Ipamorelin Objašnjen: Prednosti, Doze, Slučajevi uporabe

Kratka povijest Ipamorelina

Povijest Ipamorelina počinje mnogo prije nego što je peptid ikada sintetiziran — 1970-ih, s neočekivanim otkrićem. Istraživači koji proučavaju mali opioidni peptid met-enkefalin (tada poznat po tome da ima veze s ublažavanjem boli) objavili su nešto zanimljivo. Nešto malo prilagođeno, ovaj peptid je pojačao rastni hormon.

Tako je prvi val peptida za otpuštanje rasta hormona ušao u znanstvenu sliku. GHRP-6, koji se i danas istražuje, najpoznatiji je od njih. Taj peptid radioistraživači su otkrili — GHRP-6 potiče rastni hormon — ali ne na način na koji su mislili, vezanjem za GHRH receptor.

Nesretni sati laboratorijskog rada kasnije došlo je do otkrića da postoji drugačiji način za stimulaciju otpuštanja GH iz hipofize. Kroz GH sekretogogpeptide koji se vežu za receptor sekretogoga rasta hormona. Tako djeluje GHRP-6, a ovaj niz istraživanja kulminirao je otkrićem "hormona gladi" ghrelina.

Stvaranje Ipamorelina slijedilo je potragu za čistim, ciljanim, selektivnim GH sekretagogom koji bi povećao GH bez utjecaja na apetit ili hormone. Tim Novo Nordisk koji je sintetizirao Ipamorelin testirao ga je i ispostavilo se da je uspješniji nego što su se nadali.

Ipamorelin se pokazao kao da ima zanemariv utjecaj na kortizol, prolaktin i apetit — ali je dao snažan poticaj prirodnim pulsovima rasta hormona. Rezultat? Čista istraživačka peptid koja bi uskoro pronašla svoj put do kliničkih ispitivanja.1]

Kako djeluje Ipamorelin?

Ipamorelin selektivno oponaša jedan od poslova koje obavlja grelin — on govori hipofizi da oslobađa vlastite zalihe rasta hormona u prirodnim pulsovima. Nakon što se veže na GHS receptore na hipofizi i u hipotalamusu, hipofiza dobiva poruku da proizvodi i oslobađa hormon rasta.

Čekaj, to je to? Da. To je sve što Ipamorelin radi. Za razliku od starijih GHS peptida, nema velikog učinka na apetit (nema divljih skokova gladi). Ne šalje razinu kortizola kroz krov. Neznatno podiže razinu prolaktina, a također ne miješa s reproduktivnim hormonima.

Ta selektivna akcija daje Ipamorelinu istraživački potencijal u kontekstima gdje istraživači traže ništa više od prirodnog, pulsirajućeg povećanja GH — rast i održavanje mišića, poboljšanja gustoće kostiju i regulaciju pražnjenja želuca, između ostalog. Nizovi studija ciljano su usmjereni na upravo te stvari, ali tu je još i više. To je ono što ćemo sljedeće pogledati.

Koje je primjene do sada istraživao Ipamorelin (i što bi moglo biti sljedeće)?

Nije iznenađujuće da je čista i usmjerena tvar poput Ipamorelina izazvala znatiželju znanstvenika. Studije o potencijalnim primjenama Ipamorelina eksplodirale su početkom kasnih 1990-ih, a obuhvatile su sve od vrlo specifičnih kliničkih stanja kojima su potrebne opcije liječenja do optimizacije općeg zdravlja.

Ipamorelin za ubrzavanje oporavka gastrointestinalnog trakta nakon operacije

Više nije aplikacija za koju je Ipamorelin najpoznatiji, već su neka od najranijih istraživanja zapravo ispitivala peptid kao mogući tretman za postoperativni ileus. Ova "postoperativna paraliza crijeva" onemogućava nekim pacijentima da jedu — dok ih istovremeno opterećuje ozbiljnom zatvorom, nadutošću i nelagodom te ih duže zadržava u bolnici nego što bi inače bilo potrebno.

Istraživanje je ispitalo ideju da bi Ipamorelin mogao ponovno pokrenuti crijeva — logično, jer je gastrointestinalni sustav pun receptora za grelin. Ovo područje istraživanja doseglo je fazu II kliničkih ispitivanja prije nego što je na kraju stavljeno na čekanje.2]

Pulsirajući GH poticaj za rast mišića i oporavak

Ipamorelin je čist, selektivan pojačivač GH-a koji ne donosi iste nedostatke kao sintetski rastni hormon ili manje selektivni sekretagogi rastnog hormona. Uvijek je bilo namijenjeno istraživanju njegovih učinaka na povećanje GH-a — i to je još uvijek najopsežnije istraženo područje do danas.

Rane studije pokazale su (potpuno kao što se očekivalo) da Ipamorelin poboljšava gustoću kostiju i gradi mišićnu masu bez masnoće.3Ovo ima potencijalne primjene u sportskoj medicini — pomažući sportašima da se brže oporave uz održavanje mršave mišićne mase — ali i šire. Studije su istraživale Ipamporelin u kontekstu hormonskih poremećaja povezanih s pretilošću i njihovim učincima, te su otkrile da spoj pomaže u ciljanoj eliminaciji masnoće bez gubitka mišića kod prekomjerno težih muškaraca.4Osim toga, buduće primjene mogle bi uključivati istraživanje gubitka mišićne mase povezanog s dobi i liječenje nedostatka rasta hormona kod djece.5]

Ipamorelin i anti-starenje — zdravlje kože, kose i kostiju

Također fascinantno? Dob starosti povezane su s dvije stvari na koje cilja Ipamorelin — padom razine rasta hormona i manjkom grelina. Taj sporiji pad počinje već vrlo rano, kada su ljudi u dvadesetima, ali se zaista ubrzava nakon 60. Posljedice odraza čitaju se kao "tko je tko" starenja. bore, bore, bore Sopiranje i tanjenje kože. Gubitak gustoće kostiju. Tanji, lomljiva kosa. Može li Ipamorelin boriti se s tim znakovima starenja? Povećava proizvodnju kolagena kada jača GH pulseve, pa postoji potencijal.6]

Povećanje GH i IGF-1 za bolju kognitivnu funkciju i zdravlje mozga

Mnogi istraživači su prilično uzbuđeni zbog mogućnosti da peptidi sekretagogi rasta hormona poput Ipamorelina mogu poboljšati zdravlje kostiju i kože — ali neki simptomi starosne degeneracije su vjerojatno još važniji. Dodiruju mozak (i time i um), također napunjen receptorima za hormon rasta i IGF-1.

Ideja da bi njihovo vraćanje na mlađe razine moglo održati mozak fleksibilnijim (bistrijim, otvorenijim za učenje, s boljom memorijom) već dugo zanima znanstvenike. Različite rane studije, uglavnom na glodavcima, pokazale su obećanje u ovom području — a buduća istraživanja sigurno će dovesti do novih otkrića, koja će zauzvrat potaknuti druge.7, 8, 9]

Istraživanje o Ipamorelinu kao pojačivaču sna

Ranije istraživanje već je utvrdilo nešto zanimljivo. Pulsovi rasta hormona prirodno dosežu vrhunac tijekom spavanja s dubokim valovima, najdublje vrste nesanjskog sna. Zato je normalan i zdrav san povezan s boljom razinom rasta hormona. Suprotno također ispada da je istina. Snažni GH impulsi doprinose boljem snu. Oni se podržavaju međusobno. Istraživanja koja sugeriraju da GHS peptidi pokreću ovu prirodnu petlju povratne sprege provedena su — uzbudljivo za svakoga tko bi mogao koristiti bolju noćnu spavanje.10, 11]

Što je sljedeće?

Prošlo je neko vrijeme otkako je Ipamorelin odložen kao tretman za postoperativni ileus, ali zanimljive uvide u druge potencijalne primjene više su nego nadoknadili to u godinama nakon toga. Pa, što je vjerojatno sljedeće? Sarkopenija (gubitak mišića povezan s dobi), osteoporoza i zdravlje zglobova, te oporavak od ozljeda svi su potencijalni ciljevi istraživanja koji čekaju pravi istraživački tim da ih uhvati.

Kako se Ipamorelin primjenjuje u istraživačkim okruženjima?

Ipamorelin ima relativno kratak poluživot od oko dva sata. To nije smetnja — većina istraživanja počinje s ciljem povećanja fizioloških pulsova rasta hormona, a kratko, snažno djelovanje to upravo i čini. S druge strane, on više ili manje propisuje put primjene. Podkožno ubrizgavanje je najbolji način za prirodno jačanje GH pulsova. U istraživanju se ne koriste druge metode.

Kako istraživači odredjuju protokole doziranja za Ipamorelin i koja je uobičajena doza?

Ista kratka poluživot također ima udjela u određivanju protokola doziranja. Više dnevnih doza je potrebno za podršku i jačanje prirodnih pulsova rasta hormona koji dovode do zapaženih učinaka Ipamorelina. Prođite kroz literaturu i vidjet ćete da dvije do tri dnevne doze nisu neuobičajene.

Te doze su također usklađene s obrascima spavanja subjekta — najveći GH puls se šalje tijekom spavanja, pa posljednja doza tog dana dolazi neposredno prije toga. Ovisno o tome o modelu. Glodavci su uglavnom noćni.

Istraživači su krenuli promatrati početni odgovor modela na Ipamorelin, pa su počeli s nižim dozama i polako ih povećavali. Studije koriste pristupe temeljen na težini za izračunavanje najbolje doze, a zatim dizajniraju cikluse za stimulaciju hipofize i postizanje snažnih GH pulsova bez izazivanja desenzitizacije.

Prosječna doza kreće se između 200mcg i 300mcg dnevno.Idealno, ako je ovo prvi put da isprobavate tretman peptidom, trebali biste započeti s najnižom dozom, dati si tjedan ili dva i promatrati učinke. Ako nema sporednih reakcija, doza se može povećati.

Proces odlučivanja o optimalnoj dozi zahtijeva vrijeme. Počinje temeljitim pregledom postojećeg (i opsežnog) skupa literature, a zatim ga prilagođava cilju istraživanja i modelu korištenom u eksperimentu. Studije koje istražuju očuvanje i rast mišića vjerojatnije će koristiti veće doze od onih koje ciljaju na kvalitetu sna, na primjer.

Jedna stvar koja se ne mijenja, bez obzira na istraživački cilj (istraživanje rasta mišića, kvalitete sna, kognitivnih učinaka i tako dalje)? Osnovni cilj je obnova i jačanje prirodnih pulsova rasta hormona. To određuje sve od vremena do doze.

Što je poznato o kontraindikacijama?

Odabir sudionika je još jedan važan aspekt dizajna studije — i nisu svi sudionici trebali dobiti Ipamorelin. Sudionici s dijabetesom općenito su isključeni iz studija zbog mogućnosti da povećanje GH-a može pogoršati inzulinsku rezistenciju.

Isti učinci koji su poželjni u mnogim slučajevima mogu također postati ozbiljne rizike u drugim. IGF-1 (povećan poticanjem GH-a) je faktor rasta, i iako to ima pozitivne učinke na rast mišića, također bi mogao potaknuti tumore. Osobe s rakom ne mogu biti uključene u studije.

Dizajni višestrukih peptida s Ipamorelinom

Ipamorelin je dizajniran kao čista tvar za povećanje prirodnih pulsova GH — a istraživanja su pokazala da je to upravo ono što radi. Njegovi glavni učinci već su dobro shvaćeni, a to otvara vrata za studije s više peptida.

Najzanimljiviji put je ciljanje GH sustava s različitih strana odjednom — s Ipamorelinom kao sekretagogom rasta hormona i poput GHRH peptida CJC-1295 (bez DAC) ili SermorelinTa kombinacija bi pružila dublji uvid u porast rasta hormona u cjelini. Istraživanje oporavka s druge strane može razmotriti kombinacije s BPC-157 također, za uvide u zacjeljivanje tkiva.

FAQ

Znanstvene reference i izvori

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]