Tesamorelin expliqué : ses avantages, dosages et cas d'utilisation

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L'hormone de libération de l'hormone de croissance est le signal essentiel qui stimule la production d'hormone de croissance. La simple commande qu'il donne à l'hypothalamus déclenche une série d'autres processus. Il ne serait pas possible de développer des muscles, de guérir des blessures, de faire fonctionner votre métabolisme ou de rester mentalement vif sans cela.  

Puissant ? Certainement, mais la GHRH naturelle qui maintient le bon fonctionnement des corps partout a aussi un talon d'Achille. Lorsqu'ils entrent en contact avec des enzymes, il est détruit presque instantanément — ce qui le retire du domaine des composés de recherche.

Tesamoreline est la solution à ce problème. Cette réponse synthétique à la GHRH est accompagnée d'un garde du corps — le groupe trans-3-hexénoyl. Tesamorelin fait toujours ce que fait la GHRH. Il trouve son récepteur et dit « libérer l'hormone de croissance ». Mais il possède également une longue demi-vie qui en fait un thérapeutique stable et fiable.

Tesamorelin a déjà obtenu l'approbation de la FDA pour réduire la graisse viscérale dangereuse, si courante chez les personnes souffrant de lipodystrophie liée au VIH. Cette première validation clinique n'est cependant que le début. La recherche sur les effets du Tesamorelin sur le métabolisme, la clarté mentale et le vieillissement est en plein essor — et tout repose sur le renforcement d'un signal que votre propre biologie connaît et fait déjà confiance.

Une brève histoire du Tesamorelin

La thérapie antirétrovirale combinée sauve d'innombrables vies — mais le traitement moderne du VIH comporte aussi un inconvénient. Entre 23 et 45 pour cent des patients qui en prennent développent une lipodystrophie, une affection qui entraîne une répartition anormale des graisses. Les patients perdent de la graisse sous-cutanée, mais gagnent de la graisse viscérale. Ce genre de graisse pousse le risque de maladie cardiovasculaire à l'extrême.

La GHRH peut aider à cela, mais parce qu'elle a une demi-vie si courte, elle a nécessité des ajustements avant de pouvoir être développée en un médicament efficace et à longue durée d'action. C'est pourquoi des chercheurs canadiens de Theratechnologies ont développé le Tesamorelin. Ils l'ont fait par un groupe trans-3-héxénoyl au tout début de la chaîne peptidique.1, 2]

Tesamorelin remplit sa fonction — et depuis qu'il a été approuvé par la FDA, il le fait sur le terrain, aidant les personnes vivant avec le VIH souffrant de lipodystrophie aux États-Unis et au-delà. Jusqu'à présent, tout va bien, mais ce peptide a un potentiel plus large.

Ça fonctionne à peu près comme la chose naturelle, mais en plus long. Lorsque le Tesamorelin est administré (par voie sous-cutanée), il est envoyé dans la circulation sanguine. Il trouve alors les récepteurs de la GHRH dans l'hypophyse, et leur envoie le message de stimuler la croissance de l'hormone. Cela permet aux personnes qui en ont le plus besoin de bénéficier d'un traitement qui l'augmente — sans les effets secondaires désagréables que les injections d'hormone de croissance directe sont connues pour provoquer.

Une fois que GH est libéré, le Tesamorelin continue de fonctionner indirectement. Les niveaux de IGF-1 augmentent. La graisse est brûlée. Les muscles poussent plus facilement. Les blessures et les blessures guérissent plus rapidement. La lipodystrophie a été la première étape, mais avec de tels effets, ce ne peut clairement pas être la dernière. La recherche sur le Tesamorelin se poursuit — et si vous lisez une « brève histoire » du peptide dans dix ans, elle pourrait bien être beaucoup plus longue.

À quelles applications la recherche sur le Tesamorelin s'est-elle jusqu'à présent intéressée (et quelles pourraient être les prochaines) ?

C'est un peptide qui stimule en toute sécurité les pics naturels de l'hormone de croissance — et, ce faisant, le Tesamorelin a le potentiel d'améliorer la composition corporelle, d'affiner la cognition, et même de répondre à des questions importantes sur le vieillissement. Son approbation par la FDA pour une condition spécifique n'a été qu'une rampe de lancement pour de nouvelles recherches, et il y en a eu beaucoup. Les découvertes les plus intéressantes jusqu'à présent ? Vous en lirez tout de suite ici.

Tesamorelin améliore la composition corporelle, de la croissance musculaire à la combustion de la graisse viscérale

L'effet de référence qui a conduit à son approbation par la FDA. Tesamorelin ne provoque pas simplement (comme certains peptides) une perte de poids généralisée. Il déchiquette sélectivement le type de graisse qui est le plus dangereux sur le plan métabolique et augmente le risque de maladies cardiovasculaires et d'inflammation systémique — la graisse viscérale qui « étouffe » les organes internes. Les essais cliniques montrent que le Tesamorelin élimine de 15 à 20 pour cent de ces dépôts, entraînant une amélioration significative de la santé.3, 4]

Les effets ne s'arrêtent pas là. Tesamorelin stimule la croissance de l'hormone, il n'est donc guère surprenant que la combustion des graisses qu'il induit ne se fasse pas au détriment des muscles. En fait, le Tesamorelin facilite la prise de masse musculaire.5Des études ont déjà dépassé la lipodystrophie et ont examiné comment le Tesamorelin influence des conditions telles que la fibrose hépatique6]. Ses effets observés laissent entrevoir un potentiel encore plus profond, et de futures études ne manqueront pas d'en révéler davantage.

Tesamorelin en tant que peptide de récupération qui accélère la réparation des tissus

L'hormone de croissance est principalement associée, eh bien, à la croissance — d'abord, pendant l'enfance, la croissance générale, puis la croissance musculaire. Ce n'est pas la seule chose dans laquelle il excelle. Il est également, entre autres, responsable de certains aspects de la guérison générale. Augmentez les niveaux de GH et d'IGF-1, comme le fait le Tesamorelin, et vous stimulez également le collagène et d'autres protéines structurales.7, 8]

Si vous pensez que cela fait du Tesamorelin un composé de recherche intéressant pour l'étude de la récupération après une chirurgie, la cicatrisation des blessures musculaires, et la réparation cellulaire en général, vous avez raison. Les études qui observent le Tesamorelin dans le contexte de la lipodystrophie notent déjà certains de ces effets, mais des recherches plus ciblées pourraient conduire à des applications dans la cicatrisation des tissus. Les effets sont là. Ils proviennent directement de la stimulation de l'hormone de croissance que fournit le Tesamorelin.

L'impact cognitif du Tesamorelin — et ses cas d'utilisation potentiels

Vous n'êtes pas étrange si vous ne pensez pas immédiatement à « cerveau » lorsque vous entendez « GH + IGF-1 », mais tous deux ont des récepteurs partout dans l'organe qui vous aide à apprendre, à vous souvenir et à accomplir des tâches. Des études menées sur des populations présentant des déficits cognitifs ont montré des améliorations. Ils n'étaient pas ciblés au début — la même condition qui cause la lipodystrophie, le VIH, peut également induire un trouble neurocognitif, et les chercheurs ont remarqué une meilleure mémoire, des améliorations verbales et une augmentation des fonctions exécutives.

Cela a depuis été étudié chez des personnes qui ne sont pas porteuses du VIH. Cela ouvre la voie à de futures recherches sur le Tesamorelin en tant qu'agent potentiel pour le déclin lié à l'âge. La maladie d'Alzheimer, oui, mais peut-être même au-delà. La restauration rapide des niveaux d'IG-1 améliore considérablement le fonctionnement du cerveau. Le potentiel est évident.9, 10]

Remettre l'horloge à zéro ? Tesamorelin pour le vieillissement anti-âge

Nous y avons déjà fait allusion. Différentes affections médicales entraînent des déficits en hormone de croissance. Traumatisme crânien, cancer (notamment la radiothérapie qui le suit parfois), mutations génétiques et troubles auto-immuns sont tous sur la liste. Il y en a une à laquelle personne ne peut échapper, cependant. Vieillissement.

La somatopause — cette perte liée à l'âge de la GH et de l'IGF-1 qui commence lentement puis s'accélère — est prouvée être directement liée à certains des symptômes les plus désagréables de « la maladie du vieillissement », à savoir la fragilité, la prise de graisse et la perte musculaire. Il a également été impliqué dans le ralentissement cognitif et le risque cardiovasculaire.11, 12]

Ce n'est pas exactement une fontaine de jouvence mythique, mais tout indique que le Tesamorelin peut faire revenir les personnes âgées aux schémas hormonaux généralement réservés aux jeunes. Cela pourrait signifier plus d'énergie, une meilleure santé et élasticité de la peau, ainsi qu'une réflexion plus aiguisée — certains des aspects les plus passionnants de la recherche sur le Tesamorelin !

Quelles pourraient être les prochaines étapes pour la recherche sur le tesamorelin ?

Les recherches établies sont suffisamment intéressantes, mais l'avenir semble également prometteur pour ce peptide. Prochaines orientations de recherche logiques ? Il existe de nombreuses options, mais nous pensons que de nombreuses études aborderont son impact sur le syndrome métabolique — car il est déjà évident que le Tesamorelin réduit la graisse viscérale.

La sarcopénie, la perte musculaire liée à l'âge, est un autre candidat intéressant. Avec le déclin cognitif, c'est l'une de ces choses qui rendent le vieillissement désagréable. Les recherches jusqu'à présent montrent que le Tesamorelin pourrait bien cibler les deux zones.

Ensuite, il y a de très fortes chances que les chercheurs s'intéressent au Tesamorelin pour ses capacités de guérison. La médecine du sport est le domaine qui offre le plus de promesses ici. Une cicatrisation plus rapide des déchirures musculaires, tout en évitant le risque de perte musculaire lorsque vous êtes à terre et à bout de forces ? D'innombrables athlètes accueilleraient cette opportunité avec plaisir, et il ne nous surprendrait pas du tout de voir des études publiées dans ce domaine.

Comment les études sur le Tesamorelin ont-elles administré le peptide ?

La voie d'administration sous-cutanée est la seule méthode utilisée dans toutes les études majeures sur le Tesamorelin. Cette même méthode est utilisée en pratique clinique chez les patients atteints de lipodystrophie. Ils apprennent à s'administrer eux-mêmes des injections de Tesamorelin dans leur abdomen, généralement une fois par jour.

L'injection sous-cutanée est la méthode de choix pour plusieurs raisons. Lorsque le composé est livré dans le tissu adipeux juste sous la peau, il peut être lentement absorbé dans la circulation sanguine — d'une manière très semblable à la libération naturelle de GH, qui se produit par pulsations. Le Tesamorelin sous-cutané est également très biodisponible, donc une plus grande partie du peptide est réellement utilisée. Enfin, c’est pratique.

En ce qui concerne sa préparation pour la recherche, le Tesamorelin est fourni sous forme de poudre lyophilisée. Cela le maintient stable, afin qu'il puisse être stocké lorsqu'il n'est pas utilisé. Les chercheurs le reconstituent avec un solvant stérile — de l'eau stérile pour les applications à dose unique, et de l'eau bacteriostatique pour une stabilité accrue permettant des études plus longues.

Quels sont les protocoles de dosage pour le Tesamorelin ?

Des piles d'études et d'essais cliniques ont abouti à l'approbation de la FDA pour la lipodystrophie associée au VIH — pour laquelle des recommandations posologiques claires sont publiées. Cela signifie que les recherches futures peuvent bénéficier de tout le travail ardu consistant à déterminer la posologie optimale et la conception des modèles sur des protocoles établis.

Les patients qui se voient prescrire du Tesamorelin pour la lipodystrophie reçoivent une dose de 2 mg par jour. C'est vrai dans tous les cas et ce n'est pas basé sur le poids du corps. Des études ont déterminé que cette dose offre le meilleur équilibre entre tolérabilité et efficacité.

Cela dit, 2 mg est une dose très élevée (mais elle est thérapeutique pour une maladie grave). Sur de nombreux forums de « bro-science » et chez les passionnés de longévité qui l'utilisent hors indication, vous trouverez des doses allant d'environ 250 à plus de 500 microgrammes par jour.

Les études dans d'autres domaines de recherche, comme le potentiel cognitif que possède également le Tesamorelin, utilisent en réalité souvent la même dose exacte. Il existe de nombreuses données sur la sécurité. La dose fonctionne. C'est ce qu'il faut pour donner aux impulsions naturelles de GH le coup de pouce nécessaire.

Les études sur la souris (rat et souris) sont plus délicates. Pour ceux-ci, les équipes de recherche doivent traduire la dose humaine établie de Tesamorelin en une dose adaptée à la taille et au poids beaucoup plus petits de ces animaux.

FAQ

Le Tesamorelin affecte-t-il le sommeil ?

C'est une question très courante. Tesamorelin ne modifie pas les habitudes de sommeil des personnes qui en sont prescrites ou qui participent à des essais humains. Il ne peut pas garder les gens éveillés ni leur donner envie de dormir. Une augmentation des niveaux d'hormone de croissance signifie effectivement un sommeil à ondes lentes plus long. La recherche le confirme encore et encore. C'est le sommeil le plus profond et le plus réparateur qui existe. Ainsi, les patients prescrits en permanence avec du Tesamorelin disent se sentir plus reposés. Cela suppose un horaire recommandé, qui est le matin. Prendre du Tesamorelin juste avant de se coucher perturbe les rythmes naturels et peut donner une sensation stimulante. Les études animales doivent prendre en compte leurs cycles de sommeil/éveil pour cette raison !

Quelles sont les différences entre Tesamorelin et Sermorelin ?

Sermorelin n'est pas si stabilisé. Cela stimule la GH, mais seulement pendant très peu de temps. Tesamorelin est la version stabilisée, avec une demi-vie plus longue. Cela peut sembler une très petite différence, mais en pratique, ce changement est très important. Injecter du Tesamorelin une fois par jour est déjà assez difficile à supporter pour les personnes atteintes de lipodystrophie — administrer du Sermorelin plusieurs fois par jour serait un vrai problème.

Le Tesamorelin a-t-il été associé à une humeur dépressive dans certaines études ?

Cette question revient de temps en temps, et c'est intéressant. L'ensemble de la littérature existante, y compris les essais humains qui ont conduit à l'approbation de la Tesamorelin par la FDA, a observé des effets secondaires. Les plus courants sont la douleur articulaire et musculaire ainsi que l'irritation autour du site d'administration. La dépression n'a pas été notée, et le Tesamorelin n'a été approuvé pour la lipodystrophie que parce qu'il possède un excellent profil de sécurité global. Il est possible que le début d'un protocole de Tesamorelin coïncide avec l'apparition de la dépression chez certains sujets, mais c'est si rare que cela n'a pas été officiellement documenté.

Comment le Tesamorelin est-il « cyclé » ?

Le terme « cyclisme » est principalement associé à la communauté du biohacking. L'idée générale est qu'une période de pause empêche l'hypophyse de devenir désensibilisée, c'est pourquoi certains proposent trois ou six mois « en » et un à trois mois « off ». Les patients prescrits de la Tesamoreline pour la lipodystrophie l'utilisent en continu — une fois par jour, tous les jours, sans interruption. Le même protocole est observé dans les essais qui l'étudient.

Le Tesamorelin entraîne-t-il une prise de poids globale ?

Tesamorelin n'est ni un peptide amaigrissant ni un peptide qui induit une prise de poids. L'échelle pourrait ne pas bouger du tout. Ce que fait le Tesamorelin se produit à l'intérieur du corps. Il élimine la graisse viscérale autour des organes internes, tout en favorisant la croissance musculaire. Le muscle est plus lourd que la graisse, il s'agit donc principalement d'une redistribution plus saine.

Références et sources scientifiques

  1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[]
  2. https://www.nature.com/articles/nrd3362[]
  3. https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[]
  4. https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[]
  5. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[]
  6. https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[]
  7. https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[]
  8. https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[]
  9. https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[]
  10. https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[]
  11. https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[]
  12. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[]

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