Grozs ir tukšs 
Augšanas hormona atbrīvojošais hormons ir vissvarīgākā zīme, kas veicina augšanas hormona ražošanu. Vienkāršais komandas, ko tas dod hipotalāmam, uzsāk virkni citu procesu. Tas nebūtu iespējams attīstīt muskuļus, dziedēt traumas, vadīt vielmaiņu vai saglabāt prāta asumu bez tā.
Spēcīgs? Noteikti, bet dabīgais GHRH, kas uztur ķermeņus visur pareizi darbībā, arī ir Ahilleja papēdis. Kad enzīmi to sasniedz, tas gandrīz uzreiz tiek iznīcināts — un tas izslēdz to kā pētījumu vielu.
Tesamorelins tas ir šīs problēmas risinājums. Šī sintētiskā atbilde uz GHRH nāk ar ķermeņa sargu — trans-3-hekzenoilgrupu. Tesamorelins joprojām dara to, ko dara GHRH. Tas atrod savu receptoru un saka "izlaižiet augšanas hormonu." Bet tas arī ir ar ilgu pusperiodu, kas to padara par stabilu un uzticamu terapiju.
Tesamorelins jau ir saņemta FDA apstiprinājums, lai samazinātu bīstamo iekšējo tauku, kas ir tik bieži sastopams cilvēkiem ar HIV lipodistrofiju. Tas pirmā klīniskā apstiprināšana ir tikai sākums. Pētījumi par Tesamorelin ietekmi uz vielmaiņu, garīgo asumu un novecošanu ir pilnā gaitā — un tas viss ir atkarīgs no signāla stiprināšanas, ko jūsu paša bioloģija jau zina un uzticas.
Īss Tesamorelin vēstures pārskats
Apvienotā pretretrovirālo terapija glābj neskaitāmus dzīvības — bet mūsdienu HIV ārstēšana arī ir ar savu negatīvo pusi. No kur 23 līdz 45 procentiem pacientu, kas lieto to, attīstās lipodistrofija, stāvoklis, kas izraisa neparastu tauku sadalījumu. Slimnieki zaudē subkutāno tauku, bet iegūst iekšējo tauku. Šāda veida tauki paaugstina sirds un asinsvadu slimību risku līdz galējībai.
GHRH var palīdzēt ar to, bet tā īsā pusperioda dēļ bija nepieciešama pielāgošana, pirms to varēja attīstīt par efektīvu un ilgstoši iedarbīgu zāļu. Tāpēc Kanādas pētnieki no Theratechnologies izstrādāja Tesamorelin. Viņi to izdarīja ar trans-3-hekzenoilgrupu uz pašas peptīda ķēdes sākuma.1, 2]
Tesamorelins veic savu paredzēto darbu — un kopš tā ir apstiprināta FDA, tas to dara lauka apstākļos, palīdzot HIV+ cilvēkiem ar lidodistrofiju ASV un ārpus tās. Līdz šim labi, bet šis peptīds ir ar plašāku potenciālu.
Tas darbojas gandrīz tāpat kā dabiskā lieta, bet ilgāk. Kad Tesamorelin tiek ievadīts (zemādas), tas nonāk asinīs. Tad tas atrod GHRH receptorus hipofīzē un nosūta tiem ziņu par augšanu hormona palielināšanu. Tas ļauj cilvēkiem, kuriem visvairāk nepieciešams GH, gūt labumu no terapijas, kas palielina to — neņemot vērā nepatīkamos blakus efektus, kas ir tieši saistīti ar augšanas hormona injekcijām.
Kad GH tiek atbrīvots, Tesamorelins turpina darboties netieši. IGF-1 līmenis paaugstinās. Tauki tiek sadedzināti. Muskuļi aug vieglāk. Brūces un traumas dzied ātrāk. Lypodistrofija bija pirmā pietura, bet ar tādiem efektiem tas skaidri nevar būt pēdējais. Tēsamorelin pētījumi turpinās — un, ja jūs lasītu “īsā vēsturi” par peptīdu pēc 10 gadiem, tas, iespējams, būtu daudz garāks.
Kādas lietojumprogrammas līdz šim ir pētītas Tesamorelin pētījumos (un kas varētu būt nākamais)?
Tas ir peptīds, kas droši veicina dabiskās augšanas hormona lēcienus — un, to darot, Tesamorelins ir potenciāls uzlabot ķermeņa sastāvu, uzlabot domāšanu un pat atbildēt uz svarīgiem jautājumiem par novecošanu. Tās FDA apstiprinājums konkrētam stāvoklim bija tikai sākumpunkts turpmākai pētījumu veikšanai, un tā ir bijusi liela daļa no tā. Visinteresantākie atklājumi līdz šim? Jūs par tiem lasīsiet tieši šeit.
Tesamorelins uzlabo ķermeņa sastāvu, no muskuļu augšanas līdz iekšējo tauku dedzināšanai
Zelta standarta efekts, kas noveda pie tās apstiprināšanas FDA. Tesamorelins vienkārši (kā daži peptīdi) neizraisa svara zudumu visā. Tas selektīvi sadrupina viscerālo tauku, kas ir visbīstamākais vielmaiņas ziņā, un palielina sirds un asinsvadu slimību un sistēmiskas iekaisuma risku — iekšējo orgānu “nosmacējošo” tauku. Klīniskie pētījumi rāda, ka Tesamorelins atbrīvo 15 līdz 20 procentus no šiem nogulsnējumiem, kas noved pie milzīgas veselības uzlabošanas.3, 4]
Ietekme neapstājas tur. Tesamorelins palielina augšanas hormonu, tāpēc nav pārsteigums, ka tauku dedzināšana, ko tas izraisa, nenāk par cenu muskuļiem. Faktiski Tesamorelins padara muskuļu masas veidošanu vieglāku.5Pētījumi jau ir pārsnieguši lipodistrofiju un ir aplūkojuši, kā Tesamorelins ietekmē tādas slimības kā aknu fibrozi6]. Tās novērotie efekti norāda uz vēl dziļāku potenciālu, un nākotnes pētījumi noteikti turpinās to solījumu atklāt.
Tesamorelins kā atjaunojošs peptīds, kas paātrina audu dziedināšanu.
Augšanas hormons galvenokārt saistīts ar, nu, izaugsmi — pirmkārt, bērnībā, vispārēju izaugsmi, un vēlāk muskuļu izaugsmi. Tas nav vienīgā lieta, kurā tas ir labs. Tas ir arī, starp citām lietām, atbildīgs par dažiem vispārējās dziedināšanas aspektiem. Paaugstiniet GH un IGF-1 līmeni, tāpat kā Tesamorelin, un jūs arī stimulējat kolagēnu un citas strukturālās olbaltumvielas.7, 8]
Ja jūs domājat, ka tas padara Tesamorelin par interesantu pētījumu vielu atveseļošanās pēc operācijas, dziedināšanas no muskuļu traumas un plašākas šūnu remonta pētījumos, jūs būtu pareizi. Pētījumi, kas novēro Tesamorelin lipodistrofijas kontekstā, jau norāda uz dažiem šiem efektiem, bet mērķtiecīgāki pētījumi varētu novest pie pielietojumiem audu dziedēšanā. Ietekme ir. Tie tieši nāk no augšanas hormona palielinājuma, ko nodrošina Tesamorelins.
Kognitīvais Tesamorelin ietekme — un iespējamie lietošanas gadījumi
Tu neesi dīvains, ja uzreiz nedomā par "smadzenēm", dzirdot "GH + IGF-1", bet abiem ir receptori visā orgānā, kas palīdz tev mācīties, atcerēties un paveikt lietas. Pētījumi, kas veikti ar populācijām ar kognitīviem traucējumiem, ir parādījuši uzlabojumus. Sākotnēji tie nebija mērķēti — tāds pats stāvoklis, kas izraisa lipodistrofiju, HIV, var arī izraisīt neirokognitīvo traucējumu, un pētnieki pamanīja labāku atmiņu, verbālas uzlabojumus un izpildfunkcijas paaugstinājumus.
Tas ir pētīts cilvēkiem, kuriem nav HIV. Tas atver durvis nākotnes pētījumiem par Tesamorelin kā potenciālu aģentu novecošanās saistītas samazināšanās. Alcheimera slimība, jā, bet varbūt pat vairāk nekā tas. IG-1 līmeņu atjaunošana strauji uzlabo smadzeņu darbību. Iespēja ir acīmredzama.9, 10]
Atpakaļ laiku? Tesamorelins pret vecināšanai
Mēs jau to pieminējām. Dažādi medicīniski stāvokļi noved pie augšanas hormona trūkuma. Galvaskausa trauma, vēzis (īpaši staru terapija, kas dažreiz seko), ģenētiskas mutācijas un autoimūnas traucējumi ir visi uz saraksta. Ir viens, no kura neviens var aizbēgt. Novecošana.
Somatopauze — tas ir vecuma saistīts GH un IGF-1 zudums, kas sākas lēni un pēc tam paātrinās — ir pierādīts, ka tas tieši saistīts ar dažiem no nepatīkamākajiem "novecošanas slimības" simptomiem, proti, vājumu, tauku pieaugumu un muskuļu zudumu. Tas arī ir saistīts ar kognitīvās lēnākas attīstības un sirds un asinsvadu riska palielināšanos.11, 12]
Tas nav tieši mītiska jaunības avota, bet viss norāda, ka Tesamorelins var atgriezt vecākus cilvēkus hormonālo modeļu, kas parasti ir pieejami tikai jauniešiem. Tas varētu nozīmēt vairāk enerģijas, uzlabotu ādas veselību un elastību, kā arī asāku domāšanu — dažas no aizraujošākajām Tesamorelin pētījumu aspektiem!
Kas varētu būt nākamais Tesamorelin pētījumu virziens?
Izveidotie pētījumi ir pietiekami interesanti, bet nākotne arī izskatās spoža šim peptīdam. Loģiski nākamie pētījumu virzieni? Ir daudz iespēju, bet mēs aizdomāmies, ka daudzas pētījumi apskatīs tā ietekmi uz vielmaiņas sindromu — jo jau ir skaidrs, ka Tesamorelins samazina iekšējo tauku daudzumu.
Sarkopēnija, ar vecumu saistīta muskuļu zudums, ir vēl viens interesants kandidāts. Kopā ar kognitīvo funkciju pasliktināšanos tas ir viens no tiem, kas padara novecošanu nepatīkamu. Līdz šim veiktie pētījumi liecina, ka Tesamorelins varētu mērķēt gan uz abām jomām.
Tad ir ļoti reāla iespēja, ka pētnieki izvēlēsies Tesamorelinu tās dziedinošo spēju dēļ. Sporta medicīna ir joma, kas šeit sola visvairāk cerību. Ātrāka dziedināšana no muskuļu plīsumiem, izvairoties no muskuļu zuduma riska, kad esi nospiests un izslēgts? Neskaitāmi sportisti labprāt izmantotu iespēju, un mums nemaz nebūtu pārsteigums redzēt pētījumus, kas publicēti šajā jomā.
Kā Tesamorelin pētījumi ievadīja peptīdu?
Subkutāna ievadīšana ir vienīgā administrēšanas metode, kas izmantota visās galvenajās pētījumos par Tesamorelinu. Šī pati metode tiek izmantota klīniskajā praksē starp lipodistrofijas pacientiem. Viņiem māca, kā pašiem ievadīt Tesamorelin injekcijas vēderā, parasti reizi dienā.
Subkutāna injekcija ir izvēles metode vairāku iemeslu dēļ. Kad savienojums tiek piegādāts taukaudiem tieši zem ādas, tas var lēni uzsūkties asinīs — tādā veidā, kas ļoti līdzinās dabiskajai GH izdalīšanai, kas notiek pulsējoši. Subkutānais Tesamorelins ir arī ļoti bioloģiski pieejams, tāpēc vairāk peptīda patiesībā tiek izmantots. Beidzot tas ir praktiski.
Cik tas attiecas uz tā sagatavošanu pētījumiem, Tesamorelins ir pieejams kā liofilizēts pulveris. Tas to uztur stabilu, lai to varētu uzglabāt, kamēr tas nav lietojumā. Pētnieki to atjauno ar sterilu šķīdumu — sterilu ūdeni vienreizējai devai un bakteriostatisku ūdeni papildu stabilitātei, kas ļauj veikt ilgākas pētījumu.
Kādi ir Tesamorelin devas shēmas?
Krājumi pētījumu un klīnisko pētījumu beidzās ar FDA apstiprinājumu HIV saistītajai lipodistrofijai — kurai ir publicētas skaidras devas noteikšanas vadlīnijas. Tas nozīmē, ka nākotnes pētījumi varēs gūt labumu no visa grūti paveiktā darba, nosakot optimālo devu un modeļu izstrādi uz jau izveidotajiem protokoliem.
Pacienti, kuriem tiek izrakstīts Tesamorelins lipodistrofijas ārstēšanai, saņem 2 mg devu katru dienu. Tas ir patiesi visās jomās un nav atkarīgs no ķermeņa svara. Pētījumi noteica, ka šī deva sniedz labāko līdzsvaru starp panesamību un efektivitāti.
Runājot par to, 2 mg ir ļoti liela deva (bet tā ir terapeitiska smagai slimībai). Daudzās "bro-science" forumos un ilgmūžības entuziastu, kas to lieto ārpus norādītās lietošanas, jūs atradīsiet devu no apmēram 250 līdz vairāk nekā 500 mikrogramiem dienā.
Pētījumi citās izpētes jomās, piemēram, kognitīvajā potenciālā, ko Tesamorelins arī ir, patiesībā bieži izmanto tieši to pašu devu. Ir plaši drošības dati. Deva darbojas. Tas ir tas, kas nepieciešams, lai sniegtu dabiskām GH impulsām nepieciešamo uzlabojumu.
Pelēku (žurku un peles) pētījumi ir sarežģītāki. Tiem, pētījumu komandas ir jāiztulko noteiktā cilvēka Tesamorelin devas uz vienu piemērotu šo dzīvnieku daudz mazāka izmēra un svara.
Biežāk uzdotie jautājumi
Tas ir ļoti bieži uzdotais jautājums. Tesamorelins nemaina cilvēku miega modeļus, kuri to saņem vai kuri ir cilvēku izmēģinājumu daļa. Tas nevar uzturēt cilvēkus nomodā vai likt viņiem justies miegainiem. Izaugsme hormona līmeņa paaugstināšanās nenozīmē ilgāku lēno viļņu miegu. Pētījumi to apstiprina atkal un atkal. Tas ir dziļākais un visatjaunojošākais miega veids, kas pastāv. Tādēļ pacienti, kuri regulāri lieto Tesamorelinu, saka, ka jūtas atpūtušies. Tas pieņem ieteicamo laiku, kas ir no rīta. Lietojot Tesamorelin tieši pirms gulētiešanas, tas traucē dabiskos ritmus un var justies stimulējoši. Dzīvnieku pētījumi ir jāņem vērā to miega/nomoda cikliem šī iemesla dēļ!
Sermorelins nav tik tik stabilizējies. Tas palielina GH, bet tikai ļoti īsu laiku. Tesamorelins ir stabilizētā versija ar ilgāku pusperiodu. Tas var šķist ļoti maza atšķirība, bet praksē šī izmaiņa ir ļoti svarīga. Tesamorelin injicēšana vienu reizi dienā jau ir pietiekami grūti pierast cilvēkiem ar lipodistrofiju — Sermorelin ievadīšana vairākas reizes dienā būtu patiešām problēma.
Šis jautājums uzrodas no laika uz laiku, un tas ir interesanti. Esošā literatūras ķermenis, ieskaitot cilvēka pētījumus, kas noveda pie Tesamorelin apstiprināšanas FDA, novēroja blakusparādības. Visbiežāk sastopamās ir locītavu un muskuļu sāpes un kairinājums ap ievadīšanas vietu. Depresija nav tika novērota, un Tesamorelin tika apstiprināts tikai lipodistrofijai, jo tas kopumā ir ļoti drošs. Iespējams, ka Tesamorelin protokola sākums sakristu ar depresijas sākumu dažiem dalībniekiem, bet tas ir tik reti, ka tas nav oficiāli dokumentēts.
Termins "riteņbraukšana" galvenokārt saistīts ar biohacking kopienu. Galvenā ideja ir tāda, ka pauzes periods novērš hipofīzes neuzsūcību, tāpēc daži ierosina trīs vai sešus mēnešus "uz" un vienu līdz trim mēnešus "ārā". Pacienti, kuriem ir izrakstīts Tesamorelins lipodistrofijas ārstēšanai, to lieto nepārtraukti — vienu reizi dienā, katru dienu, bez pārtraukuma. Tāds pats protokols ir redzams pētījumos, kas to izmeklē.
Tesamorelins nav ne svara zuduma peptīds, ne arī tas, kas izraisa svara pieaugumu. Mērogs var nemainīties vispār. Tas, ko Tesamorelin dara, notiek iekšā ķermenī. Tas iznīcina iekšējo orgānu apkārt esošo iekšējo tauku un vienlaikus palīdz muskuļu augšanai. Muskuļi ir smagāki par taukiem, tāpēc tas galvenokārt ir veselīgāks pārkārtojums.
Zinātniskie avoti un atsauces
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]