PT-141 (Bremelanotide) skaidrots: ieguvumi, devas un lietošanas gadījumi

Zemāk rakstītais raksts un informācija ir balstīta uz PT-141 laboratorijas pētījumu datiem, tas nav medicīnisks padoms ne formā, ne veidā.

PT-141 — kas arī pazīstams ar ģeneriskā nosaukuma Bremelanotide. — ir blakusparādība, kas kļuva par galveno izrādi. Agrīnas pētījumi par Melanotan 2, slaveno saules neizraisīto iedeguma peptīdu, konstatēja konsekventu un negaidītu efektu. Tas izraisīja izpētes līniju, kas beidzās ar PT-141 radīšanu (vēlāk apstiprinātu kā zāles Bremelanotide).

Tas efekts? Nejaušs un intensīvs seksuāls uzbudinājums.

PT-141 darbojas radikāli atšķirīgi no citiem izstrādātiem seksuālās funkcijas ārstēšanas veidiem. Šis melanokortīna receptoru agonists mērķē uz centrālo nervu sistēmu, kur tas aktivizē MC4R receptorus hipotalāmāTā ir reģions, kas regulē primārās lietas — izsalkumu un garastāvokli, bet arī libido.

Ne visas seksuālās disfunkcijas ir hormonālas vai fiziskas problēmas rezultāts. Daudz sākas patiesībā smadzenēs. PT-141 ir aizraujošs pētījumu savienojums tiem gadījumiem, kuri ilgu laiku ir tika aizmirsti zinātnē. Pētījumu pieteikumi sākas ar seksuālas disfunkcijas, ko izraisa psiholoģiskas un neironu problēmas, kā arī tās, kas saistītas ar SSRI lietošanu.

Daži teiktu, ka zinātne bija noskaņota, kad Bremelanotīds saņēma FDA apstiprinājumu priekš hypoaktīvas seksuālās vēlmes traucējumiem pirmsmenopauzes sievietēm, bet daudzi redz daudz dziļāku nākotnes potenciālu. PT-141 ir galvenais peptīds ikvienam, kurš vēlas saprast, kā rodas seksuālā vēlme.

Īss vēstījums par PT-141 un kā tas tika atklāts

PT-141 ir "Melanotāna 2 atvasinājums". Pētniecības komanda, kas to atklāja, nebija nolēmusi izstrādāt peptīdu, lai mērķētu uz zemu dzimumtieksmi un vēlmi — Viņi strādāja pie saules necaurlaidīgas iedeguma vielas tas varētu aizsargāt cilvēkus no ādas vēža. Tomēr viņu agrīno cilvēka pētījumu vīriešu subjekti nāca pie viņiem ar diezgan pārsteidzošiem atklājumiem. Stundas pēc administrēšanas viņiem bija spontānas erekcijas.1]

Viņi ātri saprata, ka viņi ir izveidojuši peptīdu ar lielu potenciālu jomā, kas atstāja daudz cilvēku bez darba spējīgām ārstēšanas iespējām. Tad viņi pārslēdza pārnesumus un izolēja precīzu savienojumu, kas mērķē uz uzbudinājuma ceļiem — bez citiem Melanotan 2 efektiem. Tas ir PT-141.

Kā darbojas PT-141?

Tas ir melanokortīna receptoru agonists, kas atrod un saistās ar MC4R un citām melanokortīna receptoriem smadzenēs. Kad tur ir, tas būtībā ir ieslēgšanas slēdzis seksuālajai vēlmei.

Patiesībā joprojām ir daudz ko uzzināt par to, kā tas darbojas, bet pamatideja ir šāda. Kad PT-141 nonāk pie šiem melanokortīnu receptoriem, Tas rada pilnu seksuālas motivācijas ķēdi, izmantojot labsajūtas neirotransmitētājus kā dopamīnu.

Citas seksuālās disfunkcijas un libido ārstēšanas (tu zini, kuras) parasti koncentrējas uz pamatcēloņiem, kas ne vienmēr ir piemērojami. Viņi palīdz cilvēkiem, kuriem nav problēmu ar uzbudinājumu, bet ar asinsvadiem vai viņi mērķē uz hormonālo trūkumu. Šīs ārstēšanas ir svarīgas — bet tās nedara neko cilvēkiem ar uzbudinājuma un vēlmes problēmām, kas sākas smadzenēs. PT-141 maina visu viņiem. Tas atdzīvina vēl joprojām pastāvošas vēlmes, kas vienkārši nejauši ir apglabātas kaut kur dziļi smadzenēs. Kur viņus nevarēja sasniegt.

Kā PT-141 var tikt lietots un kādi ir tā efekti pētījumos?

Daži peptīdi ir ar plašu, sistēmisku iedarbību — tie dara dažādas lietas dažādām ķermeņa sistēmām. PT-141 nav viens no šīm peptīdiem. Tas nekad nebija paredzēts tā. Tas ir mērķtiecīgs peptīds ar vienu mērķi. No otras puses, kurās tas ir pētīts, ir pārsteidzoši dažādas. Kā zinātnes ķermenis ir pieaudzis, tā ir pieaudzis arī Bremelanotīda potenciāls. PT-141 jau ir apstiprināts FDA, lai ārstētu sieviešu hipofāgisko seksuālo vēlmi traucējumiem, bet nākotnes pielietojumi ir uz horizonta.

PT-141 pētījumi par dzimumtieksmes traucējumu ārstēšanu

HSDD nav tieši pazīstams ar nosaukumu, bet šī seksuālās vēlmes traucējumi ir biežāk sastopami, nekā lielākā daļa cilvēku zina. Pētnieki lēš, ka tas ietekmē vienu no 10 sievietēm, un viņi uzskata, ka tas ir izraisīts ar trīs lietu kombināciju. Nepareizi neirotransmitētāji (neirotransmitētāju līmeņa nelīdzsvarotība, piemēram, norepinefrīns, dopamīns un serotonīns), hormonālas problēmas un "palielināta inhibīcija". Tas ir kaut kas veids barjeras, kas neļauj seksuālajai baudi un vēlmei darboties, pat ja pamata griba ir.2]

Pētījumi rāda, ka PT-141 ir efektīvs šajā kontekstā. Tas rada vēlmi, kas iepriekš trūka, mazināja ļoti reālo satraukuma sajūtu, ko izraisa zema dzimumtieksme (ieskaitot tās ietekmi uz attiecībām), un tas ļauj cilvēkiem, kuri ir zaudējuši vēlmi, atkal justies apmierināti guļamistabā.3] 

PT-141 līdz šim ir apstiprināts tikai sieviešu HSDD ārstēšanai, bet pētījumi rāda, ka tas ir tikpat efektīvs arī vīriešiem.4Tas ir unikāls — neviens cits ārstēšanas veids nedara to, ko dara Bremelanotide. Nākamajā uzdevumu sarakstā ir pētījumi, kas veicina mērķa padarīt to pieejamu vīriešiem klīniskajos apstākļos.

Atrasts attiecībā uz PT-141 un erektilo disfunkciju

Tas bija sākotnējā domēna, atklājums, kas noveda pie PT-141 izstrādes — tāpēc nav pārsteigums, ka PT-141 patiešām var radīt erekcijas, kas iepriekš nebija tik acīmredzamas. Pašreizējās pētījumu virzieni pieskaras vienai svarīgai lietai. Erekcijas disfunkcija bieži ir vairāku cēloņu rezultāts. Kad neiroloģija ir viena no tām, PT-141 var nākt palīgā. Tas ir parādīts tā panākumos vīriešiem, kuriem PDE5 inhibitoru palīdzība nebija noderīga.. [5] 

Tomēr dažiem prāts un Ķermeņi sadarbojas, radot nepatīkamu vētru, kas beidzas ar vispārēju seksuālas disfunkcijas traucējumiem. Šajos gadījumos PT-141 var tikt izmantots kopā ar PDE5 inhibitoriem, lai risinātu divas problēmas vienlaikus. Cilvēku izmēģinājumi ir atklājuši, ka vīrieši, kuri tiek ārstēti ar Bremelanotide, jūtas apmierinātāki un mazāk nervozi, ka seksuālā funkcija ir atgriezusies un ka problēmas ar kulmināciju ir uzlabojusies.6]

PT-141 kā risinājums SSRI izraisītas seksuālas disfunkcijas gadījumā

Zema libido un seksuāla disfunkcija ir bieži blakusparādības antidepresantiem, īpaši SSRIs.Šī problēma ietekmē milzīgu procentu cilvēku, kuri tiek izrakstīti šīs zāles — daži pētījumi saka, ka šis skaitlis ir pat līdz 70 procentiem. Tāpēc, ka SSRIs darbojas uz serotonīnu, kas var iznīcināt vēlmi.PT-141 atrisina šo problēmu, neiesaistoties antidepresantu lietošanā, jo tas darbojas uz melanokortīna receptoriem.

Vai tu mainītu depresiju pret seksuālo disfunkciju? Miljoniem cilvēku ar galveno depresijas traucējumu un ar to saistītajiem stāvokļiem nav bijis daudz izvēles, un tas patiesībā noved pie tā, ka daudzi pārtrauc lietot SSRI. Ar Bremelanotīdu kā potenciālu ārstēšanu SSRI izraisītai zema libido, iespēja, ka cilvēki nevajadzēs saskarties ar šo dilematu, ir ļoti aizraujoša.7]

Tas kļūst vēl labāk, jo melanokortīna sistēma dara vairāk nekā tikai radīt vēlmi. Lai gan šāda veida pētījumi joprojām ir ļoti agrīnā stadijā, nav neiespējami, ka PT-141 kādu dienu varētu kļūt par jaunu veidu ārstēšanu depresijai pašai.8] 

Un tālāk?

Fakts, ka PT-141 uzsāk vēlmi un fizisko funkciju, nav palicis nepamanīts. Peptīds arī ir piesaistījis uzmanību pētījumu stūros, kas interesējas par esošo uzbudinājuma un jutīguma modeļu paaugstināšanu dažus līmeņus. Veids, kāds ir novecojot saistīts ar nogurušu motivāciju, ir viena virziena, un tam ir skaidrs potenciāls uzlabot attiecības un padarīt novecošanu mazliet patīkamāku.

Kā PT-141 tiek ievadīts pētījumu vidē?

Galvenais ievadīšanas veids ir arī visefektīvākais. Gan kliniskajā, gan pētījumu vidē tas ir subkutānas injekcijas (vai alternatīvi – intramuskulāras). Pacienti, kuriem ir izrakstīts PT-141 HSDD ārstēšanai, var to darīt paši — nav pārāk grūti iemācīties injicēt to taukaudā tieši zem ādas, parasti uz augšstilba vai vēdera.

Šī metode arī ļauj kontrolētu un paredzamu uzsūkšanos, un efekti parasti iestājas dažu stundu laikā.

Pašinjectēšana dažiem cilvēkiem ar recepti ir biedējoša, no otras puses, un tas rada nelielu barjeru. Tie, kas nevēlas izlaist PT-141 priekšrocības, pat ja tās viņiem ļoti noderētu. Pētījumi pēta alternatīvas iespējas. Nefrūšu aerosols varētu kļūt pieejams nākotnē. Mutvārdu formas vai pat lokālas krēmi ir arī interesantas iespējas. Šobrīd tomēr subQ ir standarts.

Kādi ir visbiežāk sastopamie devu protokoli PT-141 pētījumos?

PT-141 ir aizgājis garu ceļu kopš tā izstrādes. Tas FDA apstiprinājums HSDD sievietes informē visus pētniekus, kas izstrādā nākotnes cilvēka pētījumus, un daudzas studijas pēta apstiprinātās devas protokola variācijas. Kliniskā deva — apstiprinātajai zālei — ir svarīgs atsauces punkts.

Apstiprinātais režīms ir a 1,75 mg devavisā jomā un nebalstoties uz svaru. Sievietes izrakstīja PT-141 HSDD pašpārvaldei, izmantojot iepriekš piepildītu automaģinājumu pēc vajadzības, kas nozīmē 45 minūtes līdz stundai pirms plānotās aktivitātes. Šajā iestatījumā pacientiem ir ierobežotas iespējas viena devaņa ik pēc 24 stundām vēlams atpūsties dažas dienas nedēļā. Tāpēc pārmērīgas devas var ierobežot efektivitāti.9]

Citās biohakinga aprindās pētnieki veiksmīgi izmanto zemākas devas, kas svārstās no apmēram 0,25 mg līdz 0,5-0,75 mg dienā, atkarībā no gadījuma smaguma.

Pētījumi, protams, nav ierobežoti ar šo noteikto devu protokolu. Jauni pētījumu dizaini — piemēram, tie, kas pēta antidepresantu potenciālu — izmantotu citas shēmas.

Ko ir pētījumu par PT-141 kontrindikācijām?

Ļoti daudz. Tāpēc, ka Bremelanotide ir FDA apstiprināta lietošana un plaša klīnisko pētījumu vēsture, ir pietiekami daudz datu par tās visbiežāk sastopamajām blakusparādībām un noteiktajām kontrindikācijām. Abu saprašana ir būtiska jauna pētījuma izpētes dizaina posmā.

Visbiežāk ziņotie blakusparādību efekti parasti ir īslaicīgi un pārvaldāmi. Vemšana ir visbiežākā.Mazākums dalībnieku visās cilvēka pētījumos to ziņo, lai gan tas pāriet. Sejas apsārtums un galvassāpes ir nākamie uz saraksta. Mazā skaitā dalībnieku slikta dūša pārvēršas vemšanā.

Cik tas attiecas uz to, kam nevajadzētu saņemt PT-141, agrīnas pētījums par deguna aerosolu kā piegādes veidu identificēja īslaicīgu paaugstinātu asinsspiedienu kā iespējamu blakusparādību. Personām ar neizlīdzinātu hipertensiju nevajadzētu lietot PT-141 šī iemesla dēļ, un tas iemesls attiecas uz ikvienu ar sirds un asinsvadu slimībām. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Seksuālas vēlmes peptīds, kas mērķē uz centrālo nervu sistēmu

Dažas no aizraujošākajiem zinātniskajiem atklājumiem vienmēr ir notikušas diezgan nejauši, un PT-141 nav nekas cits kā tieši tas gadījuma pētījums. Pētījumi, kas sākās ar mērķi radīt aizsargājošu saules iedegumu (bez UV stariem), beidzās ar to, ka izgaismoja dažas no svarīgākajām libido un vēlmes aspektiem.

PT-141 jau ir klīniskā lietošanā — bet tā potenciāls nebeidzas ar HSDD. Nākotnes medicīnas žurnālu izdevumi noteikti parādīs, kā šis peptīds ietekmē seksuālo disfunkciju, ko izraisa SSRIs, un vai tam ir reāla cerība kā antidepresants. Tas varētu pat atbildēt uz dziļākiem jautājumiem par seksuālo vēlmi, dažus jau uzdotus un dažus ne.

Biežāk uzdotie jautājumi

Zinātniskie avoti un atsauces

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]