Koszyk jest pusty 
Hormon uwalniający hormon wzrostu jest najważniejszym sygnałem napędzającym produkcję hormonu wzrostu. Prosta komenda, którą daje podwzgórze, wywołuje lawinę innych procesów. Nie byłoby możliwe rosnąć mięśnie, leczyć urazy, napędzać swój metabolizm ani zachować ostrość umysłu bez tego.
Potężny? Zdecydowanie, ale naturalny GHRH, który utrzymuje ciała wszędzie w dobrym funkcjonowaniu, ma również swoją piętę achillesową. Gdy enzymy się do tego zabierają, jest to niszczone niemal natychmiast — i to wyłącza je z możliwości użycia jako związek badawczy.
Tesamorelin jest rozwiązaniem tego problemu. Ta syntetyczna odpowiedź na GHRH jest chroniona przez ochroniarza — grupę trans-3-hekzenoilo. Tesamorelin nadal robi to, co robi GHRH. Znajduje swój receptor i mówi „uwolnij hormon wzrostu”. Ale ma również długi okres półtrwania, który zamienia go w stabilny i niezawodny lek terapeutyczny.
Tesamorelin już uzyskał zatwierdzenie FDA do zmniejszenia niebezpiecznej tłuszczowej tkanki trzewnej, która jest tak powszechna u osób cierpiących na lipodystrofię HIV. Ale to pierwsza walidacja kliniczna, choć. Badania nad wpływem Tesamorelinu na metabolizm, ostrość umysłu i starzenie się są w pełnym toku — i wszystko opiera się na wzmocnieniu sygnału, który twoja własna biologia już zna i ufa.
Krótka historia Tesamorelinu
Połączenie terapii antyretrowirusowej ratuje niezliczone życie — ale nowoczesne leczenie HIV ma też wadę. Od 23 do 45 procent pacjentów na nim rozwija lipodystrofię, stan powodujący nieprawidłowy rozkład tłuszczu. Pacjenci tracą tłuszcz podskórny, ale zyskują tłuszcz trzewny. Taki tłuszcz naraża na ryzyko chorób sercowo-naczyniowych do granic możliwości.
GHRH może w tym pomóc, ale ponieważ ma tak krótki okres półtrwania, wymagało to modyfikacji, zanim mogło zostać opracowane jako skuteczny i długodziałający lek. Dlatego kanadyjscy naukowcy z Theratechnologies opracowali Tesamorelin. Zrobili to przez grupę trans-3-heksenoilową na samym początku łańcucha peptydowego.1, 2]
Tesamorelin wykonuje swoją zamierzoną pracę — a ponieważ zostało zatwierdzone przez FDA, robi to na polu, pomagając osobom z HIV z lipodystrofią w USA i poza nimi. Na razie jest dobrze, ale ten peptyd ma szerszy potencjał.
Działa to w zasadzie jak naturalna rzecz, ale dłużej. Gdy Tesamorelin jest podawany (podskórnie), jest wysyłany do krwiobiegu. Następnie znajduje receptory GHRH w przysadce i wysyła im wiadomość o zwiększeniu wydzielania hormonu wzrostu. To pozwala osobom, które najbardziej potrzebują GH, korzystać z terapii, która go zwiększa — bez nieprzyjemnych skutków ubocznych, z którymi wiążą się bezpośrednie zastrzyki z hormonu wzrostu.
Gdy GH zostanie wydany, Tesamorelin działa nadal pośrednio. Poziomy IGF-1 rosną. Tłuszcz się spala. Mięśnie rosną łatwiej. Rany i obrażenia goją się szybciej. Lipodystrofia była pierwszym przystankiem, ale z takimi efektami, wyraźnie nie może być ostatnim. Badania nad Tesamorelinem trwają — a jeśli za 10 lat przeczytasz „krótką historię” tego peptydu, może ona być znacznie dłuższa.
Na jakie aplikacje dotychczas badała Tesamorelin (i co może być następne)?
To peptyd, który bezpiecznie wspomaga naturalne impulsy hormonu wzrostu — a tym samym Tesamorelin ma potencjał poprawy składu ciała, wyostrzenia poznania, a nawet odpowiedzi na ważne pytania dotyczące starzenia się. Jej zatwierdzenie przez FDA dla jednego konkretnego schorzenia było tylko punktem wyjścia do dalszych badań, a tych było wiele. Najbardziej interesujące odkrycia do tej pory? Przeczytasz o nich właśnie tutaj.
Tesamorelin poprawia skład ciała, od wzrostu mięśni po spalanie tłuszczu trzewnego
Efekt złotego standardu, który doprowadził do jego zatwierdzenia przez FDA. Tesamorelin nie wywołuje po prostu (jak niektóre peptydy) utraty wagi na całym ciele. Wybiórczo rozdrabnia rodzaj tłuszczu, który jest najbardziej niebezpieczny metabolicznie i zwiększa ryzyko chorób sercowo-naczyniowych oraz stanu zapalnego ogólnoustrojowego — tłuszczu trzewnego, który „dusi” narządy wewnętrzne. Badania kliniczne pokazują, że Tesamorelin usuwa od 15 do 20 procent tych złogów, co prowadzi do ogromnej poprawy zdrowia.3, 4]
Efekty na tym się nie kończą. Tesamorelin zwiększa hormon wzrostu, więc nic dziwnego, że spalanie tłuszczu, które wywołuje, nie odbywa się kosztem mięśni. W rzeczywistości Tesamorelin ułatwia budowanie masy mięśniowej.5Badania już wykraczały poza lipodystrofię i badały, jak Tesamorelin wpływa na stany takie jak zwłóknienie wątroby6]. Zaobserwowane efekty sugerują jeszcze głębszy potencjał, a przyszłe badania z pewnością jeszcze bardziej odkryją jego obietnicę.
Tesamorelin jako peptyd wspomagający powrót do zdrowia, który przyspiesza naprawę tkanek
Hormon wzrostu jest głównie związany z, cóż, wzrostem — najpierw w dzieciństwie, ogólnym wzrostem, a później wzrostem mięśni. To nie jedyna rzecz, w której jest dobre. To także, między innymi, jest odpowiedzialne za niektóre aspekty ogólnego leczenia. Zwiększ poziom GH i IGF-1, tak jak robi to Tesamorelin, a także stymulujesz kolagen i inne białka strukturalne.7, 8]
Jeśli uważasz, że to czyni Tesamorelin interesującym związkiem badawczym do badania odzysku po operacji, gojenia się ran mięśniowych i bardziej ogólnej naprawy komórek, masz rację. Badania, które obserwują Tesamorelin w kontekście lipodystrofii, już zauważają niektóre z tych efektów, ale bardziej ukierunkowane badania mogą prowadzić do zastosowań w gojeniu tkanek. Efekty są tam. Bezpośrednio pochodzą z impulsu hormonu wzrostu, który dostarcza Tesamorelin.
Wpływ poznawczy Tesamorelinu — i potencjalne zastosowania
Nie jesteś dziwny, jeśli od razu nie pomyślisz o „mózgu” słysząc „GH + IGF-1”, ale oba mają receptory na całym narządzie, który pomaga ci się uczyć, zapamiętywać i wykonywać zadania. Badania przeprowadzone na populacjach z deficytami poznawczymi wykazały poprawę. Na początku nie były ukierunkowane — ta sama choroba, która powoduje lipodystrofię, HIV, może również wywołać zaburzenia neurokognitywne, a naukowcy zauważyli lepszą pamięć, poprawę mowy i zwiększoną funkcję wykonawczą.
Od tego czasu badano je u ludzi, którzy nie mają HIV. To otwiera drzwi dla przyszłych badań nad Tesamorelinem jako potencjalnym środkiem na spadek związany z wiekiem. Alzheimer, tak, ale może nawet poza to. Przywracanie poziomów IG-1 gwałtownie zwiększa funkcjonowanie mózgu. Potencjał jest oczywisty.9, 10]
Cofnięcie zegara? Tesamorelin na przeciwstarzeniowe
Już na to wskazywaliśmy. Różne schorzenia medyczne prowadzą do niedoborów hormonu wzrostu. Urazy głowy, rak (w szczególności radioterapia, która czasami następuje po nim), mutacje genetyczne i choroby autoimmunologiczne znajdują się na liście. Jest jedna rzecz, której nikt nie może uniknąć. Starzenie się.
Somatopauza — to utrata GH i IGF-1 związana z wiekiem, która zaczyna się powoli, a potem przyspiesza — jest udowodniona jako bezpośrednio związana z niektórymi bardziej dokuczliwymi objawami „choroby starzenia się”, mianowicie osłabieniem, przyrostem tłuszczu i utratą mięśni. Było również powiązane z spowolnieniem poznawczym i ryzykiem sercowo-naczyniowym.11, 12]
To nie jest dokładnie mityczna fontanna młodości, ale wszystko wskazuje na to, że Tesamorelin może przywrócić starszym ludziom wzorce hormonalne, które zwykle są dostępne tylko dla młodych ludzi. To może oznaczać więcej energii, poprawę zdrowia i elastyczności skóry oraz ostrzejsze myślenie — niektóre z najbardziej ekscytujących aspektów badań nad Tesamorelinem!
Co może być następne w badaniach nad Tesamorelinem?
Ugruntowane badania są wystarczająco interesujące, ale przyszłość również wygląda obiecująco dla tego peptydu. Logiczne kolejne kierunki badań? Istnieje wiele opcji, ale podejrzewamy, że wiele badań zajmie się jego wpływem na zespół metaboliczny — ponieważ już wiadomo, że Tesamorelin redukuje tłuszcz trzewny.
Sarkopenia, starzenie się mięśni związane z wiekiem, jest kolejnym interesującym kandydatem. Razem z pogorszeniem funkcji poznawczych, jest to jedna z tych rzeczy, które sprawiają, że starzenie się jest nieprzyjemne. Dotychczasowe badania pokazują, że Tesamorelin może skutecznie celować w oba obszary.
Wtedy istnieje bardzo realna szansa, że naukowcy zainteresują się Tesamorelinem ze względu na jego zdolności lecznicze. Medycyna sportowa to dziedzina, która tutaj daje najwięcej obietnic. Szybsze gojenie się mięśniowych naderwań, jednocześnie unikając ryzyka utraty mięśni, gdy jesteś przygnębiony i bezsilny? Niezliczeni sportowcy chętnie skorzystaliby z takiej okazji, a publikacje badań w tej dziedzinie nie zaskoczyłyby nas wcale.
Jak badania nad Tesamorelinem podawały peptyd?
Podskórne podanie jest jedyną metodą podawania stosowaną we wszystkich głównych badaniach nad Tesamorelinem. Ta sama metoda jest stosowana w praktyce klinicznej wśród pacjentów z lipodystrofią. Uczą się, jak samodzielnie podawać sobie zastrzyki Tesamorelin do brzucha, zazwyczaj raz dziennie.
Wstrzyknięcie podskórne jest metodą wyboru z kilku powodów. Gdy związek jest dostarczany do tkanki tłuszczowej tuż pod skórą, może być powoli wchłaniany do krwiobiegu — w sposób bardzo podobny do naturalnego uwalniania GH, które zachodzi w impulsach. Podskórny Tesamorelin jest również bardzo biodostępny, więc więcej peptydu faktycznie jest wykorzystywane. W końcu jest praktyczne.
Jeśli chodzi o przygotowanie go do badań, Tesamorelin jest dostarczany jako liofilizowany proszek. To utrzymuje je w stabilności, aby można je było przechowywać, gdy nie jest używane. Naukowcy rekonstytuują to za pomocą sterylnego rozpuszczalnika — sterylnej wody do jednorazowych zastosowań i bakteriostatycznej wody dla większej stabilności, co umożliwia dłuższe badania.
Jakie są protokoły dawkowania dla Tesamorelinu?
Stosy badań i prób klinicznych zakończyły się zatwierdzeniem przez FDA leczenia lipodystrofii związanej z HIV — dla której opublikowano jasne wytyczne dotyczące dawkowania. To oznacza, że przyszłe badania mogą korzystać ze wszystkich wyczerpujących prac nad ustalaniem optymalnych dawek i projektów modeli na podstawie ustalonych protokołów.
Pacjenci, którym przepisano Tesamorelin na lipodystrofię, otrzymują dawkę 2 mg dziennie. To prawda we wszystkich przypadkach i nie opiera się na masie ciała. Badania wykazały, że ta dawka zapewnia najlepszą równowagę między tolerancją a skutecznością.
Mówiąc to, 2 mg to bardzo wysoka dawka (ale jest terapeutyczna w przypadku ciężkiej choroby). Na wielu forach „bro-science” i wśród entuzjastów długowieczności, którzy używają tego niezgodnie z zaleceniami – znajdziesz dawki od około 250 do ponad 500 mikrogramów dziennie.
Badania w innych obszarach badań, takich jak potencjał poznawczy, który ma również Tesamorelin, często używają dokładnie tej samej dawki. Istnieje obszerne dane dotyczące bezpieczeństwa. Dawka działa. To jest to, co jest potrzebne, aby dać naturalnym impulsom GH potrzebny zastrzyk energii.
Badania na myszach (szczurach i myszach) są trudniejsze. Dla nich zespoły badawcze muszą przetłumaczyć ustaloną dawkę ludzkiego Tesamorelinu na odpowiednią dla znacznie mniejszego rozmiaru i wagi tych zwierząt.
Najczęściej zadawane pytania
To bardzo częste pytanie. Tesamorelin nie zmienia wzorców snu u osób, którym jest przepisywany, ani u uczestników badań na ludziach. Nie może utrzymać ludzi na czuwaniu ani sprawić, że poczują się sennie. Wzrost poziomu hormonu wzrostu oznacza dłuższy wolny sen fal. Badania potwierdzają to raz po raz. To najgłębszy, najbardziej odświeżający rodzaj snu, jaki istnieje. Dlatego pacjenci przepisani na Tesamorelin regularnie mówią, że czują się bardziej wypoczęci. To zakłada zalecany czas, który jest rano. Branie Tesamorelinu tuż przed snem zakłóca naturalne rytmy i może wydawać się pobudzające. Badania na zwierzętach muszą brać pod uwagę ich cykle snu i czuwania z tego powodu!
Sermorelin nie jest tak ustabilizowany. To zwiększa GH, ale tylko na bardzo krótki czas. Tesamorelin jest stabilizowaną wersją, z dłuższym okresem półtrwania. Może się wydawać, że to bardzo mała różnica, ale w praktyce ta zmiana jest bardzo ważna. Podawanie Tesamorelin raz dziennie jest już wystarczająco trudne do przyzwyczajenia dla osób z lipodystrofią — podawanie Sermorelin kilka razy dziennie byłoby prawdziwym problemem.
To pytanie pojawia się od czasu do czasu i to jest interesujące. Istniejąca literatura, w tym badania na ludziach, które doprowadziły do zatwierdzenia Tesamorelin przez FDA, rzeczywiście zaobserwowała skutki uboczne. Najczęstsze to ból stawów i mięśni oraz podrażnienie wokół miejsca podania. Depresja nie została odnotowana, a Tesamorelin został zatwierdzony tylko do leczenia lipodystrofii, ponieważ ma ogólnie doskonały profil bezpieczeństwa. Możliwe, że rozpoczęcie protokołu Tesamorelinu będzie pokrywać się z początkiem depresji u niektórych osób, ale jest to tak rzadkie, że nie zostało formalnie udokumentowane.
Termin „kolarstwo” jest głównie kojarzony ze społecznością biohackingu. Ogólna idea jest taka, że okres przerwy zapobiega odczuleniu przysadki, z tego powodu niektórzy proponują trzy lub sześć miesięcy „na” i jeden do trzech miesięcy „po”. Pacjenci przepisani na Tesamorelin z powodu lipodystrofii używają go nieprzerwanie — raz dziennie, codziennie, bez żadnej przerwy. Ten sam protokół jest widoczny w badaniach, które go badają.
Tesamorelin nie jest peptydem odchudzającym ani takim, który powoduje przyrost masy ciała. Skala może się w ogóle nie poruszyć. To, co robi Tesamorelin, dzieje się wewnątrz ciała. To wyłącza tłuszcz trzewny wokół narządów wewnętrznych, a jednocześnie pomaga w rozwoju mięśni. Mięśnie są cięższe od tłuszczu, więc to głównie kwestia zdrowszego rozkładu.
Źródła naukowe i odniesienia
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]