PT-141 (Bremelanotide) Selgitatud: Eelised, Annustamine ja Kasutusjuhtumid

Allpool olev artikkel ja teave põhinevad PT-141 laboratoorsel uurimustööl, see ei ole mingil moel meditsiiniline nõuanne.

PT-141 — mida nimetatakse ka üldnimetusega Bremelanotide — on kõrvalmõju, mis sai peamiseks vaatamiseks. Varajane uurimus Melanotani 2 kohta, kuulsat päikeseta päevitamise peptiidi, märkis püsiva ja ootamatu mõju. See käivitas uurimissarja, mis lõppes PT-141 loomisega (hiljem heaks kiidetud ravimina Bremelanotide).

See mõju? Spontaanne ja intensiivne seksuaalne erutus.

PT-141 töötab radikaalselt erinevalt teistest kehtestatud seksuaalfunktsiooni ravimitest. See melanokortiiniretseptorite agonist sihib keskse närvisüsteemi, kus see aktiveerib hüpotaalamuses MC4R-retseptoridSee on piirkond, mis reguleerib algseid asju — nälga ja meeleolu, aga ka libiidot.

Kõik seksuaalsed düsfunktsioonid ei tulene hormoonide või füüsiliste probleemide tõttu. Paljud algavad tegelikult ajus. PT-141 on põnev uurimisühend neile juhtudele, mida teaduses on pikka aega eiratud. Uurimisrakendused algavad psühholoogiliste ja neuroloogiliste probleemide ning SSRI kasutamisega seotud seksuaalhäiretest.

Mõned väidaksid, et teadus oli otsustatud, kui Bremelanotide sai FDA heakskiidu hüpoaktiivse seksuaalse iha häire jaoks premenopausis naistel, kuid paljud näevad palju sügavamat tulevikupotentsiaali. PT-141 on võtmepeptiid kõigile, kes soovivad mõista, kuidas seksuaalne soov tekkib.

Lühike ajalugu PT-141-st ja kuidas see avastati

PT-141 on "Melanotan 2 kõrvaltoode". Uurimisrühm, kes selle avastas, ei seadnud eesmärgiks välja töötada peptiidi, et sihtida madalat libiidot ja soovi — Nad töötasid päikesevaba päevituskemikaali kallal See võiks kaitsta inimesi naha vähi eest. Nende varajaste inimkatsete meeste osalejad tulid neile siiski üsna üllatavate tulemustega. Tund pärast manustamist tekkisid neil spontaansed erektsioonid.1]

Nad tulid kiiresti aru, et nad olid loonud peptiidi, millel oli suur potentsiaal valdkonnas, mis jättis paljusid inimesi ilma toimivate ravivõimalusteta. See ajal vahetasid nad käiku ja isoleerisid täpse ühenduse, mis sihib erutustee - ilma Melanotan 2 teiste mõjudeta. See on PT-141.

Kuidas töötab PT-141?

See on melanokortiiniretseptori agonist, mis leiab ja seondub MC4R-i ja teiste melanokortiiniretseptoritega ajus. Kui sinna jõuate, on see põhimõtteliselt lüliti seksuaalse iha jaoks.

Tegelikult on veel palju õppida selle kohta, kuidas see töötab, kuid põhimõtteline idee on see. Kui PT-141 jõuab nende melanokortiiniretseptoriteni, See tekib terve seksuaalse motivatsiooni kaskaad, kasutades heaoluhormoone nagu dopamiin.

Teised seksuaalsete düsfunktsioonide ja libiido ravimeetodid (teate neid) keskenduvad tavaliselt juurpõhjustele, mis ei pruugi alati kehtida. Need aitavad inimesi, kellel pole probleeme erutusega, vaid veresoonkonnaga või nad keskenduvad hormonaalsetele puudulikkustele. Needused needus on olulised — kuid need ei aita inimesi, kellel on ajus algavad erutuse ja sooviprobleemid. PT-141 muudab nende jaoks kõik. See äratab üles soovid, mis on endiselt olemas, kuid lihtsalt juhtus olema maetud kuskile sügavale ajju. Kus neid ei saanud ühendust võtta.

Kuidas saab PT-141-d rakendada ja millised on selle mõju uuringutes?

Mõned peptiidid avaldavad laiaulatuslikke, süsteemseid mõjusid — nad teevad erinevaid asju erinevatele keha süsteemidele. PT-141 ei ole üks neist peptiididest. See ei olnud kunagi selliseks mõeldud. See on sihitud peptiid ühe eesmärgiga. Uuringu kontekstid, mille kohta on tehtud uuringuid, on teiselt poolt hämmastavalt mitmekesised. Nagu teaduse keha on kasvanud, on kasvanud ka Bremelanotiidi potentsiaal. PT-141 on juba FDA poolt heaks kiidetud naiste hüpotoonse seksuaalse soovi häire raviksaga tulevased rakendused on horisondil.

PT-141 uuring seksuaalse soovi häirete ravis

HSDD ei ole täpselt kodune nimi, kuid see seksuaalse soovi häire on tavalisem, kui enamik inimesi teab. Teadlased hindavad, et see mõjutab ühte kümnest naisest ning nad arvavad, et see on põhjustatud kolmest asjast koos. Tasakaalustamata neurotransmitterid (norepinefriini, dopamiini ja serotoniini taseme häired), hormonaalsed probleemid ja "suurenenud inhibeerimine". See, mingi takistus, mis takistab seksuaalset naudingut ja soovi toimimist, isegi kui põhivõitlus on olemas.2]

Uuringud näitavad, et PT-141 on selles kontekstis tõhus. See loob, mida varem puudus, leevendab tõelist ärevustunnet, mida põhjustab madal libiido (sealhulgas selle mõju suhetele) ning teeb soovist ilma jäänud inimesed taas rahulolevaks magamistoas.3] 

PT-141 on veel kinnitatud ainult naiste HSDD raviks, kuid uuringud näitavad, et see on sama tõhus ka meestel.4See on ainulaadne — ükski teine ravi ei tee seda, mida Bremelanotide teeb. Järgmised on uuringud, mis aitavad eesmärki muuta kättesaadavaks meestele kliinilistes tingimustes.

Leidud PT-141 ja erektsioonihäirete kohta

See oli algne domeen, avastus, mis viis PT-141 arendamiseni – seega pole üllatav, et PT-141 suudab tõepoolest tekitada erektsioone, mis varem polnud päris ilmne. Praegune uuringute suund puudutab ühte olulist asja. Erektsioonihäirel on sageli mitu põhjust. Kui neuroloogia on üks neist, PT-141 võib tulla päästma. See on näidatud selle edu meeste seas, kellele PDE5 inhibiitorid ei aidanud.. [5] 

Kuid mõne jaoks on meel ja keha töötab koos, et luua vastik torm, mis lõpeb üldise seksuaalse düsfunktsiooniga. Nendel juhtudel võib PT-141 kasutada koos PDE5 inhibiitoritega, et lahendada kaks probleemi korraga. Inimkatsed on leidnud, et Bremelanotide'iga ravitud mehed tunnevad end rahulikumalt ja vähem ärevana, et seksuaalfunktsioon on taastunud ning et orgasmi probleemid on paranenud.6]

PT-141 kui lahendus SSRI põhjustatud seksuaalhäirete jaoks

Madal libiido ja seksuaalfunktsiooni häired on antidepressantide, eriti SSRI-de tavalised kõrvaltoimedSee probleem mõjutab suurt protsenti inimestest, kellele neid ravimeid on välja kirjutatud — mõned uuringud ütlevad, et see arv on kuni 70 protsenti. See tõttu toimivad SSRI-d serotoniinil, mis võib tappa soovi.PT-141 lahendab selle probleemi ilma antidepressantidega suhelda, sest see toimib melanokortiiniretseptoritel.

Kas vahetaksite depressiooni seksuaalfunktsiooni häire vastu? Miljonid, kellel on suur depressiivne häire ja sellega seotud seisundid, pole olnud palju valikuid ning see viib paljusid lõpetama SSRI-de võtmise. Bremelanotiidi väljavaade potentsiaalse ravimina SSRI põhjustatud madala libiido jaoks on väga põnev, kuna võimalus, et inimesed ei pea selle dilemmaga silmitsi seisma, on väga põnev.7]

See läheb veelgi paremaks, sest melanokortsiini süsteem teeb rohkem kui vaid äratab soovi. Kuigi selline uuring on endiselt väga varajases staadiumis, ei ole ebatõenäoline, et PT-141 võiks ühel päeval saada uueks depressiooni ravi vormiks.8] 

Ja kaugemale?

Fakt, et PT-141 käivitab soovi ja füüsilise funktsiooni, pole märkamata jäänud. Peptiid on samuti pälvinud tähelepanu uurimissõlmedes, mis on huvitatud olemasolevate erutuse ja tundlikkuse mustrite tõstmisest veidi kõrgemale. Vana olemisega seotud igavus on üks suund ning sellel on selge potentsiaal parandada suhteid ja muuta vananemine veidi nauditavamaks.

Kuidas antakse PT-141 uurimistingimustes?

Peamine manustamisviis on ka kõige tõhusam. Kliinilistes ja teadusuuringute tingimustes on see nahaalune süstimine (või alternatiivina - lihasesisene). HSDD jaoks välja kirjutatud PT-141 patsiendid saavad seda ise teha — süstimise õppimine rasvkoesse naha alla, tavaliselt reie või kõhu piirkonda, ei ole liiga keeruline.

See meetod võimaldab ka kontrollitud ja etteaimatavat imendumist ning mõju avaldub tavaliselt mõne tunni jooksul.

Enese süstimine on mõnele inimesele retseptiga hirmutav, teiselt poolt, ja see tekitab natuke takistust. Needujad, kes ei taha PT-141 eeliseid maha magada, isegi kui nad sellest väga kasu saaksid. Uuring uurib alternatiivseid võimalusi. Ninaalpritsmay võib tulevikus saada kättesaadavaks. Suulised vormid või isegi paiksed kreemid on samuti huvitavad võimalused. Praegu on subQ siiski standard.

Millised on PT-141 uuringutes kõige levinumad annustamisprotokollid?

PT-141 on teinud pika teekonna sellest ajast, kui see töötati välja. See FDA heakskiit HSDD jaoks Naised teavitavad kõiki teadlasi, kes kavandavad tulevasi inimkatseid, ning paljud uuringud uurivad heakskiidetud annustamisprotokolli variatsioone. Kliiniline annustamine — heakskiidetud ravimi puhul — on oluline viitepunkt.

Heaks kiidetud raviskeem on a 1,75 mg annusüldiselt ja mitte kaalupõhiselt. Naistel määratakse PT-141 HSDD jaoks, kasutades eelnevalt täidetud automaatinõelaga süstalt vastavalt vajadusele, mis tähendab 45 minutit kuni tunni enne planeeritud tegevust. Selles olukorras on patsiendid piiratud üks doos 24 tunni jooksul soovitavalt võtma paar päeva nädalas vaba aega. See tõttu võivad liigsed doosid piirata tõhusust.9]

Teistes biohackingu ringkondades kasutavad teadlased edukalt madalamaid dooside vahemikus umbes 0,25 mg kuni 0,5-0,75 mg päevas, sõltuvalt juhtumi tõsidusest.

Uuring ei ole muidugi piiratud selle kehtestatud annustamisprotokolliga. Uued uuringumudelid — näiteks need, mis uurivad antidepressandi potentsiaali — kasutaksid erinevaid raviskeeme.

Mida on uuringud näidanud PT-141 vastunäidustuste kohta?

Palju. Kuna Bremelanotide'il on FDA-sertifikaadiga rakendus ja ulatuslik kliiniliste uuringute ajalugu, on selle kohta palju andmeid selle kõige tavalisemate kõrvaltoimete ja kehtestatud vastunäidustuste kohta. Mõlema mõistmine on uuringu kavandamise faasis kriitiline uue uurimistöö jaoks.

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on tavaliselt ajutised ja hallatavad. Iiveldus on kõige tavalisem.Vähemus osalejatest kõigis inimkatsetes teatab sellest, kuigi see möödub. Näo punetus ja peavalu on järgmised nimekirjas. Väikese osalejate arvuga muutub iiveldus oksendamiseks.

Kui tegemist on PT-141-le mitte andmisega, siis varajased uuringud ninapritsi kasutamise kohta kui manustamisviisi tuvastasid ajutise kõrge vererõhu kui võimalik kõrvaltoime. Inkontrolli kõrge vererõhuga inimesed ei tohiks võtta PT-141-d sellepärast ning see põhjus kehtib ka kõigi südame-veresoonkonnahaigustega inimeste kohta. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.

PT-141: Seksuaalse iha peptiid, mis sihib kesknärvisüsteemi

Mõned kõige põnevamad teaduslikud avastused on alati tulnud üsna juhuslikult ning PT-141 ei ole midagi muud kui just selle juhtumiuuring. Uurimus, mis algas eesmärgiga luua kaitsev päevituse (ilma UV-kiirgusteta), tõi lõpuks esile mõned kõige olulisemad aspektid libiidost ja soovist.

PT-141 on juba kliinilises kasutuses — kuid selle potentsiaal ei piirdu HSDD-ga. Tulevased meditsiiniliste ajakirjade väljaanded näitavad kindlasti, kuidas see peptiid mõjutab SSRId põhjustatud seksuaalset düsfunktsiooni ja kas see on tõeliselt lubadusena antidepressandina. See võib isegi vastata sügavamatele küsimustele seksuaalse iha kohta, mõned juba küsitud ja mõned mitte.

KKK-d

Teaduslikud viited ja allikad

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
2. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
3. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
4. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
6. https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
7. https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
8. https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
9. https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]