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El artículo y la información a continuación se basan en datos de investigación de laboratorio de PT-141, esto no es consejo médico en ninguna forma o manera.
PT-141 — que también se conoce por el nombre genérico de Bremelanotide — es el efecto secundario que se convirtió en el espectáculo principal. Las primeras investigaciones sobre Melanotan 2, el famoso péptido para bronceado sin sol, detectaron un efecto constante e inesperado. Eso desencadenó la línea de investigación que terminó en la creación de PT-141 (más tarde aprobado como el medicamento Bremelanotide).
¿Ese efecto? Excitación sexual espontánea e intensa.
PT-141 funciona de manera radicalmente diferente a otros tratamientos establecidos para la función sexual. Este agonista del receptor de melanocortina apunta al sistema nervioso central, donde activa los receptores MC4R en el hipotálamoEsa es la región que regula las cosas primarias — el hambre y el estado de ánimo, pero también la libido.
No toda disfunción sexual resulta de problemas hormonales o físicos. Muchos en realidad comienzan en el cerebro. PT-141 es un compuesto de investigación emocionante para esos casos, que han sido descuidados en la ciencia durante mucho tiempo. Las aplicaciones de investigación comienzan con la disfunción sexual causada por problemas psicológicos y neurológicos, así como aquellos relacionados con el uso de ISRS.
Algunos dirían que la ciencia se resolvió cuando Bremelanotide obtuvo la aprobación de la FDA para el trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, pero muchos ven un potencial futuro mucho más profundo. PT-141 es un péptido clave para cualquiera que quiera entender cómo surge el deseo sexual.
Una breve historia del PT-141 y cómo fue descubierto
PT-141 es una "derivada de Melanotan 2". El equipo de investigación que lo descubrió no se propuso desarrollar un péptido para atacar la baja libido y el deseo — Ellos estaban trabajando en un compuesto de bronceado sin sol Eso podría proteger a las personas del cáncer de piel. Los sujetos masculinos de sus primeros ensayos humanos llegaron a ellos con hallazgos bastante sorprendentes, sin embargo. Horas después de la administración, tuvieron erecciones espontáneas.1]
Rápidamente se dieron cuenta de que habían creado un péptido con un gran potencial en un área que había dejado a muchas personas sin opciones de tratamiento viables. Fue entonces cuando cambiaron de estrategia y aislaron el compuesto preciso que apunta a las vías de excitación, sin los otros efectos del Melanotan 2. Eso es PT-141.
¿ Cómo funciona PT-141?
Es un agonista del receptor de melanocortina que encuentra y se une a MC4R y otros receptores de melanocortina en el cerebro. Una vez allí, es básicamente un interruptor para el deseo sexual.
En realidad, todavía hay mucho por aprender sobre cómo funciona esto, pero la idea básica es esta. Una vez que el PT-141 llega a esos receptores de melanocortina, Se activa toda una cascada de motivación sexual, a través de neurotransmisores que generan sensación de bienestar como la dopamina.
Otros tratamientos para la disfunción sexual y la libido (ya sabes cuáles) tienden a centrarse en las causas raíz que no siempre se aplican. Ayudan a las personas que no tienen problemas de excitación, sino con la vasculatura, o que apuntan a deficiencias hormonales. Esos tratamientos son importantes, pero no hacen nada por las personas con problemas de excitación y deseo que comienzan en el cerebro. PT-141 lo cambia todo para ellos. Reaviva deseos que aún existen pero que simplemente sucedió que estaban enterrados en algún lugar profundo del cerebro. Donde no podían ser contactados.
¿Cómo se puede aplicar PT-141 y cuáles son sus efectos en la investigación?
Algunos péptidos tienen efectos amplios y sistémicos; hacen cosas diferentes para diferentes sistemas del cuerpo. PT-141 no es uno de esos péptidos. Nunca fue diseñado como tal. Es un péptido dirigido con un propósito singular. Los contextos en los que se ha investigado son, por otro lado, increíblemente diversos. A medida que ha crecido el cuerpo de la ciencia, también ha aumentado el potencial de la Bremelanotide. PT-141 ya ha sido aprobado por la FDA para tratar el trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres, pero las aplicaciones futuras están en el horizonte.
Investigación de PT-141 en el tratamiento de trastornos del deseo sexual
HSDD no es exactamente un nombre conocido, pero este trastorno del deseo sexual es más común de lo que la mayoría de la gente sabe. Los investigadores estiman que afecta a una de cada diez mujeres, y creen que es causado por una combinación de tres cosas. Neurotransmisores desequilibrados (niveles desregulados de norepinefrina, dopamina y serotonina), problemas hormonales y "aumento de la inhibición". Es decir, algún tipo de barrera que impide que el disfrute y el deseo sexual funcionen, incluso si la voluntad subyacente está presente.2]
Los estudios muestran que PT-141 es efectivo en este contexto. Crea el deseo que anteriormente faltaba, alivia la sensación muy real de angustia causada por la baja libido (incluido su impacto en las relaciones), y hace que las personas privadas de deseo se sientan satisfechas en el dormitorio nuevamente.3]
PT-141 solo ha sido aprobado hasta ahora para tratar la HSDD en mujeres, pero la investigación demuestra que es igual de efectivo para los hombres.4Es único — ningún otro tratamiento hace lo que hace la Bremelanotide. Los estudios que avanzan en el objetivo de hacerlo accesible a los hombres en entornos clínicos son los siguientes en la agenda.
Hallazgos con respecto a PT-141 y disfunción eréctil
Este era el dominio original, el hallazgo que llevó al desarrollo de PT-141 en primer lugar, por lo que no es sorprendente que PT-141 pueda, de hecho, hacer que las erecciones que antes no eran tan evidentes aparezcan. Las direcciones del estudio actual tocan una cosa importante. La disfunción eréctil a menudo tiene múltiples causas. Cuando la neurología es una de ellas, PT-141 puede venir al rescate. Eso se ha demostrado en su éxito en hombres que no fueron ayudados por inhibidores de PDE5. [5]
Para algunos, sin embargo, la mente y El cuerpo trabaja junto para crear una tormenta desagradable que termina con disfunción sexual generalizada. En estos casos, PT-141 podría usarse junto con inhibidores de PDE5 para resolver dos problemas al mismo tiempo. Los ensayos en humanos han encontrado que los hombres tratados con Bremelanotide se sienten más satisfechos y menos ansiosos, que la función sexual volvió y que los problemas para alcanzar el clímax mejoraron.6]
PT-141 como una solución para la disfunción sexual inducida por ISRS
La baja libido y la disfunción sexual son efectos secundarios comunes de los antidepresivos, y especialmente de los ISRS.Este problema afecta a un gran porcentaje de personas a las que se les recetan estos medicamentos; algunos estudios dicen que esa cifra es tan alta como el 70 por ciento. Eso es porque los ISRS actúan sobre la serotonina, que puede matar el deseo.PT-141 soluciona este problema sin interactuar con antidepresivos, porque actúa sobre los receptores de melanocortina.
¿Intercambiarías la depresión por disfunción sexual? Millones con trastorno depresivo mayor y condiciones relacionadas no han tenido muchas opciones, y eso en realidad lleva a muchos a dejar de tomar ISRS. Con Bremelanotide en el horizonte como un posible tratamiento para la baja libido inducida por ISRS, la posibilidad de que las personas no tengan que enfrentarse a este dilema es muy emocionante.7]
Pero aún mejor, porque el sistema melanocortina hace más que despertar el deseo. Aunque este tipo de investigación todavía está en sus primeras etapas, no es inverosímil que el PT-141 pueda convertirse algún día en un nuevo tipo de tratamiento para la depresión en sí misma.8]
¿Y más allá?
El hecho de que PT-141 impulse el deseo y la función física no ha pasado desapercibido. El péptido también ha llamado la atención en los rincones de investigación interesados en aumentar algunos niveles de excitación y sensibilidad existentes. El tipo de agotamiento asociado con envejecer es una dirección, y tiene el claro potencial de mejorar las relaciones y hacer que envejecer sea un poco más placentero.
¿Cómo se administra PT-141 en entornos de investigación?
La vía principal de administración también es la más efectiva. En entornos clínicos y de investigación por igual, eso es inyección subcutánea (o alternativamente, intramuscular). Los pacientes recetados con PT-141 para HSDD tienen la comodidad de poder hacerlo ellos mismos, no es demasiado difícil aprender a inyectarlo en el tejido graso justo debajo de la piel, generalmente en el muslo o el abdomen.
Este método también permite una absorción controlada y predecible, y los efectos generalmente se manifiestan en unas pocas horas.
La autoinyección es intimidante para algunas personas con una receta, por otro lado, y eso sí crea un poco de barrera. Aquellos que no quieren perderse los beneficios del PT-141, incluso si se beneficiarían mucho. La investigación está considerando opciones alternativas. Es posible que en el futuro esté disponible un spray nasal. Las formulaciones orales o incluso las cremas tópicas también son posibilidades interesantes. Por ahora, sin embargo, subQ es el estándar.
¿Cuáles son los protocolos de dosificación más comunes en los estudios de PT-141?
PT-141 ha recorrido un largo camino desde que fue desarrollado. Su Aprobación de la FDA para la disforia sexual femenina en las mujeres informa a todos los investigadores que diseñan futuros ensayos humanos, y muchos estudios analizan variaciones del protocolo de dosificación aprobado. La dosificación clínica — para el medicamento aprobado — es un punto de referencia importante.
El régimen aprobado es un dosis de 1.75 mg, en toda la línea y no basado en el peso. Las mujeres recetadas con PT-141 para HSDD se administran esta dosis con un autoinyector prellenado según sea necesario, lo que significa de 45 minutos a una hora antes de la actividad planificada. En ese entorno, los pacientes están limitados a una dosis por 24 horas preferiblemente tomando unos días libres a la semana. Eso es porque las dosis excesivas pueden limitar la eficacia.9]
En otros círculos de biohacking, los investigadores utilizan con éxito dosis más bajas que oscilan entre aproximadamente 0,25 mg y 0,5-0,75 mg por día, dependiendo de la gravedad del caso.
La investigación, por supuesto, no se limita a este protocolo de dosificación establecido. Nuevos diseños de estudio, por ejemplo, los que investigan el potencial de los antidepresivos, usarían regímenes diferentes.
¿Qué ha demostrado la investigación sobre las contraindicaciones de PT-141?
Mucho. Debido a que la Bremelanotida tiene una aplicación aprobada por la FDA y una historia extensa de ensayos clínicos, hay datos abundantes sobre sus efectos secundarios más comunes y contraindicaciones establecidas. Comprender ambos es fundamental durante la fase de diseño del estudio de una nueva investigación.
Los efectos secundarios reportados con mayor frecuencia suelen ser temporales y manejables. La náusea es la más común.Una minoría de participantes en todos los ensayos humanos lo reporta, aunque pasa. Enrojecimiento facial y dolor de cabeza son los siguientes en la lista. Para un pequeño número de participantes, las náuseas se convierten en vómitos.
En cuanto a quién no debería recibir PT-141, las primeras investigaciones sobre la administración por aerosol nasal identificaron la hipertensión temporal como un posible efecto secundario. Las personas con hipertensión no controlada no deberían tomar PT-141 por esa razón, y esa razón se extiende a cualquier persona con enfermedad cardiovascular. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.
PT-141: El péptido del deseo sexual que apunta al sistema nervioso central
Algunos de los descubrimientos científicos más emocionantes siempre han surgido de manera bastante accidental, y PT-141 no es más que un ejemplo de ello. La investigación que comenzó con el objetivo de crear un bronceado protector (sin los rayos UV) terminó arrojando luz sobre algunos de los aspectos más importantes de la libido y el deseo.
PT-141 ya está en uso clínico, pero su potencial no termina con la disfunción sexual deseada. Las futuras ediciones de revistas médicas seguramente demostrarán cómo este péptido impacta la disfunción sexual causada por los ISRS y si tiene una verdadera promesa como antidepresivo. Incluso podría responder preguntas más profundas sobre el deseo sexual, algunas ya planteadas y otras no.
Preguntas frecuentes
No. PT-141 es un fragmento de Melanotan 2 que maximiza el aumento de libido y potencia todo lo demás que hace ese péptido. PT-141 no crea un bronceado.
El alcohol y el PT-141 no tienen interacciones conocidas en absoluto, pero los médicos aconsejan a las mujeres a las que se les ha recetado Bremelanotide para HSDD que eviten beber en las horas posteriores a la autoinyección. La lógica es clara. Beber puede causar náuseas, y evitar beber ayuda a algunas personas que de otro modo se sentirían mareadas a escapar de eso.
Sí, esa es parte de cómo funciona. PT-141 desencadena la liberación de dopamina cuando llega a los receptores melanocortina, en las partes del cerebro que regulan la motivación y la recompensa.
Una pregunta común por alguna razón, pero no. Los ensayos clínicos no han identificado la fatiga como uno de los posibles efectos secundarios del PT-141.
Los estudios preclínicos han investigado esto y continúan haciéndolo. La posibilidad de que PT-141 pueda tener efectos antidepresivos y ansiolíticos es un área de interés creciente, pero se necesita mucho más investigación antes de que esta pregunta pueda ser respondida con un rotundo "sí".
Referencias y Fuentes Científicas
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
- https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
- https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
- https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]