Ipamorelin uitgelegd: voordelen, doseringen, gebruikstoepassingen

Een korte geschiedenis van Ipamorelin

De geschiedenis van Ipamorelin begint lang voordat het peptide ooit werd gesynthetiseerd — in de jaren 1970, met een onverwachte ontdekking. Onderzoekers die het kleine opioïde peptide met-enkephaline bestuderen (toen bekend om iets met pijnverlichting te maken te hebben) brachten iets interessants naar buiten. Een beetje aangepast, deze peptide stimuleerde groeihormoon.

Zo kwam de eerste golf van groeihormoon-afgevende peptiden in beeld. GHRP-6, dat nog steeds wordt onderzocht, is de bekendste hiervan. Dat peptide werkteOnderzoekers ontdekten — GHRP-6 stimuleert groeihormoon — maar niet op de manier die ze dachten, door te binden aan de GHRH-receptor.

Onnoemelijk veel laboratoriumuren later kwam de ontdekking dat er een andere manier is om GH-afgifte uit de hypofyse te stimuleren. Door GH-secretogeenpeptiden die binden aan de groeihormoonsecretogeenreceptor. Zo werkt GHRP-6, en deze lijn van onderzoek culmineerde in de ontdekking van het "hongerhormoon" ghreline.

De creatie van Ipamorelin volgde op een zoektocht naar een schone, gerichte, selectieve GH-secretogog die GH zou stimuleren zonder de eetlust of hormonen te beïnvloeden. Het Novo Nordisk-team dat Ipamorelin synthetiseerde, testte het en bleek succesvoller te zijn dan ze hadden gehoopt.

Ipamorelin bleek een verwaarloosbare invloed te hebben op cortisol, prolactine en eetlust — maar het gaf natuurlijke groeihormoonpieken een sterke boost. Het resultaat? Een schoon onderzoekspeptide dat al snel zijn weg zou vinden naar klinische proeven.1]

Hoe werkt Ipamorelin?

Ipamorelin bootsstelt een van de taken die ghrelin doet na — het vertelt de hypofyse om zijn eigen groeihormoonvoorraden vrij te maken in natuurlijke pulsen. Na het binden aan de GHS-receptoren op de hypofyse en in de hypothalamus krijgt de hypofyse de boodschap om groeihormoon te maken en vrij te geven.

Wacht, is dat het? Ja. Dat is alles wat Ipamorelin doet. In tegenstelling tot oudere GHS-peptiden heeft het niet veel invloed op de eetlust (geen hevige hongergevoelens). Het stuurt de cortisolniveaus niet door het dak. Het verhoogt de prolactinespiegels niet significant en het verstoort ook de reproductieve hormonen niet.

Die selectieve actie geeft Ipamorelin onderzoeks-potentieel in contexten waarin onderzoekers niets meer zoeken dan een natuurlijke, pulserende GH-boost — spiergroei en onderhoud, verbeteringen in botdichtheid, en de regulatie van maaglediging, onder andere. Stapel studies hebben precies die dingen gericht, maar er is meer. Dat is wat we daarna zullen bekijken.

Welke toepassingen heeft onderzoek naar Ipamorelin tot nu toe onderzocht (en wat zou er daarna kunnen komen)?

Het is geen verrassing dat een schoon en gerichte verbinding zoals Ipamorelin de nieuwsgierigheid van wetenschappers wekte. Onderzoeken naar de potentiële toepassingen van Ipamorelin explodeerden vanaf het late jaren 1990, en ze hebben alles behandeld, van zeer specifieke klinische aandoeningen die behandelingsopties nodig hebben tot het optimaliseren van de algemene gezondheid.

Ipamorelin om de gastro-intestinale herstel na een operatie te versnellen

Het is niet langer de toepassing waarvoor Ipamorelin het meest bekend is, maar sommige van de eerste onderzoeken hebben het peptide eigenlijk onderzocht als een potentiële behandeling voor postoperatieve ileus. Deze "postchirurgische darmparalyse" maakt dat sommige patiënten niet kunnen eten — terwijl ze worden geconfronteerd met ernstige obstipatie, een opgeblazen gevoel en ongemak, en ze veel langer in het ziekenhuis blijven dan anders het geval zou zijn.

Onderzoek onderzocht het idee dat Ipamorelin de darmen weer op gang kon brengen — logisch, omdat het spijsverteringsstelsel vol zit met ghrelin-receptoren. Dit onderzoeksgebied bereikte fase II klinische proeven voordat het uiteindelijk werd stopgezet.2]

Een pulserende GH-boost voor spiergroei en herstel

Ipamorelin is een schone, selectieve GH-booster die niet dezelfde nadelen heeft als synthetisch groeihormoon of minder selectieve groeihormoonsecretagogen. Het zou altijd onderzocht worden op zijn GH-verhogende effecten — en dit is nog steeds het meest uitgebreid onderzochte gebied tot nu toe.

Vroege studies toonden (zoals verwacht) dat Ipamorelin de botdichtheid verbetert en mager spiermassa opbouwt.3Dit heeft potentiële toepassingen in de sportgeneeskunde — het helpen van atleten om sneller te herstellen terwijl ze slanke spieren behouden — maar ook daarbuiten. Studies hebben Ipamporelin onderzocht in de context van hormonale verstoringen gerelateerd aan obesitas en hun effecten, en hebben vastgesteld dat het compound helpt bij gerichte vetverbranding zonder spierverlies bij overgewichtige mannen.4Daarnaast kunnen toekomstige toepassingen het onderzoeken van leeftijdsgebonden spierverlies en het behandelen van groeihormoontekorten bij kinderen omvatten.5]

Ipamorelin en anti-veroudering — huid, haar en botgezondheid

Ook fascinerend? Leeftijd is verbonden met twee dingen waarop Ipamorelin zich richt — dalende groeihormoonniveaus en minder ghreline. Die langzame achteruitgang begint al vrij vroeg, wanneer mensen in hun twintig zijn, maar het versnelt echt na 60. De neveneffecten lezen als een "wie is wie" van veroudering. Rimpels. Doorhangende en dunner wordende huid. Botdichtheidsverlies. Dun, broos haar. Kan Ipamorelin die tekenen van veroudering bestrijden? Het stimuleert de collageenproductie wanneer het de GH-pulsen versterkt, dus het potentieel bestaat.6]

Een GH- en IGF-1-boost voor betere cognitieve functies en hersengezondheid

Veel onderzoekers zijn nogal enthousiast over de mogelijkheid dat groeihormoon secretagogue-peptiden zoals Ipamorelin de gezondheid van botten en huid kunnen verbeteren — maar sommige symptomen van leeftijdsgebonden achteruitgang zijn misschien nog belangrijker. Ze raken de hersenen (en daarmee de geest), ook gevuld met groeihormoon en IGF-1-receptoren.

Het idee dat het terugbrengen van hen naar meer jeugdige niveaus de hersenen flexibeler zou kunnen houden (scherper, meer open om te leren, met een beter geheugen) heeft wetenschappers al lang geïnteresseerd. Verschillende vroege studies, vooral bij knaagdieren, hebben veelbelovende resultaten laten zien op dit gebied — en toekomstig onderzoek zal ongetwijfeld leiden tot nieuwe ontdekkingen, die op hun beurt anderen zullen stimuleren.7, 8, 9]

Onderzoek naar Ipamorelin als slaapbevorderaar

Vroeger onderzoek heeft al iets interessants vastgesteld. Groeihormoonpulsen bereiken van nature een hoogtepunt tijdens de diepe slaap, de diepste soort niet-droomslaap. Daarom is normale en gezonde slaap gerelateerd aan betere groeihormoon niveaus. Het tegenovergestelde blijkt ook waar te zijn. Sterke GH-pulsen dragen bij aan een betere slaap. De twee ondersteunen elkaar. Onderzoek dat suggereert dat GHS-peptiden deze natuurlijke feedbacklus op gang brengen, is uitgevoerd — spannend voor iedereen die beter zou kunnen slapen.10, 11]

Wat is de volgende stap?

Het is al een tijdje geleden dat Ipamorelin werd opgeborgen als behandeling voor postoperatieve ileus, maar interessante inzichten in andere potentiële toepassingen hebben dat in de jaren daarna meer dan goedgemaakt. Dus, wat zal waarschijnlijk het volgende zijn? Sarcopenie (spierverlies gerelateerd aan leeftijd), osteoporose en gewrichtsgezondheid, en herstel van verwondingen zijn allemaal potentiële onderzoeksdoelen die wachten op het juiste onderzoeksteam om ze aan te pakken.

Hoe wordt Ipamorelin toegediend in onderzoeksomstandigheden?

Ipamorelin heeft een relatief korte halfwaardetijd van ongeveer twee uur. Dat is geen belemmering — de meeste onderzoeken beginnen met het doel om de fysiologische groeihormoonpieken te stimuleren, en de korte, krachtige werking doet precies dat. Het schrijft meer of minder de toedieningsroute voor, aan de andere kant. Subcutane injectie is de beste manier om GH-pulsen op een natuurlijke manier te versterken. Er worden geen andere methoden gebruikt in onderzoek.

Hoe bepalen onderzoekers de doseringsprotocollen voor Ipamorelin en wat is de gebruikelijke dosering?

Diezelfde korte halfwaardetijd speelt ook een rol bij het bepalen van doseringsprotocollen. Meerdere dagelijkse doses zijn nodig om de natuurlijke groeihormoonpieken te ondersteunen en te versterken die leiden tot de waargenomen effecten van Ipamorelin. Bekijk de literatuur en je zult zien dat twee tot drie dagelijkse doses niet ongebruikelijk zijn.

Die doses zijn ook afgestemd op de slaapgewoonten van het onderwerp — de grootste GH-puls wordt uitgezonden tijdens de slaap, dus de laatste dosis van de dag komt net daarvoor. Wanneer dat is hangt af van het model. Knagers zijn meestal nachtdieren.

Onderzoekers gingen op zoek naar de eerste reactie van het model op Ipamorelin, dus beginnen ze met lagere doses en bouwen ze deze langzaam op. Studies gebruiken op gewicht gebaseerde benaderingen om de beste dosis te berekenen, en ontwerpen vervolgens cycli om de hypofyse te stimuleren en sterke GH-pulsen te krijgen zonder dat er desensitisatie optreedt.

De gemiddelde dosis ligt tussen 200mcg en 300mcg per dag.Ideaal gezien, als dit de eerste keer is dat je een peptidebehandeling probeert, zou je moeten beginnen met de laagste dosis, jezelf een week of twee geven en de effecten observeren. Als er geen bijwerkingen zijn, kan de dosis worden verhoogd.

Het proces van het bepalen van de optimale dosering kost tijd. Het begint met een grondige beoordeling van de bestaande (en uitgebreide) literatuur en gaat verder door deze aan te passen aan het onderzoeksdoel van de studie en het model dat in het experiment wordt gebruikt. Studies die spierbehoud en groei onderzoeken, gebruiken waarschijnlijk hogere doses dan die gericht zijn op slaapkwaliteit, bijvoorbeeld.

Eén ding dat niet verandert, ongeacht het onderzoeksdoel (het bestuderen van spiergroei, slaapkwaliteit, cognitieve effecten, enzovoort)? Het basisdoel is het herstellen en versterken van natuurlijke groeihormoonpulsen. Dat bepaalt alles, van timing tot dosering.

Wat is bekend over contra-indicaties?

De selectie van deelnemers is een ander belangrijk aspect van het onderzoeksontwerp — en niet alle proefpersonen zouden Ipamorelin moeten krijgen. Onderwerpen met diabetes worden over het algemeen uitgesloten van studies vanwege het potentieel dat een GH-boost de insulineresistentie kan verergeren.

Dezelfde effecten die in veel gevallen wenselijk zijn, kunnen in andere gevallen ook ernstige risico's worden. IGF-1 (verhoogd door een GH-boost) is een groeifactor, en hoewel dat positieve effecten heeft op spiergroei, zou het ook tumoren kunnen stimuleren. Onderwerpen met kanker kunnen niet worden opgenomen in studies.

Multi-peptide studieontwerpen met Ipamorelin

Ipamorelin is ontworpen als een schoon verbinding om natuurlijke GH-pulsen te stimuleren — en onderzoek heeft aangetoond dat dit precies is wat het doet. De belangrijkste effecten zijn al goed begrepen, en dat opent de deur naar multi-peptide studieontwerpen.

Het meest interessante pad is het richten op het GH-systeem vanuit verschillende hoeken tegelijk — met Ipamorelin als een groeihormoonsecretogogeen En een GHRH-peptide zoals CJC-1295 (geen DAC) of SermorelineDie combinatie zou dieper inzicht geven in de verhoging van groeihormoon als geheel. Herstelonderzoek zou daarentegen combinaties met kunnen overwegen BPC-157 evenals, voor inzichten in weefselgenezing.

Veelgestelde vragen

Wetenschappelijke referenties en bronnen

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]