Kolica su prazna 
Hormon koji oslobađa hormon rasta je ključni signal koji pokreće proizvodnju hormona rasta. Jednostavna naredba koju daje hipotalamus izaziva niz drugih procesa. Ne bi bilo moguće izgraditi mišiće, izliječiti ozljede, pokrenuti svoj metabolizam ili ostati mentalno oštrouman bez toga.
Moćan? Definitivno, ali prirodni GHRH koji održava tijela svuda u ispravnom radu također ima svoju peta petu. Kad enzimi dođu do toga, gotovo odmah se uništava — i to ga uklanja s popisa kao istraživački spoj.
Tesamorelin je rješenje tog problema. Ovaj sintetski odgovor na GHRH dolazi s tjelesnim čuvarom — grupom trans-3-hekzenoil. Tesamorelin i dalje radi ono što radi GHRH. Pronalazi svoj receptor i kaže "oslobađanje rasta hormona." Ali također ima dugotrajni poluživot koji ga pretvara u stabilno i pouzdano terapijsko sredstvo.
Tesamorelin je već dobio odobrenje FDA-e za smanjenje opasnog visceralnog masnog tkiva koje je tako često kod osoba koje pate od HIV lipodistrofije. Prva klinička validacija je samo početak. Istraživanje učinaka Tesamorelina na metabolizam, mentalnu oštrinu i starenje je u punom zamahu — i sve se oslanja na jačanje signala koji vaša vlastita biologija već poznaje i vjeruje.
Kratka povijest Tesamorelina
Kombinirana antiretrovirusna terapija spašava bezbroj života — ali moderna liječenje HIV-a također ima nedostatak. Bilo gdje od 23 do 45 posto pacijenata na tome razvije lipodistrofiju, stanje koje uzrokuje abnormalnu raspodjelu masti. Pacijenti gube potkožno masnoću, ali dobivaju visceralnu masnoću. Takva vrsta masti dovodi rizik od kardiovaskularnih bolesti do ekstremnog nivoa.
GHRH može pomoći u tome, ali zbog toga što ima tako kratki poluživot, bilo ga je potrebno prilagoditi prije nego što je mogao biti razvijen u učinkovit i dugotrajni lijek. Zato su kanadski istraživači iz Theratechnologies razvili Tesamorelin. Učinili su to pomoću trans-3-hekzenoilne skupine na samom početku peptide lance.1, 2]
Tesamorelin obavlja svoj namijenjeni posao — i budući da je odobren od strane FDA-e, to čini u praksi, pomažući osobama s HIV-om s lidodistrofijom u SAD-u i šire. Do sada je bilo dobro, ali ovaj peptid ima širi potencijal.
Radi otprilike kao i prirodna stvar, ali duže. Kada se Tesamorelin primijeni (potkožno), šalje se u krvotok. Zatim pronalazi GHRH receptore u hipofizi i šalje im poruku da povećaju rastni hormon. To omogućava ljudima kojima je GH najpotrebniji da imaju koristi od terapije koja ga povećava — bez odvratnih nuspojava koje su poznate od izravnih injekcija ljudskog rasta hormona.
Kad GH bude pušten, Tesamorelin nastavlja djelovati neizravno. Razina IGF-1 raste. Masnoće se sagorijevaju. Mišići rastu lakše. Rane i ozljede brže zarastaju. Lypodistrofija je bila prvi zaustavljanje, ali s takvim učincima, jasno ne može biti posljednje. Istraživanje Tesamorelin-a se nastavlja — i ako pročitate "kratku povijest" peptida za 10 godina od sada, ona bi mogla biti mnogo duža.
Koje je primjene do sada istraživala Tesamorelin (i što bi moglo biti sljedeće)?
To je peptid koji sigurno povećava prirodne valove rasta hormona — i time, Tesamorelin ima potencijal poboljšati sastav tijela, oštrije kogniciju, pa čak i odgovoriti na važna pitanja o starenju. Njegovo odobrenje od strane FDA za jedno specifično stanje bilo je samo početna točka za daljnja istraživanja, a bilo ih je mnogo. Najzanimljiviji nalazi do sada? Ovdje ćete ih pročitati.
Tesamorelin poboljšava sastav tijela, od rasta mišića do sagorijevanja visceralnog masnog tkiva
Učinak zlatnog standarda koji je doveo do njegove odobrenja od strane FDA. Tesamorelin ne izaziva jednostavno (kao neki peptidi) gubitak težine u svim slučajevima. Selektivno drobi vrstu masti koja je najopasnija za metabolizam i povećava rizik od kardiovaskularnih bolesti i sistemske upale — visceralnu masnoću koja "guši" unutarnje organe. Klinička ispitivanja pokazuju da Tesamorelin šalje 15 do 20 posto ovih naslaga na put, što dovodi do velikog poboljšanja zdravlja.3, 4]
Učinci se ne zaustavljaju tamo. Tesamorelin potiče rastni hormon, pa nije iznenađujuće da sagorijevanje masti koje izaziva ne dolazi po cijeni mišića. U stvari, Tesamorelin olakšava izgradnju mišićne mase.5Studije su već prešle granice lipodistrofije i pogledale kako Tesamorelin utječe na stanja poput ciroze jetre6]. Njegovi zapaženi učinci ukazuju na još dublji potencijal, a buduće studije sigurno će dodatno razjasniti njegovu obećavajuću prirodu.
Tesamorelin kao peptid za oporavak koji ubrzava popravak tkiva
Hormon rasta uglavnom je povezan s, pa, rastom — prvo tijekom djetinjstva, opći rast, a kasnije rast mišića. To nije jedina stvar u kojoj je dobar. Također je, između ostalog, odgovoran za neke aspekte općeg ozdravljenja. Povećajte razinu GH i IGF-1, kao što čini Tesamorelin, a istovremeno potičete kolagen i druge strukturne proteine.7, 8]
Ako mislite da to čini Tesamorelin zanimljivim istraživačkim spojevima za proučavanje oporavka nakon operacije, zacjeljivanja od mišićnih ozljeda i općenitijeg popravka stanica, bili biste u pravu. Studije koje promatraju Tesamorelin u kontekstu lipodistrofije već bilježe neke od ovih učinaka, ali ciljiranije istraživanje moglo bi dovesti do primjena u zacjeljivanju tkiva. Učinci postoje. Izravno dolaze od poticaja rasta hormona koji pruža Tesamorelin.
Kognitivni utjecaj Tesamorelina — i potencijalne primjene
Nisi čudan ako odmah ne pomisliš na "mozak" kada čuješ "GH + IGF-1", ali oboje imaju receptore posvuda na organu koji ti pomaže učiti, sjećati se i obaviti stvari. Studije provedene na populacijama s kognitivnim deficitima pokazale su poboljšanja. Isprva nisu bili ciljane — isto stanje koje uzrokuje lipodistrofiju, HIV, također može izazvati neurokognitivni poremećaj, a istraživači su primijetili bolju memoriju, verbalna poboljšanja i povećanja izvršnih funkcija.
Od tada je proučavano kod ljudi koji nemaju HIV. To otvara vrata budućim istraživanjima Tesamorelina kao potencijalnog agenta za pad povezan s dobi. Alzheimerova, da, ali možda čak i više od toga. Obnova razine IG-1 snažno poboljšava funkciju mozga. Potencijal je očigledan.9, 10]
Vraćanje vremena unatrag? Tesamorelin za anti-starenje
Već smo na to ukazali. Različiti medicinski uvjeti dovode do nedostataka rasta hormona. Ozljeda glave, rak (posebno terapija z zračenjem koja ponekad slijedi), genetske mutacije i autoimune bolesti sve su na popisu. Postoji jedan od kojeg nitko ne može pobjeći. Starenje.
Somatopauza — to je gubitak GH i IGF-1 povezan s dobi koji počinje polako, a zatim ubrzava — dokazana je izravno povezanost s nekim od težih simptoma "bolesti starenja", naime slabost, nakupljanje masti i gubitak mišića. Također je bilo povezano s usporavanjem kognitivnih funkcija i rizikom od kardiovaskularnih bolesti.11, 12]
Nije to baš mitska fontana mladosti, ali sve ukazuje na to da Tesamorelin može vratiti starije ljude u hormonalne obrasce koji su obično dostupni samo mladima. To bi moglo značiti više energije, poboljšano zdravlje i elastičnost kože te oštrije razmišljanje — neki od najuzbudljivijih aspekata istraživanja Tesamorelina!
Što bi moglo biti sljedeće za istraživanje Tesamorelin?
Ustanovljena istraživanja su dovoljno zanimljiva, ali budućnost također izgleda svijetlo za ovaj peptid. Logični sljedeći smjerovi istraživanja? Postoji mnogo opcija, ali sumnjamo da će mnoga istraživanja obuhvatiti njegov utjecaj na metabolički sindrom — jer je već jasno da Tesamorelin smanjuje visceralnu masnoću.
Sarkopenija, gubitak mišića povezan s dobi, još je jedan zanimljiv kandidat. Uz kognitivni pad, to je jedna od onih stvari koje čine starenje neugodnim. Istraživanja do sada pokazuju da Tesamorelin može ciljati i oba područja.
Tada postoji vrlo stvarna šansa da će istraživači prepoznati Tesamorelin po njegovim ljekovitim sposobnostima. Sportska medicina je područje koje ovdje nudi najviše obećanja. Brže ozdravljenje od mišićnih ozljeda, uz izbjegavanje rizika od gubitka mišića kada ste nemoćni? Bezbroj sportaša bi pozdravilo tu priliku, a da se objave studije u ovom području nas ne bi iznenadile uopće.
Kako su studije Tesamorelin primijenile peptid?
Podkožno davanje je jedini način primjene korišten u svim glavnim studijama o Tesamorelinu. Ova ista metoda koristi se u kliničkoj praksi među pacijentima s lipodistrofijom. Naučeni su kako sami sebi davati injekcije Tesamorelin u trbuh, obično jednom dnevno.
Podkožna injekcija je metoda izbora iz nekoliko razloga. Kada se spoj dostavi u masno tkivo odmah ispod kože, može se polako apsorbirati u krvotok — na način koji je vrlo sličan prirodnom otpuštanju GH-a, koje se događa u pulsima. Podkožni Tesamorelin također je vrlo bioraspoloživ, pa se više peptida zapravo koristi. Na kraju, to je praktično.
Što se tiče pripreme za istraživanje, Tesamorelin se pruža kao liofilizirani prah. To održava stabilnim, tako da se može pohraniti dok nije u upotrebi. Istraživači ga rekonstituiraju s sterilnim otapalom — sterilnom vodom za jednokratnu uporabu, i bakterostatskom vodom za dodatnu stabilnost koja omogućava dulja istraživanja.
Koji su protokoli doziranja za Tesamorelin?
Nizovi studija i kliničkih ispitivanja završili su odobrenjem FDA-e za lipodistrofiju povezanu s HIV-om — za koju su objavljeni jasni smjernice za doziranje. To znači da buduća istraživanja mogu imati koristi od svih napornih radova na određivanju optimalnih doza i dizajna modela na temelju uspostavljenih protokola.
Pacijenti kojima je propisan Tesamorelin za lipodistrofiju dobivaju dozu od 2 mg dnevno. Točno je u svim slučajevima i nije temeljeno na tjelesnoj težini. Studije su utvrdile da ova doza daje najbolju ravnotežu između podnošljivosti i učinkovitosti.
Rekavši to, 2 mg je vrlo visoka doza (ali je terapijska za tešku bolest). Na mnogim forumima "bro-science" i entuzijastima za dugovječnost koji ga koriste izvan odobrenih indikacija – naći ćete doze koje se kreću od približno 250 do više od 500 mikrograma dnevno.
Studije u drugim područjima istraživanja, poput kognitivnog potencijala koji Tesamorelin također ima, zapravo često koriste istu dozu. Postoje opsežni podaci o sigurnosti. Doza djeluje. To je ono što je potrebno da se prirodnim GH impulsima da potrebni poticaj.
Studije na miševima (štakorima i miševima) su složenije. Za njih, istraživački timovi moraju prevesti utvrđenu ljudsku dozu Tesamorelin-a u onu prikladnu za mnogo manju veličinu i težinu ovih životinja.
FAQ
To je vrlo često pitanje. Tesamorelin ne mijenja obrasce spavanja kod osoba kojima je propisan ili koje sudjeluju u ljudskim ispitivanjima. Ne može održati ljude budnima niti ih učiniti pospanim. Povećanje razine hormona rasta znači duži sporovalni san. Istraživanja to potvrđuju iznova i iznova. To je najdublja, najobnovljivija vrsta sna koja postoji. Stoga, pacijenti kojima je propisan Tesamorelin redovito kažu da se osjećaju odmornije. To pretpostavlja preporučeno vrijeme, koje je ujutro. Uzimanjem Tesamorelina neposredno prije spavanja ometa prirodne ritmove i može djelovati stimulativno. Studije na životinjama moraju uzeti u obzir svoje cikluse spavanja/buđenja iz tog razloga!
Sermorelin nije tako stabilno. Povećava GH, ali samo na vrlo kratko vrijeme. Tesamorelin je stabilizirana verzija, s duljim poluživotom. Može se činiti kao vrlo mala razlika, ali u praksi ta promjena je vrlo važna. Uzimanje Tesamorelina jednom dnevno već je dovoljno teško za ljude s lipodistrofijom da bi se navikli — davanje Sermorelina nekoliko puta dnevno bilo bi pravi problem.
Ovo pitanje se povremeno pojavljuje, i to je zanimljivo. Postojeće tijelo literature, uključujući ljudske ispite koji su doveli do odobrenja Tesamorelina od strane FDA-e, zabilježilo je nuspojave. Najčešće su to bolovi u zglobovima i mišićima te iritacija oko mjesta primjene. Depresija nije zabilježena, a Tesamorelin je odobren samo za lipodistrofiju jer ima dobar sigurnosni profil u cjelini. Moguće je da će početak Tesamorelin protokola biti u skladu s početkom depresije kod nekih ispitanika, ali to je tako rijetko da nije službeno dokumentirano.
Pojam "biciklizam" uglavnom je povezan s zajednicom biohakera. Opća ideja je da razdoblje pauze sprječava da se hipofiza ne postane osjetljiva, zbog čega neki predlažu tri ili šest mjeseci "na" i jedan do tri mjeseca "van". Pacijenti kojima je propisan Tesamorelin za lipodistrofiju koriste ga kontinuirano — jednom dnevno, svaki dan, bez ikakvog odmora. Isti protokol viđen je u ispitivanjima koja ga istražuju.
Tesamorelin nije peptide za gubitak težine niti onaj koji izaziva povećanje težine. Moguće je da ljestvica uopće neće pomaknuti. Što Tesamorelin radi, događa se unutar tijela. On sprječava visceralnu masnoću oko unutarnjih organa, a istovremeno pomaže u rastu mišića. Mišići su teži od masnoće, pa je uglavnom riječ o zdravijoj preraspodjeli.
Znanstvene reference i izvori
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]