
Zemākā informācija ir tikai informatīviem mērķiem, kas iegūta no dažādiem pētījumiem par Ipamorelin.
Kad tu samazini zinātnisko metodi līdz tās būtībai, principi ir diezgan vienkārši. domā Tests. Meistars. Atkārtot. Ipamorelins tas nebija pirmais augšanas hormona atbrīvojošais peptīds, kas tika sintezēts, bet tas bija pirmā selektīvs viens, kas ir izstrādāts, lai skaidri pētītu GH optimizācijas ieguvumus.
Pirmā viļņa nāca ar dusmīgu apetīti, stresa hormonu plūsmu, ūdens aizturi un iespējamām hormonālām nelīdzsvarotībām. Tāpat kā viņiem, Ipamorelins veido muskuļus un dziedē bojājumus. Atšķirībā no viņiem, tas to dara mērķtiecīgi — bez papildu elementiem, kas galarezultātā ir nevēlami daudzās pētījumu kontekstosPulsējošā GH izdalīšanās, kas rezultāts, stiprina dabiskos ritmus, nevis traucē tos.
Vai tas rada pētījumu potenciālu? Kā ghrelīna analoga un GH sekretogoga, Ipamorelins sniedz ieskatu tauku vielmaiņā, muskuļu augšanā, ātrākā atveseļošanā un pat dziļākā miegā — viss caur kontrolētāku, paredzamāku ceļu, kas novērš citus GHS peptīdus, kas līdzi nes neparedzamus mainīgos.
Īsa Ipamorelin vēsture
Ipamorelin vēsture sākās daudz pirms šī peptīda tika sintezēts — 1970. gados, ar negaidītu atklājumu. Pētnieki, kas pēta mazo opioīdu peptīdu met-enkefalīnu (tad zināmu kā saistītu ar sāpju mazināšanu), izlaida kaut ko interesantu. Nedaudz pielāgots, šis peptīds palielināja augšanas hormonu.
Tā bija pirmās paaudzes augšanas hormona atbrīvojošo peptīdu ienākšana zinātniskajā attēlā. GHRP-6, kas joprojām tiek pētīts šodien, ir vispazīstamākais no tiem. Šis peptīds strādājapētījumi atklāja — GHRP-6 stimulē augšanas hormonu — bet ne tā, kā viņi domāja, ka tas darīs, saistoties ar GHRH receptoru.
Neskaitāmas laboratorijas stundas vēlāk tika atklāts, ka ir cita veida stimulēt GH izdalīšanos no hipofīzes. Caur GH sekretogāga peptīdiem, kas saistās ar augšanas hormona sekretogāga receptoru. Tā darbojas GHRP-6, un šīs izpētes līnijas kulminācija bija "izsalkuma hormona" grelīna atklāšana.
Ipamorelin izveide sekoja meklējumos pēc tīras, mērķtiecīgas, selektīvas GH sekretogēnas, kas palielinātu GH bez ietekmes uz apetīti vai hormoniem. Novo Nordisk komanda, kas sintezēja Ipamorelinu, to pārbaudīja un izrādījās, ka tā ir veiksmīgāka nekā cerēts.
Ipamorelins izrādījās, ka tam ir nenozīmīga ietekme uz kortizolu, prolaktīnu un apetīti — bet tas sniedza dabiskajiem augšanas hormona lēcieniem spēcīgu impulsu. Rezultāts? Tīrs pētījumu peptīds, kas drīz pēc tam nonāktu klīniskajos pētījumos.1]
Kā darbojas Ipamorelins?
Ipamorelins selektīvi atdarina vienu no ghrelīna funkcijām — tas saka hipofīzei izdalīt tās paša augšanas hormona krājumus dabiskos pulsos. Pēc tam, kad tas saistās ar GHS receptoriem uz hipofīzes un hipotalāmā, hipofīze saņem ziņu ražot un atbrīvot augšanas hormonu.
Gaidiet, tas ir viss? Jā. Tas ir viss, ko Ipamorelins dara. Atšķirībā no vecākiem GHS peptīdiem tas neietekmē apetīti daudz (nav karstas izsalkuma uzplūdi). Tas nepaaugstina kortizola līmeni līdz maksimumam. Tas nepaaugstina prolaktīna līmeni būtiski un arī neietekmē reproduktīvos hormonus.
Šī selektīvā darbība dod Ipamorelin pētījumu potenciālu tajos kontekstos, kur pētnieki meklē tikai dabisku, pulsējošu GH palielinājumu — muskuļu augšanu un uzturēšanu, kaulu blīvuma uzlabošanu un kuņģa iztukšošanas regulēšanu, starp citiem. Kopas pētījumu ir vērsts tieši uz šīm lietām, bet ir arī vairāk. Tas ir tas, ko mēs skatīsimies nākamajā.
Kādas lietojumprogrammas līdz šim ir pētījušas Ipamorelin (un kas varētu būt nākamais)?
Nav pārsteigums, ka tīrs un mērķtiecīgs savienojums kā Ipamorelins izraisīja zinātnieku ziņkāri. Pētījumi par Ipamorelin potenciālajām pielietojuma iespējām sāka strauji pieaugt 1990. gadu beigās, un tie aptvēra visu, sākot no ļoti specifiskiem klīniskajiem stāvokļiem, kuriem nepieciešamas ārstēšanas iespējas, līdz pat vispārējās veselības optimizēšanai.
Ipamorelins paātrināt gremošanas trakta atveseļošanos pēc operācijas
Tas vairs nav tas lietojums, ar kuru Ipamorelin ir vispazīstamākais, bet dažas no agrīnākajām pētījumiem patiesībā izpētīja peptīdu kā potenciālu ārstēšanu pēcoperācijas ileus. Šī "pēcoperācijas zarnu paralīze" dažiem pacientiem neļauj ēst — vienlaikus radot smagu aizcietējumu, uzpūšanos un diskomfortu, un ilgāku laiku uztur viņus slimnīcā nekā citādi.
Pētījums izpētīja ideju, ka Ipamorelins varētu atjaunot zarnu darbību — loģiski, jo gremošanas sistēma ir pilna ar ghrelin receptoriem. Šīs pētījuma jomas sasniedza II fāzes klīniskos pētījumus, pirms tā tika galīgi apturēta.2]
Pulsējošs GH palielinājums muskuļu augšanai un atveseļošanai
Ipamorelins ir tīrs, selektīvs GH pastiprinātājs, kas nesatur tās pašas trūkumu kā sintētiskais augšanas hormons vai mazāk selektīvi augšanas hormona sekretogogi. Tas vienmēr tika pētīts par tā GH veicinošo efektu — un tas joprojām ir vispētītākais pētītais lauks līdz šim.
Agrīnās pētījumi parādīja (pilnīgi kā gaidīts), ka Ipamorelins uzlabo kaulu blīvumu un veido liesu muskuļu masu.3Tas ir potenciāls pielietojums sporta medicīnā — palīdzot sportistiem ātrāk atgūties, vienlaikus saglabājot liesās muskuļus — bet arī ārpus tā. Pētījumi ir izpētījuši Ipamporelin saistībā ar aptaukošanās saistītām hormonālām traucējumiem un to ietekmi, un ir atklājuši, ka savienojums palīdz ar mērķtiecīgu tauku iznīcināšanu bez muskuļu zuduma pārmērīgi svarīgiem vīriešiem.4Turpmākās lietojumprogrammas varētu ietvert vecuma saistītas muskuļu zuduma izpēti un augšanas hormona trūkuma ārstēšanu bērniem.5]
Ipamorelins un anti novecošana — ādas, matu un kaulu veselība
Vai arī aizraujoši? Vecums ir saistīts ar divām lietām, kuras Ipamorelin mērķē — strauju augšanas hormona līmeņa kritumu un mazāk ghrelīna. Šis lēnais kritums sākas diezgan agri, kad cilvēki ir divdesmit gados, bet tas patiešām paātrinās pēc 60 gadu vecuma. Sekas ietekmes lasās kā "kāds ir kas" novecošanas. Rētas. Noslīdējusi un plānāka āda. Skeleta blīvuma zudums. Retinātas, trauslas matu. Vai Ipamorelins var cīnīties ar šīm novecošanās pazīmēm? Tas veicina kolagēna ražošanu, kad tas stiprina GH impulsus, tāpēc ir potenciāls.6]
GH un IGF-1 palielinājums labākai kognitīvajai funkcijai un smadzeņu veselībai
Daudzi pētnieki ir diezgan sajūsmināti par iespēju, ka augšanas hormona sekretogāgas peptīdi, piemēram, Ipamorelins, var uzlabot kaulu un ādas veselību — bet dažas ar novecošanu saistītas pazīmes, iespējams, ir pat vēl svarīgākas. Viņi pieskaras smadzenēm (un līdz ar to prātam), arī piepildītām ar augšanas hormonu un IGF-1 receptoriem.
Ideja, ka to atjaunošana uz jauneklīgākiem līmeņiem varētu padarīt smadzenes elastīgākas (asāka, atvērtāka mācīšanās ziņā, ar labāku atmiņu), jau ilgu laiku interesē zinātniekus. Dažādi agrīni pētījumi, galvenokārt pelēs, ir parādījuši cerību šajā jomā — un nākotnes pētījumi noteikti novedīs pie jauniem atklājumiem, kas savukārt rosinās citus.7, 8, 9]
Pētījums par Ipamorelin kā miega pastiprinātāju
Iepriekšējie pētījumi jau ir noteikuši kaut ko interesantu. Augšanas hormona viļņi dabiski sasniedz augstāko punktu lēnas viļņa miega laikā, kas ir dziļākā veida miegā bez sapņiem. Tāpēc normāls un veselīgs miegs ir saistīts ar labākiem augšanas hormona līmeņiem. Pretējam arī izrādās patiesība. Spēcīgi GH impulsu veicina labāku miegu. Abi viens otru atbalsta. Veikta pētījumi, kas liecina, ka GHS peptīdi uzsāk šo dabisko atgriezeniskās saites cilpu — tas ir aizraujoši ikvienam, kam nepieciešama labāka nakts miega kvalitāte.10, 11]
Kas būs tālāk?
Pagāja kāds laiks kopš Ipamorelin tika nolikts malā kā ārstēšana pēcoperācijas ileusam, bet interesanti ieskati citās potenciālajās lietojumprogrammās ir vairāk nekā kompensējuši to gadu laikā pēc tam. Tātad, kas, visticamāk, nāks tālāk? Sarkopēnija (vecuma saistīta muskuļu zudums), osteoporoze un locītavu veselība, kā arī atveseļošanās no traumas ir visi potenciāli pētījumu mērķi, gaidot pareizo pētījumu komandu, kas tos aizraušas.
Kā Ipamorelin tiek ievadīts pētījumu vidē?
Ipamorelins ir relatīvi īss pusperiods apmēram divas stundas. Tas nav šķērslis — lielākā daļa pētījumu sākas ar mērķi palielināt fizioloģisko augšanas hormona lēkmju skaitu, un īsā, ass darbība to tieši dara. No, tas vairāk vai mazāk nosaka administrēšanas veidu, no otras puses. Subkutāna injekcija ir labākais veids, kā dabiskā veidā stiprināt GH impulsus. Pētījumā netiek izmantotas citas metodes.
Kā pētnieki nosaka devu protokolus Ipamorelin un kāda ir parastā deva?
Arī tas pats īsais pusperiods ir iesaistīts devu protokolu noteikšanā. Ir nepieciešamas vairākas ikdienas devas, lai atbalstītu un stiprinātu dabiskos augšanas hormona impulsus, kas noved pie Ipamorelin novērotajiem efektiem. Pārlūkojiet literatūru, un jūs redzēsiet, ka divas līdz trīs dienas devas nav neparastas.
Šīs devas arī ir saskaņotas ar subjekta miega modeļiem — lielākā GH viļņa izdalās miega laikā, tāpēc pēdējā deva dienā nāk tieši pirms tā. Kad tas ir atkarīgs no modeļa. Grauzēji galvenokārt ir naktsdzīvnieki.
Pētnieki nolēma novērot modeļa sākotnējo reakciju uz Ipamorelinu, tāpēc viņi sāk ar zemākām devām un pakāpeniski palielina tās. Pētījumi izmanto svara bāzētas pieejas, lai aprēķinātu labāko devu, un pēc tam izstrādā ciklus, lai stimulētu hipofīzi un nodrošinātu spēcīgus GH impulsus, nepanākot desensibilizāciju.
Vidējā deva svārstās no 200 mcg līdz 300 mcg dienā.Ideālā gadījumā, ja tas ir pirmais reizes, kad izmēģināt peptīdu terapiju, jums vajadzētu sākt ar zemāko devu, dot sev nedēļu vai divas un novērot efektus. Ja nav blakusreakciju, deva var tikt palielināta.
Lēmuma pieņemšana par optimālo devu prasa laiku. Tas sākas ar rūpīgu esošās (un plašās) literatūras pārskatīšanu, un turpinās ar tās pielāgošanu pētījuma mērķim un modeļa izmantošanai eksperimentā. Pētījumi, kas pēta muskuļu saglabāšanu un augšanu, visticamāk, izmantos lielākas devas nekā tie, kas mērķē uz miega kvalitāti, piemēram.
Viena lieta, kas nemainās, neatkarīgi no pētījuma mērķa (muskuļu augšanas pētīšana, miega kvalitāte, kognitīvie efekti un tā tālāk)? Pamatmērķis ir atjaunot un stiprināt dabisko augšanas hormona impulsu. Tas nosaka visu, sākot no laika līdz devai.
Ko ir zināms par kontrindikācijām?
Dalībnieku atlase ir vēl viens svarīgs pētījuma dizaina aspekts — un ne visi dalībnieki būtu jāsaņem Ipamorelin. Ar diabētu slimiem parasti neiekļauj pētījumos, jo pastāv iespēja, ka GH pieaugums varētu pasliktināt insulīna rezistenci.
Tie paši efekti, kas daudzos gadījumos ir vēlami, citos var arī kļūt par nopietniem riskiem. IGF-1 (paaugstināts ar GH palielinājumu) ir augšanas faktors, un lai gan tas ir pozitīvi ietekmē muskuļu augšanu, tas arī var veicināt audzējus. Ar vēzi slimiem subjektiem nevar iekļaut pētījumos.
Daudzkērpju pētījumu dizaini ar Ipamorelin
Ipamorelins tika izstrādāts kā tīrs savienojums, lai paaugstinātu dabiskos GH impulsus — un pētījumi ir parādījuši, ka tas tieši to dara. Tās galvenās ietekmes jau ir labi saprotamas, un tas atver durvis uz daudzpeptīdu pētījumu dizainiem.
Visinteresantākā ceļa ir mērķēt uz GH sistēmu no dažādiem leņķiem vienlaikus — ar Ipamorelin kā augšanas hormona sekretogogu un GHRH peptīds līdzīgs CJC-1295 (bez DAC) vai SermorelinsŠī kombinācija sniegtu dziļāku izpratni par augšanas hormona paaugstināšanos kopumā. Atveseļošanās pētījumi, no otras puses, varētu apsvērt kombinācijas ar BPC-157 arī, lai iegūtu ieskatus par audu dziedināšanu.
Biežāk uzdotie jautājumi
Pētījumi nav novērojuši dienas miegainību kā efektu. Ipamorelins stiprina GH impulsus, kas dabiski sasniedz maksimum lēnas viļņa miega laikā — tāpēc pētnieki redz potenciālas pielietojuma iespējas attiecībā uz miega kvalitāti. Labāka lēnas viļņu miega palīdz justies atpūtušam un modram. Just gribas gulēt nav daļa no vienādojuma.
Ipamorelins paaugstina GH un līdz ar to arī IGF-1, kas "pasūta" taukus sadedzināt, lai tie varētu tikt izmantoti kā enerģija. Šis tauku dedzināšanas efekts var novest pie ātrākas vielmaiņas.
Audumu dziedināšana ir atkarīga no augšanas hormona un IGF-1 — uz kuriem mērķē Ipamorelin. Dododiet viņiem stimulu, un iekaisums, kas saistīts ar traumu, arī, visticamāk, tiks izvadīts ātrāk. Īsā atbilde? Nē, bet jā — tikai netieši.
Ipamorelins ir vairāk ķermeņa sastāva optimizētājs. Peptīds palīdz saglabāt esošo muskuļu masu un veidot liesu masu. Tas izsūta signālus, kas sāk lipolīzi, pazīstamu arī kā tauku dedzināšanu, un tas nerada lielu apetīti kā citi GHS peptīdi. Tas var palīdzēt ar dažiem svara zaudēšanas veidiem, bet peptīdi, kas galvenokārt tiek pētīti svara zaudēšanai (Semaglutīds, Tirzepatīds un citi), arī aktīvi nomāc apetīti. Līdz šim veiktie pētījumi rāda, ka tas ir iemesls, kāpēc tie ir tik efektīvi svara zaudēšanai.
Zinātniskie avoti un atsauces
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
- https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
- https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]