PT-141 (Bremelanotide) uitgelegd: voordelen, doseringen en gebruiksgevallen

Het onderstaande artikel en de informatie zijn gebaseerd op laboratoriumonderzoekgegevens van PT-141, dit is geen medisch advies in welke vorm dan ook.

PT-141 — dat ook bekend staat onder de generieke naam Bremelanotide — is het bijeffect dat de hoofdshow werd. Vroeg onderzoek naar Melanotan 2, het beroemde zonloze bruiningseiwit, pikte een consistent en onverwacht effect op. Dat zette de lijn van onderzoek in gang die eindigde in de creatie van PT-141 (later goedgekeurd als het medicijn Bremelanotide).

Dat effect? Spontane en intense seksuele opwinding.

PT-141 werkt radicaal anders dan andere gevestigde behandelingen voor seksuele functie. Deze melanocortinreceptoragonist richt zich op het centrale zenuwstelsel, waar het de MC4R-receptoren in de hypothalamus activeertDat is de regio die de primaire dingen regelt — honger en stemming, maar ook libido.

Niet alle seksuele disfunctie is het gevolg van hormonale of fysieke problemen. Veel beginnen eigenlijk in de hersenen. PT-141 is een spannend onderzoeksverbinding voor die gevallen, die lange tijd in de wetenschap zijn verwaarloosd. Onderzoeksaanvragen beginnen met seksuele disfunctie veroorzaakt door psychologische en neurologische problemen, evenals die gerelateerd aan het gebruik van SSRI's.

Sommigen zouden zeggen dat de wetenschap was beslist toen Bremelanotide zijn FDA-goedkeuring kreeg voor hypoactieve seksuele verlangens bij premenopauzale vrouwen, maar velen zien veel dieper toekomstpotentieel. PT-141 is een belangrijk peptide voor iedereen die wil begrijpen hoe seksueel verlangen ontstaat.

Een korte geschiedenis van PT-141 en hoe het werd ontdekt

PT-141 is een "Melanotan 2 spin-off." Het onderzoeksteam dat het ontdekte, was niet van plan om een peptide te ontwikkelen om een laag libido en verlangen te richten — Ze waren bezig met een zonvrije bruiningsmiddel. Dat zou mensen kunnen beschermen tegen huidkanker. De mannelijke proefpersonen van hun vroege menselijke proeven kwamen echter met vrij verrassende bevindingen naar hen toe. Uren na toediening hadden ze spontane erecties.1]

Ze begrepen snel dat ze een peptide hadden gemaakt met groot potentieel in een gebied dat veel mensen zonder werkbare behandelingsopties had gelaten. Dat is wanneer ze van koers veranderden en de precieze verbinding die de opwindingroutes richtte, geïsoleerd hebben — zonder de andere effecten van Melanotan 2. Dat is PT-141.

Hoe werkt PT-141?

Het is een melanocortine receptoragonist die de MC4R en andere melanocortine receptoren in de hersenen vindt en eraan bindt. Eenmaal daar, is het in feite een aan-knop voor seksueel verlangen.

Er is eigenlijk nog veel te leren over hoe dit werkt, maar het basisidee is dit. Zodra PT-141 bij die melanocortineceptoren komt, Het zorgt voor een hele cascade van seksuele motivatie, via feel-good neurotransmitters zoals dopamine.

Andere seksuele disfunctie en libido-behandelingen (je weet wel welke) richten zich meestal op de onderliggende oorzaken die niet altijd van toepassing zijn. Ze helpen mensen die geen problemen hebben met opwinding, maar met de vasculatuur, of ze richten zich op hormonale tekorten. Die behandelingen zijn belangrijk — maar ze doen niets voor mensen met opwinding- en verlangensproblemen die in de hersenen beginnen. PT-141 verandert alles voor hen. Het wekt verlangens opnieuw op die nog steeds bestaan, maar die toevallig ergens diep in de hersenen begraven waren. Waar ze niet konden worden bereikt.

Hoe kan PT-141 worden toegepast en wat zijn de effecten ervan in onderzoek?

Sommige peptiden hebben brede, systemische effecten — ze doen verschillende dingen voor verschillende lichaamssystemen. PT-141 is niet zo'n peptide. Het was nooit zo bedoeld. Het is een gerichte peptide met een enkel doel. De contexten waarin het is onderzocht, zijn daarentegen verbazingwekkend divers. Naarmate de wetenschap is gegroeid, is ook het potentieel van Bremelanotide toegenomen. PT-141 is al door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van Hypoactieve Seksuele Begeerte Stoornis bij vrouwen, maar toekomstige toepassingen liggen in het verschiet.

PT-141 onderzoek naar de behandeling van stoornissen in seksuele verlangens

HSDD is niet echt een bekende naam, maar deze stoornis in seksuele verlangens komt vaker voor dan de meeste mensen weten. Onderzoekers schatten dat het één op de 10 vrouwen treft, en ze denken dat het wordt veroorzaakt door een combinatie van drie dingen. Onevenwichtige neurotransmitters (gedysreguleerde niveaus van norepinephrine, dopamine en serotonine), hormonale problemen, en "toegenomen inhibitie". Dat is, een soort barrière die voorkomt dat seksueel genot en verlangen werken, zelfs als de onderliggende wil er is.2]

Studies tonen aan dat PT-141 effectief is in deze context. Het creëert het verlangen dat eerder ontbrak, verlicht het zeer echte gevoel van stress veroorzaakt door een laag libido (inclusief de impact op relaties), en het laat mensen die hun verlangen zijn ontnomen zich weer tevreden voelen in de slaapkamer.3] 

PT-141 is tot nu toe alleen goedgekeurd voor de behandeling van HSDD bij vrouwen, maar onderzoek toont aan dat het net zo effectief is voor mannen.4Het is uniek — geen enkele andere behandeling doet wat Bremelanotide doet. Studies die het doel bevorderen om het toegankelijk te maken voor mannen in klinische omgevingen staan als volgende op de agenda.

Vondsten met betrekking tot PT-141 en erectiestoornis

Dit was het oorspronkelijke domein, de ontdekking die leidde tot de ontwikkeling van PT-141 in de eerste plaats — dus het is geen verrassing dat PT-141 inderdaad erecties kan veroorzaken die voorheen niet helemaal zichtbaar waren. Huidige studie richtingen raken één belangrijk ding aan. Erectiestoornissen hebben vaak meerdere oorzaken. Wanneer neurologie een van hen is, PT-141 kan te hulp komen. Dat is aangetoond in het succes bij mannen die niet geholpen werden door PDE5-remmers. [5] 

Voor sommigen echter, geest En Lichaam werkt samen om een vervelende storm te creëren die eindigt met algehele seksuele disfunctie. In deze gevallen kan PT-141 worden gebruikt in combinatie met PDE5-remmers om twee problemen tegelijk op te lossen. Mensproeven hebben aangetoond dat mannen die behandeld zijn met Bremelanotide zich meer tevreden voelen en minder angstig, dat de seksuele functie terugkeert, en dat problemen met het klaarkomen verbeteren.6]

PT-141 als een oplossing voor SSRI-geïnduceerde seksuele disfunctie

Laag libido en seksuele disfunctie zijn veelvoorkomende bijwerkingen van antidepressiva, vooral SSRI's.Dit probleem treft een enorm percentage van de mensen die deze medicijnen voorgeschreven krijgen — sommige studies zeggen dat dat percentage wel 70 procent is. Dat komt omdat SSRI's werken op serotonine, die het verlangen kan doden.PT-141 lost dit probleem op zonder te reageren op antidepressiva, omdat het werkt op melanocortine-receptoren.

Zou je depressie ruilen voor seksuele disfunctie? Miljoenen met een majeure depressieve stoornis en gerelateerde aandoeningen hebben niet veel keus gehad, en dat leidt er eigenlijk toe dat velen stoppen met het innemen van SSRI's. Met Bremelanotide in zicht als een potentiële behandeling voor SSRI-gereduceerd libido, is de mogelijkheid dat mensen deze dilemma niet hoeven te ondergaan een heel opwindende gedachte.7]

Het wordt echter nog beter, want het melanocortinesysteem doet meer dan alleen verlangen opwekken. Hoewel dit soort onderzoek nog in de zeer vroege stadia is, is het niet ondenkbaar dat PT-141 op een dag een nieuw soort behandeling voor depressie zelf zou kunnen worden.8] 

En verder?

Het feit dat PT-141 het verlangen en de fysieke functie op gang brengt, is niet onopgemerkt gebleven. Het peptide heeft ook de aandacht getrokken in onderzoekshoeken die geïnteresseerd zijn in het verhogen van bestaande opwinding- en gevoeligheidsniveaus. Het soort sleur dat gepaard gaat met ouder worden is één richting, en het heeft het duidelijke potentieel om relaties te verbeteren en het ouder worden iets aangenamer te maken.

Hoe wordt PT-141 toegediend in onderzoeksomstandigheden?

De belangrijkste toedieningsroute is ook de meest effectieve. In klinische en onderzoeksomgevingen is dat onderhuidse injectie (of alternatief – intramusculair). Patiënten die PT-141 voorgeschreven krijgen voor HSDD, hebben het gemak dat ze dit zelf kunnen doen — het is niet te moeilijk om te leren het in het vetweefsel net onder de huid te injecteren, meestal in de dij of buik.

Deze methode zorgt ook voor gecontroleerde en voorspelbare opname, en de effecten treden meestal binnen enkele uren op.

Zelfinjectie is voor sommige mensen met een recept ontmoedigend, aan de andere kant, en dat vormt inderdaad een beetje een barrière. Degenen die de voordelen van PT-141 niet willen missen, zelfs als ze er zeer van zouden profiteren. Onderzoek kijkt naar alternatieve opties. Een neusspray kan in de toekomst beschikbaar worden. Mondelinge formuleringen of zelfs topische crèmes zijn ook interessante mogelijkheden. Voorlopig is subQ echter de standaard.

Wat zijn de meest voorkomende doseringsprotocollen in PT-141-studies?

PT-141 heeft een lange weg afgelegd sinds het werd ontwikkeld. Het is FDA-goedkeuring voor HSDD bij vrouwen informeert alle onderzoekers die toekomstige menselijke proeven ontwerpen, en veel studies kijken naar variaties van het goedgekeurde doseringsprotocol. Klinische dosering — voor het goedgekeurde medicijn — is een belangrijk referentiepunt.

Het goedgekeurde regime is een 1,75 mg dosisover de hele linie en niet op basis van gewicht. Vrouwen voorgeschreven PT-141 voor HSDD gebruiken deze dosis zelf met een voorgeladen autoinjector indien nodig, wat betekent 45 minuten tot een uur voor de geplande activiteit. In die setting zijn patiënten beperkt tot één dosis per 24 uur bij voorkeur een paar dagen per week vrij nemen. Dat komt omdat overmatige doses de werkzaamheid kunnen beperken.9]

In andere biohackingkringen gebruiken onderzoekers met succes lagere doses variërend van ongeveer 0,25 mg tot 0,5-0,75 mg per dag, afhankelijk van de ernst van de zaak.

Onderzoek is natuurlijk niet beperkt tot dit vastgestelde doseringsprotocol. Nieuwe onderzoeksopzetten — bijvoorbeeld die de antidepressieve potentie onderzoeken — zouden verschillende schema's gebruiken.

Wat heeft onderzoek aangetoond over PT-141 contra-indicaties?

Veel. Omdat Bremelanotide een door de FDA goedgekeurde toepassing heeft en een uitgebreide geschiedenis van klinische proeven, is er voldoende gegevens over de meest voorkomende bijwerkingen en vastgestelde contra-indicaties. Het begrijpen van beide is cruciaal tijdens de ontwerpfase van nieuw onderzoek.

De bijwerkingen die het vaakst worden gemeld, zijn meestal tijdelijk en beheersbaar. Misselijkheid is de meest voorkomende.Een minderheid van de deelnemers aan alle menselijke proeven meldt het, hoewel het verdwijnt. Gezichtsroodheid en hoofdpijn staan als volgende op de lijst. Voor een klein aantal deelnemers verandert misselijkheid in overgeven.

Voor zover het gaat om wie geen PT-141 zou moeten krijgen, identificeerde vroege onderzoeken naar neusspray als toedieningsroute tijdelijke hoge bloeddruk als een mogelijk bijwerking. Mensen met onbeheersbare hypertensie moeten daarom geen PT-141 gebruiken, en die reden geldt ook voor iedereen met hart- en vaatziekten. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Het seksuele verlangen peptide dat zich richt op het centrale zenuwstelsel

Sommige van de meest opwindende wetenschappelijke ontdekkingen zijn altijd op een nogal toevallige manier ontstaan, en PT-141 is niets anders dan een casestudy in precies dat. Onderzoek dat begon met het doel om een beschermende zonnebrand te creëren (zonder de UV-stralen) heeft uiteindelijk licht geworpen op enkele van de belangrijkste aspecten van libido en verlangen.

PT-141 wordt al klinisch gebruikt — maar het potentieel stopt niet bij HSDD. Toekomstige edities van medische tijdschriften zullen ongetwijfeld laten zien hoe dit peptide invloed heeft op seksuele disfunctie veroorzaakt door SSRIs en of het echt veelbelovend is als antidepressivum. Het zou zelfs diepere vragen over seksuele verlangens kunnen beantwoorden, sommige al gesteld en sommige niet.

Veelgestelde vragen

Wetenschappelijke referenties en bronnen

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]