais também. A pesquisa provou que os receptores MC4R desempenham alguns papéis no desenvolvimento e na expressão do estresse, ansiedade e depressão.9Talvez futuras pesquisas com Melanotan 2 possam descobrir se o peptídeo tem o poder de melhorar o humor e a saúde mental, em modelos de roedores? Ou se ativar o MC4R tem alguma aplicação na medicina de recuperação de dependência?
Essas são perguntas ousadas para pesquisadores ambiciosos. Eles ainda precisam de resposta. Eles definitivamente mostram que o Melanotan 2 é um pouco mais do que um simples agente de bronzeamento, embora isso por si só também seja bastante interessante.
Como os estudos de Melanotan II administraram o peptídeo?
Essa é outra questão importante, porque o método de entrega afeta todo tipo de variável de pesquisa. A biodisponibilidade (quão bem o modelo pode absorver o composto), o início da ação e os efeitos adversos estão entre eles, mas também estão os principais efeitos sendo estudados.
Quase todos os estudos pré-clínicos e clínicos usaram injeções subcutâneas como método de administração. Neste caso, o Melanotan 2 é reconstituído com água bacteriostática (que o torna disponível para uso em múltiplas doses) e depois injetado no tecido adiposo logo abaixo da pele.
Esse mesmo método tem sido usado para testes em humanos e estudos com roedores. Ele fornece à peptídeo uma maneira fácil de entrar, para que os pesquisadores possam observar seus efeitos sistêmicos — desde os melanócitos na pele até o hipotálamo, onde seus efeitos sexuais são ativados.
Algumas pesquisas também investigaram outros métodos de entrega. O peptídeo sucessor Bremelanotide, que apenas visa a função sexual sem efeitos de bronzeamento, foi desenvolvido como um spray nasal, e a possibilidade de que Melanotan 2 também possa ser administrado dessa forma foi levantada. Por enquanto, no entanto, a entrega suBQ ainda é o método mais comum.
Como os pesquisadores determinam os protocolos de dosagem para o Melanotan 2?
Desenvolver um protocolo que fosse eficaz e tolerável foi um dos primeiros desafios para os primeiros testes. Os efeitos colaterais mais comuns observados nos primeiros dias foram náusea, rubor facial e (curiosamente) bocejo espontâneo. Os pesquisadores tiveram que levar isso em consideração ao desenvolver um protocolo de dosagem que os minimizasse.
A busca pelo "ponto ideal" usa uma estratégia de escalada. Um estudo importante começou com 0,10 mg, e depois aumentou em etapas para 0,16 mg, 0,30 mg, 0,50 mg, e no final uma dose de manutenção de 1,0 mg. A administração diária foi usada em alguns ensaios, enquanto outros optaram por administrar a cada dois dias.
Protocolos para Melanotan 2 também podem ser precisamente baseados no peso corporal do indivíduo. Isso é verdade para modelos de roedores, onde esse método é o padrão, mas também tem sido usado em alguns ensaios humanos. Regimes que você verá mencionados nos estudos que referenciamos, especialmente para observar efeitos eréteis, envolviam aumento de dose em incrementos de 0,005 mg por kg, até 0,03 mg por kg e um para 0,025 mg por kg. Para referência, isso se traduziria em uma dose final de 2,1 para uma pessoa de 70 kg.
Os comprimentos de estudo mais comuns estão entre uma e três semanas. A administração de manutenção pode continuar por um período significativamente mais longo. Isso geralmente é para efeitos de bronzeamento. Os efeitos na função sexual são mais frequentemente estudados com uma única dose (que pode ser repetida), porque são agudos em vez de crônicos.
Quer aprender mais?
As direções futuras de pesquisa podem bem considerar o Melanotan 2 como uma terapia combinada. Após o PT-141, também conhecido como Bremelanotide, ter se tornado um composto "derivado" para tratar disfunção sexual, as pesquisas também podem levar a ainda mais compostos com base nos sucessos do Melanotan 2.
A pesquisa sobre Melanotan 2 ainda está longe de ser concluída. Sempre há mais para descobrir. Porque os sistemas biológicos não funcionam isoladamente. Os mesmos receptores que dão às pessoas bronzeados também afetam o apetite. E saúde metabólica. E libido.
Quase toda pesquisa sobre peptídeos até agora tem esses tipos de resultados inesperados. É exatamente por isso que os peptídeos são tão interessantes. Ainda quer descobrir mais? Os pesquisadores podem, é claro, traduzir teoria em ação — fornecemos peptídeos de grau farmacêutico para tornar possível a próxima rodada de descobertas. Todos os outros devem saber que os estudos já publicados valem a pena ler.
Perguntas frequentes
Ambos são análogos de α-MSH projetados para ter uma meia-vida muito mais longa — duas versões da mesma ideia básica. Melanotan 1 é especializado. Isso induz um bronzeado sem fazer mais nada. Melanotan 2 direciona-se a mais receptores de melanocortina, devido aos quais também possui efeitos de queima de gordura, controle do apetite e aumento da libido.
Nem muito tempo! Levou dias a uma semana para os sujeitos nos testes terem a pele visivelmente mais escura. O efeito completo de bronzeamento foi aparente dentro de três semanas.
São peptídeos diferentes. Homens que participaram de testes com Melanotan 2 relataram ereções e aumento da libido, verificados em pesquisas posteriores nesta área. Essa descoberta acabou levando ao desenvolvimento do PT-141. Este peptídeo derivado tem efeitos na saúde sexual, mas não leva a um bronzeado.
É teoricamente possível. Melanotan 1 e 2 realmente aumentam a pigmentação. O mecanismo por trás do bronzeado também é responsável por dar cor aos olhos e cabelos. Nenhum estudo incluiu notas de que as pessoas mudaram a cor dos olhos após receberem Melanotan 2.
Melanotan 2 atua em receptores em áreas do cérebro também envolvidas no gerenciamento de náusea. A principal maneira de manter esse risco baixo tem sido aumentar a dose lentamente e não muito rápido.
Referências e Fontes Científicas
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0024320596001609[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1879638#abstract[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0143417922000646[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00125-005-1838-8[↩]
- https://www.auajournals.org/doi/abs/10.1016/S0022-5347(01)62903-3[↩]
- https://journals.lww.com/greenjournal/fulltext/2019/11000/long_term_safety_and_efficacy_of_bremelanotide_for.3.aspx[↩]
- https://www.frontiersin.org/journals/endocrinology/articles/10.3389/fendo.2019.00683/full[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S019697810500241X[↩]