Krepšelis tuščias 
Žemiau pateikta informacija yra tik informaciniais tikslais, surinkta iš įvairių studijų apie Ipamoreliną.
Kai išgryninate mokslinį metodą iki esmės, principai yra gana paprasti. Galvok. Testas. Krapštukas. Pakartoti. Ipamorelin nebuvo pirmasis sintetinamas augimo hormono išlaisvinantis peptidas, bet jis buvo pirmas pasirinktinai vienas skirtas aiškiai ištirti GH optimizavimo naudą.
Pirmoji banga atėjo su įniršusiu apetitu, streso hormonų potvyniu, vandens sulaikymu ir galimais hormonų pusiausvyros sutrikimais. Kaip ir jie, Ipamorelinas kuria raumenis ir gydo pažeidimus. Skirtingai nuo jų, tai daro tikslingai — be papildomų dalykų, kurie galų gale dažnai yra nepageidaujami daugelyje tyrimų kontekstųŠirdies GH išsiskyrimas, kuris atsiranda, stiprina natūralius ritmus, o ne trikdo juos.
Kokia šio potencialo tyrimams nauda? Kaip ghrelino analogas ir GH sekretagogas, Ipamorelinas suteikia įžvalgų apie riebalų apykaitą, raumenų augimą, greitesnį atsigavimą ir net gilų miegą — visa tai per labiau kontroliuojamą, prognozuojamą kelią, kuris pašalina kitų GHS peptidų keliamus trukdžius.
Trumpa Ipamorelin istorija
Ipamorelino istorija prasidėjo gerokai prieš tai, kai peptidas buvo sukurtas — 1970-aisiais, su netikėtu atradimu. Tyrėjai, tiriantys mažą opioidinį peptidą met-enkephaliną (tuo metu žinomą kaip turintį ryšį su skausmo malšinimu), išleido ką nors įdomaus. Šiek tiek pakoreguotas, šis peptidas padidino augimo hormoną.
Taip pirmoji augimo hormono išskyrimo peptidų banga pateko į mokslinį vaizdą. GHRP-6, kuris šiandien vis dar tiriamas, yra žymiausias iš jų. Tas peptidas dirbomokslininkai nustatė — GHRP-6 stimuliuoja augimo hormoną — bet ne taip, kaip jie manė, kad jis veiks, prisijungdamas prie GHRH receptoriaus.
Nepakeliant valandų laboratorijoje, buvo atrasta, kad yra kitoks būdas stimuliuoti GH išsiskyrimą iš hipofizės. Per GH sekretagogų peptidus, kurie jungiasi prie augimo hormono sekretagogų receptoriaus. Taip veikia GHRP-6, o ši tyrimo linija baigėsi atradus „alkio hormoną“ ghreliną.
Ipamorelino kūrimas buvo susijęs su paieška švaraus, tikslingo, selektyvaus GH sekrecijos skatinamojo, kuris padidintų GH be įtakos apetitui ar hormonams. Novo Nordisk komanda, kuri sintezavo Ipamoreliną, ją išbandė ir paaiškėjo, kad ji yra sėkmingesnė nei tikėjosi.
Ipamorelin pasirodė turintis nereikšmingą poveikį kortizolio, prolaktino ir apetitą — tačiau jis stipriai paskatino natūralius augimo hormono pliūpsnius. Rezultatas? Švarus tyrimų peptidas, kuris greitai pateks į klinikinius bandymus.1]
Kaip veikia Ipamorelin?
Ipamorelinas selektyviai imituoja vieną iš darbų, kuriuos atlieka ghrelinas — jis sako hipofizei išskirti savo augimo hormono atsargas natūraliais pulsu. Po to, kai jis prisijungia prie GHS receptorių ant hipofizės ir hipotalamuso, hipofizė gauna žinią gaminti ir išskirti augimo hormoną.
Palauk, tai viskas? Taip. Tai viskas, ką daro Ipamorelin. Skirtingai nuo senesnių GHS peptidų, jis neturi daug įtakos apetitui (nekyla stiprus alkio priepuoliai). Jis nekelia kortizolio lygio į viršų. Tai reikšmingai nepadidina prolaktino lygio, taip pat nesugadina reprodukcinių hormonų.
Ši selektyvi veiksmo suteikia Ipamorelin tyrimų potencialą kontekstuose, kur mokslininkai siekia tik natūralaus, pulsacinio GH padidėjimo — raumenų augimo ir palaikymo, kaulų tankio gerinimo ir skrandžio ištuštinimo reguliavimo, tarp kitų. Kaupių tyrimų tikslas buvo būtent tie dalykai, bet yra ir daugiau. Tai tai, ką mes žiūrėsime toliau.
Kokias taikymo sritis iki šiol tyrė Ipamorelin (ir kas galėtų būti toliau)?
Nenuostabu, kad švari ir tikslinga jungtis kaip Ipamorelinas sukėlė mokslininkų smalsumą. Tyrimai apie Ipamorelin galimas taikymo būdus pradėjo plisti nuo 1990-ųjų pabaigos, ir jie apėmė viską nuo labai konkrečių klinikinių būklių, kurioms reikalingi gydymo būdai, iki bendros sveikatos gerinimo.
Ipamorelinas pagreitinti virškinimo trakto atsigavimą po operacijos
Tai nebe ta taikymas, dėl kurio Ipamorelin yra labiausiai žinomas, bet kai kurie ankstyviausi tyrimai iš tikrųjų tyrinėjo peptidą kaip galimą gydymą pooperaciniam ileusui. Ši „pooperacinė žarnyno paralyžius“ kai kuriems pacientams neleidžia valgyti – tuo pačiu sukelia sunkią vidurių užkietėjimą, pilvo pūtimą ir diskomfortą bei prailgina jų buvimą ligoninėje daug ilgiau nei įprasta.
Tyrimas nagrinėjo idėją, kad Ipamorelin galėtų vėl pradėti veikti žarnyną — logiška, nes virškinimo sistema yra pilna ghrelin receptorių. Šios tyrimo srities pasiekė II fazės klinikinius bandymus, kol galų gale buvo sustabdytas.2]
Pulsuojantis GH padidėjimas raumenų augimui ir atsigavimui
Ipamorelin yra švarus, selektyvus GH stiprintojas, kuris nesukelia tų pačių trūkumų kaip sintetinis augimo hormonas ar mažiau selektyvūs augimo hormono sekretagogai. Visada buvo tiriama jos GH didinančių poveikių atžvilgiu — ir tai vis dar yra plačiausiai ištirta sritis iki šiol.
Ankstyvieji tyrimai parodė (visiškai kaip tikėtasi), kad Ipamorelinas gerina kaulų tankį ir didina liesą raumenų masę.3Tai turi potencialių taikymo sričių sporto medicinoje — padedant sportininkams greičiau atsistatyti ir išlaikyti liesą raumenį — bet taip pat ir už jos ribų. Tyrimai tyrė Ipamporeliną nutukimo susijusių hormoninių sutrikimų kontekste ir jų poveikį, ir nustatė, kad junginys padeda taikant tikslingą riebalų mažinimą be raumenų praradimo antsvorio turintiems vyrams.4Be to, būsimosios taikymo sritys galėtų apimti su amžiumi susijusį raumenų praradimą ir gydyti augimo hormono trūkumą vaikams.5]
Ipamorelinas ir anti-senėjimas — odos, plaukų ir kaulų sveikata
Taip pat įdomu? Amžius yra susijęs su dviem dalykais, į kuriuos taikosi Ipamorelinas — smunkančiu augimo hormono lygiu ir mažiau ghrelino. Tas lėtas nuosmukis prasideda gana anksti, kai žmonės yra dvidešimties metų, bet tikrai paspartėja po 60 metų. Poveikiai, kurie seka, skaito kaip „kas yra kas“ senėjimo. Raukšlės. Nusileidusi ir plonėjanti oda. Kaulų tankio praradimas. Ploni, trapūs plaukai. Ar Ipamorelinas galėtų kovoti su senėjimo požymiais? Tai skatina kolageno gamybą, kai stiprina GH pliūpsnius, todėl galimybė yra.6]
GH ir IGF-1 padidėjimas geresniam pažintiniam funkcijoms ir smegenų sveikatai
Daugelis tyrėjų yra gana sužavėti galimybe, kad augimo hormono sekretagogų peptidai, tokie kaip Ipamorelinas, gali pagerinti kaulų ir odos sveikatą — tačiau kai kurie su amžiumi susijusio nuosmukio simptomai yra galbūt dar svarbesni. Jie liečia smegenis (ir tuo pačiu protą), taip pat pripildytas augimo hormono ir IGF-1 receptorių.
Idėja, kad jų atstatymas į jaunatviškesnius lygius galėtų išlaikyti smegenis lankstesnes (aštresnes, labiau atvires mokytis, su geresne atmintimi), jau seniai domina mokslininkus. Įvairūs ankstyvieji tyrimai, daugiausia graužikų, parodė pažadą šioje srityje — ir būsimieji tyrimai tikrai atneš naujų atradimų, kurie savo ruožtu paskatins kitus.7, 8, 9]
Tyrimas apie Ipamorelin kaip miego stiprintojas
Ankstesni tyrimai jau nustatė kažką įdomaus. Augimo hormono pliūpsniai natūraliai pasiekia aukščiausią tašką lėtojo bangos miego metu, giliausio nesvajonių miego tipo. Todėl normalus ir sveikas miegas yra susijęs su geresniais augimo hormono lygiais. Priešingai taip pat pasirodo esą teisinga. Stiprūs GH pliūpsniai prisideda prie geresnio miego. Du du vienas kitą palaiko. Atlikta tyrimų, kurie rodo, kad GHS peptidai pradeda šią natūralią atsiliepimo grandinę — tai įdomu kiekvienam, kam reikėtų geresnio miego naktį.10, 11]
Kas bus toliau?
Praėjo šiek tiek laiko nuo tada, kai Ipamorelin buvo atidėtas kaip gydymas pooperaciniam ileusui, tačiau įdomios įžvalgos apie kitas galimas taikymo sritis daugiau nei kompensavo tai per vėlesnius metus. Taigi, kas tikriausiai įvyks toliau? Sarkopenija (raidos susijęs raumenų nykimas), osteoporozė ir sąnarių sveikata bei atsistatymas po sužeidimų yra visi potencialūs tyrimų tikslai, laukiantys tinkamos tyrimų komandos, kuri juos imtųsi.
Kaip Ipamorelinas yra vartojamas moksliniuose tyrimuose?
Ipamorelinas turi santykinai trumpą pusinės eliminacijos laiką apie dvi valandas. Tai nėra kliūtis — dauguma tyrimų prasideda nuo tikslo padidinti fiziologinius augimo hormono pliūpsnius, o trumpas, aštrus veiksmas būtent tai ir daro. Kitaip tariant, jis šiek tiek nurodo vartojimo būdą. Po oda įvedama injekcija yra geriausias būdas natūraliai stiprinti GH pliūpsnius. Nėra naudojami jokių kitų metodų tyrimuose.
Kaip tyrėjai nustato dozių protokolus Ipamorelin ir koks yra įprastas dozavimas?
Tas pats trumpas pusinės gyvavimo trukmė taip pat turi įtakos dozavimo protokolų nustatymui. Daugiau nei vienas kasdienis dozavimas yra būtinas norint palaikyti ir sustiprinti natūralius augimo hormono pliūpsnius, kurie sukelia stebimus Ipamorelin poveikius. Peržiūrėkite literatūrą ir pamatysite, kad du ar trys kasdieniai dozės nėra neįprasti.
Šios dozės taip pat suderintos su subjekto miego modeliais – didžiausias GH pliūpsnis išsiskiria miego metu, todėl paskutinė dienos dozė yra būtent prieš jį. Kai tai priklauso nuo modelio. Graužikai daugiausia yra naktiniai.
Tyrėjai nusprendė stebėti modelio pradinį atsaką į Ipamoreliną, todėl jie pradeda nuo mažesnių dozių ir palaipsniui jas didina. Tyrimai naudoja svorio pagrįstus metodus, kad apskaičiuotų geriausią dozę, ir tada kuria ciklus, skirtus stimuliuoti hipofizę ir sukelti stiprius GH pliūpsnius, nepasiekus desensitizacijos.
Vidutinė dozė svyruoja nuo 200 mcg iki 300 mcg per dieną.Idealiu, jei tai pirmą kartą bandote peptidų gydymą, turėtumėte pradėti nuo mažiausios dozės, duoti sau savaitę ar dvi ir stebėti poveikį. Jei nėra šalutinių reakcijų, dozė gali būti padidinta.
Optimalios dozavimo dozės nustatymo procesas užtrunka. Pradedama išsamia esamos (ir plačios) literatūros apžvalga, o vėliau ji pritaikoma prie tyrimo tikslo ir naudojamo modelio eksperimente. Tyrimai, kurie tiria raumenų išsaugojimą ir augimą, tikriausiai naudos didesnes dozes nei tie, kurie siekia pagerinti miego kokybę, pavyzdžiui.
Vienas dalykas, kuris nesikeičia, nesvarbu, koks tyrimo tikslas (raumenų augimo tyrimas, miego kokybės, pažintinių efektų ir pan.)? Pagrindinis tikslas atkurti ir stiprinti natūralių augimo hormono pliūpsnių. Tai lemia viską nuo laiko iki dozavimo.
Ką žinoma apie kontraindikacijas?
Dalyvio atranka yra dar vienas svarbus tyrimo dizaino aspektas — ir ne visi dalyviai turėtų būti duodami Ipamorelin. Dalyviai, sergantys diabetu, paprastai yra išskiriami iš tyrimų dėl galimo GH padidėjimo pabloginti insulino atsparumą.
Tie patys efektai, kurie daugeliu atvejų yra pageidaujami, kitais atvejais gali tapti rimtomis rizikomis. IGF-1 (padidintas GH pakėlimu) yra augimo faktorius, ir nors tai turi teigiamą poveikį raumenų augimui, tai taip pat gali skatinti navikus. Vėžiu sergantys asmenys negali būti įtraukti į tyrimus.
Daugiapeptidų tyrimo dizainai su Ipamorelinu
Ipamorelin buvo sukurtas kaip švarus junginys, skatinantis natūralius GH pliūpsnius — ir tyrimai parodė, kad būtent tai jis ir daro. Pagrindiniai jos poveikiai jau yra gerai suprantami, ir tai atveria duris daugialapių peptidų tyrimų dizainams.
Įdomiausias kelias yra taikyti GH sistemą iš skirtingų kampų vienu metu — su Ipamorelinu kaip augimo hormono sekretogenu ir GHRH peptidas kaip CJC-1295 (be DAC) ar SermorelinŠi kombinacija suteiktų išsamesnį supratimą apie augimo hormono padidėjimą kaip visumą. Atsigavimo tyrimai, kita vertus, gali svarstyti derinius su BPC-157 taip pat, įžvalgoms apie audinių gijimą.
Dažniausiai užduodami klausimai
Tyrimai nebuvo stebėję dienos mieguistumo kaip poveikio. Ipamorelin stiprina GH pliūpsnius, kurie natūraliai pasiekia piką lėtojo miego metu — todėl mokslininkai mato galimas taikymo galimybes miego kokybei. Geresnis lėto bangos miegas padeda jaustis pailsėjusiam ir budriam. Mieguistumas nėra įtrauktas į lygtį.
Ipamorelinas didina GH ir taip pat IGF-1, kuris „įsako“ riebalus degti, kad jie galėtų būti naudojami kaip energija. Šis riebalų deginimo efektas gali sukelti greitesnį medžiagų apykaitą.
Audinių gijimas priklauso nuo augimo hormono ir IGF-1 — kuriuos taiko Ipamorelin. Suteikite jiems paskatinimą, ir su sužalojimu susijusi uždegimas taip pat tikėtina, kad greičiau išnyks. Trumpas atsakymas? Ne, bet taip — tik netiesiogiai.
Ipamorelinas yra labiau kūno sudėties optimizatorius. Peptidas padeda išsaugoti esamą raumenų masę ir kurti liesą masę. Jis siunčia signalus, kurie pradeda lipolizę, dar vadinamą riebalų deginimu, ir nesukelia didelio apetitą kaip kiti GHS peptidai. Tai gali padėti kai kuriems svorio mažinimo būdams, tačiau peptidai, kurie daugiausia tiriami svorio mažinimui (Semaglutidas, Tirzepatidas ir kiti), taip pat aktyviai slopina apetitą. Tyrimais iki šiol rodo, kad būtent todėl jie yra tokie veiksmingi svorio mažinimui.
Moksliniai šaltiniai ir nuorodos
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
- https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
- https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
- https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
- https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
- https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]