PT-141 (Bremelanotide) expliqué : avantages, dosages et cas d'utilisation

L'article et les informations ci-dessous sont basés sur des données de recherche en laboratoire concernant le PT-141, ce n'est en aucun cas un conseil médical sous quelque forme que ce soit.

PT-141 — qui est également connu sous le nom générique de Bremelanotide — est l'effet secondaire qui est devenu le spectacle principal. Les premières recherches sur le Melanotan 2, le célèbre peptide pour le bronzage sans soleil, ont mis en évidence un effet cohérent et inattendu. Cela a déclenché la ligne d'enquête qui a abouti à la création du PT-141 (plus tard approuvé en tant que médicament Bremelanotide).

Cet effet ? Excitation sexuelle spontanée et intense.

Le PT-141 fonctionne de manière radicalement différente des autres traitements établis pour la fonction sexuelle. Cet agoniste des récepteurs à la mélanocortine cible le système nerveux central, où il active les récepteurs MC4R dans l'hypothalamusC'est la région qui régule les choses primaires — la faim et l'humeur, mais aussi la libido.

Toutes les dysfonctions sexuelles ne résultent pas de problèmes hormonaux ou physiques. Beaucoup commencent en réalité dans le cerveau. PT-141 est un composé de recherche passionnant pour ces cas, qui ont longtemps été négligés par la science. Les applications de la recherche commencent par la dysfonction sexuelle causée par des problèmes psychologiques et neurologiques, ainsi que ceux liés à l'utilisation d'ISRS.

Certains diraient que la science était réglée lorsque le Bremelanotide a obtenu son approbation par la FDA pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez les femmes préménopausées, mais beaucoup voient un potentiel futur beaucoup plus profond. PT-141 est un peptide clé pour quiconque souhaite comprendre comment naît le désir sexuel.

Une brève histoire du PT-141 et comment il a été découvert

PT-141 est un « dérivé de Melanotan 2 ». L'équipe de recherche qui l'a découvert ne s'était pas donné pour objectif de développer un peptide visant à cibler la faible libido et le désir — Ils travaillaient sur un composé de bronzage sans soleil. cela pourrait protéger les gens du cancer de la peau Les sujets masculins de leurs premiers essais humains leur ont cependant apporté des découvertes plutôt surprenantes. Quelques heures après l'administration, ils ont eu des érections spontanées.1]

Ils ont rapidement compris qu'ils avaient créé un peptide avec un grand potentiel dans un domaine qui avait laissé de nombreuses personnes sans options de traitement efficaces. C'est à ce moment qu'ils ont changé de stratégie et isolé le composé précis qui cible les voies d'excitation — sans les autres effets du Melanotan 2. C'est le PT-141.

Comment fonctionne le PT-141 ?

C'est un agoniste des récepteurs à la mélanocortine qui trouve et se lie au MC4R et à d'autres récepteurs à la mélanocortine dans le cerveau. Une fois là-bas, c'est essentiellement un interrupteur pour le désir sexuel.

Il y a en fait encore beaucoup à apprendre sur le fonctionnement de cela, mais l'idée de base est la suivante. Une fois que le PT-141 atteint ces récepteurs melanocortines, Cela déclenche toute une cascade de motivation sexuelle, via des neurotransmetteurs du bien-être comme la dopamine.

Les autres traitements des dysfonctions sexuelles et de la libido (vous savez lesquels) ont tendance à se concentrer sur les causes profondes qui ne s'appliquent pas toujours. Ils aident les personnes qui n'ont pas de problèmes d'excitation mais de vascularisation, ou qui ciblent des carences hormonales. Ces traitements sont importants — mais ils ne font rien pour les personnes souffrant de problèmes d'excitation et de désir qui commencent dans le cerveau. PT-141 change tout pour eux. Il ravive des désirs qui existent encore mais qui se trouvent simplement enterrés quelque part au plus profond du cerveau. Là où ils ne pouvaient pas être contactés.

Comment le PT-141 peut-il être appliqué et quels sont ses effets en recherche ?

Certains peptides ont des effets larges et systémiques — ils ont des actions différentes selon les systèmes du corps. PT-141 n'est pas l'un de ces peptides. Ce n'a jamais été conçu comme tel. C'est un peptide ciblé avec un but unique. Les contextes sur lesquels il a été étudié sont, en revanche, étonnamment divers. À mesure que le corps de la science s'est développé, le potentiel de la Bremelanotide a également augmenté. PLe T-141 a déjà été approuvé par la FDA pour traiter le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme., mais les applications futures sont à l'horizon.

Recherche sur le PT-141 pour le traitement des troubles du désir sexuel

Le HSDD n'est pas exactement un nom familier, mais ce trouble du désir sexuel est plus courant que la plupart des gens ne le pensent. Les chercheurs estiment que cela concerne une femme sur dix, et ils pensent que cela est dû à une combinaison de trois facteurs. Neurotransmetteurs déséquilibrés (niveaux dysrégulés de norépinéphrine, dopamine et sérotonine), problèmes hormonaux et « inhibition accrue ». C'est-à-dire une sorte de barrière qui empêche le plaisir et le désir sexuels de fonctionner, même si la volonté sous-jacente est présente.2]

Des études montrent que le PT-141 est efficace dans ce contexte. Il crée le désir qui faisait défaut auparavant, soulage le sentiment de détresse véritable causé par une faible libido (y compris son impact sur les relations), et il permet aux personnes privées de désir de se sentir à nouveau satisfaites dans la chambre.3] 

Le PT-141 n'est pour l'instant approuvé que pour traiter le DMSH chez les femmes, mais la recherche montre qu'il est tout aussi efficace chez les hommes.4C'est unique — aucun autre traitement ne fait ce que fait la Bremelanotide. Les études qui visent à rendre cela accessible aux hommes en milieu clinique sont la prochaine étape à l'ordre du jour.

Résultats concernant le PT-141 et la dysfonction érectile

C'était le domaine d'origine, la découverte qui a conduit au développement du PT-141 en premier lieu — il n'est donc pas surprenant que le PT-141 puisse, en effet, provoquer des érections qui n'étaient pas tout à fait présentes auparavant. Les orientations actuelles de l'étude touchent à une chose importante. La dysfonction érectile a souvent plusieurs causes. Lorsque la neurologie en fait partie, PT-141 peut venir à la rescousse. Cela a été démontré par son succès chez les hommes qui n'ont pas été aidés par les inhibiteurs de la PDE5. [5] 

Pour certains, cependant, l'esprit et Le corps travaille ensemble pour créer une tempête désagréable qui se termine par une dysfonction sexuelle généralisée. Dans ces cas, le PT-141 pourrait être utilisé en association avec des inhibiteurs de la PDE5 pour résoudre deux problèmes en même temps. Des essais humains ont montré que les hommes traités avec Bremelanotide se sentent plus satisfaits et moins anxieux, que la fonction sexuelle est revenue, et que les problèmes d'orgasme se sont améliorés.6]

PT-141 comme solution pour la dysfonction sexuelle induite par les ISRS

Une faible libido et des dysfonctionnements sexuels sont des effets secondaires courants des antidépresseurs, en particulier des ISRS.Ce problème concerne un pourcentage énorme de personnes à qui ces médicaments sont prescrits — certaines études estiment que ce chiffre peut atteindre 70 pour cent. C'est parce que les ISRS agissent sur la sérotonine, ce qui peut tuer le désir.PT-141 résout ce problème sans interagir avec les antidépresseurs, car il agit sur les récepteurs melanocortines.

Échangeriez-vous la dépression contre une dysfonction sexuelle ? Des millions de personnes atteintes de trouble dépressif majeur et de conditions connexes n'ont pas eu beaucoup de choix, ce qui conduit en réalité beaucoup à arrêter de prendre des ISRS. Avec la Bremelanotide en vue comme traitement potentiel de la faible libido induite par les ISRS, la possibilité que les gens n'aient pas à faire face à ce dilemme est très enthousiasmante.7]

Cela devient même encore mieux, car le système melanocortin ne se limite pas à susciter le désir. Bien que ce type de recherche en soit encore à ses tout débuts, il n'est pas invraisemblable que le PT-141 puisse un jour devenir une nouvelle forme de traitement contre la dépression elle-même.8] 

Et au-delà ?

Le fait que le PT-141 stimule le désir et la fonction physique n'est pas passé inaperçu. Le peptide a également attiré l'attention dans les milieux de recherche intéressés par l'intensification des schémas d'excitation et de sensibilité existants. Le genre de lassitude liée au vieillissement est une direction, et elle a le potentiel évident d'améliorer les relations et de rendre le vieillissement un peu plus agréable.

Comment le PT-141 est-il administré en milieu de recherche ?

La voie d'administration principale est également la plus efficace. Dans les contextes cliniques et de recherche, il s'agit d'une injection sous-cutanée (ou alternativement – intramusculaire). Les patients prescrits avec PT-141 pour le HSDD ont la commodité de pouvoir le faire eux-mêmes — il n'est pas trop difficile de maîtriser l'injection dans le tissu adipeux juste sous la peau, généralement dans la cuisse ou l'abdomen.

Cette méthode permet également une absorption contrôlée et prévisible, et les effets se manifestent généralement en quelques heures.

L'auto-injection peut être intimidante pour certaines personnes ayant une ordonnance, en revanche, et cela crée effectivement une petite barrière. Ceux qui ne veulent pas manquer les avantages du PT-141, même s'ils en bénéficieraient énormément. La recherche examine des options alternatives. Un spray nasal pourrait devenir disponible à l'avenir. Les formulations orales ou même les crèmes topiques sont également des possibilités intéressantes. Pour l'instant, cependant, la sous-cutanée est la norme.

Quels sont les protocoles de dosage les plus courants dans les études sur le PT-141 ?

Le PT-141 a parcouru un long chemin depuis sa création. Son Approbation de la FDA pour le TSDH Chez les femmes, cela informe tous les chercheurs concevant de futurs essais humains, et de nombreuses études examinent des variations du protocole de dosage approuvé. La posologie clinique — pour le médicament approuvé — est un point de référence important.

Le régime approuvé est un dose de 1,75 mg, dans tous les domaines et non en fonction du poids. Les femmes prescrites du PT-141 pour le HSDD s'auto-administrent cette dose avec un autoinjecteur prérempli selon les besoins, c'est-à-dire 45 minutes à une heure avant l'activité prévue. Dans ce contexte, les patients sont limités à une dose toutes les 24 heures de préférence en prenant quelques jours de congé par semaine. C'est parce que des doses excessives peuvent limiter l'efficacité.9]

Dans d'autres cercles de biohacking, les chercheurs utilisent avec succès des doses plus faibles allant d'environ 0,25 mg à 0,5-0,75 mg par jour en fonction de la gravité du cas.

La recherche ne se limite, bien sûr, pas à ce protocole de dosage établi. De nouveaux modèles d'études — par exemple, ceux qui examinent le potentiel antidépresseur — utiliseraient des protocoles différents.

Ce que la recherche a montré sur les contre-indications du PT-141

Beaucoup. Parce que la Bremelanotide possède une indication approuvée par la FDA et une longue histoire d'essais cliniques, il existe de nombreuses données sur ses effets secondaires les plus courants et ses contre-indications établies. Comprendre les deux est essentiel lors de la phase de conception d'une nouvelle recherche.

Les effets secondaires rapportés le plus souvent sont généralement temporaires et gérables. La nausée est la plus courante.Une minorité de participants à tous les essais humains en fait état, bien que cela disparaisse. Rougeur faciale et mal de tête sont les prochains sur la liste. Pour un petit nombre de participants, la nausée se transforme en vomissements.

En ce qui concerne les personnes à qui le PT-141 ne devrait pas être administré, les premières recherches sur la pulvérisation nasale comme voie d'administration ont identifié l'hypertension temporaire comme un effet secondaire possible. Les personnes souffrant d'hypertension non contrôlée ne devraient pas prendre le PT-141 pour cette raison, et cette raison s'applique à toute personne atteinte de maladie cardiovasculaire. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141 : Le peptide de désir sexuel qui cible le système nerveux central

Certaines des découvertes scientifiques les plus passionnantes sont toujours survenues de manière tout à fait accidentelle, et le PT-141 n'est rien d'autre qu'une étude de cas à cet égard. Des recherches qui avaient pour but initial de créer un bronzage protecteur (sans rayons UV) ont finalement permis de mettre en lumière certains des aspects les plus importants de la libido et du désir.

Le PT-141 est déjà utilisé en clinique — mais son potentiel ne se limite pas à la DSDH. Les futures éditions de revues médicales ne manqueront pas de montrer comment ce peptide influence la dysfonction sexuelle causée par les ISRS et s'il présente un véritable potentiel en tant qu'antidépresseur. Il pourrait même répondre à des questions plus profondes sur le désir sexuel, certaines déjà posées et d'autres non.

FAQ

Références et sources scientifiques

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]