Kolica su prazna 
Donji članak i informacije temelje se na laboratorijskim istraživačkim podacima o PT-141, to nije medicinski savjet ni u kakvom obliku.
PT-141 — koji se također naziva generičkim imenom Bremelanotide — je nuspojava koja je postala glavna predstava. Rano istraživanje Melanotana 2, poznatog peptida za sunčanje bez sunca, primijetilo je dosljedan i neočekivan učinak. To je pokrenulo niz istraga koje su završile stvaranjem PT-141 (kasnije odobrenog kao lijek Bremelanotide).
Taj učinak? Spontana i intenzivna seksualna uzbuđenost.
PT-141 djeluje radikalno drugačije od ostalih uspostavljenih tretmana za seksualnu funkciju. Ovaj agonist melanokortinskog receptora cilja središnji živčani sustav, gdje aktivira MC4R receptore u hipotalamusuTo je regija koja regulira primarne stvari — glad i raspoloženje, ali i libido.
Nisu sve seksualne disfunkcije posljedica hormonalnih ili fizičkih problema. Mnogi zapravo počinju u mozgu. PT-141 je uzbudljiv istraživački spoj za one slučajeve, koji su dugo bili zanemareni u znanosti. Istraživačke aplikacije počinju s seksualnim disfunkcijama uzrokovanim psihološkim i neurološkim problemima, kao i onima povezanim s uporabom SSRI-a.
Neki bi rekli da je znanost bila zaključena kada je Bremelanotide dobio odobrenje FDA za poremećaj niske seksualne želje kod premenopauzalnih žena, ali mnogi vide mnogo dublji budući potencijal. PT-141 je ključni peptid za svakoga tko želi razumjeti kako nastaje seksualna želja.
Kratka povijest PT-141 i kako je otkriven
PT-141 je "odvojak Melanotana 2." Istraživački tim koji je to otkrio nije imao za cilj razviti peptid za ciljanje niskog libida i želje — Radili su na spoju za tamnjenje bez sunca to bi moglo štititi ljude od raka kože. Muški sudionici njihovih ranih ljudskih ispitivanja došli su im s prilično iznenađujućim nalazima. Satima nakon primjene, imali su spontani erekcije.1]
Brzo su shvatili da su stvorili peptid s velikim potencijalom u području koje je ostavilo mnoge ljude bez djelotvornih opcija liječenja. Tada su promijenili smjer i izolirali točan spoj koji cilja na putove uzbuđenja — bez ostalih učinaka Melanotana 2. To je PT-141.
Kako djeluje PT-141?
To je agonist melanokortinskog receptora koji pronalazi i veže se za MC4R i druge melanokortinske receptore u mozgu. Jednom tamo, to je u osnovi prekidač za seksualnu želju.
Zapravo, još uvijek postoji mnogo toga za naučiti o tome kako to funkcionira, ali osnovna ideja je ova. Kad PT-141 dođe do tih melanokortinskih receptora, Pokreće cijeli lanac seksualne motivacije, putem neurotransmitera koji izazivaju osjećaj ugode poput dopamina.
Ostali tretmani za seksualnu disfunkciju i libido (znate one) obično se usredotočuju na temeljne uzroke koji nisu uvijek primjenjivi. Pomažu ljudima koji nemaju problema s uzbuđenjem, već s vaskularnim sustavom, ili ciljaju na hormonalne nedostatke. Ti tretmani su važni — ali ne pomažu ljudima s problemima uzbuđenja i želje koji počinju u mozgu. PT-141 mijenja sve za njih. Ponovno budi želje koje još uvijek postoje, ali su se slučajno zakopale negdje duboko u mozgu. Gdje ih nisu mogli doseći.
Kako se PT-141 može primijeniti i kakvi su njegovi učinci u istraživanju?
Neki peptidi imaju široke, sustavne učinke — oni rade različite stvari za različite tjelesne sustave. PT-141 nije jedan od tih peptida. To nikada nije bilo zamišljeno kao takvo. To je ciljani peptid s jedinstvenom svrhom. Konteksti kroz koje je istraživano, s druge strane, su nevjerojatno raznoliki. Kako je tijelo znanosti raslo, tako je porastao i potencijal Bremelanotida. PT-141 je već odobren od strane FDA za liječenje poremećaja niske seksualne želje kod žena, ali buduće primjene su na horizontu.
PT-141 Istraživanje u liječenju poremećaja seksualne želje
HSDD nije baš poznat po imenu, ali ovaj poremećaj seksualne želje je češći nego što većina ljudi zna. Istraživači procjenjuju da to pogađa jednu od 10 žena, i smatraju da je uzrokovana kombinacijom tri stvari. Neurotransmiteri s neravnotežom (dysregulirane razine noradrenalina, dopamina i serotonina), hormonalni problemi i "povećana inhibicija". To je neka vrsta barijere koja sprječava seksualno uživanje i želju da djeluju, čak i ako je osnovna volja prisutna.2]
Studije pokazuju da je PT-141 učinkovit u ovom kontekstu. Stvara želju koja je ranije nedostajala, ublažava vrlo stvarni osjećaj nelagode uzrokovan niskim libidom (uključujući njegov utjecaj na odnose), i čini da ljudi lišeni želje ponovno budu zadovoljni u spavaćoj sobi.3]
PT-141 je do sada odobren samo za liječenje HSDD kod žena, ali istraživanja pokazuju da je jednako učinkovita i za muškarce.4To je jedinstveno — nijedan drugi tretman ne radi ono što radi Bremelanotide. Studije koje dodatno doprinose cilju da bude dostupno muškarcima u kliničkim okruženjima su sljedeće na dnevnom redu.
Nalazi u vezi s PT-141 i erektilnom disfunkcijom
Ovo je bila izvorna domena, otkriće koje je dovelo do razvoja PT-141 u prvom redu — stoga nije iznenađujuće da PT-141, doista, može izazvati erekcije koje prije nisu bile baš dostupne. Trenutni smjerovi studija dotiču se jedne važne stvari. Erektilna disfunkcija često ima više uzroka. Kad je neurologija jedna od njih, PT-141 može doći u pomoć. To je bilo prikazano u njegovom uspjehu kod muškaraca kojima PDE5 inhibitori nisu pomogli.. [5]
Za neke, međutim, um i tijelo zajedno rade na stvaranju gadne oluje koja završava općom seksualnom disfunkcijom. U tim slučajevima, PT-141 se može koristiti zajedno s PDE5 inhibitorima za rješavanje dvaju problema istovremeno. Ljudska ispitivanja su pokazala da muškarci liječeni Bremelanotideom osjećaju se zadovoljnije i manje anksiozno, da se seksualna funkcija vratila i da su problemi s vrhuncem poboljšani.6]
PT-141 kao rješenje za seksualnu disfunkciju uzrokovanu SSRI-jem
Niska seksualna želja i seksualna disfunkcija česti su nuspojave antidepresiva, posebno SSRI-a.Ovaj problem utječe na veliki postotak ljudi kojima su propisani ti lijekovi — neke studije kažu da je taj broj čak do 70 posto. To je zato što SSRIs djeluju na serotonin, koji može ubiti želju.PT-141 rješava ovaj problem bez interakcije s antidepresivima, jer djeluje na melanokortinske receptore.
Bi li zamijenio depresiju za seksualnu disfunkciju? Milijuni s velikim depresivnim poremećajem i povezanim stanjima nisu imali mnogo izbora, a to zapravo dovodi mnoge do prestanka uzimanja SSRI-a. S Bremelanotidom na horizontu kao potencijalni tretman za nisku seksualnu želju uzrokovanu SSRI-jem, mogućnost da ljudi ne moraju suočiti s ovom dilemom je vrlo uzbudljiva.7]
Ipak, postaje još bolje, jer melanokortinski sustav radi više od poticanja želje. Iako je ova vrsta istraživanja još uvijek u vrlo ranoj fazi, nije nemoguće da bi PT-141 jednog dana mogao postati nova vrsta liječenja za depresiju samu.8]
I iza toga?
Činjenica da PT-141 pokreće želju i fizičku funkciju nije prošla nezapaženo. Peptid je također privukao pažnju u istraživačkim kutcima zainteresiranim za podizanje postojećih uzoraka uzbuđenja i osjetljivosti na višu razinu. Vrsta zastarjele motivacije povezane s starenjem je jedan smjer, i ima jasni potencijal za poboljšanje odnosa i činjenje starenja malo ugodnijim.
Kako se PT-141 primjenjuje u istraživačkim okruženjima?
Glavni put primjene također je najučinkovitiji. U kliničkim i istraživačkim okruženjima podkožno ubrizgavanje (ili alternativno – intramuskularno). Pacijenti kojima je propisan PT-141 za HSDD imaju prednost što to mogu sami učiniti — nije preteško naučiti ubrizgavanje u masno tkivo odmah ispod kože, obično u bedro ili trbuh.
Ova metoda također omogućava kontroliranu i predvidljivu apsorpciju, a učinci se obično javljaju unutar nekoliko sati.
Samoinjiciranje je za neke ljude s receptom zastrašujuće, s druge strane, i to stvara malu barijeru. Oni koji ne žele propustiti prednosti PT-141, čak i ako bi vrlo imali koristi. Istraživanje razmatra alternativne opcije. Nosni sprej mogao bi postati dostupan u budućnosti. Oralne formulacije ili čak topikalne kreme također su zanimljive mogućnosti. Za sada, međutim, subQ je standard.
Koji su najčešći protokoli doziranja u studijama PT-141?
PT-141 je prošao dug put od kada je razvijen. Njegovo Odobrenje FDA za HSDD u ženama obavještava sve istraživače koji dizajniraju buduće ljudske ispite, a mnoge studije proučavaju varijacije odobrenog protokola doziranja. Klinička doza — za odobreni lijek — je važna referentna točka.
Odobreni režim je a doza od 1,75 mg, općenito i ne temelji se na težini. Žene koje su propisale PT-141 za HSDD samostalno primaju ovu dozu s unaprijed napunjenim automatskim injektorom po potrebi, što znači 45 minuta do sat vremena prije planirane aktivnosti. U tom okruženju, pacijenti su ograničeni na jedna doza na 24 sata po mogućnosti uzimajući nekoliko dana tjedno slobodno. To je zato što prekomjerne doze mogu ograničiti učinkovitost.9]
U drugim krugovima biohakinga, istraživači uspješno koriste niže doze u rasponu od približno 0,25 mg do 0,5-0,75 mg dnevno, ovisno o težini slučaja.
Istraživanje naravno nije ograničeno na ovaj uspostavljeni protokol doziranja. Novi dizajni studija — na primjer, oni koji istražuju potencijal antidepresiva — koristili bi različite režime.
Što je istraživanje pokazalo o kontraindikacijama PT-141?
Puno. Budući da Bremelanotide ima odobrenu primjenu od strane FDA i opsežnu povijest kliničkih ispitivanja, postoji dovoljno podataka o njegovim najčešćim nuspojavama i utvrđenim kontraindikacijama. Razumijevanje oboje je ključno tijekom faze dizajna nove studije.
Najčešće prijavljeni neželjeni učinci obično su privremeni i podnošljivi. Mučnina je najčešća.Malobrojni sudionici u svim ljudskim ispitivanjima to prijavljuju, iako prolazi. Crvenilo lica i glavobolja su sljedeći na popisu. Za mali broj sudionika, mučnina se pretvara u povraćanje.
Što se tiče toga tko ne bi trebao dobiti PT-141, rano istraživanje o nosnom spreju kao načinu dostave identificiralo je privremeni visok krvni tlak kao mogući nuspojav. Ljudi s nekontroliranim visokim krvnim tlakom ne bi smjeli uzimati PT-141 iz tog razloga, a taj razlog vrijedi i za sve s kardiovaskularnim bolestima. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.
PT-141: Peptid želje za seksualnim željama koji cilja središnji živčani sustav
Neka od najuzbudljivijih znanstvenih otkrića uvijek su nastajala sasvim slučajno, a PT-141 nije ništa drugo nego studija slučaja upravo u tome. Istraživanje koje je započelo s ciljem stvaranja zaštitnog preplanulosti (bez UV zraka) na kraju je rasvijetlilo neke od najvažnijih aspekata libida i želje.
PT-141 je već u kliničkoj upotrebi — ali njegov potencijal ne završava s HSDD-om. Buduće izdanje medicinskih časopisa sigurno će pokazati kako ovaj peptid utječe na seksualnu disfunkciju uzrokovanu SSRI-ima i postoji li stvarni potencijal kao antidepresiv. Možda će čak odgovoriti na dublja pitanja o seksualnoj želji, neka su već postavljena, a neka nisu.
FAQ
Ne. PT-141 je fragment od Melanotan 2 koja maksimizira povećanje libida i pojačava sve ostale učinke koje taj peptid ima. PT-141 ne stvara preplanulost.
Alkohol i PT-141 nemaju poznate interakcije, ali liječnici savjetuju ženama kojima je propisan Bremelanotide za HSDD da izbjegavaju alkohol u satima nakon samoinjekcije. Logika je jasna. Pijenje može uzrokovati mučninu, a izbjegavanje pijenja pomaže nekim ljudima koji bi inače osjetili mučninu da to izbjegnu.
Da, to je dio načina na koji funkcionira. PT-141 izaziva otpuštanje dopamina kada dođe do melanokortinskih receptora, u dijelovima mozga koji reguliraju motivaciju i nagradu.
Uobičajeno pitanje iz nekog razloga, ali ne. Klinička ispitivanja nisu identificirala umor kao jedan od mogućih nuspojava PT-141.
Preklinička istraživanja su to istraživala i nastavljaju to činiti. Mogućnost da PT-141 može imati antidepresivna i anksiolitička svojstva je područje sve većeg interesa — ali potrebno je mnogo više istraživanja prije nego što se ovo pitanje može odgovoriti odlučno s "da".
Znanstvene reference i izvori
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
- https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
- https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
- https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]