Korv on tühi 
Kasvuhormooni vabastav hormoon on kogu tähtsusega signaal, mis juhib kasvuhormooni tootmist. Lihtne käsk, mille hypothalamus annab, käivitab teise protsesside tulva. Ilma selleta ei oleks võimalik lihaseid kasvatada, vigastusi ravida, oma ainevahetust käivitada ega vaimselt teravana püsida.
Võimas? Kindlasti, kuid loomulik GHRH, mis hoiab keha igal pool korralikult töötamas, omab ka Achilleuse kannet. Kui ensüümid selle juurde jõuavad, hävitatakse see peaaegu kohe — ja see eemaldab selle uurimisainena.
Tesamorelin on selle probleemi lahendus. See sünteetiline vastus GHRH-le tuleb koos keevitajaga — trans-3-hexenoyl rühmaga. Tesamorelin teeb ikka seda, mida GHRH teeb. See oma retseptorit ja ütleb "vabastage kasvuhormoon". Aga see on ka ka pika pikk aega, mis muudab selle stabiilseks ja usaldusväärseks ravivahendiks.
Tesamorelin on juba saanud FDA heakskiidu ohtliku siseorganite rasva vähendamiseks, mis on väga levinud HIV lipodüstrofiaga inimestel. See esimene kliiniline valideerimine on vaid algus. Uuring Tesamorelini mõju kohta ainevahetusele, vaimsele teravusele ja vananemisele on täies hoos — ning see kõik põhineb signaali tugevdamisel, mida teie enda bioloogia juba teab ja usaldab.
Lühike ajalugu Tesamorelinist
Kombineeritud antiretroviirusravi päästab lugematuid elusid — kuid kaasaegsel HIV-ravil on ka oma miinuspoole. Iga 23 kuni 45 protsenti patsiendidest, kes seda kasutavad, arendavad lipodüstroofiat, seisundit, mis põhjustab ebanormaalset rasva jaotust. Patsientid kaotavad nahaaluse rasva, kuid saavad viskeraalset rasva. Selline rasv suurendab südame-veresoonkonna haiguste riski äärmuseni.
GHRH võib sellega aidata, kuid kuna selle poolväärtusaeg on nii lühike, tuli seda kohandada enne, kui seda sai arendada tõhusaks ja pika toimeajaga ravimiks. Sellepärast töötasid Kanadas teadlased Theratechnologies'ist välja Tesamoreliini. Nad nad selle teinud trans-3-hekseenüülrühmaga peptiidi ahela algusesse.1, 2]
Tesamorelin teeb oma kavandatud töö — ja kuna see on FDA poolt heaks kiidetud, teeb ta seda ka praktikas, aidates HIV-positiivseid inimesi lidodüstroofiaga Ameerika Ühendriikides ja mujal. Senini on hästi läinud, kuid sellel peptiidil on laiem potentsiaal.
See töötab peaaegu nagu loomulik asi, kuid kauem. Kui Tesamorelinit manustatakse (naha alla), saadetakse see vereringesse. Seejärel leiab ta hüpofüüsis GHRH retseptorid ja saadab neile sõnumi kasvada kasvuhormooni. See võimaldab inimestel, kes vajavad kõige rohkem GH-i, saada kasu teraapiast, mis suurendab seda — ilma ebameeldivate kõrvaltoimeteta, mida otsesed kasvuhormooni süstid on tuntud.
Kui GH vabastatakse, töötab Tesamorelin kaudselt edasi. IGF-1 tasemed tõusevad. Rasv põletatakse. Lihased kasvavad kergemini. Haavad ja vigastused paranevad kiiremini. Lüpodüstroofia oli esimene peatus, kuid selliste mõjudega ei saa see selgelt olla viimane. Tesamoreliini uuringud jätkuvad — ja kui sa loed kümne aasta pärast „lühikese ajaloo“ sellest peptiidist, võib see olla palju pikem.
Milliseid rakendusi on Tesamorelin'i uurimine seni uurinud (ja mis võiks olla järgmine)?
See on peptiid, mis annab ohutult loomulike kasvuhormooni pulsside tõuke — ja sellega on Tesamorelinil potentsiaal parandada kehalist koostist, teravdada kognitsiooni ning isegi vastata olulistele küsimustele vananemise kohta. Selle FDA heakskiit ühe konkreetse seisundi jaoks oli vaid edasise uurimistöö algus ning seda on olnud palju. Kõige huvitavamad leiud seni? Saate neist siin otse lugeda.
Tesamorelin parandab keha koostist, alates lihaste kasvust kuni viskeraalse rasva põletamiseni
Kullastandardse efekt, mis viis selle FDA heakskiiduni. Tesamorelin ei põhjusta lihtsalt (nagu mõned peptiidid) kaalulangust üldiselt. See valib valgu, mis on kõige metaboolselt ohtlikum, ning suurendab südame-veresoonkonna haiguste ja süsteemse põletiku riski — vistseraalse rasva, mis "ahmib" siseorganeid. Kliinilised katsed näitavad, et Tesamorelin sunnib 15 kuni 20 protsenti neist depooidest minema, mis viib suure tervise paranemiseni.3, 4]
Mõjud ei lõpe seal. Tesamoreliin suurendab kasvuhormooni, seega pole üllatav, et rasva põletamine, mida see põhjustab, ei toimu lihaste arvelt. Tegelikult muudab Tesamorelin lihasmassi ehitamise lihtsamaks.5Uuringud on juba läinud kaugemale lipodüstroofiast ja vaadanud, kuidas Tesamorelin mõjutab selliseid seisundeid nagu maksafibroos6]. Seda täheldatud mõju vihjab veelgi sügavamale potentsiaalile ning tulevased uuringud on kindlasti selle lubadust veelgi avastama.
Tesamoreliin kui taastumispeptiid, mis kiirendab koe paranemist edasi
Kasvuhormoon on peamiselt seotud, noh, kasvuga — kõigepealt lapsepõlves, üldise kasvuga, ja hiljem lihaskasvuga. See pole ainus asi, milleks ta hea on. See on ka vastutav mõnede üldise paranemise aspektide eest. Suurenda GH ja IGF-1 taset, nagu teeb Tesamorelin, ning stimuleerid ka kollageeni ja teisi struktuurseid valke.7, 8]
Kui arvate, et see teeb Tesamorelinist huvitava uurimisainet taastumise uuringuks pärast operatsiooni, lihaskahjustustest paranemiseks ja üldisemaks raku parandamiseks, siis te eksite. Uuringud, mis jälgivad Tesamoreleni lipodüstroofia kontekstis, märkavad juba mõningaid neid mõjusid, kuid sihipärasemad uuringud võiksid viia rakendusteni kudede paranemisel. Mõjud on olemas. Nad tulevad otse Tesamorelini pakutava kasvuhormooni tõusu tõttu.
Kognitiivne mõju Tesamorelinile — ja potentsiaalsed kasutusvõimalused
Sa ei ole imelik, kui sa kohe ei mõtle "aju" peale, kui kuuled "GH + IGF-1", kuid mõlemal on retseptorid kogu organi ulatuses, mis aitab sul õppida, mäletada ja asju teha. Uuringud kognitiivsete defitsiitidega populatsioonides on näidanud paranemist. Alguses ei olnud nad sihitud — sama seisund, mis põhjustab lipodüstroofiat, HIV-i, võib samuti põhjustada neurokognitiivset häiret ning teadlased märkisid paremat mälu, verbaalseid parandusi ja täidesaatva funktsiooni tõusu.
See on uuritud inimestel, kellel ei ole HIV-i. See avab tulevikus uurimisi Tesamorelini kohta kui potentsiaalset ainet vananemisega seotud languse jaoks. Alzheimeri tõbi, jah, aga võib-olla isegi kaugemale. IG-1 taseme taastamine suurendab oluliselt aju funktsiooni. Võimalus on ilmne.9, 10]
Tagasi kellast? Tesamorelin vananemise vastu
Me oleme seda juba vihjanud. Erinevad meditsiinilised seisundid põhjustavad kasvuhormooni puudulikkust. Peatrauma, vähk (eriti kiiritusravi, mis mõnikord järgneb), geneetilised mutatsioonid ja autoimmuunhaigused on kõik nimekirjas. On üks, kellelt keegi ei saa põgeneda. Vanadus.
Somatopauss — see vananemisega seotud GH ja IGF-1 kaotus, mis algab aeglaselt ja siis kiireneb — on tõestatud, et see on otseselt seotud mõne vananemise haiguse ebameeldivamate sümptomitega, nimelt nõrkuse, rasva kogunemise ja lihaskaojaga. See on samuti seotud kognitiivse aeglustumise ja südame-veresoonkonna riskiga.11, 12]
See pole täpselt müütiline nooruse allikas, kuid kõik näitab, et Tesamorelin võib aidata vanematel inimestel taastada hormonaalsed mustrid, mis on tavaliselt saadaval ainult noortele inimestele. See võib tähendada rohkem energiat, paremat naha tervist ja elastsust ning teravamat mõtlemist — mõned Tesamoreliini uuringute kõige põnevamad aspektid!
Mis võib olla järgmine Tesamoreliini uuringus?
Välja töötatud uurimus on piisavalt huvitav, kuid tulevik näib selle peptiidi jaoks samuti helge. Loogilised järgmised uurimissuundad? On palju võimalusi, kuid me kahtlustame, et paljud uuringud käsitlevad selle mõju ainevahetushäirele — sest juba on selge, et Tesamorelin vähendab viskeraalset rasva.
Sarkopeenia, vanusega seotud lihaskadu, on veel üks huvitav kandidaat. Kognitiivse languse kõrval on see üks neist asjadest, mis vananemist ebameeldivaks muudab. Uuringud näitavad seni, et Tesamorelin võib tõepoolest sihtida mõlemaid piirkondi.
Siis on tõenäoline, et teadlased võtavad Tesamoreliini üles selle ravivate võimete tõttu. Spordimeditsiin on ala, mis siin pakub kõige rohkem lootust. Kiirem taastumine lihasrebenemistest, vältides samal ajal lihaskao riski, kui oled maas ja välja? Lõpmatult sportlasi võtaks võimaluse vastu ja meid ei üllataks üldse, kui selles valdkonnas avaldataks uuringuid.
Kuidas on Tesamoreliini uuringud manustanud peptiidi?
Subkutaanset manustamismeetod on ainus kasutatud kõigis Tesamoreliini peamistes uuringutes. Seda sama meetod kasutatakse kliinilises praktikas lipodüstroofia patsientide seas. Nad õpetatakse, kuidas ise manustada Tesamorelini süsti oma kõhule, tavaliselt üks kord päevas.
Subkutaanne süst on valitud meetod mõne põhjuse tõttu. Kui ühend toimetatakse rasvkoesse naha all, saab see aeglaselt imenduda vereringesse — viisil, mis on väga sarnane loomuliku GH vabanemisega, mis toimub pulssidena. Subkutaanselt Tesamorelin on samuti väga biosaadav, nii et rohkem peptiidi kasutatakse tegelikult ära. Lõpuks on see praktiline.
Kui tegemist on selle ettevalmistamisega uurimiseks, antakse Tesamorelini kui lüofiliseeritud pulber. See hoiab selle stabiilsena, nii et seda saab hoiustada, kui seda ei kasutata. Teadlased taastavad selle steriilse lahustiga — steriilse veega ühekordseks kasutamiseks ja bakteritsiidse veega, mis tagab suurema stabiilsuse ning võimaldab pikemaid uuringuid.
Milliseid doseerimisprotokolle on Tesamorelinil?
Kihid ja kliinilised uuringud lõppesid FDA heakskiiduga HIV-ga seotud lipodüstroofia jaoks — mille jaoks on avaldatud selged annustamisjuhised. See tähendab, et tulevane uurimistöö saab kasu kõigist rasketest töödest optimaalse annustamise ja mudelide kavandamise osas kehtestatud protokollide põhjal.
Kliendid, kellele on määratud Tesamorelin lipodüstroofia raviks, saavad 2 mg doosi päevas. See on tõsi kõigis valdkondades ning ei põhine kehamassil. Uuringud määrasid, et see annus annab parima tasakaalu talutavuse ja tõhususe vahel.
Seda öeldes on 2 mg väga suur annus (aga see on terapeutiline raske haiguse jaoks). Paljudel "bro-teaduse" foorumitel ja pikaealisuse entusiastidel, kes kasutavad seda väljaspool ametlikku kasutust – leiate annuseid vahemikus umbes 250 kuni üle 500 mikrogrammi (mcg) päevas.
Uuringud teiste uurimisvaldkondade kohta, näiteks Tesamorelinil olev kognitiivne potentsiaal, kasutavad tegelikult sageli sama annust. On olemas ulatuslikud ohutusandmed. Annus töötab. See on see, mida on vaja, et anda loomulikele GH-pulsidele vajalik tõuge.
Hiire (rott ja hiir) uuringud on keerulisemad. Neile peab uurimisrühmad tõlkima kehtestatud inimese Tesamorelin'i annuse sobivaks nende loomade palju väiksema suuruse ja kaalu jaoks.
KKK-d
See on väga tavaline küsimus. Tesamorelin ei muuda unetsükleid inimestel, kellele seda on määratud või kes osalevad inimkatsetes. See ei saa inimesi ärkvel hoida ega teha neid uniseks. Kasvu hormooni taseme tõus tähendab pikemat aeglase laine unet. Uuringud kinnitavad seda korduvalt. See on kõige sügavam ja taastavamaid une tüüpe, mis olemas on. Seetõttu ütlevad Tesamorelinit regulaarselt välja kirjutatud patsiendid, et nad on rohkem puhanud. See eeldab soovitatud ajastust, mis on hommikul. Tesamoreliini võtmine vahetult enne magamaminekut segab loomulikke rütme ja võib tunduda ergutavana. Loomade uuringud peavad selleks kaaluma oma une/ärkveloleku tsükleid!
Sermorelin pole nii stabiilne. See tõstab GH-i, kuid ainult väga lühikese aja jooksul. Tesamoreliin on stabiliseeritud versioon, millel on pikem poolväärtusaeg. See võib tunduda väga väike erinevus, kuid praktikas on see muutus väga oluline. Tesamoreliini süstimine üks kord päevas on juba piisavalt raske kohanemiseks lipodüstroofiaga inimestele — Sermoreliini manustamine mitu korda päevas oleks tõeline probleem.
See küsimus ilmub aeg-ajalt ja see on huvitav. Olemasolev kirjanduskogum, sealhulgas inimkatsetega, mis viisid Tesamoreliini heakskiitmiseni FDA poolt, täheldas kõrvaltoimeid. Kõige tavalisemad on liigese- ja lihasvalu ning ärritus manustamiskoha ümbruses. Depressiooni ei ole märgitud ja Tesamorelinit on lubatud ainult lipodüstroofia raviks, kuna selle ohutusprofiil on üldiselt suurepärane. Võimalik, et Tesamoreliini protokolli algus langeb kokku depressiooni algusega mõne isiku puhul, kuid see on nii haruldane, et seda pole ametlikult dokumenteeritud.
Mõiste "sõitmine" on enamasti seotud biohacking kogukonnaga. Üldine idee on see, et pausiperiood takistab hüpofüüsi desensibiliseerumist, mille tõttu soovitavad mõned kolm või kuus kuud "peal" ja üks kuni kolm kuud "väljas". Kliendid, kellele on määratud Tesamorelin lipodüstroofia raviks, kasutavad seda pidevalt — üks kord päevas, iga päev, ilma pausita. Seda protokolli nähakse ka katsetes, mis seda uurivad.
Tesamorelin ei ole kaalulanguspeptiid ega kaalutõusu põhjustav aine. Mõõt ei pruugi üldse liikuda. Mida Tesamorelin teeb, toimub kehas sees. See visceraalset rasva siseorganite ümber ning aitab samal ajal lihaste kasvu. Lihas on rasvast raskem, seega on see peamiselt tervislikuma ümberjaotamise küsimus.
Teaduslikud viited ja allikad
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]