Il carrello è vuoto 
L'articolo e le informazioni di seguito sono basati sui dati di ricerca di laboratorio di Melanotan-2, questa non è alcuna consulenza medica in nessuna forma o modo.
Il sole è il classico "frenemy". Senza di essa, la Terra sarebbe un pianeta freddo e senza vita — ma mentre questa umile stella di sequenza principale di tipo G è direttamente responsabile di rendere possibile tutto ciò che qualcuno ha mai valutato, uccide anche.
Circa 1,5 milioni di persone Installarsi negli studi medici per ascoltare le notizie spaventose che hanno cancro della pelle ogni anno Più di 100.000 di loro alla fine soccomberanno a quella diagnosi. La causa? In oltre il 90 percento dei casi, è il sole. Più precisamente, un'esposizione eccessiva ai suoi pericolosi raggi UV.
I ricercatori hanno creato Melanotan 2 per ripararloLa ricerca per creare un composto in grado di innescare la produzione di pigmenti è iniziata negli anni '80 all'Università dell'Arizona.I ricercatori volevano indurre una abbronzatura, ma senza il sole. Senza esposizione ai raggi UV. Il sogno? Dare una protezione alle persone con la pelle chiara con un rischio enormemente elevato di cancro della pelle per mantenerle al sicuro. E per far uscire le persone dalle cabine di abbronzatura che erano così popolari all'epoca.
Melanotan 2 — la risposta sintetica a α-MSH — vive però un po' una doppia vita. Questo agonista del melanocortina fa quello che il team che lo ha scoperto sperava che facesse. Crea una abbronzatura profonda, bella e senza sole. Ma ha anche altri effetti. Una squadra che non si aspettava mai.
Il Melanotan 2 riduce l'appetito; dà alle persone che sembrano non riuscire a smettere di mangiare una via d'uscita. Ancora più stranamente, da un punto di vista della ricerca, il peptide risveglia la libido e il desiderio sessuale. I ricercatori hanno scoperto quando i partecipanti allo studio si sono rivolti a loro con commenti come: "Sai cosa? Ho davvero una abbronzatura, ma continuo anche ad avere queste erezioni."
È uno dei peptidi di ricerca più interessanti di oggi e sicuramente vale la pena leggere di più a riguardo. Curioso? Certo che lo sei! Questa immersione profonda dovrebbe soddisfare la tua sete di conoscenza.
Una breve e interessante storia del peptide Melanotan 2
Conosci già il motivo dietro Melanotan 2. E il "come?"
La squadra che l'ha scoperto — guidata dal farmacologo Dottor Victor Hruby e endocrinologo Dottor Mac Hadley ha iniziato con il peptide naturale alfa-ormone stimolante i melanociti. Si lega già ai recettori melanocortin per indurre l'abbronzatura e aggiungere colore ai capelli e agli occhi "in natura", ma la versione naturale si decompone in pochi minuti. Non così efficace se stai cercando di trasformarlo in un agente terapeutico.
La squadra ha dovuto cambiare quello per rendere l'α-MSH praticabile. Prima venne Melanotan 1, che già aveva una vita media più lunga. Poi arrivò Melanotan 2 — più piccolo, più forte e ancora più stabile. C'è anche un'altra differenza. Melanotan 1 è preciso. Funziona sul recettore MC1R nella pelle. Melanotan 2 colpisce anche i recettori MC3R e MC4R.1]
Questa azione ampia è il motivo per cui i primi studi hanno scoperto che il peptide aveva altri (e abbastanza inaspettati!) effetti, anche. Oltre a indurre una tintarella, la melanocortina aumenta anche l'eccitazione sessuale. Inoltre, riduce l'appetito e aiuta a bruciare i grassi. Quegli effetti erano troppo interessanti per essere ignorati. Hanno portato a ulteriori studi — e alla creazione successiva di un altro peptide ora chiamato Bremelanotide. Ma questa è un'altra storia per un'altra pagina.
A quali applicazioni ha studiato finora la ricerca su Melanotan-2 (e cosa potrebbe essere il prossimo)?
La scatola di Pandora + possibilità di ricerca? Assolutamente! L'attività recettoriale ampia del Melanotan 2 dimostra (soprattutto rispetto al Melanotan 1, che è molto più selettivo) ha portato rapidamente i ricercatori a indagare sui suoi altri potenziali usi. Un peptide che ha iniziato la sua vita come un progetto di abbronzatura senza sole ha attirato l'interesse dei ricercatori che studiavano il metabolismo e la funzione e la soddisfazione sessuale, anche.
Molti studi su Melanotan 2 sono stati condotti nel corso degli anni, ma questi? Sono alcuni dei più interessanti — soprattutto se ti stai chiedendo in quale direzione potrebbe andare la ricerca futura.
Ricerca su Melanotan 2 per l'abbronzatura senza sole e la fotoprotezione
Ogni studio mai condotto sugli effetti del Melanotan 2 conferma che riesce a fare ciò per cui è stato creato. Melanotan 2 induce una abbronzatura profonda e duratura — e non serve molto del peptide per ottenere quell'effetto. Basse dosi, somministrate ogni due giorni, portano a termine il lavoro.2]
Melanotan 2 è stato creato per ridurre il rischio di cancro della pelle (nelle persone con la pelle chiara, ma anche per chi vive in luoghi molto soleggiati), ma le persone ovunque desiderano abbronzature per vari motivi. Se sai qualcosa sul peptide, sei già destinato a essere familiare con la sua popolarità tra i culturisti (che lo usano per la preparazione alle gare) e altri che vogliono abbronzature senza sole. Gli studi hanno anche indagato il composto per motivi medici più seri, però. Includono il trattamento del disturbo da fotosensibilità, in cui l'esposizione al sole può causare dolore estremo.3]
L'impatto metabolico del Melanotan 2 — Inclusa la riduzione dell'appetito
Questo effetto inizialmente inaspettato ha in realtà una causa semplice. Il Melanotan 2 attiva i recettori MC4R. Questi sono presenti nell'ipotalamo, coinvolto nell'omeostasi — di cui la regolazione metabolica è una parte.
Gli studi precoci su Melanotan 2 si sono quasi esclusivamente concentrati sui suoi effetti sull'abbronzatura, ma le ricerche successive con modelli di topo condotte negli anni 2020 hanno iniziato a esaminare i risultati della riduzione dell'appetito del peptide. I topi di laboratorio a cui è stato somministrato Melanotan 2 mangiano meno — e quando hanno abbastanza calorie, non cercano più disperatamente cibo.4Potrebbe fare lo stesso per le persone? Finora non si sono concretizzati studi clinici, ma sarebbe estremamente interessante scoprirlo.
Nel frattempo, ecco un'altra scoperta che vale la pena. I topi che ricevono Melanotan 2 hanno anche una sensibilità all'insulina migliore — e livelli di zucchero nel sangue più sani. Quello? Dimostra un effetto metabolico che va oltre la semplice eliminazione delle voglie. Piuttosto emozionante!5]
Libido, Funzione Sessuale e la Strada verso il Bremelanotide
Questo è l'effetto che entusiasma tutti — a livello teorico, ovviamente, ma anche fisicamente (se per caso fossi un uomo iscritto a uno studio precoce su Melanotan 2). Ottanta percento degli uomini trattati con Melanotan 2 ha sviluppato erezioni "clinicamente evidenti" e apparentemente spontanee. Nessuna stimolazione richiesta. La durata media? Un totale di 38 minuti.6]
Questa scoperta sorprendente ha scatenato una serie di ulteriori ricerche — che alla fine portò allo sviluppo di Bremelanotide (PT-141), un nuovo peptide ora approvato dalla FDA per il trattamento del disturbo da desiderio sessuale ipoattivo nelle donne.7Ciò ha ampliato le possibilità, ma non ha mai escluso Melanotan II come un composto di ricerca interessante.
Un peptide che crea una abbronzatura senza sole, ma controlla anche l'appetito E aumenta il desiderio sessuale? Diciamo solo che ha un evidente fascino per una vasta gamma di motivi. Non sorprende che alcuni lo chiamino informalmente il peptide Barbie — anche se "Ken" sarebbe forse più appropriato. Il Melanotan 2 viene ancora utilizzato solo nella ricerca. Nessuna applicazione clinica è stata approvata. Ma se lo fossero, molti si affretterebbero a provarlo.
Dove potrebbe andare la ricerca su Melanotan 2?
Buona domanda. Tutte le ricerche su PT-141 sono un'estensione diretta della ricerca su Melanotan 2 — in virtù del fatto che Melanotan 2 ha direttamente stimolato la sua creazione. C'è molto di questo in corso in questo momento. Il Melanotan 2 stesso ha ancora un potenziale relativamente inesplorato, tienilo presente.
Tra loro? Alcuni studi suggeriscono che gli agonisti della melanocortina (e Melanotan 2 è uno di essi) agiscono come antinfiammatori. Questo potrebbe mettere il peptide sulla mappa in termini di studi sull'artrite e ricerca su altre condizioni infiammatorie croniche.8]
C'è di più, anche. La ricerca ha dimostrato che i recettori MC4R svolgono alcuni ruoli nello sviluppo e nell'espressione dello stress, dell'ansia e della depressione.9Forse la futura ricerca sul Melanotan 2 potrebbe scoprire se il peptide ha il potere di migliorare l'umore e la salute mentale, nei modelli di roditori? Oppure se l'attivazione di MC4R ha qualche applicazione nella medicina del recupero dalla dipendenza?
Quelle sono domande audaci per ricercatori ambiziosi. Hanno ancora bisogno di risposte. Dimostrano sicuramente che il Melanotan 2 è un po' più di un semplice agente abbronzante, anche se quello da solo è comunque molto interessante.
Come hanno somministrato gli studi su Melanotan II il peptide?
Questa è un'altra domanda importante, perché il metodo di consegna influisce su tutte le variabili di ricerca. La biodisponibilità (quanto bene il modello può assorbire il composto), l'inizio dell'azione e gli effetti indesiderati sono tra questi, ma ci sono anche gli effetti principali studiati.
Quasi tutti gli studi preclinici e clinici hanno utilizzato iniezioni sottocutanee come metodo di somministrazione. In questo caso, il Melanotan 2 viene ricostituito con acqua batteriostatica (che lo rende disponibile per l'uso multiplo) e poi iniettato nel tessuto adiposo appena sotto la pelle.
Lo stesso metodo è stato utilizzato per studi sugli esseri umani e studi sui roditori. Offre al peptide un modo facile di entrare, in modo che i ricercatori possano osservare i suoi effetti sistemici — dai melanociti della pelle fino all'ipotalamo, dove vengono attivati i suoi effetti sessuali.
Alcune ricerche hanno esaminato anche altri metodi di consegna. Il peptide successore Bremelanotide, che mira solo alla funzione sessuale senza effetti abbronzanti, è stato sviluppato come spray nasale, e si è sollevata la possibilità che anche il Melanotan 2 possa essere somministrato in questo modo. Per ora, tuttavia, la consegna suBQ è ancora il metodo più comune.
Come determinano i ricercatori i protocolli di dosaggio per il Melanotan 2?
Sviluppare un protocollo che fosse sia efficace che tollerabile è stata una delle prime sfide per le prime prove. Gli effetti collaterali più comuni osservati nei primi giorni sono stati nausea, arrossamento del viso e (curiosamente) sbadigli spontanei. I ricercatori dovevano tenerne conto mentre elaboravano un protocollo di dosaggio che li avrebbe minimizzati.
La ricerca del "punto dolce" utilizza una strategia di escalation. Uno studio importante è iniziato con 0,10 mg, e poi è stato aumentato a tappe fino a 0,16 mg, 0,30 mg, 0,50 mg, e alla fine una dose di mantenimento di 1,0 mg. In alcuni studi è stata utilizzata una somministrazione quotidiana, mentre in altri si è optato per una somministrazione ogni due giorni.
I protocolli per Melanotan 2 possono anche essere basati con precisione sul peso corporeo del soggetto. È vero per i modelli di roditori, dove questo metodo è quello predefinito, ma è stato anche usato in alcuni studi sull'uomo. I regimi che vedrete menzionati negli studi che abbiamo citato, soprattutto per osservare gli effetti erettili, prevedevano un aumento graduale del dosaggio in incrementi di 0,005 mg per kg, fino a 0,03 mg per kg e uno fino a 0,025 mg per kg. Per riferimento, ciò si tradurrebbe in una dose finale di 2,1 per una persona di 70 kg.
Le durate di studio più comuni sono tra una e tre settimane. La somministrazione di mantenimento può durare molto più a lungo. Di solito è per effetti di abbronzatura. Gli effetti sulla funzione sessuale sono studiati più spesso con una singola dose (che può essere ripetuta), perché sono acuti piuttosto che cronici.
Vuoi saperne di più?
Le future delle ricerche potrebbe sicuramente considerare Melanotan 2 come terapia combinata. Dopo che il PT-141, noto anche come Bremelanotide, è diventato un composto "spin-off" per il trattamento della disfunzione sessuale, la ricerca potrebbe portare anche a composti ancora più numerosi basati sui successi del Melanotan 2.
La ricerca su Melanotan 2 non è affatto terminata. C'è sempre di più da scoprire. Perché i sistemi biologici non funzionano in isolamento. Gli stessi recettori che danno alle persone abbronzature influenzano anche l'appetito. E la salute metabolica. E libido.
Quasi tutta la ricerca sui peptidi finora ha prodotto questo tipo di risultati inaspettati. Ecco perché i peptidi sono così interessanti. Vuoi ancora scoprire di più? I ricercatori possono, naturalmente, tradurre la teoria in azione — forniamo peptidi di qualità farmaceutica per rendere possibile il prossimo ciclo di scoperte. Tutti gli altri dovrebbero sapere che gli studi già pubblicati sono una lettura che vale la pena.
Domande frequenti
Entrambi sono analoghi di α-MSH progettati per avere una vita media molto più lunga — due versioni della stessa idea di base. Melanotan 1 è specializzato. Induce una abbronzatura senza fare nient'altro. Melanotan 2 mira a più recettori melanocortin, a causa dei quali ha anche effetti di bruciare grassi, calmare l'appetito e aumentare la libido.
Non molto! Ci sono voluti da alcuni giorni a una settimana perché i soggetti negli studi avessero la pelle visibilmente più scura. L'effetto completo dell'abbronzatura era evidente entro tre settimane.
Sono peptidi diversi. Gli uomini che hanno partecipato agli studi sul Melanotan 2 hanno riferito erezioni e aumenti della libido, verificati in ricerche successive in questo settore. Questa scoperta si è conclusa infine con lo sviluppo del PT-141. Questo peptide derivato ha effetti sulla salute sessuale, ma non porta a una tintarella.
È teoricamente possibile. Melanotan 1 e 2 aumentano la pigmentazione. Il meccanismo dietro le abbronzature è anche responsabile di dare colore agli occhi e ai capelli. Nessuno studio ha incluso note sul fatto che le persone abbiano cambiato il colore degli occhi dopo aver assunto Melanotan 2, però.
Il Melanotan 2 agisce sui recettori nelle aree del cervello coinvolte anche nella gestione della nausea. Il modo principale per ridurre questo rischio è stato aumentare lentamente la dose e non troppo velocemente.
Riferimenti scientifici e fonti
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0024320596001609[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1879638#abstract[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0143417922000646[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00125-005-1838-8[↩]
- https://www.auajournals.org/doi/abs/10.1016/S0022-5347(01)62903-3[↩]
- https://journals.lww.com/greenjournal/fulltext/2019/11000/long_term_safety_and_efficacy_of_bremelanotide_for.3.aspx[↩]
- https://www.frontiersin.org/journals/endocrinology/articles/10.3389/fendo.2019.00683/full[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S019697810500241X[↩]