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L'articolo e le informazioni di seguito si basano sui dati di ricerca di laboratorio di PT-141, questa non è alcuna consulenza medica in nessuna forma o modo.
PT-141 — che è anche conosciuto con il nome generico di Bremelanotide — è l'effetto collaterale che è diventato lo spettacolo principale. Le prime ricerche sul Melanotan 2, il famoso peptide per l'abbronzatura senza sole, hanno rilevato un effetto coerente e inaspettato. Ciò ha innescato la linea di indagine che si è conclusa con la creazione del PT-141 (successivamente approvato come farmaco Bremelanotide).
Quel effet? Eccitazione sessuale spontanea e intensa.
PT-141 funziona in modo radicalmente diverso rispetto ad altri trattamenti consolidati per la funzione sessuale. Questo agonista del recettore melanocortin mira al sistema nervoso centrale, dove attiva i recettori MC4R nell'ipotalamoQuesta è la regione che regola le cose primarie — fame e umore, ma anche libido.
Non tutte le disfunzioni sessuali derivano da problemi ormonali o fisici. Molti in realtà iniziano nel cervello. PT-141 è un composto di ricerca entusiasmante per quei casi, che sono stati a lungo trascurati dalla scienza. Le applicazioni di ricerca iniziano con la disfunzione sessuale causata da problemi psicologici e neurologici, così come quelli legati all'uso di SSRI.
Alcuni direbbero che la scienza fosse stabilita quando Bremelanotide ottenne l'approvazione della FDA per il disturbo da desiderio sessuale ipoattivo nelle donne in premenopausa, ma molti vedono un potenziale futuro molto più profondo. PT-141 è un peptide chiave per chiunque voglia capire come nasce il desiderio sessuale.
Una breve storia del PT-141 e come è stato scoperto
PT-141 è un "derivato di Melanotan 2". Il team di ricerca che l'ha scoperto non aveva l'obiettivo di sviluppare un peptide per mirare a basso desiderio e libido — stavano lavorando su un composto abbronzante senza sole ciò potrebbe proteggere le persone dal cancro della pelle. Tuttavia, i soggetti maschili delle loro prime sperimentazioni umane arrivarono con risultati piuttosto sorprendenti. Ore dopo l'assunzione, hanno avuto erezioni spontanee.1]
Hanno rapidamente capito che avevano creato un peptide con un grande potenziale in un'area che aveva lasciato molte persone senza opzioni di trattamento praticabili. È stato allora che hanno cambiato marcia e isolato il composto preciso che colpisce le vie di eccitazione — senza gli altri effetti del Melanotan 2. Quello è PT-141.
Come funziona PT-141?
È un agonista del recettore melanocortina che trova e si lega a MC4R e ad altri recettori della melanocortina nel cervello. Una volta lì, è fondamentalmente un interruttore per il desiderio sessuale.
In realtà c'è ancora molto da imparare su come funziona questo, ma l'idea di base è questa. Una volta che il PT-141 raggiunge quei recettori melanocortin, Si attiva un'intera cascata di motivazione sessuale, attraverso neurotrasmettitori che fanno sentire bene come la dopamina.
Altre disfunzioni sessuali e trattamenti per la libido (sai quali) tendono a concentrarsi sulle cause profonde che non sempre si applicano. Aiutano le persone che non hanno problemi di eccitazione ma con la vascolarizzazione, o mirano a carenze ormonali. Quei trattamenti sono importanti — ma non fanno nulla per le persone con problemi di eccitazione e desiderio che iniziano nel cervello. PT-141 cambia tutto per loro. Risveglia desideri che esistono ancora ma che per caso sono stati sepolti da qualche parte nel profondo del cervello. Dove non potevano essere raggiunti.
Come può essere applicato il PT-141 e quali sono i suoi effetti nella ricerca?
Alcuni peptidi hanno effetti ampi e sistemici — fanno cose diverse per diversi sistemi del corpo. PT-141 non è uno di quei peptidi. Non è mai stato progettato come tale. È un peptide mirato con uno scopo singolare. I contesti su cui è stato studiato sono, d'altra parte, incredibilmente diversi. Man mano che il corpo della scienza è cresciuto, è cresciuta anche la potenzialità della Bremelanotide. PT-141 è già stato approvato dalla FDA per il trattamento del disturbo da desiderio sessuale ipoattivo nelle donne, ma le applicazioni future sono all'orizzonte.
Ricerca su PT-141 per il trattamento dei disturbi del desiderio sessuale
L'HSDD non è esattamente un nome familiare, ma questo disturbo del desiderio sessuale è più comune di quanto la maggior parte delle persone sappia. I ricercatori stimano che colpisce una donna su 10, e pensano che sia causato da una combinazione di tre cose. Neurotrasmettitori squilibrati (livelli disregolati di norepinefrina, dopamina e serotonina), problemi ormonali e "aumentata inibizione". Cioè, una sorta di barriera che impedisce al piacere e al desiderio sessuale di funzionare, anche se la volontà sottostante c'è.2]
Gli studi dimostrano che PT-141 è efficace in questo contesto. Crea il desiderio che prima mancava, allevia il senso di disagio molto reale causato dalla bassa libido (incluso il suo impatto sulle relazioni) e fa sentire soddisfatte le persone private di desiderio di nuovo nel letto.3]
PT-141 è finora approvato solo per il trattamento dell'HSDD nelle donne, ma la ricerca dimostra che è altrettanto efficace per gli uomini.4È unico — nessun altro trattamento fa quello che fa la Bremelanotide. Gli studi che mirano a rendere accessibile agli uomini in ambienti clinici sono i prossimi in agenda.
Risultati riguardanti PT-141 e disfunzione erettile
Questo era il dominio originale, la scoperta che ha portato allo sviluppo di PT-141 in primo luogo — quindi non sorprende che PT-141 possa, infatti, far apparire erezioni che prima non erano del tutto evidenti. Le attuali direzioni dello studio toccano una cosa importante. La disfunzione erettile ha spesso molteplici cause. Quando la neurologia è una di esse, PT-141 può venire in soccorso. Questo è stato dimostrato dal suo successo negli uomini che non sono stati aiutati dagli inibitori PDE5. [5]
Per alcuni, tuttavia, mente E Il corpo lavora insieme per creare una tempesta disgustosa che termina con disfunzione sessuale generale. In questi casi, PT-141 potrebbe essere usato in combinazione con gli inibitori PDE5 per risolvere due problemi contemporaneamente. Gli studi sugli esseri umani hanno scoperto che gli uomini trattati con Bremelanotide si sentono più soddisfatti e meno ansiosi, che la funzione sessuale è tornata e che i problemi con l'orgasmo sono migliorati.6]
PT-141 come soluzione per la disfunzione sessuale indotta da SSRI
La bassa libido e la disfunzione sessuale sono effetti collaterali comuni degli antidepressivi, in particolare degli SSRI.Questo problema colpisce una percentuale enorme di persone a cui vengono prescritti questi farmaci — alcuni studi dicono che quella cifra è alta fino al 70 percento. Questo perché gli SSRI agiscono sulla serotonina, che può uccidere il desiderio.PT-141 risolve questo problema senza interagire con gli antidepressivi, perché agisce sui recettori melanocortin.
Scambieresti la depressione con disfunzione sessuale? Milioni con disturbo depressivo maggiore e condizioni correlate non hanno avuto molte scelte, e questo porta in realtà molti a smettere di prendere gli SSRI. Con Bremelanotide all'orizzonte come potenziale trattamento per la bassa libido indotta da SSRI, la possibilità che le persone non debbano affrontare questo dilemma è molto entusiasmante.7]
Tuttavia, diventa ancora migliore, perché il sistema melanocortin fa più che accendere il desiderio. Sebbene questo tipo di ricerca sia ancora nelle sue fasi iniziali, non è improbabile che il PT-141 possa un giorno diventare un nuovo tipo di trattamento per la depressione stessa.8]
E oltre?
Il fatto che PT-141 stimoli il desiderio e la funzione fisica non è passato inosservato. Il peptide ha attirato anche l'attenzione negli angoli di ricerca interessati a aumentare alcuni livelli di eccitazione e sensibilità esistenti. Il tipo di noioso stimolo associato all'invecchiamento è una direzione, e ha il chiaro potenziale di migliorare le relazioni e rendere l'invecchiamento un po' più piacevole.
Come viene somministrato il PT-141 in ambienti di ricerca?
La via di somministrazione principale è anche quella più efficace. Nelle impostazioni cliniche e di ricerca, si tratta di iniezione sottocutanea (o alternativamente – intramuscolare). I pazienti a cui è stato prescritto PT-141 per HSDD hanno la comodità di poterlo fare da soli — non è troppo difficile imparare a iniettarlo nel tessuto adiposo appena sotto la pelle, di solito nella coscia o nell'addome.
Questo metodo consente anche un'assorbimento controllato e prevedibile, e gli effetti di solito si manifestano entro poche ore.
L'auto-iniezione è intimidatoria per alcune persone con una prescrizione, d'altra parte, e questo crea un po' di barriera. Coloro che non vogliono perdere i benefici del PT-141, anche se ne trarrebbero molto vantaggio. La ricerca sta esaminando opzioni alternative. Uno spray nasale potrebbe diventare disponibile in futuro. Le formulazioni orali o anche le creme topiche sono anche possibilità interessanti. Per ora, tuttavia, subQ è lo standard.
Quali sono i protocolli di dosaggio più comuni negli studi su PT-141?
PT-141 ha fatto molta strada da quando è stato sviluppato. Suo Approvazione FDA per HSDD nelle donne informa tutti i ricercatori che progettano futuri studi umani, e molti studi esaminano variazioni del protocollo di dosaggio approvato. Il dosaggio clinico — per il farmaco approvato — è un punto di riferimento importante.
Il regime approvato è un dose di 1,75 mg, su tutto il tavolo e non in base al peso. Le donne prescritto PT-141 per HSDD si somministrano questa dose con un autoiniettore pre-riempito secondo necessità, il che significa 45 minuti a un'ora prima dell'attività pianificata. In quella impostazione, i pazienti sono limitati a una dose ogni 24 ore preferibilmente prendendo qualche giorno di riposo alla settimana. Questo perché dosi eccessive possono limitare l'efficacia.9]
In altri circoli di biohacking, i ricercatori usano con successo dosi più basse che vanno da circa 0,25 mg a 0,5-0,75 mg al giorno a seconda della gravità del caso.
La ricerca, naturalmente, non si limita a questo protocollo di dosaggio stabilito. Nuovi disegni di studio — ad esempio, quelli che indagano il potenziale antidepressivo — userebbero regimi diversi.
Cosa ha mostrato la ricerca sulle controindicazioni del PT-141?
Molto. Poiché la Bremelanotide ha un'applicazione approvata dalla FDA e una lunga storia di studi clinici, ci sono molti dati sui suoi effetti collaterali più comuni e le controindicazioni stabilite. Comprendere entrambi è fondamentale durante la fase di progettazione dello studio di nuove ricerche.
Gli effetti collaterali segnalati più spesso sono di solito temporanei e gestibili. La nausea è la più comune.Una minoranza di partecipanti in tutti gli studi umani la segnala, anche se passa. Rossore facciale e mal di testa sono i prossimi sulla lista. Per un piccolo numero di partecipanti, la nausea si trasforma in vomito.
Per quanto riguarda chi non dovrebbe ricevere PT-141, le prime ricerche sulla somministrazione tramite spray nasale hanno identificato l'ipertensione temporanea come possibile effetto collaterale. Le persone con ipertensione non controllata non dovrebbero assumere PT-141 per questo motivo, e quel motivo si estende a chiunque abbia una malattia cardiovascolare. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.
PT-141: Il peptide del desiderio sessuale che prende di mira il sistema nervoso centrale
Alcune delle scoperte scientifiche più entusiasmanti sono sempre avvenute abbastanza per caso, e PT-141 non è altro che un esempio di proprio questo. La ricerca iniziata con l'obiettivo di creare una tintarella protettiva (senza i raggi UV) ha finito per fare luce su alcuni degli aspetti più importanti della libido e del desiderio.
PT-141 è già in uso clinico — ma il suo potenziale non si ferma all'HSDD. Le future edizioni delle riviste mediche dimostreranno sicuramente come questo peptide influisce sulla disfunzione sessuale causata dagli SSRI e se ha un vero potenziale come antidepressivo. Potrebbe anche rispondere a domande più profonde sul desiderio sessuale, alcune già poste e altre no.
Domande frequenti
No. PT-141 è un frammento di Melanotan 2 che massimizza l'aumento della libido e potenzia tutto il resto che fa quel peptide. PT-141 non crea una abbronzatura.
Alcol e PT-141 non hanno interazioni note, ma i medici consigliano alle donne a cui è stato prescritto Bremelanotide per HSDD di evitare di bere nelle ore successive all'auto-iniezione. La logica è chiara. Bere bere può causare nausea e evitare di bere aiuta alcune persone che altrimenti si sentirebbero nauseate a evitarlo.
Sì, questa è una parte di come funziona. PT-141 innesca il rilascio di dopamina quando colpisce i recettori melanocortin, nelle parti del cervello che regolano la motivazione e la ricompensa.
Una domanda comune per qualche motivo, ma no. Gli studi clinici non hanno identificato la stanchezza come uno degli effetti collaterali potenziali del PT-141.
Gli studi preclinici hanno indagato questo e continuano a farlo. La possibilità che PT-141 possa avere effetti antidepressivi e ansiolitici è un'area di interesse crescente — ma è necessario fare molto più ricerca prima che questa domanda possa essere risolta con un deciso "sì".
Riferimenti scientifici e fonti
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
- https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
- https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
- https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]