Kori on tyhjä 
Kasvuhormonia vapauttava hormoni on kaikki tärkeä vihje, joka ohjaa kasvuhormonin tuotantoa. Yksinkertainen käsky, jonka se antaa hypotalamukselle, laukaisee tulvan muita prosesseja. Ei olisi mahdollista kasvattaa lihaksia, parantaa vammoja, ylläpitää aineenvaihduntaa tai pysyä henkisesti terävänä ilman sitä.
Vahva? Ehdottomasti, mutta luonnollisella GHRH:llä, joka pitää kehot kaikkialla toimivina, on myös heikko kohta. Kun entsyymit pääsevät siihen käsiksi, se tuhoutuu lähes välittömästi — ja se poistaa sen tutkimuskohteena.
Tesamoreliini on ratkaisun siihen ongelmaan. Tämä synteettinen vastaus GHRH:lle tulee vartijan kanssa — trans-3-hexenoyl-ryhmä. Tesamoreliini tekee edelleen sitä, mitä GHRH tekee. Se löytää reseptorinsa ja sanoo "vapauta kasvuhormoni". Mutta sillä on myös pitkä puoliintumisaika, joka tekee siitä vakaan ja luotettavan terapeuttisen aineen.
Tesamoreliini on jo saanut FDA:n hyväksynnän vaarallisen viskeraalisen rasvan vähentämiseksi, joka on yleistä HIV-lipodystrofiaa sairastavilla ihmisillä. Se ensimmäinen kliininen validointi on kuitenkin vasta alku. Tutkimus Tesamorelinin vaikutuksista aineenvaihduntaan, henkiseen terävyyteen ja ikääntymiseen on täydessä vauhdissa — ja kaikki perustuu signaalin vahvistamiseen, jonka oma biologiasi jo tuntee ja luottaa.
Lyhyt historia Tesamorelinistä
Yhdistetty antiretroviralihoito pelastaa lukemattomia ihmishenkiä – mutta nykyaikaisella HIV-hoidolla on myös haittapuolensa. Mistä tahansa 23:sta 45 prosenttiin potilaista kehittyy lipodystrofia, tila, joka aiheuttaa poikkeavan rasvan jakautumisen. Potilaat menettävät ihonalaisrasvaa, mutta saavat viskeraalista rasvaa. Tällainen rasva vie sydän- ja verisuonisairauksien riskin äärimmilleen.
GHRH voi auttaa siinä, mutta koska sillä on niin lyhyt puoliintumisaika, sitä piti säätää ennen kuin siitä voitiin kehittää tehokas ja pitkävaikutteinen lääke. Siksi kanadalaiset tutkijat Theratechnologiesilta kehittivät Tesamorelinin. He tekivät sen trans-3-hexenoyl-ryhmällä peptidiketjun aivan alkuun.1, 2]
Tesamoreliini tekee sen, mitä sen on tarkoitus tehdä — ja koska se on FDA:n hyväksymä, se tekee sen käytännössä, auttaen HIV-positiivisia ihmisiä lidodystrofian kanssa Yhdysvalloissa ja sen ulkopuolella. Tähän asti hyvin, mutta tällä peptidillä on laajemmat mahdollisuudet.
Se toimii melkein kuin luonnollinen asia, mutta pidempään. Kun Tesamoreliinia annetaan (ihon alle), se kuljetetaan verenkiertoon. Se löytää sitten aivolisäkkeen GHRH-reseptorit ja lähettää niille viestin kasvuhormonin lisäämiseksi. Se mahdollistaa ihmisille, jotka tarvitsevat eniten GH:ta, hyötyä hoidosta, joka lisää sitä — ilman ikäviä sivuvaikutuksia, joita suorat kasvuhormonin injektiot tunnetaan.
Kun GH vapautuu, Tesamorelin jatkaa työskentelyä epäsuorasti. IGF-1-tasot nousevat. Rasva palaa. Lihakset kasvavat helpommin. Haavat ja vammat paranevat nopeammin. Lypodystrofia oli ensimmäinen pysäkki, mutta sellaisilla vaikutuksilla se ei selvästi voi olla viimeinen. Tesamoreliinin tutkimus jatkuu — ja jos luet "lyhyen historian" peptidistä kymmenen vuoden kuluttua, se saattaa olla paljon pidempi.
Mitä sovelluksia Tesamorelin-tutkimus on tähän mennessä tutkinut (ja mitä voisi olla seuraavaksi)?
Se on peptide, joka turvallisesti lisää luonnollisten kasvuhormonipulsien tehoa — ja tekemällä niin, Tesamoreliinilla on mahdollisuus parantaa kehon koostumusta, terävöittää kognitiota ja jopa vastata tärkeitä ikääntymiseen liittyviä kysymyksiä. Sen FDA:n hyväksyntä yhdelle tietylle ehdolle oli vain lähtökohta lisätutkimuksille, ja niitä on ollut paljon. Mielenkiintoisimmat löydöt tähän mennessä? Lukee niistä juuri täällä.
Tesamoreliini parantaa kehon koostumusta, lihaskasvusta sisäelinten rasvan palamiseen
Kultaisen standardin vaikutus, joka johti sen FDA-hyväksyntään. Tesamoreliini ei yksinkertaisesti (kuten jotkut peptidit) aiheuta painonlaskua kaikkialla. Se poimii valikoivasti pois sen tyyppistä rasvaa, joka on metabolian kannalta vaarallisinta, ja lisää sydän- ja verisuonisairauksien sekä systeemisen tulehduksen riskiä — viskeraalista rasvaa, joka " tukahduttaa" sisäelimet. Kliiniset tutkimukset osoittavat, että Tesamorelin saa 15-20 prosenttia näistä kertymistä liikkeelle, mikä johtaa merkittävään terveyden paranemiseen.3, 4]
Vaikutukset eivät lopu siihen. Tesamoreliini lisää kasvuhormonia, joten ei ole yllättävää, että sen aiheuttama rasvanpoltto ei tapahdu lihaksen kustannuksella. Itse asiassa Tesamorelin tekee lihasmassan rakentamisesta helpompaa.5Tutkimukset ovat jo menneet lipodystrofian yli ja katsoneet, miten Tesamorelin vaikuttaa sairauksiin kuten maksan fibroosi6]. Sen havaitut vaikutukset viittaavat vielä syvempään potentiaaliin, ja tulevat tutkimukset varmasti avaavat sen lupauksen lisää.
Tesamoreliini palautumispentidi, joka nopeuttaa kudosparantumista edelleen
Kasvuhormoni liittyy pääasiassa, no, kasvuun — ensin lapsuudessa, yleiseen kasvuun, ja myöhemmin lihaskasvuun. Se ei ole ainoa asia, jossa se on hyvä. Se on myös muun muassa vastuussa joidenkin yleisen paranemisen osa-alueiden hoidosta. Lisää GH:n ja IGF-1:n tasoja, kuten Tesamorelin tekee, ja samalla stimuloit kollageenia ja muita rakenteellisia proteiineja.7, 8]
Jos luulet, että tämä tekee Tesamorelinistä mielenkiintoisen tutkimuskohteen toipumisen tutkimuksessa leikkauksen jälkeen, lihasvammojen parantumisessa ja yleisemmässä solujen korjaamisessa, olisit oikeassa. Tutkimukset, jotka tarkastelevat Tesamoreliinia lipodystrofian yhteydessä, ovat jo havainneet joitakin näistä vaikutuksista, mutta tarkempi tutkimus voisi johtaa sovelluksiin kudosparantamisessa. Vaikutukset ovat olemassa. Ne tulevat suoraan kasvuhormonin lisäyksestä, jonka Tesamorelin tarjoaa.
Kognitiivinen vaikutus Tesamorelinistä — ja mahdolliset käyttötarkoitukset
Et ole outo, jos et heti ajattele "aivo" kun kuulet "GH + IGF-1", mutta molemmilla on reseptoreita koko elimessä, joka auttaa sinua oppimaan, muistamaan ja saamaan asioita aikaan. Kognitiivisia häiriöitä sairastavien väestöjen tekemät tutkimukset ovat osoittaneet parannuksia. Aluksi niitä ei kohdistettu — sama tila, joka aiheuttaa lipodystrofian, HIV:n, voi myös aiheuttaa neurokognitiivisen häiriön, ja tutkijat huomasivat parempaa muistia, sanallisia parannuksia ja johtamisen toiminnan tehostumista.
Se on sittemmin tutkittu ihmisillä, joilla ei ole HIV:tä. Se avaa oven tulevalle tutkimukselle Tesamorelinin mahdollisena aineena ikääntymiseen liittyvän heikkenemisen osalta. Alzheimerin tauti, kyllä, mutta ehkä jopa pidemmälle. IG-1-tasojen palauttaminen lisää merkittävästi aivotoimintaa. Mahdollisuus on ilmeinen.9, 10]
Takaisin ajassa? Tesamoreliini ikääntymisen ehkäisyyn
Me vihjasimme siihen jo. Eri sairaustilat johtavat kasvuhormonin puutoksiin. Pään trauma, syöpä (erityisesti sädehoito, joka joskus seuraa), geneettiset mutaatiot ja autoimmuunisairaudet ovat kaikki listalla. On yksi, josta kukaan ei voi paeta. Ikääntyminen
Somatopaussi — ikääntymiseen liittyvä GH:n ja IGF-1:n menetys, joka alkaa hitaasti ja kiihtyy — on todistettu olevan suoraan yhteydessä joidenkin ikääntymisen sairauden ikävimmistä oireista, nimittäin heikkouteen, rasvan lisääntymiseen ja lihaskadon. Se on myös liitetty kognitiivisen hidastumisen ja sydän- ja verisuonisairauksien riskiin.11, 12]
Se ei ole aivan myyttinen nuoruuden lähde, mutta kaikki viittaa siihen, että Tesamoreliini voi saada vanhemmat ihmiset palaamaan hormonimalleihin, jotka ovat yleensä vain nuorilla ihmisillä. Se voisi tarkoittaa enemmän energiaa, parempaa ihon terveyttä ja kimmoisuutta sekä terävämpää ajattelua — joitakin Tesamorelin-tutkimuksen jännittävimmistä näkökohdista!
Mitä seuraavaksi voisi olla Tesamorelin-tutkimuksessa?
Vakiintunut tutkimus on riittävän mielenkiintoinen, mutta tulevaisuus näyttää myös valoisalta tälle peptidille. Loogiset seuraavat tutkimussuuntautumat? On paljon vaihtoehtoja, mutta epäilemme, että monet tutkimukset käsittelevät sen vaikutusta metaboliseen oireyhtymään — koska on jo selvää, että Tesamorelin vähentää viskeraalista rasvaa.
Sarkopenia, ikääntymiseen liittyvä lihaskato, on toinen mielenkiintoinen ehdokas. Kognitiivisen heikkenemisen ohella se on yksi niistä asioista, jotka tekevät ikääntymisestä epämiellyttävää. Tutkimukset tähän mennessä osoittavat, että Tesamorelin saattaa hyvinkin vaikuttaa molempiin alueisiin.
Sitten on erittäin todellinen mahdollisuus, että tutkijat valitsevat Tesamorelinin sen parantavien kykyjen vuoksi. Urheilulääketiede on ala, joka tarjoaa täällä eniten lupauksia. Nopeutko parantaa lihasvaurioita nopeammin välttäen lihaskatoa silloin, kun olet poissa ja väsynyt? Lukemattomat urheilijat ottaisivat mahdollisuuden vastaan, eikä meitä yllättäisi lainkaan nähdä tutkimuksia julkaistuna tällä alalla.
Kuinka Tesamorelin-tutkimukset antoivat peptidin?
Subkutaaninen annostelu on ainoa menetelmä, jota käytetään kaikissa Tesamorelinin suurissa tutkimuksissa. Tätä samaa menetelmää käytetään kliinisessä käytännössä lipodystrofia-potilaiden keskuudessa. Heitä opetetaan antamaan Tesamorelin-injektioita itse vatsaan, yleensä kerran päivässä.
Subkutaaninen injektio on valittu menetelmä muutamista syistä. Kun yhdiste toimitetaan rasvakudokseen ihon alla, se voi hitaasti imeytyä verenkiertoon — tavalla, joka muistuttaa hyvin luonnollista GH-vapautumista, joka tapahtuu pulssimaisesti. Subkutaaninen Tesamoreliini on myös erittäin biohyödyllinen, joten enemmän peptidiä todella käytetään. Lopuksi se on käytännöllistä.
Mitä tulee sen valmisteluun tutkimusta varten, Tesamorelin toimitetaan kuivattuna jauheena. Se pitää sen vakaana, jotta sitä voidaan säilyttää, kun sitä ei käytetä. Tutkijat rekonstituoivat sen steriilillä liuoksella — steriili vedellä yksittäisannostukseen ja bakteerivastaisella vedellä lisäjoustavuuden vuoksi, mikä mahdollistaa pidemmät tutkimukset.
Mikä on Tesamorelinin annosteluohjeet?
pinottuja tutkimuksia ja kliinisiä kokeita päättyi FDA:n hyväksyntään HIV:hen liittyvään lipodystrofiaan — jolle on julkaistu selkeät annostusohjeet. Se tarkoittaa, että tuleva tutkimus voi hyötyä kaikesta rasittavasta työstä optimaalisen annostuksen määrittämisessä ja mallien suunnittelussa vakiintuneiden protokollien perusteella.
Potilaille, jotka saavat Tesamoreliinia lipodystrofian hoitoon, annetaan 2 mg päivässä. Se on totta kaikilla alueilla eikä perustu kehon painoon. Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä annos tarjoaa parhaan tasapainon siedettävyyden ja tehokkuuden välillä.
Sanoen, 2 mg on erittäin suuri annos (mutta se on terapeuttinen vakavaan sairauteen). Monilla "bro-tieteen" foorumeilla ja pitkäikäisyyden harrastajilla, jotka käyttävät sitä off-label, löydät annoksia noin 250–500+ mikrogrammaa päivässä.
Tutkimukset muilta tutkimusalueilta, kuten Tesamorelinin kognitiivisesta potentiaalista, käyttävät itse asiassa usein samaa annosta. On laaja turvallisuustieto. Annos vaikuttaa. Se on mitä tarvitaan luonnollisten GH-pulsien tarvittavan lisäpotkun antamiseksi.
Hiiri- (rottan ja hiiren) tutkimukset ovat haastavampia. Näille tutkimusryhmien on käännettävä vakiintunut ihmisen Tesamorelin-annos näiden eläinten paljon pienempään kokoon ja painoon sopivaksi.
UKK
Se on hyvin yleinen kysymys. Tesamoreliini ei muuta ihmisten, joille sitä määrätään tai jotka osallistuvat ihmiskokeisiin, nukkumistapoja. Se ei voi pitää ihmisiä hereillä tai saada heitä tuntemaan uneliaisuutta. Kasvuhormonitasojen nousu tarkoittaa pidempää hidasta unta. Tutkimukset vahvistavat tämän kerta toisensa jälkeen. Se on syvimmän ja palauttavimman unen tyyppi, joka on olemassa. Siksi potilaat, joille on määrätty Tesamorelinia säännöllisesti, sanovat olevansa levänneempiä. Tämä olettaa suositellun ajoituksen, joka on aamulla. Ottamalla Tesamoreliinia juuri ennen nukkumaanmenoa se häiritsee luonnollisia rytmejä ja saattaa tuntua piristävältä. Eläintutkimusten on otettava huomioon univäli- ja valveaikansa tästä syystä!
Sermoreliini ei ole niin vakaa. Se lisää GH:ta, mutta vain hyvin lyhyeksi aikaa. Tesamoreliini on vakautettu versio, jolla on pidempi puoliintumisaika. Se saattaa vaikuttaa hyvin pieneltä erolta, mutta käytännössä muutos on hyvin tärkeä. Tesamoreliinin injektointi kerran päivässä on jo tarpeeksi vaikeaa lipodystrofiaa sairastaville sopeutua, ja Sermorelinin useamman kerran päivässä antaminen olisi todellinen ongelma.
Tämä kysymys nousee esiin ajoittain, ja se on mielenkiintoista. Nykyinen kirjallisuus, mukaan lukien ihmiskokeet, jotka johtivat Tesamorelinin hyväksymiseen FDA:n toimesta, havaitsi sivuvaikutuksia. Yleisimmät ovat nivel- ja lihaskipu sekä ärsytys annostelupaikassa. Masennusta ei ole havaittu, ja Tesamoreliinia on hyväksytty vain lipodystrofian hoitoon, koska sillä on yleensä hyvä turvallisuusprofiili. On mahdollista, että Tesamorelin-protokollan aloitus ajoittuisi joidenkin koehenkilöiden masennuksen alkamiseen, mutta se on niin harvinaista, ettei sitä ole virallisesti dokumentoitu.
Termi "pyöräily" liittyy enimmäkseen biohakkeriyhteisöön. Yleinen ajatus on, että taukojakso estää aivolisäkkeen herkistymisen, minkä vuoksi jotkut ehdottavat kolmen tai kuuden kuukauden "päällä" ja yhden tai kolmen kuukauden "pois". Potilaille, jotka saavat Tesamorelinia lipodystrofian hoitoon, sitä käytetään jatkuvasti — kerran päivässä, joka päivä, ilman taukoa. Samaa protokollaa nähdään kokeissa, jotka tutkivat sitä.
Tesamoreliini ei ole laihtumispeptidi eikä sellainen, joka aiheuttaa painonnousua. Mittakaava ei ehkä liiku lainkaan. Mitä Tesamorelin tekee, tapahtuu kehon sisällä. Se hävittää sisäelinten ympärillä olevaa viskeraalista rasvaa ja samalla auttaa lihaskasvussa. Lihas on raskaampaa kuin rasva, joten kyse on pääasiassa terveellisemmästä uudelleenjaosta.
Tieteelliset viitteet ja lähteet
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]