
La hormona liberadora de la hormona del crecimiento es la señal fundamental que impulsa la producción de la hormona del crecimiento. El simple comando que le da el hipotálamo desencadena una lluvia de otros procesos. No sería posible desarrollar músculos, sanar lesiones, mantener tu metabolismo o mantenerte mentalmente agudo sin ello.
¿Poderoso? Definitivamente, pero la GHRH natural que mantiene los cuerpos en todas partes funcionando correctamente también tiene un talón de Aquiles. Cuando las enzimas lo atacan, se destruye casi instantáneamente, y eso lo elimina como compuesto de investigación.
Tesamorelina es la solución a ese problema. Esta respuesta sintética a la GHRH viene con un guardaespaldas: el grupo trans-3-hexenoyl. Tesamorelin todavía hace lo que hace la GHRH. Encuentra su receptor y dice "liberar la hormona del crecimiento". Pero también tiene la larga vida media que lo convierte en un terapéutico estable y confiable.
Tesamorelin ya ha obtenido la aprobación de la FDA para reducir la grasa visceral peligrosa tan común en las personas que sufren de lipodistrofia por VIH. Esa primera validación clínica es solo el comienzo, sin embargo. La investigación sobre los efectos que tiene Tesamorelin en el metabolismo, la agudeza mental y el envejecimiento está en pleno auge, y todo se basa en fortalecer una señal que su propia biología ya conoce y confía.
Una breve historia de Tesamorelin
La terapia antirretroviral combinada salva innumerables vidas, pero el tratamiento moderno del VIH también tiene un inconveniente. Desde el 23 hasta el 45 por ciento de los pacientes que lo toman desarrollan lipodistrofia, una condición que causa una distribución anormal de grasa. Los pacientes pierden grasa subcutánea, pero ganan grasa visceral. Ese tipo de grasa lleva el riesgo de enfermedad cardiovascular a un extremo.
La GHRH puede ayudar con eso, pero debido a que tiene una vida media tan corta, fue necesario ajustarla antes de que pudiera desarrollarse en un medicamento efectivo y de acción prolongada. Por eso, los investigadores canadienses de Theratechnologies desarrollaron Tesamorelin. Lo hicieron mediante un grupo trans-3-hexenoyl en el inicio de la cadena de péptidos.1, 2]
Tesamorelin cumple con su función prevista, y dado que ha sido aprobado por la FDA, lo hace en el campo, ayudando a personas con VIH con lidodistrofia en los Estados Unidos y más allá. Hasta ahora, todo bien, pero este péptido tiene un potencial más amplio.
Funciona más o menos como lo natural, pero más largo. Cuando se administra Tesamorelin (por vía subcutánea), se envía a la corriente sanguínea. Luego encuentra los receptores de GHRH en la glándula pituitaria y les envía el mensaje para aumentar la hormona del crecimiento. Eso permite que las personas que más necesitan GH se beneficien de un terapéutico que lo aumenta, sin los desagradables efectos secundarios por las inyecciones directas de hormona del crecimiento.
Una vez que se lanza GH, Tesamorelin sigue funcionando de manera indirecta. Los niveles de IGF-1 aumentan. La grasa se quema. Los músculos crecen más fácilmente. Las heridas y lesiones sanan más rápido. La lipodistrofia fue la primera parada, pero con efectos como esos, claramente no puede ser la última. La investigación sobre Tesamorelin continúa, y si lees una "breve historia" del péptido dentro de 10 años, podría ser mucho más larga.
¿En qué aplicaciones ha investigado hasta ahora el Tesamorelin (y qué podría ser lo siguiente)?
Es un péptido que aumenta de manera segura los pulsos naturales de la hormona del crecimiento, y al hacerlo, Tesamorelin tiene el potencial de mejorar la composición corporal, agudizar la cognición e incluso responder a preguntas importantes sobre el envejecimiento. Su aprobación por la FDA para una condición específica solo iba a ser un trampolín para futuras investigaciones, y ha habido muchas de ellas. ¿Los hallazgos más interesantes hasta ahora? Los leerás aquí mismo.
Tesamorelin mejora la composición corporal, desde el crecimiento muscular hasta la quema de grasa visceral
El efecto de estándar de oro que llevó a su aprobación por la FDA. Tesamorelin no induce simplemente (como algunos péptidos) pérdida de peso en general. Seleccionadamente desgarra el tipo de grasa que es más peligrosamente metabólicamente y aumenta el riesgo de enfermedades cardiovasculares e inflamación sistémica — la grasa visceral que "ahoga" los órganos internos. Los ensayos clínicos muestran que Tesamorelin envía entre el 15 y el 20 por ciento de estos depósitos, llevando a una mejora masiva en la salud.3, 4]
Los efectos no terminan ahí. Tesamorelin aumenta la hormona del crecimiento, por lo que no es sorprendente que la quema de grasa que induce no tenga un costo en el músculo. De hecho, Tesamorelin facilita la ganancia de masa muscular.5Los estudios ya han ido más allá de la lipodistrofia y han analizado cómo Tesamorelin afecta condiciones como la fibrosis hepática6]. Sus efectos observados insinúan un potencial aún más profundo, y los estudios futuros seguramente explorarán aún más su promesa.
Tesamorelin como un péptido de recuperación que acelera la reparación de tejidos
La hormona del crecimiento está mayormente asociada con, bueno, el crecimiento, primero durante la infancia, el crecimiento general, y más tarde el crecimiento muscular. Eso no es lo único en lo que es bueno. También es, entre otras cosas, responsable de algunos aspectos de la curación general. Aumenta los niveles de GH e IGF-1, como lo hace Tesamorelin, y también estimulas el colágeno y otras proteínas estructurales.7, 8]
Si piensas que eso hace que Tesamorelin sea un compuesto de investigación interesante para el estudio de la recuperación después de la cirugía, la curación de lesiones musculares y la reparación celular en general, estarías en lo correcto. Los estudios que observan Tesamorelin en el contexto de la lipodistrofia ya señalan algunos de estos efectos, pero una investigación más específica podría conducir a aplicaciones en la cicatrización de tejidos. Los efectos están allí. Ellos vienen directamente del impulso de la hormona del crecimiento que proporciona Tesamorelin.
El impacto cognitivo de Tesamorelin — y posibles casos de uso
No eres raro si no piensas inmediatamente en "cerebro" cuando escuchas "GH + IGF-1", pero ambos tienen receptores en todo el órgano que te ayuda a aprender, recordar y hacer las cosas. Los estudios realizados en poblaciones con déficits cognitivos han demostrado mejoras. Al principio no estaban dirigidos a ello, la misma condición que causa lipodistrofia, el VIH, también puede inducir trastorno neurocognitivo, y los investigadores notaron mejoras en la memoria, mejoras verbales y aumentos en el funcionamiento ejecutivo.
Desde entonces ha sido estudiado en personas que no tienen VIH. Eso abre la puerta a futuras investigaciones sobre Tesamorelin como un posible agente para el deterioro relacionado con la edad. Alzheimer, sí, pero quizás incluso más allá. Restaurar los niveles de IG-1 aumenta rápidamente el funcionamiento del cerebro. El potencial es obvio.9, 10]
¿Volviendo el reloj atrás? Tesamorelin para el anti-envejecimiento
Ya lo insinuamos. Diferidas condiciones médicas conducen a deficiencias de la hormona del crecimiento. Traumatismo craneal, cáncer (específicamente, la radioterapia que a veces sigue), mutaciones genéticas y trastornos autoinmunes están en la lista. Hay uno del que nadie puede escapar, sin embargo. Envejecimiento.
La somatopausia, esa pérdida relacionada con la edad de GH e IGF-1 que comienza lentamente y luego acelera, está comprobado que está directamente relacionada con algunos de los síntomas más desagradables de "la enfermedad del envejecimiento", a saber, la fragilidad, el aumento de grasa y la pérdida de músculo. También se ha implicado en la ralentización cognitiva y el riesgo cardiovascular.11, 12]
No es exactamente una fuente mítica de la juventud, pero todo indica que Tesamorelin puede hacer que las personas mayores vuelvan a los patrones hormonales que normalmente solo están disponibles para los jóvenes. Eso podría significar más energía, mejor salud y elasticidad de la piel, y un pensamiento más agudo, ¡algunos de los aspectos más emocionantes de la investigación de Tesamorelin!
¿Qué podría ser lo próximo para la investigación de Tesamorelin?
La investigación establecida es lo suficientemente interesante, pero el futuro también parece prometedor para este péptido. ¿Próximas direcciones de investigación lógicas? Hay muchas opciones, pero sospechamos que muchos estudios abordarán su impacto en el síndrome metabólico, porque ya está claro que Tesamorelin reduce la grasa visceral.
La sarcopenia, la pérdida de músculo relacionada con la edad, es otro candidato interesante. Junto con el declive cognitivo, es una de esas cosas que hacen que envejecer sea desagradable. La investigación hasta ahora muestra que Tesamorelin podría apuntar bien a ambas áreas.
Entonces, hay una posibilidad muy real de que los investigadores adopten Tesamorelin por sus habilidades curativas. La medicina deportiva es el área que tiene más promesas aquí. ¿Una recuperación más rápida de las desgarros musculares, mientras evitas el riesgo de pérdida muscular cuando estás decaído? Incontables atletas darían la bienvenida a la oportunidad, y no nos sorprendería en absoluto ver estudios publicados en esta área.
¿Cómo han administrado los estudios de Tesamorelin el péptido?
La administración subcutánea es el único método de administración utilizado en todos los estudios principales sobre Tesamorelin. Este mismo método se utiliza en la práctica clínica entre pacientes con lipodistrofia. Se les enseña cómo administrarse a sí mismos inyecciones de Tesamorelin en sus abdomenes, generalmente una vez al día.
La inyección subcutánea es el método preferido por varias razones. Cuando el compuesto se entrega al tejido graso justo debajo de la piel, puede ser absorbido lentamente en el torrente sanguíneo, de una manera muy similar a la liberación natural de GH, que ocurre en pulsos. El Tesamorelin subcutáneo también es muy biodisponible, por lo que más del péptido realmente se utiliza. Finalmente, es práctico.
En cuanto a su preparación para la investigación, Tesamorelin se proporciona en forma de polvo liofilizado. Eso lo mantiene estable, para que pueda ser almacenado mientras no esté en uso. Los investigadores lo reconstituyen con un solvente estéril — agua estéril para aplicaciones de dosis única, y agua bacteriostática para mayor estabilidad que hace posibles estudios más largos.
¿Cuáles son los protocolos de dosificación para la Tesamorelin?
Pilas de estudios y ensayos clínicos terminaron con la aprobación de la FDA para la lipodistrofia asociada al VIH, para la cual se publicaron pautas de dosificación claras. Eso significa que la investigación futura puede beneficiarse de todo el trabajo arduo de determinar la dosificación óptima y los diseños de modelos en protocolos establecidos.
Los pacientes a quienes se les prescribe Tesamorelin para la lipodistrofia reciben una dosis de 2 mg diariamente. Eso es cierto en todos los aspectos y no se basa en el peso corporal. Los estudios determinaron que esta dosis ofrece el mejor equilibrio entre tolerabilidad y efectividad.
Habiendo dicho eso, 2 mg es una dosis muy alta (pero es terapéutica para una enfermedad grave). En muchos foros de "bro-ciencia" y entusiastas de la longevidad que lo usan fuera de etiqueta, encontrarás dosis que van desde aproximadamente 250 hasta más de 500 microgramos diarios.
Los estudios en otras áreas de investigación, como el potencial cognitivo que también tiene Tesamorelin, en realidad a menudo utilizan la misma dosis exacta. Hay datos de seguridad extensos. La dosis funciona. Es lo que se necesita para dar a los pulsos naturales de GH el impulso necesario.
Los estudios en ratones (ratas y ratones) son más complicados. Para ellos, los equipos de investigación deben traducir la dosis establecida de Tesamorelin humana en una adecuada para el tamaño y peso mucho más pequeños de estos animales.
Preguntas frecuentes
Esa es una pregunta muy común. Tesamorelin no cambia los patrones de sueño de las personas a quienes se les prescribe o que participan en ensayos humanos. No puede mantener a las personas despiertas ni hacer que se sientan somnolientas. Un aumento en los niveles de la hormona del crecimiento sí significa un sueño de ondas lentas más largo. La investigación lo confirma una y otra vez. Ese es el tipo de sueño más profundo y restaurador que existe. Por lo tanto, los pacientes a los que se les prescribe Tesamorelin regularmente dicen que están más descansados. Esto asume el tiempo recomendado, que es en la mañana. Tomar Tesamorelin justo antes de acostarse interfiere con los ritmos naturales y podría sentirse estimulante. ¡Los estudios con animales deben tener en cuenta sus ciclos de sueño y vigilia por esa razón!
Sermorelin no está tan estabilizado. Aumenta la GH, pero solo por un tiempo muy corto. Tesamorelin es la versión estabilizada, con una vida media más larga. Puede parecer una diferencia muy pequeña, pero en la práctica, ese cambio es muy importante. Inyectar Tesamorelin una vez al día ya es bastante difícil de acostumbrarse para las personas con lipodistrofia — administrar Sermorelin varias veces al día sería un verdadero problema.
Esta pregunta surge de vez en cuando, y eso es interesante. El cuerpo existente de literatura, incluyendo los ensayos humanos que llevaron a que Tesamorelin fuera aprobado por la FDA, sí observó efectos secundarios. Las más comunes son el dolor en las articulaciones y los músculos y la irritación alrededor del sitio de administración. No se ha notado depresión, y Tesamorelin solo fue aprobado para la lipodistrofia porque en general tiene un excelente perfil de seguridad. Es posible que el inicio de un protocolo de Tesamorelin coincida con el comienzo de la depresión en algunos sujetos, pero eso es tan raro que no ha sido documentado formalmente.
El término "ciclismo" se asocia principalmente con la comunidad de biohacking. La idea general es que un período de pausa evita que la glándula pituitaria se vuelva insensible, por lo que algunos proponen tres o seis meses "encendido" y uno a tres meses "apagado". Los pacientes recetados con Tesamorelin para la lipodistrofia lo usan de manera continua, una vez al día, todos los días, sin ningún descanso. El mismo protocolo se observa en los ensayos que lo investigan.
Tesamorelin no es ni un péptido para perder peso ni uno que induzca aumento de peso. La escala podría no moverse en absoluto. Lo que hace Tesamorelin sucede dentro del cuerpo. Elimina la grasa visceral alrededor de los órganos internos y, al mismo tiempo, ayuda al crecimiento muscular. El músculo es más pesado que la grasa, por lo que en su mayoría se trata de una redistribución más saludable.
Referencias y Fuentes Científicas
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]