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PT-141 (noto anche Bremelanotide) è stato un incidente felice. I primi tentativi con il peptide abbronzante senza sole Melanotan II sono stati progettati con l'obiettivo di ridurre il rischio di cancro della pelle. Invece, hanno lasciato i ricercatori sorpresi da un effetto collaterale incredibilmente comune e completamente inaspettato. Eccitazione sessuale intensa, spontanea e duratura tra gli uomini che lo stanno provando.
Ovviamente, quello non poteva essere semplicemente ignorato. Un soggetto ha apparentemente descritto gli effetti come un "viaggio sulla luna" — e chi non vorrebbe approfondire questo?
PT-141 è lo spin-off che è diventato la storia principale. Gli scienziati hanno isolato i frammenti che attivano i recettori melanocortin nel cervello, MC4R e MC1R — il centro di comando e controllo per la libido e l'eccitazione.
La ricerca sul potenziale di questo peptide nel trattamento dei disturbi della libido e dell'eccitazione negli uomini e nelle donne, anche quando altre opzioni hanno fallito, sta prendendo slancio. Rifletti su questo. La disfunzione sessuale può avere cause fisiche e ormonali, ma più spesso inizia nel cervello. Gli studi su PT-141 si concentrano sull'area esatta che conta di più. La sua approvazione da parte della FDA ne testimonia il potenziale, ma la ricerca scientifica è ancora lontana dall'essere conclusa. Sperando in scoperte che potrebbero fare notizia? CellPeptides fornisce il PT-141 di qualità farmaceutica che li rende possibili.
Una ricerca seria non è possibile senza la certezza assoluta che il tuo PT-141 sia sintetizzato precisamente per colpire quei recettori melanocortin come previsto. CellPeptides è l'azienda scientifica e di ricerca con sede nell'UE che fa le cose nel modo giusto.
Il nostro PT-141 è:
Il nostro servizio? Anche abbastanza decente. CellPeptides è flessibile riguardo al pagamento; accettiamo criptovalute così come bonifici bancari e carte di credito. Siamo sempre disponibili a rispondere alle tue domande. Riguardo ai tuoi ordini, sì, ma anche al tuo disegno di studio. Il tuo studio sui disturbi della libido e dell'eccitazione dovrebbe produrre risultati praticabili e replicabili. Ti metteremo sulla strada del successo.
PT-141 (Bremelanotide) è un potenziatore della libido accidentale che è iniziato come un peptide per l'abbronzatura senza sole — ed è ancora più affascinante perché funziona in modo completamente diverso dagli altri trattamenti usati per le disfunzioni dell'eccitazione o la disfunzione erettile.
Questo peptide sintetico è un analogo dell'α-MSH naturale — Ormone Stimolante i Melanociti Alpha. È molto più selettivo, però. PT-141 è stato progettato per attivare specifici recettori melanocortin nell'ipotalamo — principalmente MC4R, ma anche MC1R e MC3R. Questi sono i recettori esatti coinvolti nella gestione dell'infiammazione e del metabolismo — ma attivano anche in modo deciso l'interruttore del desiderio neurologico sulla posizione "acceso".
La domanda da porsi qui? Perché perdere tempo con metodi meccanici goffi che mirano solo a migliorare la vascolarizzazione quando è possibile "risolvere" la disfunzione sessuale dove inizia? Nel cervello?
PT-141 ha un meccanismo unico che prende di mira le cause profonde della disfunzione sessuale proprio nel punto in cui spesso iniziano. Nel sistema nervoso centrale. Anche questo effetto ultra-specifico e singolare ha un vasto campo di applicazioni nella ricerca e PT-141 ha dimostrato risultati impressionanti nel trattamento di molteplici disturbi complessi. I punti salienti? Leggi tutto qui.
Bassa libido non è — contrariamente a quanto si crede molto popolarmente — sempre il risultato di bassi livelli di testosterone o estrogeni. Molto spesso, si tratta di una combinazione di problemi neurologici e psicologici. È in quel momento che PT-141 può aiutare. Una ricerca approfondita ha dimostrato costantemente che la Bremelanotide aumenta il desiderio, che riduce drasticamente lo stress che uccide la libido e che può far riaccendere la passione in relazioni precedentemente senza sesso. PT-141 è un trattamento clinicamente valido per il Disturbo da Desiderio Sessuale Ipoattivo (da cui la sua approvazione FDA), sia in donne che in uomini.1, 2]
La ricerca su PT-141 ha anche fatto luce sul ruolo che il sistema nervoso centrale svolge nel facilitare le erezioni — qualcosa che, credeteci o meno, prima non era affatto ben compreso.3Questo peptide non utilizza la forza bruta per indurli, come fanno gli inibitori PDE5. Aumenta il desiderio nel cervello e, come dimostrato dalle ricerche finora condotte, spesso è sufficiente a scatenare erezioni potenti negli uomini il cui libido è stato affaticato dagli innumerevoli stress della vita.4]
HSDD, per cui il PT-141 è già utilizzato clinicamente sia negli uomini che nelle donne, non è stato l'unico obiettivo di ricerca. Altre barriere alla funzione sessuale sana e al desiderio nelle donne sono state anch'esse esaminate più da vicino. Gli studi, sia su modelli animali che sugli esseri umani, hanno esaminato il modo in cui PT-141 influisce sull'eccitazione, sulla sensibilità e sulla soddisfazione psicologica in camera da letto. Finora, il potenziale più grande sembra essere nell'aiutare le donne in perimenopausa e postmenopausa a riattivare la loro vita sessuale.5, 6Tuttavia, la ricerca futura potrebbe scoprire ancora più applicazioni.
Questa è un'altra direzione di ricerca incredibilmente entusiasmante. Milioni di persone fanno affidamento su SSRI, triciclici e SNRI per dissipare la nebbia della depressione, e sono efficaci — ma comportano anche effetti collaterali. La disfunzione sessuale è spesso una di queste. Questo è doppiamente problematico perché la depressione stessa uccide già la libido. Questo problema è così comune, in effetti, che oltre il 70 percento delle persone che soffrono di disturbo depressivo maggiore hanno anche disfunzioni sessuali.
La ricerca ha identificato PT-141 come una possibile soluzione per questo. Gli studi iniziali hanno ipotizzato che PT-141 fosse una sorta di "antidoto". Uno che inverte questo comune effetto collaterale degli antidepressivi, in modo che le persone in trattamento per la depressione non si sentano solo più felici e soddisfatte, ma possano anche godere di una vita sessuale appagante di nuovo.7]
PT-141 è un peptide che mira direttamente al sistema nervoso centrale per riaccendere le libide sonnacchiose — un nuovo meccanismo che va ben oltre gli aspetti vascolari e ormonali della disfunzione sessuale su cui si è concentrata tanta ricerca per così tanto tempo.
È infinitamente interessante per i ricercatori alla ricerca di strade verso problemi pratici e future applicazioni cliniche per disturbi sessuali complessi per i quali attualmente non esistono soluzioni efficaci. Più di questo, tuttavia, Bremelanotide offre anche approfondimenti reali su come nasce innanzitutto il desiderio sessuale. Come funzionano insieme il cervello e il corpo in questa area.
La ricerca su PT-141 si è concentrata finora su queste aree — con molte altre scoperte ancora da fare:
La ricerca ha anche esaminato diversi sistemi di somministrazione e il potenziale del PT-141 come terapia combinata con altri trattamenti. PT-141 potrebbe non essere, come alcuni, un peptide ad azione ampia. Si concentra su una sola cosa. Ma c'è molto da scoprire in quell'area, e la ricerca scientifica sugli effetti del Bremelanotide non sta per fermarsi da un momento all'altro.
PT-141 ha già un protocollo di dosaggio molto ben consolidato nella letteratura e nella pratica clinica, grazie alla sua approvazione da parte della FDA per l'HSDD. Anche i ricercatori che indagano altre linee di indagine possono imparare da questo. La dose standard che è emersa è di 1,75 mg per somministrazione sottocutanea. I protocolli di dosaggio qui sono secondo necessità, con una frequenza massima tipica di una volta ogni 24 ore.
Altri ricercatori trovano che una dose di circa 0,25-0,5 mg sia abbastanza efficace sui loro modelli.
Nei modelli preclinici, il dosaggio viene calcolato in base al peso corporeo traducendo questo protocollo nel modello specifico.
Per preparare PT-141 per la ricerca, è necessaria la ricostituzione — l'acqua batteriostatica è il solvente sterile multi-dose richiesto per l'uso nella ricerca. (Nessun rubinetto o acqua demineralizzata!) Per una fiala da 10 mg, ad esempio, i ricercatori potrebbero aggiungere 2 mL di acqua BAC. Pulire entrambe le fiale con salviette alcooliche, usare la siringa appropriata per prelevare acqua BAC e inclinare la siringa contro la parete della fiala. I peptidi sono fragili, quindi iniettarli lentamente. Poi, mescola o ruota fino a quando la soluzione non è limpida. Assolutamente nessuna scossa!
I ricercatori che intendono condurre ricerche a più dosi possono conservare PT-141 ricostituito a temperature comprese tra 2 e 8 °C per un periodo di circa 30-60 giorni — durante il quale la soluzione dovrebbe mantenere la stabilità.
Come nota utile il nostro calcolatore di peptidi qui potrebbe essere utile per coloro che hanno difficoltà a trovare le giuste quantità di miscelazione/dosaggio per vari peptidi, incluso PT141.
Quanto è efficace il PT-141 sottocutaneo rispetto a quello intranasale?
Bella domanda, perché le prime ricerche miravano a produrre uno spray nasale. Questi sforzi non sono continuati perché quella versione era associata a pressione sanguigna temporaneamente elevata e a una biodisponibilità imprevedibile. La somministrazione sottocutanea è la forma principale di somministrazione. La ricerca futura potrebbe, tuttavia, concentrarsi su altri sistemi di consegna.
Ci sono indicazioni che il PT-141 aiuti con l'ansia?
La ricerca ha scoperto alcuni effetti indiretti come beneficio collaterale. Il PT-141 non è un peptide anti-ansia, ma una vita sessuale soddisfacente tende a ridurre l'ansia.
Quali sono gli effetti collaterali del PT-141 osservati finora nella ricerca?
Di solito sono entrambi lievi e temporanei. Nausea, arrossamento, mal di testa e rossore nel sito sono tra questi.
Quanto tempo impiegano a manifestarsi gli effetti del PT-141?
Gli studi clinici rilevano che sono necessari da due a quattro ore prima che gli effetti sulla desiderio e sulla funzione diventino evidenti.
| Sequenza di aminoacidi: | Ac-Nle-Ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH |
|---|---|
| Peso molecolare: | 1025,2 g/mol |
| Formula molecolare: | C50H68N14O10 |
| Numero CAS: | 189691-06-3 |