Melanotan-2 uitgelegd: belangrijkste voordelen, doseringen en gebruikstoepassingen

Het onderstaande artikel en de informatie zijn gebaseerd op laboratoriumonderzoekgegevens van Melanotan-2, dit is geen medisch advies in welke vorm dan ook.

De zon is de klassieke "vijand-vriend". Zonder het zou de aarde een koude, levenloze planeet zijn — maar terwijl deze bescheiden G-type hoofdreeksster rechtstreeks verantwoordelijk is voor het mogelijk maken van alles wat iemand ooit heeft gewaardeerd, doodt het ook.

Ongeveer 1,5 miljoen mensen zitten in dokterspraktijken om het enge nieuws te horen dat ze hebben huidkanker elk jaar. Meer dan 100.000 van hen zullen uiteindelijk aan die diagnose bezwijken. De oorzaak? In meer dan 90 procent van de gevallen is het de zon. Meer bepaald, overmatige blootstelling aan de gevaarlijke UV-stralen.

Onderzoekers hebben gemaakt Melanotan 2 om dat te reparerenOnderzoek om een verbinding te maken met het vermogen om pigmentvorming te activeren, begon in de jaren 1980 aan de Universiteit van Arizona.Onderzoekers wilden een gebruinde huid krijgen, maar zonder de zon. Zonder UV-blootstelling. De droom? Om mensen met een lichte huid en een sterk verhoogd risico op huidkanker te beschermen, een schild te geven om hen veilig te houden. En om mensen uit de zonnebanken te krijgen die op dat moment zo populair waren.

Melanotan 2 — het synthetische antwoord op α-MSH — leeft echter een beetje een dubbel leven. Deze melanocortine-agonist doet wat het team dat het ontdekte hoopte dat het zou doen. Het creëert een diepe, mooie, zonloze teint. Maar het heeft ook andere effecten. De ploeg die het maakte, zag het nooit aankomen.

Melanotan 2 vermindert de eetlust; het geeft mensen die niet lijken te kunnen stoppen met eten een uitweg. Nog vreemder, vanuit een onderzoeks perspectief, wekt het peptide het libido en de seksuele verlangens opnieuw op. Onderzoekers ontdekten wanneer studie-deelnemers naar hen toe kwamen met opmerkingen zoals: "Weet je wat? Ik heb wel een kleurtje, maar ik krijg ook steeds weer een erectie."

Het is een van de meest interessante onderzoekspeptiden van vandaag, en zeker de moeite waard om er meer over te lezen. Benieuwd? Natuurlijk ben je dat! Deze diepe duik zou je dorst naar kennis moeten lessen.

Een korte en interessante geschiedenis van Melanotan 2 peptide

Je weet al waarom Melanotan 2. Wat betreft het "hoe?"

Het team dat het ontdekte — geleid door een farmacoloog Dr. Victor Hruby en endocrinoloog Dr. Mac Hadley begon met het natuurlijke peptide alpha-Melanocyte-Stimulating Hormone. Het bindt al aan melanocortineceptoren om te bruinen en kleur toe te voegen aan haar en ogen "in het wild", maar de natuurlijke versie wordt binnen enkele minuten afgebroken. Niet zo geweldig als je probeert het om te zetten in een therapeutisch middel.

Het team moest dat veranderen om α-MSH levensvatbaar te maken. Eerst kwam Melanotan 1, die al een langere halfwaardetijd had. Toen kwam Melanotan 2 — kleiner, sterker en nog stabieler. Er is ook een ander verschil. Melanotan 1 is precies. Het werkt op de MC1R-receptor in de huid. Melanotan 2 bindt ook aan de MC3R- en MC4R-receptoren.1]

Die brede actie is de reden waarom de eerste studies ontdekten dat het peptide ook andere (en nogal onverwachte!) effecten had. Naast het veroorzaken van een kleurtje, verhoogt melanocortine ook de seksuele opwinding. Bovendien onderdrukt het de eetlust en helpt het vet te verbranden. Die effecten waren te interessant om te negeren. Ze leidden tot verder onderzoek — en de latere creatie van een ander peptide dat nu Bremelanotide wordt genoemd. Maar dat is een ander verhaal voor een andere pagina.

Welke toepassingen heeft onderzoek naar Melanotan-2 tot nu toe onderzocht (en wat zou er kunnen komen)?

Pandora's doos + onderzoeksmogelijkheden? Absoluut! De brede receptoractiviteit van Melanotan 2 (vooral in vergelijking met Melanotan 1, dat veel selectiever is) deed onderzoekers snel onderzoeken naar andere mogelijke toepassingen. Een peptide dat begon als een zonloze tanningproject wekte de interesse van onderzoekers die ook naar metabolisme en seksuele functie en tevredenheid keken.

Vele studies over Melanotan 2 zijn door de jaren heen gedaan, maar deze? Ze zijn een van de meest interessante — vooral als je je afvraagt welke richtingen toekomstig onderzoek zou kunnen nemen.

Onderzoek naar Melanotan 2 voor zonnebankbruin en fotobescherming

Elke studie die ooit is uitgevoerd naar de effecten van Melanotan 2 bevestigt dat het slaagt in het doen waarvoor het is gemaakt. Melanotan 2 veroorzaakt een diepe, blijvende bruine kleur — en er is niet veel van het peptide nodig om dat effect te bereiken. Lage doses, elke andere dag gegeven, doen de klus.2]

Melanotan 2 is gemaakt om het risico op huidkanker te verminderen (bij mensen met een lichte huid, maar ook bij mensen die in zonnige gebieden wonen), maar mensen overal willen zonnebruin om allerlei redenen. Als je iets weet over het peptide, ben je al zeker bekend met de populariteit ervan onder bodybuilders (die het gebruiken voor wedstrijdvoorbereiding) en anderen die een zonvrije teint willen. Studies hebben het verbinding ook onderzocht voor ernstigere medische redenen. Ze omvatten de behandeling van fotosensitiviteitsstoornis, waarbij blootstelling aan de zon extreme pijn kan veroorzaken.3]

De metabole impact van Melanotan 2 — inclusief eetlustvermindering

Dit aanvankelijk onverwachte effect heeft eigenlijk een eenvoudige oorzaak. Melanotan 2 activeert de MC4R-receptoren. Die bevinden zich in de hypothalamus, betrokken bij homeostase — waarvan metabole regulatie een onderdeel is.

Vroege Melanotan 2-studies richtten zich bijna uitsluitend op de tanning-effecten, maar latere onderzoeken met muismodellen uit de jaren 2020 zijn begonnen te kijken naar de eetlustverminderende resultaten van het peptide. Muizen die Melanotan 2 krijgen, eten minder — en wanneer ze genoeg calorieën hebben, zoeken ze niet langer wanhopig naar voedsel.4Zou het hetzelfde voor mensen kunnen doen? Tot nu toe zijn er geen klinische onderzoeken gerealiseerd, maar het zou buitengewoon interessant zijn om erachter te komen.

Ondertussen, hier is nog een waardevolle vondst. Muizen die Melanotan 2 krijgen, hebben ook een betere insulinegevoeligheid — en gezondere bloedsuikerspiegels. Dat? Het toont een metabole werking die dieper gaat dan het doden van verlangens. Best spannend!5]

Libido, seksuele functie en de weg naar Bremelanotide

Dit is het effect dat iedereen opwinding geeft — op theoretisch niveau, uiteraard, maar ook fysiek (als je toevallig een man was die deelnam aan een vroege Melanotan 2-studie). Achtentachtig procent van de mannen die behandeld werden met Melanotan 2 ontwikkelden "klinisch waarneembare" en schijnbaar spontane erecties. Geen stimulatie nodig. De gemiddelde duur? In totaal 38 minuten.6]

Die verrassende ontdekking zette een hele reeks verder onderzoek in gang — die uiteindelijk leidde tot de ontwikkeling van Bremelanotide (PT-141), een nieuw peptide dat nu door de FDA is goedgekeurd voor de behandeling van hypoactieve seksuele verlangensstoornis bij vrouwen.7Dat heeft de mogelijkheden uitgebreid, maar het heeft Melanotan II nooit van de tafel gehaald als een interessant onderzoeksstof.

Een peptide dat een zonloze bruining creëert, maar ook de eetlust regelt En verhoogt het seksueel verlangen? Laten we zeggen dat het om verschillende redenen duidelijk aantrekkelijk is. Het is geen verrassing dat sommigen het informeel de Barbie-peptide noemen — hoewel "Ken" misschien geschikter zou zijn. Melanotan 2 wordt nog steeds alleen gebruikt in onderzoek. Er zijn geen klinische toepassingen goedgekeurd. Maar als dat het geval was, zouden velen zich haasten om het te proberen.

Waar kan verder onderzoek naar Melanotan 2 naartoe gaan?

Goede vraag. Alle PT-141-onderzoek is een directe voortzetting van Melanotan 2-onderzoek — vanwege het feit dat Melanotan 2 rechtstreeks de creatie ervan heeft gestimuleerd. Er gebeurt nu veel van dat. Melanotan 2 zelf heeft nog steeds relatief onontdekt potentieel, weet je.

Onder hen? Enkele studies suggereren dat melanocortine-agonisten (en Melanotan 2 is er een van) werken als ontstekingsremmers. Dat zou het peptide op de kaart kunnen zetten in termen van artritisstudies en onderzoek naar andere chronische ontstekingsaandoeningen.8]

Er is meer, ook. Onderzoek heeft aangetoond dat MC4R-receptoren een rol spelen bij de ontwikkeling en uiting van stress, angst en depressie.9Misschien kan toekomstig onderzoek naar Melanotan 2 uitwijzen of het peptide de kracht heeft om stemming en mentale gezondheid te verbeteren, in knaagdiermodellen? Of heeft het activeren van MC4R enige toepassing in de verslavingsgeneeskunde?

Dat zijn gedurfde vragen voor ambitieuze onderzoekers. Ze moeten nog beantwoord worden. Ze laten zeker zien dat Melanotan 2 meer is dan alleen een eenvoudig bruiningsmiddel, hoewel dat op zichzelf ook al heel interessant is.

Hoe zijn Melanotan II-studies het peptide toegediend?

Dat is een andere belangrijke vraag, omdat de leveringsmethode invloed heeft op allerlei onderzoek variabelen. Biobeschikbaarheid (hoe goed het model de verbinding kan opnemen), het begin van de werking en bijwerkingen behoren tot hen, maar ook de belangrijkste effecten die worden bestudeerd.

Bijna alle preklinische en klinische studies hebben subcutane injecties gebruikt als toedieningsmethode. In dit geval wordt Melanotan 2 gereconstitueerd met bacteriostatisch water (wat het geschikt maakt voor meermaals gebruik) en vervolgens geïnjecteerd in het vetweefsel net onder de huid.

Diezelfde methode is gebruikt voor menselijke proeven en knaagdierstudies. Het geeft het peptide een gemakkelijke ingang, zodat onderzoekers de systemische effecten kunnen observeren — van melanocyten in de huid tot aan de hypothalamus, waar de seksuele effecten worden geactiveerd.

Sommige onderzoeken hebben ook naar andere bezorgmethoden gekeken. De opvolgende peptide Bremelanotide, dat zich alleen richt op seksuele functie zonder enige bruiningseffecten, is ontwikkeld als een neusspray, en de mogelijkheid dat Melanotan 2 ook op deze manier kan worden toegediend, is naar voren gebracht. Voorlopig is suBQ levering echter nog steeds de meest voorkomende methode.

Hoe bepalen onderzoekers doseringsprotocollen voor Melanotan 2?

Het ontwikkelen van een protocol dat zowel effectief als verdraagzaam was, was een van de eerste uitdagingen voor de vroege proeven. De meest voorkomende bijwerkingen die in de eerste dagen werden waargenomen, waren misselijkheid, gezichtsvlekken en (interessant genoeg) spontane geeuwen. Onderzoekers moesten hiermee rekening houden terwijl ze een doseringsprotocol ontwikkelden dat ze zou minimaliseren.

De zoektocht naar de "sweet spot" gebruikt een strategie van escalatie. Een belangrijke studie begon met 0,10 mg, en verhoogde het vervolgens in stappen tot 0,16 mg, 0,30 mg, 0,50 mg, en uiteindelijk een onderhoudsdosis van 1,0 mg. Dagelijkse toediening werd in sommige onderzoeken gebruikt, terwijl anderen kozen voor toediening om de dag.

Protocollen voor Melanotan 2 kunnen ook precies worden gebaseerd op het lichaamsgewicht van het onderwerp. Dat geldt voor knaagdiermodellen, waar deze methode de standaard is, maar het is ook gebruikt in enkele menselijke proeven. Regimes die je zult zien genoemd in de studies die we hebben verwezen, vooral om erectiele effecten te observeren, omvatten het geleidelijk verhogen van de dosering in stappen van 0,005 mg per kg, tot 0,03 mg per kg en één tot 0,025 mg per kg. Ter referentie, dat zou vertaald worden naar 1 laatste dosis van 2,1 voor een persoon van 70 kg.

De meest voorkomende studieperiodes zijn tussen één en drie weken. Onderhoudsdosering kan veel langer doorgaan. Dat is meestal voor het bruiningseffect. Effecten op de seksuele functie worden vaker bestudeerd met een enkele dosis (die herhaald kan worden), omdat ze acuut zijn in plaats van chronisch.

Wil je meer leren?

Toekomstige onderzoeksrichtingen zouden kunnen kijken naar Melanotan 2 als een combinatietherapie. Na PT-141, ook bekend als Bremelanotide, een "spin-off" verbinding voor de behandeling van seksuele disfunctie werd, kon onderzoek ook leiden tot nog meer verbindingen gebaseerd op de successen van Melanotan 2.

Onderzoek naar Melanotan 2 is nog lang niet afgerond. Er is altijd meer te ontdekken. Omdat biologische systemen niet in isolatie werken. Dezelfde receptoren die mensen een bruine teint geven, beïnvloeden ook de eetlust. En metabole gezondheid. En libido.

Bijna al het peptideonderzoek tot nu toe heeft dit soort onverwachte resultaten. Dat is precies waarom peptiden zo interessant zijn. Wil je nog meer te weten komen? Onderzoekers kunnen natuurlijk theorie vertalen naar actie — wij leveren farmaceutische kwaliteit peptide om de volgende reeks ontdekkingen mogelijk te maken. Iedereen zou moeten weten dat de reeds uitgebrachte studies de moeite van het lezen waard zijn.

Veelgestelde vragen

Wetenschappelijke referenties en bronnen

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0024320596001609[↩]
3. https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1879638#abstract[↩]
4. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0143417922000646[↩]
5. https://link.springer.com/article/10.1007/s00125-005-1838-8[↩]
6. https://www.auajournals.org/doi/abs/10.1016/S0022-5347(01)62903-3[↩]
7. https://journals.lww.com/greenjournal/fulltext/2019/11000/long_term_safety_and_efficacy_of_bremelanotide_for.3.aspx[↩]
8. https://www.frontiersin.org/journals/endocrinology/articles/10.3389/fendo.2019.00683/full[↩]
9. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S019697810500241X[↩]