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PT-141 (également appelé Bremélanotide) était un heureux hasard. Les premiers essais du peptide de bronzage sans soleil Melanotan II ont été conçus dans le but de réduire le risque de cancer de la peau. Au lieu de cela, ils ont laissé les chercheurs surpris par un effet secondaire incroyablement courant et totalement inattendu. Une excitation sexuelle intense, spontanée et durable chez les hommes qui l'ont testé.
Évidemment, cela ne pouvait tout simplement pas être ignoré. Un sujet a apparemment décrit les effets comme un « voyage sur la lune » — et qui ne voudrait pas étudier cela ?
PT-141 est la dérivée qui est devenue l'histoire principale. Les scientifiques ont isolé les fragments qui activent les récepteurs à la mélanocortine dans le cerveau, MC4R et MC1R — le centre de commandement et de contrôle de la libido et de l'excitation.
La recherche sur le potentiel de ce peptide pour traiter les troubles de la libido et de l'excitation chez les hommes et les femmes, même lorsque d'autres options ont échoué, prend de l'ampleur. Réfléchis-y. La dysfonction sexuelle peut avoir des causes physiques et hormonales, mais plus souvent, elle commence dans le cerveau. Les études sur PT-141 se concentrent sur la zone qui compte le plus. Son approbation par la FDA témoigne de son potentiel, mais la recherche scientifique est loin d'être terminée. En espérant des avancées qui pourraient faire la une ? CellPeptides fournit le PT-141 de qualité pharmaceutique qui les rend possibles.
Une recherche sérieuse n'est pas possible sans une confiance absolue que votre PT-141 est synthétisé avec précision pour cibler ces récepteurs melanocortines comme prévu. CellPeptides est la société scientifique et de recherche basée dans l'UE qui fait les choses comme il faut.
Notre PT-141 est :
Notre service ? Aussi plutôt correct. CellPeptides est flexible concernant le paiement ; nous acceptons la cryptomonnaie ainsi que les virements bancaires et les cartes de crédit. Nous sommes toujours disponibles pour répondre à vos questions, également. À propos de vos commandes, oui, mais aussi de la conception de votre étude. Votre étude sur les troubles de la libido et de l'excitation devrait produire des résultats exploitables pouvant être reproduits. Nous vous préparerons à réussir.
Le PT-141 (Bremelanotide) est un stimulant de la libido accidentel qui a commencé comme un peptide autobronzant — et il est d'autant plus fascinant qu'il ne fonctionne en rien comme les autres traitements utilisés pour traiter les troubles de l'excitation ou la dysfonction érectile.
Ce peptide synthétique est un analogue de l'α-MSH naturel — Hormone de stimulation de la mélanocyte alpha. C'est cependant beaucoup plus sélectif. PT-141 a été conçu pour activer des récepteurs melanocortines spécifiques dans l'hypothalamus — principalement le MC4R, mais aussi le MC1R et le MC3R. Ce sont les récepteurs exacts impliqués dans la gestion de l'inflammation et du métabolisme — mais ils activent également fermement le commutateur du désir neurologique en position « marche ».
La question à poser ici ? Pourquoi se compliquer avec des méthodes mécaniques maladroites qui visent uniquement à améliorer la vasculature alors qu'il est possible de « réparer » la dysfonction sexuelle à la source ? Dans le cerveau ?
Le PT-141 possède un mécanisme unique qui cible les causes profondes de la dysfonction sexuelle là où elles commencent souvent. Dans le système nerveux central. Même cet effet ultra-spécifique et singulier a néanmoins un large éventail d'applications en recherche, et le PT-141 a démontré des résultats impressionnants dans le traitement de plusieurs troubles complexes. Les points forts ? Lisez à leur sujet ici même.
Un faible désir n'est pas — contrairement à une croyance très répandue — toujours le résultat d'un faible taux de testostérone ou d'œstrogènes. Très souvent, cela résulte d'une combinaison de problèmes neurologiques et psychologiques. C'est là que le PT-141 peut aider. Des recherches approfondies ont constamment montré que la Bremelanotide augmente le désir, qu'elle réduit le stress qui tue la libido, et qu'elle peut raviver la flamme dans des relations auparavant sans passion. PT-141 est un traitement cliniquement viable pour le trouble du désir sexuel hypoactif (d'où son approbation par la FDA), chez la femme comme chez l'homme.1, 2]
La recherche sur le PT-141 a également permis d'éclairer le rôle que joue le système nerveux central dans la facilitation des érections — ce qui, croyez-le ou non, n'était pas du tout bien compris auparavant.3Ce peptide n'utilise pas la force brute pour les induire, comme le font les inhibiteurs de la PDE5. Cela stimule le désir dans le cerveau, et ce que la recherche jusqu'à présent a démontré, c'est souvent suffisant pour déclencher des érections puissantes chez les hommes dont la libido a été affaiblie par les nombreux stress de la vie.4]
Le HSDD, pour lequel le PT-141 est déjà utilisé cliniquement chez les hommes et les femmes, n'a pas été la seule cible de recherche. D'autres obstacles à une fonction sexuelle saine et au désir chez les femmes ont également été examinés de plus près. Des études, chez l'animal comme chez l'humain, ont examiné la manière dont le PT-141 influence l'excitation, la sensibilité et la satisfaction psychologique dans la chambre. Jusqu'à présent, le plus grand potentiel semble résider dans l'aide apportée aux femmes en périménopause et en postménopause pour réactiver leur vie sexuelle.5, 6La recherche future pourrait, cependant, découvrir encore plus d'applications.
C'est une autre direction de recherche incroyablement passionnante. Des millions de personnes comptent sur les ISRS, les tricycliques et les IRSN pour dissiper le brouillard de la dépression, et ils sont efficaces — mais ils s'accompagnent aussi d'effets secondaires. La dysfonction sexuelle en fait souvent partie. C'est doublement problématique car la dépression elle-même tue déjà la libido. Ce problème est en fait si courant que plus de 70 pour cent des personnes souffrant de trouble dépressif majeur présentent également une dysfonction sexuelle.
La recherche a identifié le PT-141 comme une solution potentielle à ce problème. Les premières études ont avancé que le PT-141 pourrait être une sorte d'« antidote ». Celui qui inverse cet effet secondaire courant des antidépresseurs, afin que les personnes traitées pour la dépression ne se sentent pas seulement plus heureuses et épanouies, mais puissent également retrouver une vie sexuelle satisfaisante.7]
PT-141 est un peptide qui cible directement le système nerveux central pour raviver les libidos endormis — un nouveau mécanisme qui va bien au-delà des aspects vasculaires et hormonaux des dysfonctionnements sexuels sur lesquels tant de recherches se sont concentrées pendant si longtemps.
Il est infiniment intéressant pour les chercheurs à la recherche de voies vers des problèmes pratiques et des applications cliniques futures pour des troubles sexuels complexes pour lesquels aucune solution efficace n'existe actuellement. Plus que cela, Bremelanotide offre également de véritables perspectives sur la façon dont le désir sexuel se manifeste en premier lieu. Comment le cerveau et le corps travaillent ensemble dans ce domaine.
La recherche sur le PT-141 s'est concentrée jusqu'à présent sur ces domaines — avec encore de nombreuses avancées à venir :
La recherche a également étudié différents systèmes de livraison et le potentiel du PT-141 en tant que thérapie combinée avec d'autres traitements. Le PT-141 pourrait ne pas, comme certains, être un peptide à action large. Il se concentre sur une seule chose. Mais il y a beaucoup à découvrir dans cette seule zone, et la recherche scientifique sur les effets de la Bremelanotide n'est pas près de s'arrêter de sitôt.
Le PT-141 dispose déjà d'un protocole de dosage très bien établi dans la littérature et en pratique clinique, grâce à son approbation par la FDA pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD). Les chercheurs explorant d'autres pistes peuvent aussi en tirer des enseignements. La dose standard qui a émergé est de 1,75 mg pour l'administration sous-cutanée. Les protocoles de dosage ici sont selon les besoins, une fois toutes les 24 heures étant une fréquence maximale typique.
D'autres chercheurs trouvent qu'une dose d'environ 0,25 à 0,5 mg est suffisamment efficace sur leurs modèles.
Dans les modèles précliniques, la posologie est calculée en fonction du poids corporel en adaptant ce protocole au modèle spécifique.
Pour préparer le PT-141 à des fins de recherche, une reconstitution est nécessaire — l'eau bacteriostatique est le solvant stérile à usage multiple requis en recherche. (Pas d'eau du robinet ou d'eau déminéralisée !) Pour un flacon de 10 mg, par exemple, les chercheurs pourraient ajouter 2 mL d'eau BAC. Essuyez les deux flacons avec des tampons alcoolisés, utilisez la seringue appropriée pour aspirer l'eau BAC, et inclinez-la contre la paroi du flacon. Les peptides sont fragiles, il faut donc les injecter lentement. Ensuite, faites tourner ou rouler jusqu'à ce que la solution soit claire. Absolument pas de secousses !
Les chercheurs souhaitant effectuer des recherches à doses multiples peuvent stocker le PT-141 reconstitué à des températures comprises entre 2 et 8 °C pendant une période d'environ 30 à 60 jours — durant laquelle la solution doit rester stable.
En guise de remarque utile – notre calculateur de peptides ici pourrait être utile pour ceux qui ont du mal à trouver les bonnes quantités de mélange/dosage pour divers peptides, y compris PT141.
Quelle est l'efficacité du PT-141 par voie sous-cutanée par rapport à la voie intranasale ?
Bonne question, car les premières recherches visaient à produire un spray nasal. Ces efforts n'ont pas été poursuivis car cette version était associée à une hypertension temporaire ainsi qu'à une biodisponibilité imprévisible. La voie d'administration principale est la voie sous-cutanée. La recherche future pourrait, cependant, porter sur d'autres systèmes de livraison.
Y a-t-il des indications que le PT-141 aide à réduire l'anxiété ?
La recherche a mis en évidence certains effets indirects en tant que bénéfice secondaire. Le PT-141 n'est pas un peptide anti-anxiété, mais une vie sexuelle satisfaisante tend à atténuer l'anxiété.
Quels sont les effets secondaires du PT-141 observés dans la recherche à ce jour ?
Ils sont généralement à la fois bénins et temporaires. Naussée, rougeur, mal de tête et rougeur au site en font partie.
Dans combien de temps les effets du PT-141 deviennent-ils apparents ?
Les études cliniques notent que deux à quatre heures sont nécessaires avant que les effets sur le désir et la fonction ne deviennent apparents.
| Séquence d'acides aminés : | Ac-Nle-Cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH |
|---|---|
| Poids moléculaire : | 1025,2 g/mol |
| Formule moléculaire : | C50H68N14O10 |
| Numéro CAS : | 189691-06-3 |