PT-141 (Bremelanotide) selitetty: Edut, annostelut ja käyttötarkoitukset

pt-141-yhteenveto-etsikko-kuva

Alla oleva artikkeli ja tieto perustuvat PT-141:n laboratoriotutkimustietoihin, eivätkä ne ole minkäänlaista lääketieteellistä neuvontaa.

PT-141 — joka tunnetaan myös yleisnimenä Bremelanotide — on sivuvaikutus, joka muuttui pääesitykseksi. Varhainen tutkimus Melanotan 2:sta, kuuluisasta auringonvalon estävästä peptidistä, havaitsi johdonmukaisen ja odottamattoman vaikutuksen. Se laukaisi tutkimuslinjan, joka johti PT-141:n (myöhemmin hyväksytty lääkkeenä Bremelanotide) luomiseen.

Se vaikutus? Spontaani ja voimakas seksuaalinen kiihtymys.

PT-141 toimii radikaalisti eri tavalla kuin muut vakiintuneet seksuaalitoiminnan hoidot. Tämä melanokortiinireseptoriagonisti kohdistuu keskushermostoon, jossa se aktivoi hypotalamuksen MC4R-reseptoreitaSe on alue, joka säätelee perusasioita — nälkää ja mielialaa, mutta myös libidota.

Kaikki seksuaalisen toiminnan häiriöt eivät johdu hormoneista tai fyysisistä ongelmista. Monet aloittavat oikeasti aivoissa. PT-141 on jännittävä tutkimuskemikaali niissä tapauksissa, jotka ovat pitkään jääneet tieteessä huomiotta. Tutkimuslupien aloitus alkaa psykologisista ja neurologisista ongelmista johtuvasta seksuaalisen toiminnan häiriöstä sekä SSRI:n käytöstä johtuvista ongelmista.

Jotkut sanoisivat, että tiede oli päättynyt, kun Bremelanotide sai FDA:n hyväksynnän hypogonadismiin liittyvään seksuaalisen halun häiriöön premenopausaalisilla naisilla, mutta monet näkevät paljon syvempiä tulevaisuuden mahdollisuuksia. PT-141 on avain peptidi kaikille, jotka haluavat ymmärtää, miten seksuaalinen halu syntyy.

Lyhyt historia PT-141:stä ja kuinka se löydettiin

PT-141 on "Melanotan 2:n sivutuote." Tutkimusryhmä, joka löysi sen, ei lähtenyt kehittämään peptidiä kohdistamaan matalaa libidoa ja halua — He työskentelivät auringonvapaassa päivetyssubstanssissa. se voisi suojata ihmisiä ihosyövältä. Miesten koehenkilöt heidän varhaisissa ihmiskokeissaan tulivat heille varsin yllättävien löydösten kanssa. Tuntien kuluttua annonasta heillä oli spontaanit erektiot.1]

He huomasivat nopeasti, että he olivat luoneet peptidin, jolla oli suuri potentiaali alueella, josta monet ihmiset olivat jääneet ilman toimivia hoitovaihtoehtoja. Silloin he vaihtoivat vaihteen ja eristivät tarkan yhdisteen, joka kohdistuu kiihtymisreitteihin — ilman muita Melanotan 2:n vaikutuksia. Se on PT-141.

Miten PT-141 toimii?

Se on melanokortinireseptoriagonisti, joka löytää ja sitoutuu MC4R:ään ja muihin melanokortinireseptoreihin aivoissa. Siellä se on käytännössä seksuaalisen halun kytkin.

Tässä on itse asiassa vielä paljon opittavaa siitä, miten tämä toimii, mutta perusidea on tämä. Kun PT-141 saavuttaa ne melanokortiinireseptorit, Se saa aikaan koko vyöryn seksuaalista motivaatiota, välittäjäaineiden kuten dopamiinin kautta, jotka saavat olon tuntumaan hyvältä.

Muut seksuaalisen toiminnan häiriöt ja libidon hoidot (tiedät ne) keskittyvät yleensä juurisyihin, jotka eivät aina päde. He auttavat ihmisiä, joilla ei ole ongelmia kiihottumisen kanssa, vaan verisuoniston kanssa, tai he kohdistavat hormonaalisia puutoksia. Nämä hoidot ovat tärkeitä – mutta ne eivät auta ihmisiä, joilla on aivoista alkavia kiihottumis- ja haluongelmia. PT-141 muuttaa kaiken heidän kannaltaan. Se herättää uudelleen toiveita, jotka vielä ovat olemassa, mutta sattumalta ovat hautautuneet jonnekin syvälle aivoihin. Missä heitä ei voitu tavoittaa.

Miten PT-141:ää voidaan käyttää ja mitkä ovat sen vaikutukset tutkimuksessa?

Jotkut peptidit vaikuttavat laajasti ja systeemisesti — ne tekevät eri asioita eri kehon järjestelmille. PT-141 ei ole yksi niistä peptideistä. Se ei ollut koskaan suunniteltu niin. Se on kohdennettu peptidi yhdellä tarkoituksella. Tutkimuksen kohteena olleet kontekstit ovat toisaalta hämmästyttävän moninaisia. Koska tieteen keho on kasvanut, on myös Bremelanotidin potentiaali kasvanut. PT-141 on jo FDA:n hyväksymä hoitamaan hypoaktiivisen seksuaalisen halun häiriötä naisillamutta tulevat sovellukset ovat horisontissa.

PT-141 tutkimus seksuaalisen halun häiriöiden hoitamisesta

HSDD ei ole aivan tunnettu nimi, mutta tämä seksuaalisen halun häiriö on yleisempi kuin useimmat ihmiset tietävät. Tutkijat arvioivat, että se vaikuttaa yhteen kymmenestä naisesta, ja he uskovat, että se johtuu kolmen asian yhdistelmästä. Epätasapainossa olevat välittäjäaineet (noradrenaliinin, dopamiinin ja serotoniinin epätasapainoiset tasot), hormonaaliset ongelmat ja "lisääntynyt esto". Se tarkoittaa jonkinlaista estettä, joka estää seksuaalisen nautinnon ja halun toimimisen, vaikka taustalla oleva tahto olisikin olemassa.2]

Tutkimukset osoittavat, että PT-141 on tehokas tässä yhteydessä. Se luo halun, jota aiemmin puuttui, lievittää todellista ahdistuksen tunnetta, jonka aiheuttaa matala libido (mukaan lukien sen vaikutus ihmissuhteisiin) ja saa haluttomat ihmiset tuntemaan olonsa tyytyväisiksi makuuhuoneessa uudelleen.3

PT-141 on tähän asti hyväksytty vain naisten HSDD:n hoitoon, mutta tutkimukset osoittavat, että se on yhtä tehokas miehille.4Se on ainutlaatuista — mikään muu hoito ei tee sitä, mitä Bremelanidi tekee. Seuraavaksi on tavoitteena tehdä tutkimuksia, jotka edistävät sitä, että se on saatavilla miehille kliinisissä ympäristöissä.

Löydökset PT-141:stä ja erektiohäiriöistä

Tämä oli alkuperäinen domain, löytö, joka johti PT-141:n kehittämiseen alun perin — joten ei ole yllättävää, että PT-141 voi todellakin saada erektioita, jotka eivät aiemmin olleet aivan ilmeisiä, ilmestymään. Nykyiset tutkimussuuntaukset koskettavat yhtä tärkeää asiaa. Erektiohäiriöllä on usein useita syitä. Kun neurologia on yksi niistä, PT-141 voi tulla avuksi. Se on osoittautunut menestyväksi miehillä, joita PDE5-estäjät eivät auttaneet.. [5

Jotkut taas, mieli ja Keho työskentelee yhdessä luodakseen inhottavan myrskyn, joka päättyy kaikkia koskevaan seksuaaliseen toimintahäiriöön. Näissä tapauksissa PT-141 saatetaan käyttää yhdessä PDE5-estäjien kanssa ratkaistakseen kaksi ongelmaa samanaikaisesti. Inhimilliset kokeet ovat osoittaneet, että Bremelanotidilla hoidetuilla miehillä on suurempi tyytyväisyys ja vähemmän ahdistusta, seksuaalinen toiminta palautuu ja orgasmiongelmat paranevat.6]

PT-141 ratkaisuna SSRI:n aiheuttamaan seksuaaliseen toimintahäiriöön

Alhainen libido ja seksuaalinen toimintahäiriö ovat yleisiä antidepressanttien, erityisesti SSRI:iden, sivuvaikutuksia.Tämä ongelma vaikuttaa suureen prosenttiosaan näitä lääkkeitä määräävistä ihmisistä — jotkut tutkimukset sanovat, että tämä luku on jopa 70 prosenttia. Se johtuu siitä, että SSRI-lääkkeet vaikuttavat serotoniiniin, joka voi tappaa halun.PT-141 ratkaisee tämän ongelman ilman vuorovaikutusta masennuslääkkeiden kanssa, koska se vaikuttaa melanokortiinireseptoreihin.

Vaihtaisitko masennuksen seksuaaliseen toimintahäiriöön? Miljoonat vakavan masennuksen ja siihen liittyvien häiriöiden kanssa eivät ole juuri voineet valita, ja se johtaa monia lopettamaan SSRI-lääkkeiden käytön. Bremelanotidin näkymä potentiaalisena hoitona SSRI:n aiheuttamaan alhaiseen libidon, mahdollisuus, että ihmiset eivät joudu kohtaamaan tätä dilemmaa, on erittäin jännittävä.7]

Se siitä tulee vielä parempaa, koska melanokortiinijärjestelmä tekee enemmän kuin herättää halua. Vaikka tällainen tutkimus on vielä hyvin alkuvaiheessa, ei ole mahdotonta, että PT-141 voisi jonain päivänä tulla uudeksi hoidoksi masennukselle itselleen.8

Ja sen jälkeen?

Se, että PT-141 käynnistää halun ja fyysisen toiminnan, ei ole jäänyt huomaamatta. Peptidi on myös herättänyt huomiota tutkimusnurkissa, jotka ovat kiinnostuneita nostamaan olemassa olevia kiihtymis- ja herkkyysmalleja muutamalla askelmerkillä. Säilyneen ajamisen tyyppi, joka liittyy ikääntymiseen, on yksi suunta, ja sillä on selkeä potentiaali parantaa ihmissuhteita ja tehdä ikääntymisestä hieman miellyttävämpää.

Kuinka PT-141 annostellaan tutkimusasetuksissa?

Pääasiallinen annonssuuntainen reitti on myös tehokkain. Kliinisissä ja tutkimusympäristöissä se on ihonalaista injektiota (tai vaihtoehtoisesti lihakseen). Potilaat, jotka on määrätty PT-141:ää HSDD:lle, voivat tehdä tämän itse – ei ole liian vaikeaa oppia pistämään sitä rasvakudokseen ihon alle, yleensä reiteen tai vatsaan.

Tämä menetelmä mahdollistaa myös hallitun ja ennustettavan imeytymisen, ja vaikutukset yleensä alkavat muutaman tunnin sisällä.

Itse-injektio on joillekin ihmisille pelottavaa reseptillä, toisaalta, ja se luo hieman esteen. Ne, jotka eivät halua menettää PT-141:n etuja, vaikka he hyötyisivätkin siitä suuresti. Tutkimus tutkii vaihtoehtoisia vaihtoehtoja. Nenäsuihke saattaa tulla saataville tulevaisuudessa. Suulliset valmisteet tai jopa paikalliset voiteet ovat myös mielenkiintoisia mahdollisuuksia. Tällä hetkellä subQ on kuitenkin standardi.

Mitkä ovat yleisimmät annosteluprotokollat PT-141-tutkimuksissa?

PT-141 on kulkenut pitkän matkan sen kehittämisestä lähtien. Sen FDA:n hyväksyntä HSDD:lle naiset informoivat kaikkia tutkijoita, jotka suunnittelevat tulevia ihmiskokeita, ja monet tutkimukset tarkastelevat hyväksytyn annosteluohjeen variaatioita. Kliininen annostelu — hyväksytylle lääkkeelle — on tärkeä viitekohta.

Hyväksytty hoito-ohjelma on a 1,75 mg annoskaikilla tasoilla eikä painon perusteella Naiset määrättiin PT-141:ää HSDD:lle, ja he ottavat tämän annoksen itse annosteltavalla esitäytetyllä autoinjektorilla tarpeen mukaan, mikä tarkoittaa 45 minuuttia tunnin ennen suunniteltua toimintaa. Siinä tilanteessa potilaat ovat rajoitettuja yksi annos vuorokaudessa mieluiten ottamalla muutaman päivän viikossa vapaaksi. Se johtuu siitä, että liialliset annokset voivat rajoittaa tehoa.9]

Toisissa biohakkerointipiireissä tutkijat käyttävät menestyksekkäästi pienempiä annoksia, jotka vaihtelevat noin 0,25 mg:sta 0,5-0,75 mg:aan päivässä tapauksen vakavuudesta riippuen.

Tutkimus ei tietenkään rajoitu tähän vakiintuneeseen annosteluprotokollaan. Uudet tutkimussuunnitelmat — esimerkiksi ne, jotka tutkivat masennuslääkkeiden potentiaalia — käyttäisivät erilaisia hoito-ohjelmia.

Mitä tutkimukset ovat osoittaneet PT-141:n vasta-aiheista?

Paljon. Koska Bremelanotidella on FDA:n hyväksymä käyttö ja laaja kliinisten kokeiden historia, siitä on runsaasti tietoa sen yleisimmistä sivuvaikutuksista ja vahvistetuista vasta-aiheista. Ymmärtäminen molemmista on kriittistä uuden tutkimuksen tutkimussuunnitteluvaiheessa.

Usein raportoitu sivuvaikutukset ovat yleensä tilapäisiä ja hallittavissa. Pahoinvointi on yleisin.Vähemmistö osallistujista kaikissa ihmiskokeissa raportoi siitä, vaikka se menee ohi. Kasvojen punoitus ja päänsärky ovat seuraavina listalla. Pienen osallistujamäärän kohdalla pahoinvointi muuttuu oksenteluksi.

Mitä tulee siihen, kenelle PT-141:ää ei pitäisi antaa, varhaiset tutkimukset nenäsumutteen käyttämisestä toimitustapana tunnistivat tilapäisen korkeapaineen mahdollisena sivuvaikutuksena. Henkilöt, joilla on hallitsematon verenpainetauti, eivät saisi käyttää PT-141:ää tämän vuoksi, ja tämä syy koskee myös kaikkia, joilla on sydän- ja verisuonisairaus. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Seksuaalisen halun peptidi, joka kohdistuu keskushermostoon

Jotkut jännittävimmistä tieteellisistä löytöistä ovat aina tapahtuneet melko vahingossa, ja PT-141 ei ole mikään poikkeus juuri siitä. Tutkimus, joka alkoi tavoitteena luoda suojaava rusketus (ilman UV-säteitä), päätyi valaisemaan joitakin tärkeimmistä libidoon ja haluun liittyvistä näkökohdista.

PT-141 on jo kliinisessä käytössä — mutta sen potentiaali ei pääty HSDD:hen. Tulevat lääketieteellisten lehtien painokset tulevat varmasti osoittamaan, kuinka tämä peptidi vaikuttaa SSRI:iden aiheuttamaan seksuaaliseen toimintahäiriöön ja onko sillä todellista lupausta masennuslääkkeenä. Se saattaa jopa vastata syvällisempiin kysymyksiin seksuaalisesta halusta, joista osa on jo kysytty ja osa ei.

UKK

Onko PT-141 sama kuin Melanotan 2?

Ei. PT-141 on katkelma siitä Melanotan 2 joka maksimoi libidon lisäämistä ja tehostaa kaiken muun, mitä tämä peptidi tekee. PT-141 ei aiheuta päivetystä.

Täytyykö PT-141:ää määränneiden ihmisten pidättäytyä alkoholista?

Alkoholi ja PT-141:llä ei ole tunnettuja yhteisvaikutuksia, mutta lääkärit suosittelevat, että naiset, joille on määrätty Bremelanotidea HSDD:lle, välttävät juomista itsetehdyn injektion jälkeen muutaman tunnin ajan. Logiikka on selkeä. Juominen voi aiheuttaa pahoinvointia, ja juomisen välttäminen auttaa joitakin ihmisiä, jotka muuten tuntisivat olonsa pahaksi, välttämään sitä.

Lisääkö PT-141 dopamiinitasoja?

Kyllä, se on osa sitä, miten se toimii. PT-141 laukaisee dopamiinin vapautumisen, kun se sitoutuu melanokortiinireseptoreihin aivojen osissa, jotka säätelevät motivaatiota ja palkitsemista.

Onko väsymys PT-141:n havaittu vaikutus?

Yleinen kysymys jostain syystä, mutta ei. Kliiniset tutkimukset eivät ole tunnistaneet väsymystä mahdollisena PT-141:n sivuvaikutuksena.

Onko PT-141:llä havaittu ahdistusta lievittäviä vaikutuksia?

Esitutkimukset ovat tutkineet tätä ja jatkavat sitä edelleen. Mahdollisuus, että PT-141:llä saattaa olla masennus- ja ahdistuslääkkeellisiä vaikutuksia, on kasvavan kiinnostuksen kohteena — mutta paljon lisää tutkimusta tarvitaan, ennen kuin tähän kysymykseen voidaan vastata vakuuttavasti "kyllä".

Tieteelliset viitteet ja lähteet

  1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[]
  2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[]
  3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[]
  4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[]
  5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[]
  6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[]
  7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[]
  8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[]
  9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[]

Kommentit on suljettu.