PT-141 (Bremelanotidas) Paaiškinimas: Nauda, Dozės ir Naudojimo Atvejai

Žemiau pateiktas straipsnis ir informacija yra pagrįsti PT-141 laboratoriniais tyrimų duomenimis, tai nėra joks medicininis patarimas jokiu būdu ar forma.

PT-141 — kuris taip pat žinomas kaip bendrinis pavadinimas Bremelanotide — yra šalutinis poveikis, kuris tapo pagrindiniu pasirodymu. Ankstyvi tyrimai apie Melanotan 2, garsųjį saulės nenaudojantį įdegio peptidą, pastebėjo nuoseklų ir netikėtą poveikį. Tai iššaukė tyrimo liniją, kuri baigėsi PT-141 sukūrimu (vėliau patvirtintu kaip vaistas Bremelanotide).

Tas poveikis? Savaiminis ir stiprus seksualinis susijaudinimas.

PT-141 veikia radikaliai kitaip nei kiti įrodyti seksualinės funkcijos gydymo būdai. Šis melanokortino receptorių agonistas taikomas centrinės nervų sistemos, kur jis aktyvina MC4R receptorius hipotalamyjeTai yra sritis, kuri reguliuoja pagrindinius dalykus — alkį ir nuotaiką, bet taip pat ir libido.

Ne visas seksualinės disfunkcijos priežastis kyla iš hormoninių ar fizinių problemų. Dauguma iš tikrųjų prasideda smegenyse. PT-141 yra įdomus mokslinis junginys tiems atvejams, kurie ilgą laiką buvo apleisti mokslui. Tyrimų taikymas prasideda nuo seksualinės disfunkcijos, sukelto psichologinių ir neurologinių problemų, taip pat susijusių su SSRI vartojimu.

Kai kurie sakytų, kad mokslas buvo nuspręstas, kai Bremelanotide gavo FDA patvirtinimą dėl hiposeksualumo sutrikimo premenopauzinėse moterims, tačiau daugelis mato daug gilų ateities potencialą. PT-141 yra svarbus peptidas kiekvienam, norinčiam suprasti, kaip kyla seksualinis potraukis.

Trumpa PT-141 istorija ir kaip ji buvo atrasta

PT-141 yra „Melanotan 2 atšaka“. Tyrimų komanda, kuri tai atrado, nesiekė sukurti peptido, skirtą mažam libido ir norui. Jie dirbo prie saulės nebuvimo įdegio junginio tai galėtų apsaugoti žmones nuo odos vėžio. Jų ankstyvųjų žmogaus bandymų vyriškieji subjektai atėjo pas juos su gana nustebinančiais atradimais. Po kelių valandų nuo vartojimo jie turėjo spontaniškų erekcijų.1]

Jie greitai suprato, kad sukūrė peptidą su dideliu potencialu srityje, kurioje daugelis žmonių neturėjo veiksmingų gydymo galimybių. Tuo metu jie pakeitė kryptį ir izoliuotą tikslią junginį, kuris taikosi į sujaudinimo kelius — be kitų Melanotan 2 poveikių. Tai PT-141.

Kaip veikia PT-141?

Tai melanokortino receptorių agonistas, kuris suranda ir jungiasi prie MC4R ir kitų melanokortino receptorių smegenyse. Kai ten, tai iš esmės yra įjungimo jungiklis seksualiniam norui.

Iš tikrųjų vis dar yra daug ką išmokti apie tai, kaip tai veikia, bet pagrindinė idėja yra ši. Kai PT-141 pasiekia tuos melanokortino receptorius, Tai sukelia visą seksualinės motyvacijos srautą, per gerą jausmą skatinančius neurotransmiterius kaip dopaminas.

Kitos seksualinės disfunkcijos ir libido gydymo būdai (žinote, kurie jie) dažnai sutelkiami į pagrindines priežastis, kurios ne visada taikomos. Jie padeda žmonėms, kurie neturi problemų su sužadinimu, bet su kraujagyslėmis, arba jie taiko hormonų trūkumus. Šie gydymo būdai yra svarbūs — tačiau jie nieko nedaro žmonėms, turintiems sužadinimo ir troškimo problemų, kurios prasideda smegenyse. PT-141 pakeičia viską jiems. Jis atgaivina troškimus, kurie vis dar egzistuoja, bet tiesiog atsitiktinai buvo palaidoti kažkur giliai smegenyse. Kur jų pasiekti nepavyko.

Kaip galima taikyti PT-141 ir kokie yra jo poveikiai tyrimuose?

Kai kurie peptidai turi plačius, sisteminius poveikius — jie daro skirtingus dalykus skirtingoms kūno sistemoms. PT-141 nėra vienas iš tų peptidų. Tai niekada nebuvo sukurta kaip taip. Tai yra tikslingas peptidas su vienu tikslu. Kontekstai, kuriuose buvo tiriama, yra, kita vertus, nuostabiai įvairūs. Kad mokslas plėtėsi, taip pat didėjo Bremelanotido potencialas. PT-141 jau jau buvo patvirtintas FDA gydyti moterų hiposeksualumo sutrikimą, bet ateities taikymas yra horizonte.

PT-141 tyrimų į seksualinio noro sutrikimų gydymą

HSDD nėra tikrai žinomas vardas, bet ši seksualinio noro sutrikimas yra dažnesnis nei dauguma žmonių žino. Tyrėjai mano, kad tai paveikia vieną iš dešimties moterų, ir jie mano, kad tai sukelia trijų dalykų derinys. Nesubalansuoti neurotransmiteriai (dysreguliuoti norepinefrino, dopamino ir serotonino lygiai), hormonų problemos ir „padidėjęs slopinimas“. Tai yra tam tikra kliūtis, kuri trukdo seksualiniam malonumui ir norui veikti, net jei pagrindinis noras yra.2]

Tyrimai rodo, kad PT-141 yra veiksmingas šiame kontekste. Jis sukelia troškimą, kuris anksčiau trūko, sumažina tikrąjį nerimo jausmą, kurį sukelia žemas libido (įskaitant jo poveikį santykiams), ir padaro žmones, kurių troškimas buvo atimtas, vėl patenkintus miegamajame.3] 

PT-141 kol kas yra patvirtintas tik moterų HSDD gydymui, tačiau tyrimai rodo, kad jis yra toks pat veiksmingas ir vyrams.4Jis unikalus — joks kitas gydymas nedaro to, ką daro Bremelanotide. Tyrimai, kurie padeda pasiekti tikslą padaryti jį prieinamą vyrams klinikinėje aplinkoje, yra kitoje darbotvarkės vietoje.

Išvados dėl PT-141 ir erekcijos disfunkcijos

Tai buvo pirminė domeno sritis, atradimas, kuris pirmiausia paskatino PT-141 kūrimą — todėl nenuostabu, kad PT-141 iš tikrųjų gali sukelti erekcijas, kurios anksčiau nebuvo tokios akivaizdžios. Dabartinės studijų kryptys liečia vieną svarbų dalyką. Erekcijos sutrikimas dažnai turi kelias priežastis. Kai neurologija yra viena iš jų, PT-141 gali išgelbėti. Tai buvo parodyta jo sėkme vyrams, kuriems PDE5 inhibitoriai nepadėjo.. [5] 

Tačiau kai kuriems, protas ir kūnas bendradarbiauja sukurti bjaurų audrą, kuri baigiasi visapusiška seksualine disfunkcija. Šiuo atveju PT-141 gali būti naudojamas kartu su PDE5 inhibitoriais sprendžiant dvi problemas vienu metu. Žmogaus bandymai parodė, kad vyrai, gydyti Bremelanotide, jaučiasi labiau patenkinti ir mažiau nerimastingi, seksualinė funkcija sugrįžo, o problemos su orgazmu pagerėjo.6]

PT-141 kaip sprendimas SSRI sukelto seksualinio disfunkcijos

Žemas libido ir seksualinė disfunkcija yra dažni antidepresantų, ypač SSRI, šalutiniai poveikiai.Ši problema paveikia didelę procentą žmonių, kuriems išrašyti šie vaistai — kai kurie tyrimai teigia, kad šis skaičius siekia net 70 procentų. Tai todėl, kad SSRIs veikia serotoninu, kuris gali nužudyti norą.PT-141 išsprendžia šią problemą nesusijęs su antidepresantais, nes jis veikia melanokortino receptorius.

Ar keistumėt depresiją už seksualinę disfunkciją? Milijonai žmonių, sergančių didelio sunkumo depresijos sutrikimu ir su juo susijusiomis būklėmis, neturėjo daug pasirinkimo galimybių, ir tai iš tikrųjų dažnai veda prie to, kad daugelis nustoja vartoti SSRI vaistus. Su Bremelanotidu kaip galimu gydymo būdu nuo SSRI sukelto žemo libido, galimybė, kad žmonės neturės susidurti su šia dilema, yra labai jaudinanti.7]

Tačiau tai tampa dar geriau, nes melanokortino sistema daro daugiau nei tik sukelia norą. Nors šio pobūdžio tyrimai vis dar yra labai ankstyvoje stadijoje, nėra neįmanoma, kad PT-141 galėtų vieną dieną tapti nauju depresijos gydymo būdu.8] 

Ir už to?

Faktas, kad PT-141 pradeda norą ir fizinę funkciją, nepastebėtas. Peptidas taip pat patraukė dėmesį tyrimų kampeliuose, kurie domisi esamų sujaudinimo ir jautrumo modelių pakėlimu į aukštesnį lygį. Vienas iš senėjimo susijusio nuobodulio būdų yra viena kryptis, ir ji aiškiai turi potencialą pagerinti santykius ir padaryti senėjimą šiek tiek malonesnį.

Kaip PT-141 yra vartojamas mokslinių tyrimų aplinkoje?

Pagrindinis administravimo būdas taip pat yra efektyviausias. Tiek klinikinėse, tiek mokslinėse aplinkose tai yra po oda įšvirkštimas (arba alternatyviai – į raumenį). Pacientai, kuriems skiriama PT-141 HSDD gydymui, gali tai daryti patys — nėra labai sunku išmokti suleisti jį į riebalinį audinį po oda, dažniausiai į šlaunį ar pilvą.

Šis metodas taip pat leidžia kontroliuojamą ir nuspėjamą įsisavinimą, o poveikis paprastai prasideda per kelias valandas.

Saviša injekcija kai kuriems žmonėms su receptu yra bauginanti, kita vertus, ir tai sukuria šiek tiek kliūčių. Tie, kurie nenori praleisti PT-141 naudų, net jei jie labai naudotųsi. Tyrimai nagrinėja alternatyvius variantus. Nosies purškalas gali būti prieinamas ateityje. Oralinės formuluotės ar net vietiniai kremai taip pat yra įdomios galimybės. Šiuo metu vis dėlto, subQ yra standartas.

Kokie yra dažniausiai naudojami dozavimo protokolai PT-141 tyrimuose?

PT-141 nuo to momento, kai jis buvo sukurtas, nuėjo ilgą kelią. Jo jo FDA patvirtinimas HSDD moterys informuoja visus tyrėjus, kurie kuria būsimus žmogaus tyrimus, ir daugelis studijų nagrinėja patvirtinto dozavimo protokolo variacijas. Klinikinis dozavimas — patvirtintam vaistui — yra svarbus nuorodos taškas.

Patvirtintas režimas yra a 1,75 mg dozėvisuotinai ir neatsižvelgiant į svorį. Moterims, kurioms skiriamas PT-141 HSDD, šį dozę savarankiškai suleidžia su iš anksto užpildytu autoinjektoriumi, kai to reikia, tai reiškia 45 minutes iki valandos prieš planuojamą veiklą. Šiame nustatyme pacientai yra ribojami iki viena dozė per 24 valandas pageidautina pasiimti keletą dienų per savaitę laisvų. Tai todėl, kad per didelės dozės gali apriboti veiksmingumą.9]

Kituose biohackingo ratuose mokslininkai sėkmingai naudoja mažesnes dozes, svyruojančias nuo maždaug 0,25 mg iki 0,5-0,75 mg per dieną, priklausomai nuo atvejo sunkumo.

Tyrimai, žinoma, nėra ribojami tik šiuo nustatytu dozavimo protokolu. Nauji tyrimų dizainai — pavyzdžiui, tie, kurie tiria antidepresantų potencialą — naudotų skirtingus režimus.

Ką tyrimai parodė apie PT-141 kontraindikacijas?

Labai daug. Kadangi Bremelanotide turi FDA patvirtintą taikymą ir plačią klinikinių tyrimų istoriją, yra pakankamai duomenų apie jo dažniausiai pasitaikančius šalutinius poveikius ir nustatytas kontraindikacijas. Abiejų supratimas yra svarbus naujo tyrimo studijų dizaino fazėje.

Dažniausiai pranešami šalutiniai poveikiai paprastai yra laikini ir valdomi. Pykinimas yra dažniausias.Mažuma dalis dalyvių visose žmogaus bandymuose tai praneša, nors ji praeina. Veido paraudimas ir galvos skausmas yra kito sąrašo punktai. Mažam dalyvių skaičiui pykinimas virsta vėmimu.

Kalbant apie tai, kas neturėtų būti duodama PT-141, ankstyvieji tyrimai dėl nosies purškalo kaip pristatymo būdo nustatė, kad laikinas aukštas kraujospūdis gali būti galimas šalutinis poveikis. Žmonės, sergantys nekontroliuojama hipertenzija, neturėtų vartoti PT-141 dėl šios priežasties, ir ši priežastis taikoma bet kam, turinčiam širdies ir kraujagyslių ligų. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Sekso Troškimo Peptidas, kuris taikosi į centrinę nervų sistemą

Kai kurios įdomiausios mokslo atradimai visada atsirado gana atsitiktinai, o PT-141 nėra nieko kita, kaip būtent to pavyzdys. Tyrimas, pradėtas siekiant sukurti apsauginį įdegį (be UV spindulių), galiausiai atskleidė kai kuriuos svarbiausius libido ir troškimo aspektus.

PT-141 jau naudojamas klinikinėje praktikoje — tačiau jo potencialas nesibaigia HSDD. Būsimos medicinos žurnalų leidiniai tikrai parodys, kaip šis peptidas veikia seksualinės disfunkcijos, sukelto SSRIs, ir ar jis turi tikrą viltį kaip antidepresantas. Galbūt netgi atsakys į giliau klausimus apie seksualinį norą, kai kurie jau užduoti, kai kurie dar ne.

Dažniausiai užduodami klausimai

Moksliniai šaltiniai ir nuorodos

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]