A kosár üres 
Az alábbi cikk és információ a Melanotan-2 laboratóriumi kutatási adataira alapul, ez semmilyen formában nem orvosi tanács.
A nap a klasszikus „ellenségbarát”. Nélküle a Föld hideg, élet nélküli bolygó lenne — de míg ez a szerény G-típusú fő szekvencia csillag közvetlenül felelős azért, hogy bármi, amit valaha értékeltek, lehetővé váljon, ugyanakkor meg is öl.
Körülbelül 1,5 millió ember beilleszkedni az orvosi rendelőkbe, hogy hallják a ijesztő hírt, amit ők közölnek bőrrák minden évben Végül több mint 100 000-en fogják elpusztulni attól a diagnózistól. Az ok? Az esetek több mint 90 százalékában ez a nap. Szorosabban fogalmazva, túlzott kitettség a veszélyes UV-sugarainak.
A kutatók létrehozták Melanotan 2 hogy ezt kijavítsaKutatás kezdődött az 1980-as években az Arizonai Egyetemen egy olyan vegyület létrehozására, amely képes kiváltani a pigmentépítést.A kutatók barnulást akartak kiváltani, de nap nélkül. Nincs UV-expozícióval. Az álom? Hogy védelmet nyújtsunk a világos bőrű emberek számára, akiknél jelentősen megnövekedett a bőrrák kockázata. És hogy kihozzák az embereket a napozóágyakból, amelyek akkoriban olyan népszerűek voltak.
Melanotan 2 — az α-MSH szintetikus válasza — azonban egy kicsit kettős életet él. Ez a melanokortin agonista azt teszi, amit a csapat, amely felfedezte, remélt. Ez egy mély, gyönyörű, nap nélküli barna színt hoz létre. De más hatásai is vannak. Az a csapat, amelyik készítette, soha nem látta jönni.
A Melanotan 2 csökkenti az étvágyat; azoknak az embereknek, akik úgy tűnik, nem tudnak abbahagyni az evést, "kivezetést" ad. Még furcsábban, kutatási szempontból, a peptid újraéleszti a libidót és a szexuális vágyat. A kutatók rájöttek, amikor a vizsgálati résztvevők olyan megjegyzésekkel fordultak hozzájuk, mint például: „Tudod mit? Van egy barnaságom, de ugyanakkor folyamatosan vannak erekcióim.”
Ez az egyik legérdekesebb kutatási peptid ma, és mindenképpen érdemes többet olvasni róla. Kíváncsi? Természetesen te vagy! Ez a mély merülés el kell, hogy oltja tudás iránti szomjadat.
Egy rövid és érdekes története a Melanotan 2 peptidnek
Már tudod a „miért” mögött a Melanotan 2-t. Mi a helyzet a „hogyan?” kérdéssel?
A csapat, amely felfedezte — farmakológus vezetésével Dr. Victor Hruby és endokrinológus Dr. Mac Hadley — a természetes peptid, az alfa-melanocita-stimuláló hormon kezdte. Már kötődik a melanokortin receptorokhoz, hogy napozást váltson ki és színt adjon a hajnak és a szemnek "vadonban", de a természetes változat néhány perc alatt lebomlik. Nem annyira jó, ha terápiás szerként próbálod átalakítani.
A csapatnak meg kellett változtatnia azt, hogy az α-MSH életképes legyen. Először jött Melanotan 1amely már hosszabb felezési idővel rendelkezett. Majd jött Melanotan 2 — kisebb, erősebb és még stabilabb. Van egy másik különbség is. A Melanotan 1 pontos. A bőrben az MC1R receptoron működik. A Melanotan 2 az MC3R és az MC4R receptorokat is eléri.1]
Ez a széles körű cselekvés az oka annak, hogy az első tanulmányok felfedezték, hogy a peptidnek más (és meglehetősen váratlan!) hatásai is vannak. A napozás előidézése mellett a Melanocortin fokozza a szexuális izgalmat is. Ráadásul csökkenti az étvágyat és segít a zsír elégetésében. Ezek a hatások túl érdekesek voltak ahhoz, hogy figyelmen kívül hagyják őket. Továbbtanuláshoz vezettek — és később egy másik peptid létrehozásához, amelyet ma Bremelanotide-nak neveznek. De ez egy másik történet egy másik oldal számára.
Melanotan-2 kutatásai eddig milyen alkalmazásokat vizsgáltak (és mi lehet a következő)?
Pandora szelencéje + kutatási lehetőségek? Határozottan! A széles receptoraktivitású Melanotan 2 gyorsan arra késztette a kutatókat, hogy vizsgálják más lehetséges felhasználásait (különösen összehasonlítva a Melanotan 1-gyel, amely sokkal szelektívebb). Egy peptid, amely az életét napozás nélküli barnítási projektként kezdte, felkeltette a kutatók érdeklődését, akik a metabolizmust és a szexuális funkciót és elégedettséget is vizsgálták.
Sok Melanotan 2 tanulmány készült az évek során, de ezek? Ezek a legérdekesebbek — különösen, ha azon tűnődsz, merre vezethet a jövő kutatásának iránya.
Melanotan 2 kutatás nap nélküli barnulásról és fényvédelmről
Minden eddigi tanulmány a Melanotan 2 hatásairól megerősíti, hogy sikeresen eléri azt, amire létrehozták. A Melanotan 2 mély, tartós barnulást vált ki — és ehhez nem kell sok peptide. Alacsony dózisok, minden másnap adva, elvégzik a feladatot.2]
A Melanotan 2-t a bőrrák kockázatának csökkentésére hozták létre (világos bőrű embereknél, de azoknál is, akik napfényes helyeken élnek), de az emberek mindenhol különböző okokból szeretnének napbarnított bőrt. Ha bármit tudsz a peptidről, már biztosan ismered népszerűségét a testépítők körében (akik versenyfelkészüléshez használják), valamint azok körében, akik napfény nélküli barnulást szeretnének. Tanulmányok szintén vizsgálták a vegyületet komolyabb orvosi okokból. Ide tartalmazza a fényérzékenységi rendellenesség kezelését, amelyben a napfény expozíciója rendkívüli fájdalmat okozhat.3]
A Melanotan 2 metabolikus hatása — beleértve az étvágycsökkenést
Ez a kezdetben váratlan hatás valójában egyszerű okra vezethető vissza. A Melanotan 2 aktiválja az MC4R receptorokat. Ezek a hypothalamusban vannak jelen, amely a homeosztázisban vesz részt — amelynek egyik része az anyagcsere szabályozása.
A korai Melanotan 2 tanulmányok szinte kizárólag a barnulási hatásaira összpontosítottak, de a 2020-as években végzett későbbi kutatások egérmodelleken elkezdték vizsgálni a peptid étvágycsökkentő eredményeit. Az egerek, akik Melanotan 2-t kaptak, kevesebbet esznek — és amikor elegendő kalóriát fogyasztottak, már nem keresnek kétségbeesetten ételt.4Tudná ugyanezt tenni az emberekkel? Eddig nem valósultak meg klinikai vizsgálatok, de túl érdekes lenne megtudni.
Eközben itt van egy másik érdemes felfedezés. Az egerek, amelyeknek Melanotan 2-t adtak, jobb inzulinérzékenységgel rendelkeznek — és egészségesebb vércukorszintekkel. Az? Ez egy anyagcserehatást mutat, amely mélyebbre hat, mint az étvágycsökkentés. Elég izgalmas!5]
Libidó, szexuális funkció és az út a Bremelanotide-hoz
Ez az a hatás, ami mindenkit izgatottá tesz — elméleti szinten nyilván, de fizikailag is (ha éppen férfi vagy, aki részt vett egy korai Melanotan 2 tanulmányban). A férfiak nyolcvan százaléka, akik Melanotan 2-t kaptak, klinikailag észrevehető, látszólag spontán erekciókat tapasztalt. Nincs szükség stimulációra. Az átlagos időtartam? Összesen 38 perc.6]
Ez a meglepő felfedezés további kutatások egész sorát indította el — amelyek végül a Bremelanotide kifejlesztéséhez vezetett (PT-141), egy új peptid, amelyet most az FDA jóváhagyott a nők hipoaktív szexuális vágy zavarának kezelésére.7Ez bővítette a lehetőségeket, de soha nem vette le Melanotan II-t az érdekes kutatási vegyületek listájáról.
Egy peptid, amely nap nélküli barnaságot hoz létre, de az étvágyat is szabályozza és fokozza a szexuális vágyat? Csak mondjuk, hogy nyilvánvaló vonzereje van sokféle okból. Nem meglepő, hogy egyesek informálisan a Barbie-peptidának nevezik — bár talán a "Ken" jobban illene rá. A Melanotan 2-t még mindig csak kutatásban használják. Nem hagytak jóvá klinikai alkalmazásokat. De ha azok lennének, sokan rohamoznának, hogy kipróbálják.
Merre haladhat a Melanotan 2 kutatás a következő lépésben?
Jó kérdés. Az összes PT-141 kutatás közvetlen folytatása a Melanotan 2 kutatásnak — abból a tényből adódóan, hogy a Melanotan 2 közvetlenül ösztönözte annak létrehozását. Most ez történik most. A Melanotan 2 maga még viszonylag feltáratlan potenciállal rendelkezik.
Közülük? Néhány tanulmány arra utal, hogy a melanokortin-agonisták (és a Melanotan 2 közülük az egyik) gyulladáscsökkentőként működnek. Ez a peptidát a térképre teheti az ízületi gyulladás kutatásában és más krónikus gyulladásos állapotok kutatásában.8]
Van még több is. A kutatások bebizonyították, hogy az MC4R receptorok szerepet játszanak a stressz, szorongás és depresszió kialakulásában és megnyilvánulásában.9Talán a jövőbeni Melanotan 2 kutatások kideríthetik, hogy a peptid képes-e javítani a hangulatot és a mentális egészséget egérmodelleken? Vagy van-e bármilyen alkalmazása az MC4R aktiválásának a függőséggyógyászatban?
Ezek merész kérdések a törekvő kutatók számára. Még választ várnak. Határozottan azt mutatják, hogy a Melanotan 2 egy kicsit több, mint egy egyszerű napozószer, bár ez önmagában is elég érdekes.
Hogyan adták be a Melanotan II tanulmányok a peptidet?
Ez egy másik fontos kérdés, mert a szállítási mód befolyásolja mindenféle kutatási változót. A biológiai hozzáférhetőség (hogy mennyire tudja a modell felszívni az összetevőt), a hatás kezdete és a káros hatások közöttük vannak, de ugyanígy a fő hatások vizsgálata is.
Szinte minden preklinikai és klinikai tanulmány szubkután injekciókat használt szállítási módszerként. Ebben az esetben a Melanotan 2-t bakteriosztatikus vízzel (amely lehetővé teszi többadagos használatát) újraoldják, majd beinjektálják a bőr alatti zsírszövetbe.
Ugyanezt a módszert alkalmazták emberi vizsgálatokhoz és rágcsáló tanulmányokhoz. Ez könnyű utat ad a peptidnek, így a kutatók megfigyelhetik annak szisztémás hatásait — a bőr melanocitáitól egészen a hipotalamuszig, ahol szexuális hatásai aktiválódnak.
Néhány kutatás más szállítási módszereket is vizsgált. A utódpeptid Bremelanotide, amely csak a szexuális funkciót célozza meg anélkül, hogy barnulási hatásai lennének, orrspray-ként lett kifejlesztve, és felmerült a lehetőség, hogy a Melanotan 2-t is így lehetne beadni. Jelenleg azonban a suBQ szállítás még mindig a leggyakoribb módszer.
Hogyan határozzák meg a kutatók a Melanotan 2 adagolási protokolljait?
Egy olyan protokoll kidolgozása, amely mind hatékony, mind tolerálható volt, az egyik első kihívás volt a korai vizsgálatok során. A leggyakoribb mellékhatások, amelyeket a korai napokban észleltek, a hányinger, az arcfelvörösödés és (érdekes módon) a spontán ásítás voltak. A kutatóknak figyelembe kellett venniük ezeket, miközben olyan adagolási protokollt dolgoztak ki, amely minimalizálja őket.
A „édes pont” keresése az eszkaláció stratégiáját alkalmazza. Egy fontos tanulmány 0,10 mg-ról indult, majd lépésenként növelték 0,16 mg-ra, 0,30 mg-ra, 0,50 mg-ra, és végül egy fenntartó dózisra, ami 1,0 mg. Napi adagolást alkalmaztak néhány vizsgálatban, míg mások minden másnap adtak adagot.
A Melanotan 2 protokolljai szintén pontosan az alany testtömege alapján állíthatók be. Ez igaz az rágcsáló modellekre, ahol ez a módszer az alapértelmezett, de néhány emberi vizsgálatban is használták. Az általunk hivatkozott tanulmányokban említett kezelési módok, különösen a merevedési hatások megfigyelése érdekében, fokozatos dózisemelést tartalmaztak 0,005 mg/kg lépésekkel, egészen 0,03 mg/kg-ig és 1-től 0,025 mg/kg-ig. (Referenciaként ez 1 végső dózist jelentene 2,1-et egy 70 kg-os személy számára.)
A leggyakoribb tanulmányi időtartam egy és három hét között van. A karbantartási adagolás jelentősen hosszabb ideig folytatható. Ez általában a napozási hatásokra vonatkozik. A szexuális működésre gyakorolt hatásokat gyakrabban vizsgálják egyetlen dózissal (amely ismételhető), mert ezek akutak, nem krónikusak.
Szeretne többet megtudni?
A jövőbeli kutatási irányok valószínűleg a Melanotan 2-t kombinált terápiaként vizsgálják. Miután a PT-141, más néven Bremelanotide, szexuális diszfunkció kezelésére szolgáló "kivonat" vegyületté vált, a kutatás további vegyületekhez is vezethet, amelyek a Melanotan 2 sikerein alapulnak.
A Melanotan 2 kutatás még közel sem fejeződött be. Mindig van több felfedezni való. Mert a biológiai rendszerek nem működnek elszigetelten. Ugyanazok a receptorok, amelyek napbarnságot adnak az embereknek, befolyásolják az étvágyat is. És az anyagcsere-egészség. És libidó.
Szinte minden eddigi peptidkutatás ilyen típusú váratlan eredményeket hozott. Éppen ezért olyan érdekesek a peptidek. Még mindig szeretnéd megtudni többet? A kutatók természetesen képesek a elméletet a cselekvésbe fordítani — mi gyógyszerészeti minőségű peptideket biztosítunk, hogy a következő felfedezések lehetővé váljanak. Mindenki másnak már tudnia kell, hogy a megjelent tanulmányok érdemesek az olvasásra.
GYIK
Mindkettő az α-MSH analógok, amelyek célja, hogy sokkal hosszabb felezési idejük legyen — ugyanannak az alapötletnek két változata. A Melanotan 1 specializált. Ez napbarnyulat vált ki anélkül, hogy bármit is tenne. A Melanotan 2 több melanocortin receptorra hat, ezért zsírégető, étvágycsökkentő és libidónövelő hatásai is vannak.
Egyáltalán nem sokáig! Néhány naptól egy hétig tartott, amíg a vizsgálatok résztvevőinek bőre láthatóan sötétebbé vált. A teljes barnulási hatás három héten belül nyilvánvaló volt.
Különböző peptidek. Azok a férfiak, akik részt vettek a Melanotan 2 vizsgálatokban, erekciókról és libidó növekedésről számoltak be, amit későbbi kutatások is megerősítettek ezen a területen. Ez a felfedezés végül a PT-141 kifejlesztésével ért véget. Ez a kivonat peptide szexuális egészségügyi hatásokkal rendelkezik, de nem vezet napbarnított bőrhöz.
Elméletileg lehetséges. A Melanotan 1 és 2 fokozza a pigmentációt. A napozás mögötti mechanizmus felelős a szem és a haj színének adásáért is. Egy tanulmány sem tartalmazott megjegyzéseket arról, hogy az emberek megváltoztatták a szemszínüket, miután Melanotan 2-t kaptak.
A Melanotan 2 az agy olyan területein található receptorokra hat, amelyek részt vesznek a hányinger kezelésében. A fő módja annak, hogy csökkentsük ezt a kockázatot, az volt, hogy lassan növeljük az adagot, és nem túl gyorsan.
Tudományos hivatkozások és források
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0024320596001609[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1879638#abstract[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0143417922000646[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00125-005-1838-8[↩]
- https://www.auajournals.org/doi/abs/10.1016/S0022-5347(01)62903-3[↩]
- https://journals.lww.com/greenjournal/fulltext/2019/11000/long_term_safety_and_efficacy_of_bremelanotide_for.3.aspx[↩]
- https://www.frontiersin.org/journals/endocrinology/articles/10.3389/fendo.2019.00683/full[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S019697810500241X[↩]