Krepšelis tuščias 
Augimo hormono išlaisvinantis hormonas yra svarbiausias signalas, skatinantis augimo hormono gamybą. Paprastas nurodymas, kurį suteikia hipotalamusas, sukelia kitų procesų srautą. Be to neįmanoma auginti raumenis, gyti sužalojimus, valdyti medžiagų apykaitą ar išlikti protiniu būdu aštriu be jo.
Galingas? Tikrai, bet natūralus GHRH, kuris palaiko kūnus visur tinkamai veikiančius, taip pat turi Achilo kulną. Kai fermentai pradeda veikti, jie beveik iš karto sunaikinami — ir tai pašalina jį kaip tyrimų junginį.
Tesamorelinas tai sprendimas to problemos. Šis sintetinis atsakymas į GHRH turi apsaugą - trans-3-hekzenoil grupę. Tesamorelinas vis dar daro tai, ką daro GHRH. Jis randa savo receptorių ir sako „išskirkite augimo hormoną“. Bet jis taip pat turi ilgą pusinės trukmės laiką, kuris paverčia jį stabilia ir patikima terapija.
Tesamorelin jau jau gavo FDA patvirtinimą sumažinti pavojingą vidinį riebalų kiekį, kuris dažnai pasitaiko žmonėms, kenčiantiems nuo ŽIV lipodistrofijos. Ta pirmoji klinikinė patvirtinimas yra tik pradžia. Tyrimai apie Tesamorelin poveikį medžiagų apykaitai, protiniam aštrumui ir senėjimui yra pilnu pajėgumu — ir visa tai remiasi stiprinant signalą, kurį jūsų pačių biologija jau žino ir pasitiki.
Trumpa Tesamorelin istorija
Kombinuota antiretrovirusinė terapija išgelbėja daugybę gyvybių — tačiau šiuolaikinis ŽIV gydymas taip pat turi trūkumų. Nuo 23 iki 45 procentų pacientų, vartojančių jį, išsivysto lipodistrofija – būklė, sukelianti nenormalų riebalų pasiskirstymą. Pacientai praranda poodinio riebalų, bet įgyja vidinių organų riebalų. Toks riebalų tipas paima širdies ir kraujagyslių ligų riziką iki ekstremumo.
GHRH gali padėti su tuo, bet kadangi jis turi tokią trumpą pusinės eliminacijos laiką, reikėjo jį pakoreguoti, kad būtų galima jį paversti veiksminga ir ilgai veikiančia vaistų forma. Štai kodėl Kanados mokslininkai iš Theratechnologies sukūrė Tesamoreliną. Jie tai padarė pridėdami trans-3-hekzenoil grupę prie pat pradžios peptido grandinės.1, 2]
Tesamorelin atlieka savo numatytą darbą — ir kadangi jis yra patvirtintas FDA, jis tai daro lauke, padėdamas ŽIV teigiamų žmonių su lidodistrofija JAV ir už jos ribų. Iki šiol gerai, bet šis peptidas turi platesnį potencialą.
Jis veikia beveik kaip natūralus dalykas, bet ilgiau. Kai Tesamorelin yra suleidžiamas (po oda), jis patenka į kraujotaką. Tada jis randa GHRH receptorius hipofizėje ir siunčia jiems žinią skatinti augimo hormoną. Tai leidžia žmonėms, kuriems labiausiai reikia GH, naudotis terapija, kuri padidina jį — be nemalonių šalutinių poveikių, kurių dažnai sukelia tiesioginės augimo hormono injekcijos.
Kai GH bus išleistas, Tesamorelinas toliau veikia netiesiogiai. IGF-1 lygis kyla. Riebalai deginami. Raumenys auga lengviau. Žaizdos ir sužalojimai gyja greičiau. Lypodistrofija buvo pirmas sustojimas, bet su tokiais poveikiais aiškiai tai negali būti paskutinis. Tiriamasis Tesamorelin tęsiasi — ir jei po 10 metų perskaitytumėte „trumpą“ peptido istoriją, ji galbūt būtų daug ilgesnė.
Kokias taikymo sritis iki šiol tyrė Tesamorelin (ir kas galėtų būti toliau)?
Tai peptidas, kuri saugiai suteikia natūralių augimo hormono bangų stiprinimą — ir tai darant, Tesamorelinas turi potencialą pagerinti kūno sudėtį, sustiprinti pažinimą ir net atsakyti į svarbius klausimus apie senėjimą. Jos FDA patvirtinimas vienai konkrečiai būklei buvo tik pradžia tolimesniems tyrimams, ir jų buvo daug. Iki šiol įdomiausi atradimai? Jūs apie juos skaitysite būtent čia.
Tesamorelinas pagerina kūno sudėtį, nuo raumenų augimo iki vidinio riebalų deginimo
Aukso standarto efektas, kuris lėmė jos patvirtinimą FDA. Tesamorelinas paprastai (kaip kai kurie peptidai) nesukelia svorio netekimo visur. Jis selektyviai skaidina tą riebalų rūšį, kuri yra labiausiai metaboliniu požiūriu pavojinga, ir didina širdies ir kraujagyslių ligų bei sisteminės uždegimo riziką — vidinį riebalą, kuris „užgniaužia“ vidaus organus. Klinikiniai tyrimai rodo, kad Tesamorelinas išsiunčia 15 iki 20 procentų šių nuosėdų, sukeldamas didelį sveikatos pagerėjimą.3, 4]
Poveikiai nesibaigia ten. Tesamorelinas skatina augimo hormoną, todėl nėra stebėtina, kad riebalų deginimas, kurį jis sukelia, nesukelia raumenų nuostolių. Iš tikrųjų, Tesamorelin padeda lengviau didinti raumenų masę.5Tyrimai jau peržengė lipodistrofiją ir nagrinėjo, kaip Tesamorelinas veikia tokias būkles kaip kepenų fibrozė6]. Jo stebimi efektai rodo dar gilesnį potencialą, o būsimieji tyrimai tikrai dar labiau atskleis jo pažadą.
Tesamorelinas kaip atsigavimo peptidas, kuris pagreitina audinių gijimą
Augimo hormonas daugiausia siejamas su, na, augimu — pirmiausia vaikystėje, bendruoju augimu, o vėliau raumenų augimu. Tai nėra vienintelė sritis, kurioje jis yra geras. Taip pat, be kitų dalykų, yra atsakingas už kai kuriuos bendrojo gijimo aspektus. Padidinkite GH ir IGF-1 lygius, kaip ir Tesamorelinas, ir taip pat stimuliuojate kolageną ir kitus struktūrinius baltymus.7, 8]
Jei manote, kad tai daro Tesamorelin įdomiu tyrimų junginiu, skirtu pooperacinio atsigavimo, raumenų sužalojimų gijimo ir bendresnio ląstelių remonto studijoms, jūs teisus. Tyrimai, stebintys Tesamorelin lipodistrofijos kontekste, jau pažymi kai kuriuos šių efektų, tačiau labiau tikslingi tyrimai galėtų lemti taikymą audinių gijimui. Poveikiai yra. Jie tiesiogiai kyla iš augimo hormono padidėjimo, kurį teikia Tesamorelin.
Kognityvinis Tesamorelin poveikis ir galimi naudojimo atvejai
Nesate keistas, jei iškart nesusimąstote apie „smegenis“, kai girdite „GH + IGF-1“, tačiau abu turi receptorius visame organe, kuris padeda jums mokytis, prisiminti ir atlikti užduotis. Tyrimai, atlikti populiacijose su pažinimo sutrikimais, parodė pagerėjimus. Iš pradžių jie nebuvo taikomi – ta pati būklė, kuri sukelia lipodistrofiją, ŽIV, taip pat gali sukelti neurokognityvinį sutrikimą, ir mokslininkai pastebėjo geresnę atmintį, žodinių gebėjimų pagerėjimą ir vadovavimo funkcijų stiprinimą.
Nuo to laiko buvo tiriama žmonėms, kurie neturi ŽIV. Tai atveria duris būsimiesiems tyrimams apie Tesamoreliną kaip galimą agentą senėjimo sukeliamam nuosmukiui. Alzheimerio liga, taip, bet gal net ir už jos ribų. IG-1 lygių atstatymas smarkiai pagerina smegenų funkciją. Galimybė yra akivaizdi.9, 10]
Sugrįžti atgal laikrodį? Tesamorelinas anti-senėjimui
Mes jau užsiminėme apie tai. Skirtingos medicininės būklės sukelia augimo hormono trūkumą. Galvos trauma, vėžys (ypač radioterapija, kuri kartais seka), genetinės mutacijos ir autoimuninės ligos yra visi sąraše. Yra vienas, kurio niekas negali pabėgti. Senėjimas.
Somatopauzė — tai amžiaus susijęs GH ir IGF-1 praradimas, kuris prasideda lėtai, o vėliau spartėja — yra įrodyta, kad tiesiogiai susijęs su kai kuriais baisesniais „senėjimo ligos“ simptomais, būtent silpnumu, riebalų kaupimusi ir raumenų praradimu. Taip pat buvo įtrauktas į pažinimo sulėtėjimą ir širdies ir kraujagyslių riziką.11, 12]
Tai nėra tikrai mitinė jaunystės šaltinis, bet viskas rodo, kad Tesamorelinas gali sugrąžinti vyresnius žmones į hormoninius modelius, kurie paprastai būna prieinami tik jaunimui. Tai gali reikšti daugiau energijos, pagerėjusią odos sveikatą ir elastingumą bei aštresnį mąstymą — kai kuriuos įdomiausius Tesamorelin tyrimų aspektus!
Kas galėtų būti toliau Tesamorelin tyrimuose?
Nustatyti tyrimai yra pakankamai įdomūs, tačiau ateitis taip pat atrodo šviesi šiai peptidui. Logiškos tolesnės tyrimų kryptys? Yra daugybė galimybių, tačiau įtariame, kad daugelis tyrimų nagrinės jo poveikį metabolinei sindromui — nes jau aišku, kad Tesamorelin sumažina visceralinius riebalus.
Sarcopenija, su amžiumi susijęs raumenų praradimas, yra dar vienas įdomus kandidatas. Kartu su pažinimo nuosmukiu, tai yra viena iš tų dalykų, kurie daro senėjimą nemaloniu. Iki iki atlikti tyrimai rodo, kad Tesamorelin gali būti veiksmingas abiejų sričių taikymas.
Tada yra labai reali galimybė, kad tyrėjai pasiims Tesamoreliną dėl jos gydomųjų gebėjimų. Sporto medicina yra sritis, kuri čia turi didžiausią pažadą. Greitesnis raumenų plyšimų gijimas, išvengiant raumenų praradimo rizikos, kai esate praradęs jėgas? Nesuskaičiuojama sportininkų būtų pasiryžę pasinaudoti šia galimybe, ir mus visiškai nestebintų matyti šioje srityje paskelbtų tyrimų.
Kaip Tesamorelin tyrimai administravo peptidą?
Po oda yra vienintelis administravimo būdas, naudojamas visuose pagrindiniuose Tesamorelin tyrimuose. Šis pats metodas naudojamas klinikinėje praktikoje tarp lipodistrofijos pacientų. Jie mokomi, kaip patiems sau suleisti Tesamorelin injekcijas į pilvą, paprastai kartą per dieną.
SubQ injekcija yra pasirinktas būdas dėl kelių priežasčių. Kai junginys yra pristatomas į riebalinį audinį tiesiai po oda, jis gali lėtai būti įsisavinamas į kraują — taip pat, kaip natūralus GH išsiskyrimas, kuris vyksta pulsuojančiai. Pošutinė Tesamorelin taip pat yra labai biologiškai prieinama, todėl daugiau peptido iš tikrųjų yra panaudojama. Galiausiai, tai yra praktiška.
Kalbant apie jo paruošimą tyrimams, Tesamorelinas tiekiamas kaip liofilizuotas milteliai. Tai išlaiko jį stabilų, todėl galima jį saugoti, kol jis nenaudojamas. Tyrėjai ją atkuria su sterilizuotu tirpikliu — sterilizuotu vandeniu vienkartinėms dozėms ir bakteriostatiniu vandeniu, siekiant papildomo stabilumo, leidžiančio ilgalaikius tyrimus.
Kokie yra Tesamorelin dozavimo protokolai?
Studijų ir klinikinių tyrimų krūvos baigėsi FDA patvirtinimu dėl ŽIV susijusios lipodistrofijos — kuriai yra paskelbti aiškūs dozavimo gairės. Tai reiškia, kad būsimieji tyrimai galės pasinaudoti visomis varginančiomis pastangomis nustatyti optimalų dozę ir modelių dizainą pagal nustatytus protokolus.
Pacientai, kuriems skiriamas Tesamorelin lipodistrofijai gydyti, gauna 2 mg dozę kasdien. Tai tiesa visur ir nesiremiasi kūno svoriu. Tyrimai nustatė, kad ši dozė suteikia geriausią pusiausvyrą tarp tolerancijos ir veiksmingumo.
Tai pasakius, 2 mg yra labai didelė dozė (bet ji yra terapinė sunkioms ligoms). Daugelyje „bro-science“ forumų ir ilgaamžiškumo entuziastų, kurie naudoja jį ne pagal paskirtį, rasite dozes nuo maždaug 250 iki daugiau nei 500 mikrogramų (mcg) kasdien.
Tyrimai kitose tyrimų srityse, pavyzdžiui, apie kognityvinį potencialą, kurį taip pat turi Tesamorelinas, iš tikrųjų dažnai naudoja tą pačią dozę. Yra išsami saugumo duomenų bazė. Dozė veikia. Tai tai, ko reikia, kad suteiktų natūraliems GH pliūpsniams reikalingą stiprinimą.
Pelės (žiurkių ir pelės) tyrimai yra sudėtingesni. Jiems mokslinių tyrimų komandos turi išversti nustatytą žmogaus Tesamorelin dozę į tinkamą šių gyvūnų daug mažesniam dydžiui ir svoriui.
Dažniausiai užduodami klausimai
Tai labai dažnas klausimas. Tesamorelinas nepakeičia miego modelių žmonėms, kuriems jis skiriamas, arba dalyvaujantiems žmogaus bandymuose. Jis negali palaikyti žmonių budrių ar padaryti juos mieguistus. Augimas augimo hormono lygių reiškia ilgesnį lėtąjį miegą. Tyrimai tai patvirtina vėl ir vėl. Tai yra giliausias ir labiausiai atstatantis miego rūšis, kuri egzistuoja. Todėl pacientai, kuriems reguliariai skiriamas Tesamorelinas, sako, kad jie jaučiasi labiau pailsėję. Tai daro prielaidą, kad rekomenduojamas laikas yra ryte. Vartojant Tesamorelin prieš miegą, tai trukdo natūraliems ritmams ir gali jaustis stimuliuojančiai. Gyvūnų tyrimai turi atsižvelgti į savo miego/budrumo ciklus dėl šios priežasties!
Sermorelin nėra taip stabilizuotas. Tai skatina GH, bet tik labai trumpą laiką. Tesamorelin yra stabilizuota versija su ilgesniu pusinės eliminacijos laiku. Atrodo, kad tai yra labai maža skirtumas, bet praktikoje tas pokytis yra labai svarbus. Vieną kartą per dieną įšvirkšti Tesamorelin jau yra pakankamai sunku priprasti žmonėms su lipodistrofija — Sermorelin vartojimas kelis kartus per dieną būtų tikras problemos.
Šis klausimas pasirodo kartais, ir tai įdomu. Esama literatūros kūnas, įskaitant žmogaus bandymus, kurie lėmė, kad Tesamorelinas būtų patvirtintas FDA, stebėjo šalutinį poveikį. Dažniausiai pasitaiko sąnarių ir raumenų skausmas bei dirginimas aplink suleidimo vietą. Depresija nebuvo užfiksuota, o Tesamorelinas buvo patvirtintas tik lipodistrofijai, nes jis turi puikų saugumo profilį apskritai. Galima, kad Tesamorelin protokolo pradžia sutaptų su depresijos pradžia kai kuriems dalyviams, tačiau tai yra tokia reta, kad tai nėra oficialiai dokumentuota.
Terminas „dviratis“ dažniausiai siejamas su biohacking bendruomene. Bendra idėja yra ta, kad pauzės laikotarpis neleidžia hipofizei tapti jautriai, dėl ko kai kurie siūlo tris arba šešis mėnesius „naudojimo“ ir vieną iki trijų mėnesių „poilsio“. Pacientai, kuriems paskirta Tesamorelin lipodistrofijos gydymui, naudoja jį nuolat — kartą per dieną, kasdien, be jokių pertraukų. Tas pats protokolas matomas bandymuose, kurie jį tiria.
Tesamorelinas nėra svorio mažinantis peptidas, nei tas, kuris skatina svorio didėjimą. Mastelis gali visai nejudėti. Ką Tesamorelin daro, vyksta viduje kūno. Jis naikina vidinius riebalus aplink vidaus organus ir tuo pačiu padeda raumenų augimui. Raumenys yra sunkesni už riebalus, todėl tai daugiausia yra sveikesnio perskirstymo klausimas.
Moksliniai šaltiniai ir nuorodos
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]