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El artículo y la información a continuación se basan en datos de investigación de laboratorio de Melanotan-2, esto no es consejo médico en ninguna forma o manera.
El sol es el clásico "enemigo-amigo". Sin ella, la Tierra sería un planeta frío y sin vida, pero aunque esta humilde estrella de tipo G en la secuencia principal es directamente responsable de hacer posible cualquier cosa que alguien haya valorado alguna vez, también mata.
Alrededor de 1.5 millones de personas instalarse en las oficinas de los médicos para escuchar las noticias aterradoras que tienen cáncer de piel cada año Más de 100,000 de ellos finalmente sucumbirán a ese diagnóstico. ¿La causa? En más del 90 por ciento de los casos, es el sol. Más precisamente, la exposición excesiva a sus peligrosos rayos UV.
Los investigadores crearon Melanotan 2 para arreglar esoLa investigación para crear un compuesto con la capacidad de activar la producción de pigmento comenzó en la década de 1980 en la Universidad de Arizona.Los investigadores querían inducir un bronceado, pero sin el sol. Sin exposición a los rayos ultravioleta. ¿El sueño? Dar a las personas de piel clara con un riesgo enormemente elevado de cáncer de piel un escudo para mantenerlas seguras. Y para sacar a la gente de las camas de bronceado que eran tan populares en ese momento.
Melanotan 2 — la respuesta sintética a α-MSH — vive un poco una doble vida, sin embargo. Este agonista de melanocortina hace lo que el equipo que lo descubrió esperaba que hiciera. Crea un bronceado profundo, hermoso y sin sol. Pero también tiene otros efectos. Una vez que el equipo que lo hizo nunca lo vio venir.
Melanotan 2 reduce el apetito; da a las personas que parecen no poder dejar de comer una "salida". Aún más extrañamente, desde una perspectiva de investigación, el péptido redespierta la libido y el deseo sexual. Los investigadores descubrieron cuándo los participantes del estudio acudieron a ellos con comentarios como: "¿Sabes qué? Sí, tengo un bronceado, pero también sigo teniendo estas erecciones."
Es uno de los péptidos de investigación más interesantes de hoy en día, y definitivamente vale la pena leer más sobre ello. ¿Curioso? ¡Por supuesto que sí! Esta inmersión profunda debería saciar tu sed de conocimiento.
Una historia breve e interesante del péptido Melanotan 2
Ya conoces el "por qué" detrás de Melanotan 2. ¿Qué hay del "cómo"?
El equipo que lo descubrió — liderado por un farmacólogo Doctor Victor Hruby y endocrinólogo Doctor Mac Hadley Comenzó con el péptido natural alfa-Melanocyte-Stimulating Hormone. Ya se une a los receptores de melanocortina para inducir el bronceado y agregar color al cabello y a los ojos "en la naturaleza", pero la versión natural se descompone en apenas minutos. No tan bueno si estás tratando de convertirlo en un agente terapéutico.
El equipo tuvo que cambiar eso para hacer que la α-MSH fuera viable. Primero vino Melanotan 1, que ya tenía una vida media más larga. Luego vino Melanotan 2 — más pequeño, más fuerte y aún más estable. También hay otra diferencia. Melanotan 1 es preciso. Funciona en el receptor MC1R en la piel. Melanotan 2 también afecta a los receptores MC3R y MC4R.1]
Esa acción amplia es la razón por la cual los primeros estudios descubrieron que el péptido tenía otros (¡y bastante inesperados!) efectos, también. Más allá de inducir un bronceado, la melanocortina también aumenta la excitación sexual. Además, reduce el apetito y ayuda a quemar grasa. Esos efectos eran demasiado interesantes para ser ignorados. Llevaron a un estudio adicional — y a la creación posterior de otro péptido ahora llamado Bremelanotide. Pero esa es otra historia para otra página.
¿En qué aplicaciones ha investigado hasta ahora Melanotan-2 (y qué podría ser lo próximo)?
La caja de Pandora + ¿posibilidades de investigación? ¡Definitivamente! La amplia actividad del receptor Melanotan 2 demuestra (especialmente en comparación con Melanotan 1, que es mucho más selectivo) llevó rápidamente a los investigadores a investigar sus otros posibles usos. Un péptido que comenzó su vida como un proyecto de bronceado sin sol llamó la atención de investigadores que también estudiaban el metabolismo y la función y satisfacción sexual.
Se han realizado muchos estudios sobre Melanotan 2 a lo largo de los años, ¿pero estos? Son algunos de los más interesantes, especialmente si te preguntas hacia dónde podría dirigirse la investigación futura.
Investigación de Melanotan 2 sobre bronceado sin sol y fotoprotección
Cada estudio realizado sobre los efectos de Melanotan 2 confirma que logra lo que fue creado para hacer. Melanotan 2 induce un bronceado profundo y duradero, y no se necesita mucho del péptido para lograr ese efecto. Dosis bajas, administradas cada dos días, cumplen con el trabajo.2]
Melanotan 2 fue creado para reducir el riesgo de cáncer de piel (en personas de piel clara, pero también en personas que viven en lugares con mucho sol), pero la gente en todas partes quiere bronceados por todo tipo de razones. Si sabes algo sobre el péptido, ya estarás familiarizado con su popularidad entre los culturistas (que lo usan para la preparación de concursos) y otros que desean bronceados sin sol. Los estudios también han investigado el compuesto por razones médicas más serias, sin embargo. Incluyen el tratamiento del trastorno de fotosensibilidad, en el que la exposición al sol puede causar dolor extremo.3]
El impacto metabólico de Melanotan 2 — Incluyendo la reducción del apetito
Este efecto inicialmente inesperado en realidad tiene una causa sencilla. Melanotan 2 activa los receptores MC4R. Esos están presentes en el hipotálamo, involucrado en la homeostasis, de la cual la regulación metabólica es una parte.
Los primeros estudios sobre Melanotan 2 se centraron casi exclusivamente en sus efectos sobre el bronceado, pero investigaciones posteriores con modelos de ratón realizadas en la década de 2020 han comenzado a analizar los resultados de reducción del apetito del péptido. Los ratones que reciben Melanotan 2 comen menos, y cuando han tenido suficientes calorías, ya no buscan desesperadamente comida.4¿Podría hacer lo mismo por las personas? Hasta ahora no se han materializado ensayos clínicos, pero sería sumamente interesante descubrirlo.
Mientras tanto, aquí hay otro hallazgo que vale la pena. Los ratones que reciben Melanotan 2 también tienen mejor sensibilidad a la insulina y niveles de azúcar en sangre más saludables. ¿Eso? Demuestra un efecto metabólico que va más allá de matar los antojos. ¡Muy emocionante!5]
Libido, Función Sexual y el Camino hacia la Bremelanotida
Este es el efecto que emociona a todos, en un nivel teórico, obviamente, pero también físicamente (si por casualidad eres un hombre inscrito en un estudio temprano de Melanotan 2). Ochenta por ciento de los hombres tratados con Melanotan 2 desarrollaron erecciones "clínicamente evidentes" y aparentemente espontáneas. No se requiere estimulación. ¿La duración media? Un total de 38 minutos.6]
Ese hallazgo sorprendente desencadenó toda una serie de investigaciones adicionales — que eventualmente llevó al desarrollo de Bremelanotide (PT-141), un péptido novedoso ahora aprobado por la FDA para tratar el trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres.7Eso ha ampliado las posibilidades, pero nunca descartó a Melanotan II como un compuesto de investigación interesante.
Un péptido que crea un bronceado sin sol, pero también controla el apetito y ¿Aumenta el deseo sexual? Digamos que tiene un atractivo obvio por una gran variedad de razones. No es sorprendente que algunos lo llamen informalmente el péptido Barbie, aunque quizás "Ken" sería más apropiado. Melanotan 2 todavía solo se usa en investigación. No se han aprobado aplicaciones clínicas. Pero si lo estuvieran, muchos estarían corriendo para intentarlo.
¿Hacia dónde podría ir la investigación sobre Melanotan 2?
Buena pregunta. Toda la investigación de PT-141 es una extensión directa de la investigación de Melanotan 2, en virtud del hecho de que Melanotan 2 impulsó directamente su creación. Hay mucho de eso sucediendo ahora mismo. El propio Melanotan 2 todavía tiene un potencial relativamente inexplorado, ten en cuenta.
¿Entre ellos? Algunos estudios sugieren que los agonistas de melanocortina (y Melanotan 2 es uno de ellos) actúan como antiinflamatorios. Eso podría poner al péptido en el mapa en términos de estudios de artritis e investigación en otras condiciones inflamatorias crónicas.8]
También hay más. La investigación ha demostrado que los receptores MC4R desempeñan algunos roles en el desarrollo y la expresión del estrés, la ansiedad y la depresión.9Quizás futuras investigaciones sobre Melanotan 2 podrían resolver si el péptido tiene el poder de mejorar el estado de ánimo y la salud mental, en modelos de roedores. ¿O si activar MC4R tiene alguna aplicación en la medicina de recuperación de adicciones?
Esas son preguntas audaces para investigadores ambiciosos. Todavía necesitan ser respondidas. Definitivamente muestran que el Melanotan 2 es un poco más que un simple agente de bronceado, aunque eso por sí solo también es bastante interesante.
¿Cómo han administrado los estudios de Melanotan II el péptido?
Esa es otra pregunta importante, porque el método de entrega afecta todo tipo de variables de investigación. La biodisponibilidad (qué tan bien el modelo puede absorber el compuesto), el inicio de la acción y los efectos adversos están entre ellos, pero también lo están los efectos principales que se están estudiando.
Casi todos los estudios preclínicos y clínicos han utilizado inyecciones subcutáneas como método de administración. En este caso, Melanotan 2 se reconstituye con agua bacteriostática (que lo hace disponible para uso en múltiples dosis) y luego se inyecta en el tejido graso justo debajo de la piel.
Ese mismo método ha sido utilizado para ensayos en humanos y estudios en roedores. Le da al péptido una forma fácil de entrar, para que los investigadores puedan observar sus efectos sistémicos, desde los melanocitos en la piel hasta el hipotálamo, donde se activan sus efectos sexuales.
Algunas investigaciones también han analizado otros métodos de entrega. El péptido sucesor Bremelanotide, que solo apunta a la función sexual sin efectos de bronceado, ha sido desarrollado como un spray nasal, y se ha planteado la posibilidad de que Melanotan 2 también pueda administrarse de esta manera. Por ahora, sin embargo, la entrega de suBQ sigue siendo el método más común.
¿ Cómo determinan los investigadores los protocolos de dosificación para el Melanotan 2?
Desarrollar un protocolo que fuera efectivo y tolerable fue uno de los primeros desafíos para los primeros ensayos. Los efectos secundarios más comunes observados en los primeros días fueron náuseas, enrojecimiento facial y (curiosamente) bostezos espontáneos. Los investigadores tuvieron que tener en cuenta esos aspectos al idear un protocolo de dosificación que los minimizara.
La búsqueda del "punto dulce" utiliza una estrategia de escalada. Un estudio importante comenzó con 0,10 mg, y luego lo aumentó en pasos a 0,16 mg, 0,30 mg, 0,50 mg, y al final una dosis de mantenimiento de 1,0 mg. La dosificación diaria se utilizó en algunos ensayos, mientras que otros optaron por administrar cada dos días.
Los protocolos para Melanotan 2 también pueden basarse de manera precisa en el peso corporal del sujeto. Eso es cierto para los modelos de roedores, donde este método es el predeterminado, pero también se ha utilizado en algunos ensayos humanos. Los regímenes que verás mencionados en los estudios que hemos referenciado, especialmente para observar efectos erectiles, implicaron una dosificación escalonada en incrementos de 0.005 mg por kg, hasta 0.03 mg por kg y uno a 0.025 mg por kg. Para referencia, eso se traduciría en una dosis final de 2.1 para una persona de 70 kg.
Las duraciones de estudio más comunes son entre una y tres semanas. La dosificación de mantenimiento puede continuar durante un período de tiempo significativamente más largo. Eso suele ser para efectos de bronceado. Los efectos en la función sexual se estudian con más frecuencia con una sola dosis (que puede repetirse), porque son agudos en lugar de crónicos.
¿Quieres aprender más?
Las futuras direcciones de investigación podrían considerar a Melanotan 2 como una terapia combinada. Después de que el PT-141, también conocido como Bremelanotide, se convirtiera en un compuesto "derivado" para tratar la disfunción sexual, la investigación también podría conducir a aún más compuestos basados en los éxitos de Melanotan 2.
La investigación sobre Melanotan 2 no está ni cerca de terminarse. Siempre hay más por descubrir. Porque los sistemas biológicos no funcionan en aislamiento. Los mismos receptores que dan bronceados a las personas también afectan el apetito. Y salud metabólica. Y libido.
Casi toda la investigación sobre péptidos hasta ahora ha tenido este tipo de resultados inesperados. Por eso exactamente los péptidos son tan interesantes. ¿Todavía quieres saber más? Los investigadores, por supuesto, pueden traducir la teoría en acción — proporcionamos péptidos de grado farmacéutico para hacer posible la próxima ronda de descubrimientos. Todos los demás deberían saber que los estudios ya publicados son una lectura que vale la pena.
Preguntas frecuentes
Ambos son análogos de α-MSH diseñados para tener una vida media mucho más larga: dos versiones de la misma idea básica. Melanotan 1 es especializado. Induce un bronceado sin hacer nada más. Melanotan 2 apunta a más receptores de melanocortina, debido a lo cual también tiene efectos de quema de grasa, control del apetito y aumento de la libido.
¡No mucho tiempo! Tomó días a una semana para que los sujetos en los ensayos tuvieran la piel visiblemente más oscura. El efecto completo del bronceado fue evidente en tres semanas.
Son diferentes péptidos. Hombres que participaron en ensayos de Melanotan 2 reportaron erecciones y aumentos de libido, verificados en investigaciones posteriores en esta área. Ese hallazgo finalmente terminó con el desarrollo de PT-141. Este péptido derivado tiene efectos en la salud sexual, pero no conduce a un bronceado.
Es teóricamente posible. Melanotan 1 y 2 sí aumentan la pigmentación. El mecanismo detrás de los bronceados también es responsable de dar color a los ojos y al cabello. Sin embargo, ningún estudio ha incluido notas de que las personas cambiaron de color de ojos después de administrarles Melanotan 2.
Melanotan 2 actúa en receptores en áreas del cerebro también involucradas en el manejo de las náuseas. La principal forma de mantener este riesgo bajo ha sido aumentar la dosis lentamente y no demasiado rápido.
Referencias y Fuentes Científicas
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0024320596001609[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1879638#abstract[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0143417922000646[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00125-005-1838-8[↩]
- https://www.auajournals.org/doi/abs/10.1016/S0022-5347(01)62903-3[↩]
- https://journals.lww.com/greenjournal/fulltext/2019/11000/long_term_safety_and_efficacy_of_bremelanotide_for.3.aspx[↩]
- https://www.frontiersin.org/journals/endocrinology/articles/10.3389/fendo.2019.00683/full[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S019697810500241X[↩]