Wyjaśnienie Ipamorelin: korzyści, dawki, zastosowania

Krótka historia Ipamorelinu

Historia Ipamorelin zaczyna się znacznie wcześniej, zanim peptyd został kiedykolwiek zsyntetyzowany — w latach 70., z niespodziewanego odkrycia. Badacze badający mały peptyd opioidowy met-enkefalinę (wówczas znaną z tego, że ma coś wspólnego z łagodzeniem bólu) opublikowali coś interesującego. Nieznacznie zmodyfikowany, ten peptyd zwiększył hormon wzrostu.

Tak właśnie pierwsza fala peptydów uwalniających hormon wzrostu weszła do naukowego obrazu. GHRP-6, które jest badane do dziś, jest najbardziej znane z nich. Ten peptyd pracowałnaukowcy odkryli — GHRP-6 stymuluje hormon wzrostu — ale nie w sposób, w jaki się tego spodziewali, poprzez wiązanie z receptorem GHRH.

Po niezliczonych godzinach pracy w laboratorium pojawiło się odkrycie, że istnieje inny sposób stymulowania wydzielania GH z przysadki. Przez peptydy sekretagogowe GH, które wiążą się z receptorem sekretagogowym hormonu wzrostu. Tak działa GHRP-6, a ta linia badań zakończyła się odkryciem "hormonu głodu" greliny.

Stworzenie Ipamorelinu było wynikiem poszukiwań czystego, ukierunkowanego, selektywnego sekretagog GH, który zwiększałby poziom GH bez wpływu na apetyt lub hormony. Zespół Novo Nordisk, który syntezował Ipamorelin, przetestował go i okazało się, że jest bardziej skuteczny, niż mieli nadzieję.

Ipamorelin okazał się mieć znikomy wpływ na kortyzol, prolaktynę i apetyt — ale dał naturalnym pulsom hormonu wzrostu silny impuls. Rezultat? Czysty peptyd badawczy, który wkrótce znajdzie drogę do badań klinicznych.1]

Jak działa Ipamorelin?

Ipamorelin selektywnie naśladuje jedną z funkcji, które pełni ghrelin — mówi przysadce mózgowej, aby uwolniła własne zapasy hormonu wzrostu w naturalnych pulsach. Po związaniu z receptorami GHS na przysadce i w podwzgórzu, przysadka otrzymuje sygnał do produkcji i uwalniania hormonu wzrostu.

Czekaj, to wszystko? Tak. To wszystko, co robi Ipamorelin. W przeciwieństwie do starszych peptydów GHS, nie ma dużego wpływu na apetyt (brak szaleńczych skoków głodu). To nie podnosi poziomu kortyzolu do nieba. Nie podnosi znacząco poziomu prolaktyny, a także nie wpływa na hormony reprodukcyjne.

Ta selektywna akcja daje potencjał badawczy Ipamorelinu w kontekstach, w których badacze szukają niczego więcej niż naturalnego, pulsacyjnego wzrostu GH — wzrostu i utrzymania mięśni, poprawy gęstości kości oraz regulacji opróżniania żołądka, między innymi. Stosy badań celowały dokładnie w te rzeczy, ale jest też więcej. To jest to, na co spojrzymy następnie.

Na jakie aplikacje dotychczas badało Ipamorelin (i co może być następne)?

Nie dziwi fakt, że czysty i ukierunkowany związek, taki jak Ipamorelin, wzbudził ciekawość naukowców. Badania nad potencjalnymi zastosowaniami Ipamorelinu wybuchły pod koniec lat 90. XX wieku i obejmowały wszystko od bardzo konkretnych stanów klinicznych wymagających opcji leczenia po optymalizację ogólnego zdrowia.

Ipamorelin przyspiesza powrót do zdrowia układu pokarmowego po operacji

To już nie jest aplikacja, dla której Ipamorelin jest najbardziej znany, ale niektóre z najwcześniejszych badań faktycznie badały peptyd jako potencjalne leczenie pooperacyjnego niedrożności jelit. To „pooperacyjne paraliż jelit” uniemożliwia niektórym pacjentom jedzenie — jednocześnie powodując poważne zaparcia, wzdęcia i dyskomfort oraz przedłużając ich pobyt w szpitalu znacznie dłużej, niż by to było w przeciwnym razie.

Badanie zbadało pomysł, że Ipamorelin mógłby ponownie uruchomić jelita — logiczne, ponieważ układ pokarmowy jest pełen receptorów greliny. Ten obszar badań przeszedł fazę II badań klinicznych, zanim ostatecznie został wstrzymany.2]

Pulsacyjny wzrost GH dla wzrostu mięśni i regeneracji

Ipamorelin to czysty, selektywny wzmacniacz GH, który nie niesie ze sobą tych samych wad co syntetyczny hormon wzrostu lub mniej selektywne sekreagogi hormonu wzrostu. Zawsze miało być badane pod kątem jego efektów zwiększania GH — i jest to nadal najbardziej szczegółowo badany obszar do tej pory.

Wczesne badania wykazały (całkowicie zgodnie z oczekiwaniami), że Ipamorelin poprawia gęstość kości i buduje masę mięśniową bez tłuszczu.3To ma potencjał zastosowań w medycynie sportowej — pomagając sportowcom szybciej się regenerować przy jednoczesnym utrzymaniu szczupłej masy mięśniowej — ale także poza tym. Badania badały Ipamporelin w kontekście zaburzeń hormonalnych związanych z otyłością i ich skutków, i stwierdziły, że związek pomaga w celowym usuwaniu tłuszczu bez utraty mięśni u mężczyzn z nadwagą.4Ponadto przyszłe zastosowania mogą obejmować badanie utraty masy mięśniowej związanej z wiekiem i leczenie niedoborów hormonu wzrostu u dzieci.5]

Ipamorelin i przeciwstarzeniowe — zdrowie skóry, włosów i kości

Równie fascynujące? Wiek jest związany z dwoma rzeczami, na które celuje Ipamorelin — spadającym poziomem hormonu wzrostu i mniejszą ilością greliny. Ten powolny spadek zaczyna się dość wcześnie, gdy ludzie mają dwadzieścia kilka lat, ale naprawdę przyspiesza po 60. Efekty uboczne brzmią jak "kto jest kim" starzenia się. Zmarszczki. Opadająca i cienka skóra. Utrata gęstości kości Cienkie, łamliwe włosy. Czy Ipamorelin może walczyć z tymi oznakami starzenia się? To zwiększa produkcję kolagenu, gdy wzmacnia impulsy GH, więc istnieje potencjał.6]

Wzrost GH i IGF-1 dla lepszej funkcji poznawczej i zdrowia mózgu

Wielu badaczy jest raczej podekscytowanych możliwością, że peptydy sekretagogów hormonu wzrostu, takie jak Ipamorelin, mogą poprawić zdrowie kości i skóry — ale niektóre objawy starzenia się są argumentacyjnie jeszcze ważniejsze. Dotykają mózgu (a tym samym umysłu), również wypełnionego receptorami hormonu wzrostu i IGF-1.

Pomysł, że przywrócenie ich do bardziej młodzieńczych poziomów może utrzymać mózg bardziej elastyczny (bardziej bystry, bardziej otwarty na naukę, z lepszą pamięcią), od dawna interesuje naukowców. Różne wczesne badania, głównie na gryzoniach, dały obiecujące wyniki w tej dziedzinie — a przyszłe badania z pewnością doprowadzą do nowych odkryć, które z kolei wywołają kolejne.7, 8, 9]

Badanie Ipamorelin jako wzmacniacza snu

Wcześniejsze badania już ustaliły coś interesującego. Pulsacje hormonu wzrostu naturalnie osiągają szczyt podczas snu wolnofalowego, najgłębszego rodzaju snu bez snów. Dlatego normalny i zdrowy sen jest skorelowany z lepszym poziomem hormonu wzrostu. Przeciwnie również okazuje się prawdziwe. Silne impulsy GH przyczyniają się do lepszego snu. Dwóch wspiera się nawzajem. Przeprowadzono badania sugerujące, że peptydy GHS uruchamiają tę naturalną pętlę sprzężenia zwrotnego — co jest ekscytujące dla każdego, kto mógłby lepiej spać w nocy.10, 11]

Co dalej?

Minęło już trochę czasu od kiedy Ipamorelin został odłożony na bok jako leczenie niedrożności jelit pooperacyjnej, ale interesujące spostrzeżenia na temat innych potencjalnych zastosowań bardziej wynagrodziły to w latach po tym. Więc, co prawdopodobnie nadejdzie następne? Sarkopenia (starzenie się mięśni związane z wiekiem), osteoporoza i zdrowie stawów oraz powrót do zdrowia po urazach to wszystkie potencjalne cele badawcze czekające na odpowiedni zespół badawczy, który się nimi zajmie.

Jak podaje się Ipamorelin w warunkach badawczych?

Ipamorelin ma stosunkowo krótki okres półtrwania wynoszący około dwóch godzin. To nie jest przeszkoda — większość badań zaczyna się od celu zwiększenia pulsów hormonu wzrostu fizjologicznego, a szybkie, mocne działanie robi dokładnie to. Z drugiej strony, bardziej lub mniej określa drogę podania. Podskórne wstrzyknięcie jest najlepszym sposobem na wzmocnienie impulsów GH w naturalny sposób. W badaniach nie stosuje się innych metod.

Jak badacze ustalają protokoły dawkowania dla Ipamorelinu i jaka jest powszechna dawka?

Ta sama krótka połowa życia ma również wpływ na ustalanie protokołów dawkowania. Wielokrotne dzienne dawki są konieczne, aby wspierać i wzmacniać naturalne impulsy hormonu wzrostu, które prowadzą do zaobserwowanych efektów Ipamorelinu. Przejrzyj literaturę, a zobaczysz, że dwie do trzech dawek dziennie nie są rzadkością.

Te dawki są również dostosowane do wzorców snu badanego — największa fala GH jest wysyłana podczas snu, więc ostatnia dawka dnia przypada tuż przed nią. Kiedy to jest, zależy od modelu. Gryzonie są głównie nocne.

Badacze postanowili zaobserwować początkową reakcję modelu na Ipamorelin, więc zaczynają od mniejszych dawek i stopniowo je zwiększają. Badania używają podejść opartych na masie ciała do obliczania najlepszej dawki, a następnie projektują cykle, aby stymulować przysadkę i uzyskać silne impulsy GH bez ryzyka wyczerpania receptora.

Średnia dawka waha się między 200 mikrogramów a 300 mikrogramów dziennie.Idealnie, jeśli jest to pierwszy raz, gdy próbujesz leczenia peptydowego, powinieneś zacząć od najniższej dawki, dać sobie tydzień lub dwa i obserwować efekty. Jeśli nie ma reakcji ubocznych, dawkę można zwiększyć.

Proces decydowania o optymalnej dawce zajmuje czas. Zaczyna się od dokładnego przeglądu istniejącej (i obszernej) literatury, a następnie dostosowuje ją do celu badania i modelu używanego w eksperymencie. Badania, które badają zachowanie i wzrost mięśni, prawdopodobnie będą używać wyższych dawek niż te, które mają na celu poprawę jakości snu, na przykład.

Jedna rzecz, która się nie zmienia, bez względu na cel badania (badanie wzrostu mięśni, jakości snu, efektów poznawczych i tak dalej)? Podstawowym celem jest przywrócenie i wzmocnienie naturalnych impulsów hormonu wzrostu. To decyduje o wszystkim, od czasu podania do dawki.

Co wiadomo o przeciwwskazaniach?

Wybór uczestników jest kolejnym ważnym aspektem projektu badania — i nie wszyscy uczestnicy powinni otrzymać Ipamorelin. Osoby z cukrzycą są zazwyczaj wykluczane z badań ze względu na możliwość, że zwiększenie poziomu GH może pogorszyć oporność na insulinę.

Te same efekty, które są pożądane w wielu przypadkach, mogą również stać się poważnymi zagrożeniami w innych. IGF-1 (podniesione przez wzrost GH) jest czynnikiem wzrostu, i chociaż ma to pozytywne skutki dla wzrostu mięśni, może również zwiększać ryzyko nowotworów. Pacjenci z nowotworem nie mogą być włączeni do badań.

Badania wielopeptydowe z Ipamorelinem

Ipamorelin został zaprojektowany jako czysta substancja zwiększająca naturalne impulsy GH — i badania wykazały, że dokładnie to robi. Jej główne efekty są już dobrze zrozumiane, co otwiera drzwi do projektów badań z wieloma peptydami.

Najbardziej interesującą ścieżką jest celowanie w układ GH z różnych stron jednocześnie — za pomocą Ipamorelinu jako sekretagog hormonu wzrostu e peptyd GHRH jak CJC-1295 (bez DAC) lub SermorelinTa kombinacja dałaby głębszy wgląd w podniesienie hormonu wzrostu jako całość. Badania nad powrotem do zdrowia mogą z drugiej strony rozważać kombinacje z BPC-157 również, dla wglądu w gojenie się tkanek.

Najczęściej zadawane pytania

Źródła naukowe i odniesienia

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]