PT-141 (Bremelanotide) Wyjaśnione: Korzyści, Dawkowanie i Zastosowania

Poniższy artykuł i informacje opierają się na danych z badań laboratoryjnych PT-141, nie stanowią one żadnej porady medycznej w jakiejkolwiek formie.

PT-141 — które również nosi nazwę generyczną Bremelanotide — jest skutkiem ubocznym, który stał się główną atrakcją. Wczesne badania nad Melanotanem 2, słynnym peptydem do opalania bez słońca, zauważyły spójny i nieoczekiwany efekt. To wywołało linię dochodzenia, która zakończyła się stworzeniem PT-141 (później zatwierdzonego jako lek Bremelanotide).

Ten efekt? Nagła i intensywna podniecenie seksualne.

PT-141 działa radykalnie inaczej niż inne ustalone metody leczenia funkcji seksualnej. Ten agonista receptora melanokortynowego celuje w centralny układ nerwowy, gdzie aktywuje receptory MC4R w podwzgórzuTo jest region, który reguluje podstawowe rzeczy — głód i nastrój, ale także libido.

Nie wszystkie zaburzenia seksualne wynikają z problemów hormonalnych lub fizycznych. Wiele z nich zaczyna się w mózgu. PT-141 jest ekscytującym związkiem badawczym dla tych przypadków, które od dawna były pomijane w nauce. Zastosowania badawcze zaczynają się od dysfunkcji seksualnej spowodowanej problemami psychologicznymi i neurologicznymi, a także związanymi z używaniem SSRI.

Niektórzy powiedzieliby, że nauka została ustalona, gdy Bremelanotide uzyskał zgodę FDA na leczenie zaburzeń niskiego libido u kobiet przed menopauzą, ale wielu widzi znacznie głębszy potencjał na przyszłość. PT-141 jest kluczowym peptydem dla każdego, kto chce zrozumieć, jak powstaje pożądanie seksualne.

Krótka historia PT-141 i jak zostało odkryte

PT-141 jest "odgałęzieniem Melanotan 2". Zespół badawczy, który to odkrył, nie miał na celu opracowania peptydu do zwalczania niskiego libido i pożądania — Pracowali nad substancją do opalania bez słońca to mogłoby chronić ludzi przed czerniakiem skóry Męskie osoby ich wczesnych prób ludzkich podchodziły do nich z dość zaskakującymi odkryciami. Godziny po podaniu mieli spontaniczne erekcje.1]

Szybko zorientowali się, że stworzyli peptyd z dużym potencjałem w obszarze, który pozostawił wielu ludzi bez skutecznych opcji leczenia. Wtedy zmienili bieg i wyizolowali precyzyjny związek, który celuje w ścieżki pobudzenia — bez innych efektów Melanotan 2. To jest PT-141.

Jak działa PT-141?

Jest agonistem receptorów melanokortynowych, który znajduje i wiąże się z MC4R i innymi receptorami melanokortynowymi w mózgu. Gdy tam dotrzes, to w zasadzie włącznik dla pożądania seksualnego.

W rzeczywistości jest jeszcze wiele do nauczenia się o tym, jak to działa, ale podstawowa idea jest taka. Gdy PT-141 dotrze do tych receptorów melanokortynowych, To wywołuje całą kaskadę motywacji seksualnej, za pomocą neurotransmiterów poprawiających samopoczucie, takich jak dopamina.

Inne zaburzenia seksualne i leczenie libido (wiesz, te) mają tendencję do skupiania się na przyczynach podstawowych, które nie zawsze mają zastosowanie. Pomagają ludziom, którzy nie mają problemów z pobudzeniem, ale z naczyniami krwionośnymi, albo skupiają się na niedoborach hormonalnych. Te leczenie są ważne — ale nic nie robią dla ludzi z problemami pobudzenia i pożądania, które zaczynają się w mózgu. PT-141 zmienia wszystko dla nich. To ponownie budzi pragnienia, które nadal istnieją, ale po prostu przypadkowo zostały pochowane gdzieś głęboko w mózgu. Gdzie nie można było się z nimi skontaktować.

Jak można stosować PT-141 i jakie są jego efekty w badaniach?

Niektóre peptydy mają szerokie, systemowe efekty — robią różne rzeczy dla różnych układów ciała. PT-141 nie jest jednym z tych peptydów. Nigdy tak nie było zaprojektowane. To jest celowany peptyd o jednym celu. Konteksty, na których przeprowadzano badania, są z drugiej strony niesamowicie różnorodne. W miarę jak rozwijała się nauka, rosł także potencjał Bremelanotydu. PT-141 został już zatwierdzony przez FDA do leczenia zaburzenia niskiego popędu seksualnego u kobiet, ale przyszłe zastosowania są na horyzoncie.

Badania PT-141 nad leczeniem zaburzeń pożądania seksualnego

HSDD nie jest dokładnie nazwą powszechnie znaną, ale to zaburzenie pożądania seksualnego jest bardziej powszechne, niż większość ludzi wie. Naukowcy szacują, że dotyka to jedną na dziesięć kobiet i uważają, że jest spowodowane przez połączenie trzech rzeczy. Nierównowaga neuroprzekaźników (zaburzone poziomy norepinefryny, dopaminy i serotoniny), problemy hormonalne oraz „zwiększona inhibicja”. To znaczy, pewnego rodzaju bariera, która uniemożliwia działanie przyjemności seksualnej i pożądania, nawet jeśli podstawowa wola jest obecna.2]

Badania pokazują, że PT-141 jest skuteczny w tym kontekście. Tworzy pragnienie, które wcześniej brakowało, łagodzi bardzo realne poczucie niepokoju spowodowane niskim libido (w tym jego wpływ na relacje), i sprawia, że ludzie pozbawieni pragnienia czują się znowu zadowoleni w sypialni.3] 

PT-141 jest jak dotąd zatwierdzony tylko do leczenia HSDD u kobiet, ale badania pokazują, że jest równie skuteczny u mężczyzn.4To jest unikalne — żadne inne leczenie nie robi tego, co Bremelanotide. Badania, które mają na celu uczynienie go dostępnym dla mężczyzn w warunkach klinicznych, są następne na liście.

Wyniki dotyczące PT-141 i zaburzeń erekcji

To była pierwotna domena, odkrycie, które doprowadziło do rozwoju PT-141 w pierwszej kolejności — więc nie dziwi, że PT-141 może rzeczywiście sprawić, że erekcje, które wcześniej nie były do końca dostępne, pojawią się. Obecne kierunki badań dotykają jednej ważnej rzeczy. Erekcja często ma wiele przyczyn. Gdy neurologia jest jedną z nich, PT-141 może przyjść z pomocą. To zostało pokazane w jego sukcesie u mężczyzn, którym nie pomogły inhibitory PDE5. [5] 

Dla niektórych jednak umysł e ciało współpracuje, aby stworzyć paskudną burzę, która kończy się ogólną dysfunkcją seksualną. W tych przypadkach PT-141 może być stosowany razem z inhibitorami PDE5, aby rozwiązać dwa problemy jednocześnie. Badania na ludziach wykazały, że mężczyźni leczeni Bremelanotydem czują się bardziej zadowoleni i mniej niespokojni, funkcja seksualna powróciła, a problemy z osiąganiem orgazmu się poprawiły.6]

PT-141 jako rozwiązanie dla zaburzeń seksualnych wywołanych przez SSRI

Niskie libido i zaburzenia seksualne są powszechnymi skutkami ubocznymi antydepresantów, a szczególnie SSRI.Ten problem dotyczy ogromnego odsetka osób przepisywanych tych leków — niektóre badania mówią, że ta liczba sięga nawet 70 procent. To dlatego, że SSRI działają na serotoninę, która może zabić pożądanie.PT-141 rozwiązuje ten problem bez interakcji z antydepresantami, ponieważ działa na receptory melanokortynowe.

Czy zamieniłbyś depresję na zaburzenia seksualne? Miliony osób z dużym zaburzeniem depresyjnym i powiązanymi schorzeniami nie miały dużego wyboru, a to faktycznie prowadzi wielu do zaprzestania przyjmowania SSRI. Z Bremelanotydą na horyzoncie jako potencjalnym leczeniem niskiego libido wywołanego SSRI, możliwość, że ludzie nie będą musieli stawiać czoła temu dylematowi, jest bardzo ekscytująca.7]

To jednak jest jeszcze lepsze, ponieważ system melanokortynowy robi więcej niż tylko wywołuje pragnienie. Chociaż tego rodzaju badania są jeszcze na bardzo wczesnym etapie, nie jest wykluczone, że PT-141 pewnego dnia może stać się nowym rodzajem leczenia depresji.8] 

I poza tym?

Fakt, że PT-141 pobudza pragnienie i funkcje fizyczne, nie umknął uwadze. Peptyd również przyciągnął uwagę w zakątkach badań zainteresowanych podkręcaniem istniejących wzorców pobudzenia i wrażliwości na kilka poziomów. Rodzaj znudzonego napędu związanego z starzeniem się jest jeden kierunek i ma wyraźny potencjał poprawy relacji i uczynienia starzenia się trochę przyjemniejszym.

Jak podawany jest PT-141 w warunkach badawczych?

Główny sposób podawania jest również najbardziej skuteczny. W środowiskach klinicznych i badawczych jest to zastrzyk podskórny (lub alternatywnie – domięśniowy). Pacjenci przepisujący PT-141 na HSDD mają wygodę, że mogą to robić sami — nie jest to zbyt trudne do opanowania, aby wstrzyknąć go w tkankę tłuszczową tuż pod skórą, zazwyczaj w udo lub brzuch.

Ta metoda umożliwia również kontrolowane i przewidywalne wchłanianie, a efekty zazwyczaj pojawiają się w ciągu kilku godzin.

Samodzielne wstrzykiwanie jest dla niektórych osób z receptą onieśmielające, z drugiej strony, i to tworzy pewną barierę. Ci, którzy nie chcą przegapić korzyści z PT-141, nawet jeśli odniosłyby z tego dużą korzyść. Badania rozważają alternatywne opcje. W przyszłości może być dostępny spray do nosa. Formuły doustne lub nawet kremy miejscowe są również interesującymi możliwościami. Na razie jednak, subQ jest standardem.

Jakie są najczęstsze protokoły dawkowania w badaniach nad PT-141?

PT-141 przeszło długą drogę od czasu jego opracowania. To jego Zatwierdzenie FDA dla HSDD w kobietach informuje wszystkich badaczy projektujących przyszłe badania na ludziach, a wiele badań analizuje warianty zatwierdzonego protokołu dawkowania. Dawkowanie kliniczne — dla zatwierdzonego leku — jest ważnym punktem odniesienia.

Zatwierdzony reżim to a dawka 1,75 mg, na wszystkich poziomach i nie na podstawie wagi. Kobiety przepisano PT-141 na HSDD, samodzielnie podają tę dawkę za pomocą wstępnie napełnionego autoiniekcyjnego urządzenia w razie potrzeby, co oznacza 45 minut do godziny przed planowaną aktywnością. W tym ustawieniu pacjenci są ograniczeni do jedna dawka na 24 godziny najlepiej robiąc sobie wolne kilka dni w tygodniu To dlatego, że nadmierne dawki mogą ograniczyć skuteczność.9]

W innych kręgach biohackingu naukowcy z powodzeniem używają mniejszych dawek od około 0,25 mg do 0,5-0,75 mg dziennie, w zależności od nasilenia przypadku.

Badania oczywiście nie ograniczają się do tego ustalonego protokołu dawkowania. Nowe projekty badań — na przykład te, które badają potencjał antydepresyjny — używałyby innych schematów.

Co badania wykazały na temat przeciwwskazań do PT-141?

Dużo. Ponieważ Bremelanotide ma zatwierdzoną przez FDA aplikację i obszerną historię badań klinicznych, istnieje dużo danych na temat jego najczęstszych skutków ubocznych i ustalonych przeciwwskazań. Zrozumienie obu jest kluczowe podczas fazy projektowania nowego badania.

Najczęściej zgłaszane skutki uboczne są zwykle tymczasowe i dają się kontrolować. Mdłości są najczęstszeNiewielka liczba uczestników wszystkich badań na ludziach zgłasza to, chociaż przechodzi. Zaczerwienienie twarzy i ból głowy są następne na liście. Dla małej liczby uczestników nudności zamieniają się w wymioty.

Jeśli chodzi o to, kto nie powinien otrzymywać PT-141, wczesne badania nad podawaniem go w postaci sprayu do nosa zidentyfikowały tymczasowe wysokie ciśnienie krwi jako możliwy efekt uboczny. Ludzie z niekontrolowanym nadciśnieniem nie powinni przyjmować PT-141 z tego powodu, a ten powód dotyczy również każdego z chorobami sercowo-naczyniowymi. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Peptyd na Zmysł Seksualny, który Celuje w Układ Nerwowy Centralny

Niektóre z najbardziej ekscytujących odkryć naukowych zawsze pojawiały się całkowicie przypadkowo, a PT-141 jest niczym innym jak studium przypadku właśnie tego. Badania, które rozpoczęły się od celu stworzenia ochronnej opalenizny (bez promieni UV), ostatecznie rzuciły światło na niektóre z najważniejszych aspektów libido i pożądania.

PT-141 jest już w użyciu klinicznym — ale jego potencjał nie kończy się na HSDD. Przyszłe wydania czasopism medycznych z pewnością pokażą, jak ten peptyd wpływa na zaburzenia seksualne spowodowane przez SSRI oraz czy ma on realną obietnicę jako antydepresant. Może nawet odpowiedzieć na głębsze pytania dotyczące pożądania seksualnego, niektóre już zadane, a niektóre nie.

Najczęściej zadawane pytania

Źródła naukowe i odniesienia

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]