Ipamorelin spiegato: benefici, dosaggi, casi d'uso

Una breve storia di Ipamorelin

La storia di Ipamorelin inizia molto prima che il peptide fosse mai stato sintetizzato — negli anni '70, con una scoperta inaspettata. I ricercatori che studiavano il piccolo peptide oppioide met-enkephalina (allora noto per avere qualcosa a che fare con il sollievo dal dolore) hanno rilasciato qualcosa di interessante. Leggermente modificato, questo peptide ha aumentato l'ormone della crescita.

È così che la prima ondata di peptidi rilascianti l'ormone della crescita è entrata nell'immagine scientifica. GHRP-6, che continua ad essere studiato oggi, è il più famoso di questi. Quel peptide lavorato, i ricercatori hanno scoperto — GHRP-6 stimola l'ormone della crescita — ma non nel modo in cui pensavano, legandosi al recettore GHRH.

Dopo innumerevoli ore di laboratorio, è arrivata la scoperta che c'è un modo diverso per stimolare il rilascio di GH dall'ipofisi. Attraverso peptidi secretagoghi dell'GH che si legano al recettore secretagoghu dell'ormone della crescita. Ecco come funziona GHRP-6, e questa linea di indagine si è conclusa con la scoperta dell'ormone della fame, la grelina.

La creazione di Ipamorelin è stata il risultato di una ricerca di un secretagogo GH pulito, mirato e selettivo che avrebbe aumentato il GH senza influenzare l'appetito o gli ormoni. Il team di Novo Nordisk che ha sintetizzato Ipamorelin lo ha testato ed è risultato essere più efficace di quanto sperassero.

Ipamorelin si è rivelato avere un impatto trascurabile su cortisolo, prolattina e appetito — ma ha dato un forte impulso ai picchi di ormone della crescita naturale. Il risultato? Un peptide di ricerca pulito che presto troverà il suo percorso verso gli studi clinici.1]

Come funziona l'Ipamorelin?

Ipamorelin imita selettivamente uno dei compiti che fa la grelina — dice alla pituitaria di rilasciare le proprie riserve di ormone della crescita in impulsi naturali. Dopo che si lega ai recettori GHS sulla ghiandola pituitaria e nell'ipotalamo, la ghiandola pituitaria riceve il messaggio di produrre e rilasciare l'ormone della crescita.

Aspetta, è tutto qui? Sì. Tutto ciò che fa l'Ipamorelin. Al contrario dei vecchi peptidi GHS, non ha molto effetto sull'appetito (nessun picco di fame furiosa). Non fa salire alle stelle i livelli di cortisolo. Non aumenta significativamente i livelli di prolattina e non interferisce con gli ormoni riproduttivi.

Questa azione selettiva offre potenzialità di ricerca per Ipamorelin in contesti in cui i ricercatori cercano nient'altro che un aumento naturale e pulsatile dell'GH — crescita e mantenimento muscolare, miglioramenti della densità ossea e regolazione dello svuotamento gastrico, tra gli altri. Numerose ricerche hanno mirato precisamente a queste cose, ma c'è anche di più. Questo è ciò su cui ci concentreremo successivamente.

A quali applicazioni ha studiato finora la ricerca su Ipamorelin (e cosa potrebbe essere il prossimo)?

Non è una sorpresa che un composto pulito e mirato come Ipamorelin abbia suscitato la curiosità degli scienziati. Gli studi sulle potenziali applicazioni di Ipamorelin sono esplosi a partire dalla fine degli anni '90 e hanno coperto tutto, da condizioni cliniche molto specifiche che necessitano di opzioni di trattamento a ottimizzare la salute generale.

Ipamorelin per accelerare il recupero gastrointestinale dopo l'intervento chirurgico

Non è più l'applicazione per cui Ipamorelin è più famoso, ma alcune delle prime ricerche hanno effettivamente studiato il peptide come potenziale trattamento per l'ileo post-operatorio. Questa "paralisi intestinale post-operatoria" rende alcuni pazienti incapaci di mangiare — mentre li affligge con grave stitichezza, gonfiore e disagio e li mantiene in ospedale molto più a lungo di quanto avrebbero altrimenti.

La ricerca ha indagato l'idea che Ipamorelin potesse far ripartire di nuovo l'intestino — logico, perché il sistema gastrointestinale è pieno di recettori della grelina. Questa area di indagine ha raggiunto le fasi di sperimentazione clinica di fase II prima di essere infine messa in pausa.2]

Un impulso pulsante di GH per la crescita muscolare e il recupero

Ipamorelin è un booster di GH pulito e selettivo che non presenta gli stessi svantaggi del ormone della crescita sintetico o dei secretagoghi dell'ormone della crescita meno selettivi. Sarebbe sempre stato studiato per i suoi effetti di aumento dell'GH — e questa è ancora l'area più ampiamente studiata fino ad oggi.

Gli studi iniziali hanno mostrato (come previsto) che l'Ipamorelin migliora la densità ossea e aumenta la massa muscolare magra.3Questo ha potenziali applicazioni nella medicina sportiva — aiutando gli atleti a recuperare più rapidamente mantenendo la massa muscolare magra — ma anche oltre. Gli studi hanno indagato su Ipamporelin nel contesto delle alterazioni ormonali legate all'obesità e i loro effetti, e hanno scoperto che la sostanza aiuta a eliminare il grasso mirato senza perdita muscolare negli uomini sovrappeso.4Oltre a ciò, le applicazioni future potrebbero includere l'indagine sulla perdita muscolare legata all'età e il trattamento delle carenze di ormone della crescita nei bambini.5]

Ipamorelin e anti-invecchiamento — salute della pelle, dei capelli e delle ossa

Anche affascinante? L'età è associata a due cose su cui si concentra Ipamorelin: il crollo dei livelli di ormone della crescita e meno grelina. Questa lenta diminuzione inizia abbastanza presto, quando le persone sono nei loro vent'anni, ma accelera davvero dopo i 60. Gli effetti a catena sembrano un "chi è chi" dell'invecchiamento. Rughe. Pelle cadente e sottile. Perdita di densità ossea. Capelli sottili e fragili. Ipamorelin potrebbe combattere quei segni dell'invecchiamento? Aumenta la produzione di collagene quando rafforza i picchi di GH, quindi esiste il potenziale.6]

Un aumento di GH e IGF-1 per un miglioramento della funzione cognitiva e della salute cerebrale

Molti ricercatori sono piuttosto entusiasti della possibilità che i peptidi secretagoghi dell'ormone della crescita come l'Ipamorelin possano migliorare la salute delle ossa e della pelle — ma alcuni sintomi del declino legato all'età sono forse ancora più importanti. Tocchano il cervello (e con esso la mente), anch'esso ricco di recettori dell'ormone della crescita e dell'IGF-1.

L'idea che ripristinare i loro livelli a livelli più giovanili potrebbe mantenere il cervello più flessibile (più acuto, più aperto all'apprendimento, con una memoria migliore) ha da tempo interessato gli scienziati. Vari studi iniziali, per lo più su roditori, hanno mostrato promettenti in quest'area — e le future ricerche sono sicure di portare a nuove scoperte, che a loro volta innescheranno altre.7, 8, 9]

Ricerca su Ipamorelin come potenziatore del sonno

La ricerca precedente ha già stabilito qualcosa di interessante. Le impulsi di ormone della crescita raggiungono naturalmente un punto alto durante il sonno a onde lente, il tipo più profondo di sonno senza sogni. Ecco perché il sonno normale e sano è correlato a livelli migliori di ormone della crescita. Il contrario si rivela anche essere vero. Forti impulsi GH contribuiscono a un sonno migliore. I due si supportano a vicenda. Sono stati condotti studi che suggeriscono che i peptidi GHS avviano questo ciclo di feedback naturale, entusiasmante per chiunque possa aver bisogno di un sonno migliore.10, 11]

Cosa c'è dopo?

È passato un po' di tempo da quando l'Ipamorelin è stato messo da parte come trattamento per l'ileo post-operatorio, ma intuizioni interessanti su altre potenziali applicazioni hanno più che compensato questo negli anni successivi. Quindi, cosa è probabile che venga dopo? Sarcopenia (perdita muscolare legata all'età), osteoporosi e salute delle articolazioni, e il recupero da infortuni sono tutti potenziali obiettivi di ricerca in attesa che il team di ricerca giusto li afferri.

Come viene somministrato l'Ipamorelin in ambienti di ricerca?

Ipamorelin ha un'emivita relativamente breve di circa due ore. Non è un ostacolo — la maggior parte della ricerca inizia con l'obiettivo di aumentare i picchi di ormone della crescita fisiologica, e l'azione breve e intensa fa proprio questo. D'altra parte, prescrive più o meno il percorso di somministrazione. L'iniezione sottocutanea è il modo migliore per rafforzare le pulsazioni di GH in modo naturale. Nessun altro metodo viene utilizzato nella ricerca.

Come determinano i ricercatori i protocolli di dosaggio per l'Ipamorelin e qual è la dose comune?

Quella stessa breve emivita ha anche un ruolo nel dettare i protocolli di dosaggio. Dosi multiple giornaliere sono necessarie per supportare e rafforzare i picchi di ormone della crescita naturale che portano agli effetti osservati di Ipamorelin. Sfoglia la letteratura e vedrai che due o tre dosi giornaliere non sono insolite.

Quelle dosi sono anche programmate per corrispondere ai modelli di sonno del soggetto — il più grande picco di GH viene inviato durante il sonno, quindi l'ultima dose della giornata arriva proprio prima di esso. Quando ciò accade dipende dal modello. I roditori sono per lo più notturni.

I ricercatori hanno deciso di osservare la risposta iniziale del modello a Ipamorelin, quindi iniziano con dosi più basse e le aumentano lentamente. Gli studi utilizzano approcci basati sul peso per calcolare la dose migliore, e poi progettano cicli per stimolare l'ipofisi e ottenere forti impulsi di GH senza incorrere in desensibilizzazione.

La dose media varia tra 200mcg e 300mcg al giorno.Idealmente, se questa è la prima volta che provi un trattamento con peptidi, dovresti iniziare con la dose più bassa, concederti una o due settimane e osservare gli effetti. Se non ci sono reazioni collaterali, la dose può essere aumentata.

Il processo di decidere la dose ottimale richiede tempo. Inizia con una revisione approfondita del corpo di letteratura esistente (e vasta), e continua adattandola all'obiettivo di ricerca dello studio e al modello utilizzato nell'esperimento. Gli studi che indagano la conservazione e la crescita muscolare sono probabilmente destinati a utilizzare dosi più elevate rispetto a quelli che mirano alla qualità del sonno, ad esempio.

Una cosa che non cambia, indipendentemente dall'obiettivo della ricerca (studiare la crescita muscolare, la qualità del sonno, gli effetti cognitivi e così via)? L'obiettivo di base è ripristinare e rafforzare i picchi di ormone della crescita naturale. Ciò determina tutto, dal tempismo alla dose.

Cosa si sa sulle controindicazioni?

La selezione dei partecipanti è un altro aspetto importante della progettazione dello studio — e non tutti i soggetti dovrebbero ricevere Ipamorelin. I soggetti con diabete sono generalmente esclusi dagli studi a causa del potenziale che un aumento di GH possa peggiorare la resistenza all'insulina.

Gli stessi effetti che sono desiderabili in molti casi possono anche diventare rischi seri in altri. L'IGF-1 (aumentato da un aumento di GH) è un fattore di crescita, e anche se ha effetti positivi sulla crescita muscolare, potrebbe anche potenziare i tumori. I soggetti con cancro non possono essere inclusi negli studi.

Progettazioni di studi multi-peptide con Ipamorelin

Ipamorelin è stato progettato per essere un composto pulito per aumentare i picchi naturali di GH — e la ricerca ha dimostrato che è esattamente ciò che fa. I suoi effetti principali sono già ben compresi, e questo apre la porta a disegni di studio multi-peptide.

Il percorso più interessante è mirare al sistema GH da diverse angolazioni contemporaneamente — con Ipamorelin come secretagogo dell'ormone della crescita E una peptide GHRH come CJC-1295 (senza DAC) o SermorelinQuesta combinazione fornirebbe una comprensione più approfondita dell'aumento dell'ormone della crescita nel suo insieme. La ricerca sulla ripresa, d'altra parte, potrebbe considerare combinazioni con BPC-157 così, per approfondimenti sulla guarigione dei tessuti.

Domande frequenti

Riferimenti scientifici e fonti

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]