Το καλάθι είναι άδειο 
Ο ορμόνη απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης είναι το σημαντικό μήνυμα που οδηγεί στην παραγωγή της αυξητικής ορμόνης. Η απλή εντολή που δίνει ο υποθάλαμος πυροδοτεί μια επίθεση άλλων διαδικασιών. Δεν θα ήταν δυνατό να αναπτύξετε μυς, να θεραπεύσετε τραυματισμούς, να τρέξετε τον μεταβολισμό σας ή να διατηρήσετε το μυαλό σας οξυδερκές χωρίς αυτό.
Ισχυρός; Σίγουρα, αλλά η φυσική GHRH που διατηρεί τα σώματα παντού λειτουργικά σωστά έχει επίσης μια αχίλλειο πτέρνα. Όταν οι ένζυμοι το φτάνουν, καταστρέφεται σχεδόν αμέσως — και αυτό το απομακρύνει από το τραπέζι ως ερευνητική ένωση.
Τεσαμορελίνη είναι η λύση σε αυτό το πρόβλημα. Αυτή η συνθετική απάντηση στην GHRH συνοδεύεται από έναν φρουρό — την ομάδα trans-3-hexenoyl. Το Tesamorelin εξακολουθεί να κάνει αυτό που κάνει το GHRH. Βρίσκει τον υποδοχέα του και λέει «απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης». Αλλά έχει επίσης τη μακρά ημιζωή που το μετατρέπει σε ένα σταθερό και αξιόπιστο θεραπευτικό.
Το Τεσαμορελίνη έχει ήδη λάβει έγκριση από τον FDA για τη μείωση του επικίνδυνου σπλαχνικού λίπους που είναι τόσο συχνό σε άτομα που πάσχουν από λιποδυστροφία HIV. Αυτή η πρώτη κλινική επικύρωση είναι απλώς η αρχή, όμως. Η έρευνα σχετικά με τις επιδράσεις του Tesamorelin στον μεταβολισμό, την πνευματική διαύγεια και τη γήρανση βρίσκεται σε πλήρη εξέλιξη — και όλα βασίζονται στην ενίσχυση ενός σήματος που η δική σας βιολογία ήδη γνωρίζει και εμπιστεύεται.
Μια σύντομη ιστορία του Τεσαμορελίν
Ο συνδυασμένη αντιρετροϊκή θεραπεία σώζει αμέτρητες ζωές — αλλά η σύγχρονη θεραπεία του HIV έχει επίσης ένα μειονέκτημα. Οπουδήποτε από 23 έως 45 τοις εκατό των ασθενών που το παίρνουν αναπτύσσουν λιποδυστροφία, μια κατάσταση που προκαλεί ανώμαλη κατανομή λίπους. Οι ασθενείς χάνουν υποδόριο λίπος, αλλά κερδίζουν σπλαχνικό λίπος. Αυτό το είδος λίπους παίρνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου σε ένα άκρο.
Το GHRH μπορεί να βοηθήσει με αυτό, αλλά επειδή έχει τόσο σύντομη ημίσεια ζωή, χρειάστηκε τροποποίηση πριν μπορέσει να αναπτυχθεί σε ένα αποτελεσματικό και μακράς δράσης φάρμακο. Γι' αυτό οι Καναδοί ερευνητές από την Theratechnologies ανέπτυξαν το Tesamorelin. Το έκαναν με μια ομάδα trans-3-hexenoyl στην αρχή της πεπτιδικής αλυσίδας.1, 2]
Το Tesamorelin κάνει τη δουλειά που προορίζεται — και από τη στιγμή που έχει εγκριθεί από τον FDA, το κάνει στον τομέα, βοηθώντας ανθρώπους με HIV+ με λιδοδυστροφία στις ΗΠΑ και πέραν αυτών. Μέχρι τώρα, καλά, αλλά αυτό το πεπτίδιο έχει ευρύτερο δυναμικό.
Λειτουργεί σχεδόν όπως το φυσικό πράγμα, αλλά περισσότερο. Όταν χορηγείται το Τεσαμορέλιν (υποδορίως), αποστέλλεται στο αίμα. Στη συνέχεια βρίσκει τους υποδοχείς GHRH στην υπόφυση, και τους στέλνει το μήνυμα να αυξήσουν την αυξητική ορμόνη. Αυτό επιτρέπει στους ανθρώπους που χρειάζονται περισσότερο GH να επωφεληθούν από μια θεραπεία που το αυξάνει — χωρίς τις ενοχλητικές παρενέργειες που είναι γνωστές από τις ενέσεις άμεσης αυξητικής ορμόνης.
Μόλις κυκλοφορήσει το GH, το Tesamorelin συνεχίζει να λειτουργεί έμμεσα. Τα επίπεδα IGF-1 αυξάνονται. Το λίπος καίγεται. Οι μύες μεγαλώνουν πιο εύκολα. Οι πληγές και οι τραυματισμοί επουλώνονται πιο γρήγορα. Η λιποδυστροφία ήταν η πρώτη στάση, αλλά με τέτοια αποτελέσματα, προφανώς δεν μπορεί να είναι η τελευταία. Η έρευνα για το Τεσαμορεριν συνεχίζεται — και αν διαβάσετε μια «σύντομη ιστορία» του πεπτιδίου σε 10 χρόνια από τώρα, ίσως να είναι πολύ μεγαλύτερη.
Ποιες εφαρμογές έχει εξετάσει μέχρι τώρα η έρευνα για το Tesamorelin (και τι θα μπορούσε να είναι το επόμενο);
Είναι ένα πεπτίδιο που δίνει με ασφάλεια ώθηση στις φυσικές παλμικές αυξήσεις της αυξητικής ορμόνης — και, κάνοντας αυτό, το Tesamorelin έχει τη δυνατότητα να βελτιώσει τη σύνθεση του σώματος, να οξύνει τη γνωστική λειτουργία και ακόμη και να απαντήσει σε σημαντικά ερωτήματα σχετικά με τη γήρανση. Η έγκριση της από τον FDA για μια συγκεκριμένη κατάσταση ήταν μόνο μια αρχή για περαιτέρω έρευνα, και υπήρξε πολύ από αυτήν. Οι πιο ενδιαφέρουσες ευρήματα μέχρι τώρα; Θα διαβάσετε γι' αυτούς ακριβώς εδώ.
Τοτεσαμορεν βελτιώνει τη σύνθεση του σώματος, από την ανάπτυξη μυών έως την καύση σπλαχνικού λίπους
Η επίδραση του χρυσού προτύπου που οδήγησε στην έγκρισή του από τον FDA. Το Tesamorelin δεν προκαλεί απλά (όπως μερικά πεπτίδια) απώλεια βάρους σε όλους. Επιλεκτικά καταστρέφει τον τύπο λίπους που είναι πιο μεταβολικά επικίνδυνος και αυξάνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και συστημικής φλεγμονής — το σπλαχνικό λίπος που «πνίγει» τα εσωτερικά όργανα. Οι κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι το Τεσαμορέλιν στέλνει το 15 έως 20 τοις εκατό αυτών των αποθέσεων, οδηγώντας σε μια τεράστια βελτίωση της υγείας.3, 4]
Οι επιπτώσεις δεν σταματούν εκεί. Το Tesamorelin αυξάνει την αυξητική ορμόνη, οπότε δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι η καύση λίπους που προκαλεί δεν γίνεται εις βάρος των μυών. Στην πραγματικότητα, το Tesamorelin καθιστά πιο εύκολη την οικοδόμηση μυϊκής μάζας.5Οι μελέτες έχουν ήδη ξεπεράσει την λιποδυστροφία και έχουν εξετάσει πώς η Tesamorelin επηρεάζει καταστάσεις όπως η ίνωση του ήπατος6]. Οι παρατηρούμενες επιδράσεις υποδηλώνουν ακόμη βαθύτερο δυναμικό και μελλοντικές μελέτες σίγουρα θα αποκαλύψουν περαιτέρω την υπόσχεσή του.
Τεσαμορελίνη ως πεπτίδιο ανάκαμψης που επιταχύνει την επισκευή των ιστών
Ο αυξητικός ορμόνη σχετίζεται κυρίως με, καλά, την ανάπτυξη — πρώτα, κατά την παιδική ηλικία, γενική ανάπτυξη, και αργότερα μυϊκή ανάπτυξη. Αυτό δεν είναι το μόνο πράγμα στο οποίο είναι καλό. Είναι επίσης, μεταξύ άλλων, υπεύθυνο για ορισμένες πτυχές της γενικής επούλωσης. Αυξήστε τα επίπεδα GH και IGF-1, όπως κάνει το Tesamorelin, και επίσης διεγείρετε το κολλαγόνο και άλλες δομικές πρωτεΐνες.7, 8]
Αν νομίζετε ότι αυτό καθιστά το Tesamorelin μια ενδιαφέρουσα ερευνητική ουσία για τη μελέτη της ανάρρωσης μετά από χειρουργική επέμβαση, την επούλωση από μυϊκούς τραυματισμούς και πιο γενική επισκευή κυττάρων, θα έχετε δίκιο. Μελέτες που παρατηρούν το Tesamorelin στο πλαίσιο της λιποδυστροφίας ήδη σημειώνουν μερικά από αυτά τα αποτελέσματα, αλλά πιο στοχευμένη έρευνα θα μπορούσε να οδηγήσει σε εφαρμογές στην επούλωση ιστών. Τα αποτελέσματα υπάρχουν. Άμεσα προέρχονται από την ώθηση της αυξητικής ορμόνης που παρέχει το Tesamorelin.
Ο γνωστικός αντίκτυπος του Tesamorelin — και πιθανές περιπτώσεις χρήσης
Δεν είσαι περίεργος αν δεν σκέφτεσαι αμέσως «εγκέφαλος» όταν ακούς «GH + IGF-1», αλλά και τα δύο έχουν υποδοχείς σε όλο το όργανο που σε βοηθά να μαθαίνεις, να θυμάσαι και να ολοκληρώνεις πράγματα. Οι μελέτες που έγιναν σε πληθυσμούς με γνωστικά ελλείμματα έχουν δείξει βελτιώσεις. Αρχικά δεν ήταν στοχευμένοι — η ίδια κατάσταση που προκαλεί λιποδυστροφία, HIV, μπορεί επίσης να προκαλέσει νευρογνωστική διαταραχή, και οι ερευνητές παρατήρησαν βελτιώσεις στη μνήμη, στις λεκτικές ικανότητες και στην εκτελεστική λειτουργία.
Από τότε έχει μελετηθεί σε ανθρώπους που δεν έχουν HIV. Αυτό ανοίγει το δρόμο για μελλοντική έρευνα σχετικά με το Tesamorelin ως πιθανό παράγοντα για την ηλικιακή μείωση. Αλτσχάιμερ, ναι, αλλά ίσως και πέρα από αυτό. Η αποκατάσταση των επιπέδων IG-1 αυξάνει απότομα τη λειτουργία του εγκεφάλου. Ο δυναμικός είναι προφανής.9, 10]
Γυρίζοντας το ρολόι πίσω; Τεσαμορελίνη για Αντιγήρανση
Το υποδείξαμε ήδη. Διαφορετικές ιατρικές καταστάσεις οδηγούν σε ελλείψεις αυξητικής ορμόνης. Τραύμα κεφαλής, καρκίνος (ειδικά η ακτινοθεραπεία που ακολουθεί μερικές φορές), γενετικές μεταλλάξεις και αυτοάνοσες διαταραχές είναι όλα στη λίστα. Υπάρχει ένας που κανείς δεν μπορεί να ξεφύγει, όμως. Γήρανση.
Σωματοπαύση — αυτή είναι η απώλεια GH και IGF-1 που σχετίζεται με την ηλικία, η οποία ξεκινά αργά και στη συνέχεια επιταχύνεται — έχει αποδειχθεί ότι σχετίζεται άμεσα με μερικά από τα πιο ενοχλητικά συμπτώματα της «ασθένειας της γήρανσης», δηλαδή την αδυναμία, την αύξηση λίπους και την απώλεια μυών. Επίσης έχει εμπλακεί στη γνωστική επιβράδυνση και τον καρδιαγγειακό κίνδυνο.11, 12]
Δεν είναι ακριβώς μια μυθική πηγή νεότητας, αλλά όλα δείχνουν ότι το Tesamorelin μπορεί να επαναφέρει τους ηλικιωμένους στα ορμονικά πρότυπα που συνήθως είναι διαθέσιμα μόνο σε νέους ανθρώπους. Αυτό θα μπορούσε να σημαίνει περισσότερη ενέργεια, βελτιωμένη υγεία και ελαστικότητα του δέρματος και πιο οξεία σκέψη — μερικές από τις πιο συναρπαστικές πτυχές της έρευνας για το Tesamorelin!
Τι θα μπορούσε να είναι το επόμενο για την έρευνα του Tesamorelin;
Η καθιερωμένη έρευνα είναι αρκετά ενδιαφέρουσα, αλλά το μέλλον φαίνεται επίσης λαμπρό για αυτό το πεπτίδιο. Λογικές επόμενες κατευθύνσεις έρευνας; Υπάρχουν πολλές επιλογές, αλλά υποπτευόμαστε ότι πολλές μελέτες θα ασχοληθούν με τον αντίκτυπό του στο μεταβολικό σύνδρομο — επειδή είναι ήδη σαφές ότι το Tesamorelin μειώνει το σπλαχνικό λίπος.
Η σαρκοπενία, η απώλεια μυϊκής μάζας που σχετίζεται με την ηλικία, είναι ένας ακόμη ενδιαφέρον υποψήφιος. Μαζί με την γνωστική μείωση, είναι ένα από αυτά τα πράγματα που καθιστούν τη γήρανση δυσάρεστη. Οι έρευνες μέχρι τώρα δείχνουν ότι το Τεσαμορελίνη θα μπορούσε να στοχεύει και τις δύο περιοχές.
Τότε, υπάρχει μια πολύ πραγματική πιθανότητα οι ερευνητές να επιλέξουν το Tesamorelin για τις θεραπευτικές του ικανότητες. Η αθλητιατρική είναι ο τομέας που έχει τις περισσότερες υποσχέσεις εδώ. Ταχύτερη επούλωση από μυϊκές ρήξεις, ενώ αποφεύγετε τον κίνδυνο απώλειας μυών όταν είστε κάτω και έξω; Αμέτρητοι αθλητές θα καλωσόριζαν την ευκαιρία, και το να βλέπουμε μελέτες που δημοσιεύονται σε αυτόν τον τομέα δεν θα μας εξέπληττε καθόλου.
Πώς χορηγήθηκαν οι μελέτες Tesamorelin το πεπτίδιο;
Η υποδόρια χορήγηση είναι η μόνη μέθοδος χορήγησης που χρησιμοποιείται σε όλες τις μεγάλες μελέτες για το Tesamorelin. Αυτή η ίδια μέθοδος χρησιμοποιείται στην κλινική πρακτική μεταξύ ασθενών με λιποδυστροφία. Τους διδάσκουν πώς να αυτοχορηγούν ενέσεις Tesamorelin στην κοιλιά τους, συνήθως μια φορά την ημέρα.
Η υποδόρια ένεση είναι η προτιμώμενη μέθοδος για λίγους λόγους. Όταν η ένωση παραδίδεται στον λιπώδη ιστό ακριβώς κάτω από το δέρμα, μπορεί να απορροφηθεί αργά στο αίμα — με έναν τρόπο που μοιάζει πολύ με την φυσική απελευθέρωση GH, η οποία συμβαίνει σε παλμούς. Υποδόρια Tesamorelin είναι επίσης πολύ βιοδιαθέσιμη, έτσι περισσότερο από το πεπτίδιο χρησιμοποιείται πραγματικά. Τελικά, είναι πρακτικό.
Όσον αφορά την προετοιμασία του για έρευνα, το Tesamorelin παρέχεται ως λυοφιλοποιημένη σκόνη. Αυτό το διατηρεί σταθερό, ώστε να μπορεί να αποθηκευτεί ενώ δεν χρησιμοποιείται. Οι ερευνητές το ανασυνθέτουν με ένα αποστειρωμένο διαλύτη — αποστειρωμένο νερό για εφαρμογές μιας δόσης και βακτηριοστατικό νερό για επιπλέον σταθερότητα που καθιστά δυνατές τις μεγαλύτερες μελέτες.
Ποια είναι τα πρωτόκολλα δοσολογίας για το Tesamorelin;
Συσσωρεύσεις μελετών και κλινικών δοκιμών ολοκληρώθηκαν με έγκριση από τον FDA για τη λιποδυστροφία που σχετίζεται με τον HIV — για την οποία έχουν δημοσιευθεί σαφείς οδηγίες δοσολογίας. Αυτό σημαίνει ότι η μελλοντική έρευνα μπορεί να επωφεληθεί από όλη τη σκληρή δουλειά του καθορισμού της βέλτιστης δοσολογίας και του σχεδιασμού μοντέλων βάσει καθιερωμένων πρωτοκόλλων.
Οι ασθενείς που συνταγογραφούνται Τεσαμορελίνη για λιποδυστροφία λαμβάνουν δόση 2 mg καθημερινά. Αυτό ισχύει σε όλους τους τομείς και δεν βασίζεται στο βάρος του σώματος. Οι μελέτες διαπίστωσαν ότι αυτή η δόση προσφέρει την καλύτερη ισορροπία μεταξύ ανεκτικότητας και αποτελεσματικότητας.
Αφού το είπαμε αυτό, τα 2mg είναι μια πολύ υψηλή δόση (αλλά είναι θεραπευτικά για μια σοβαρή ασθένεια). Σε πολλά φόρουμ "bro-science" και λάτρεις της μακροζωίας που το χρησιμοποιούν εκτός ένδειξης – θα βρείτε δόσεις που κυμαίνονται από περίπου 250 έως 500+ μικρογραμμάρια (mcg) ημερησίως.
Μελέτες σε άλλους τομείς έρευνας, όπως το γνωστικό δυναμικό που έχει επίσης το Τεσαμορέλιν, συχνά χρησιμοποιούν την ίδια ακριβώς δόση. Υπάρχουν εκτεταμένα δεδομένα ασφαλείας. Η δόση λειτουργεί. Είναι αυτό που χρειάζεται για να δώσει τις φυσικές παλμούς GH την απαραίτητη ώθηση.
Οι μελέτες σε ποντίκια (αρουραίους και ποντίκια) είναι πιο δύσκολες. Για αυτούς, οι ερευνητικές ομάδες πρέπει να μεταφράσουν τη καθιερωμένη δόση ανθρώπινης Τεσαμορελίνης σε μια κατάλληλη για το πολύ μικρότερο μέγεθος και βάρος αυτών των ζώων.
Συχνές ερωτήσεις
Αυτή είναι μια πολύ συνηθισμένη ερώτηση. Το Tesamorelin δεν αλλάζει τα πρότυπα ύπνου των ανθρώπων που του συνταγογραφούνται ή που συμμετέχουν σε ανθρώπινες δοκιμές. Δεν μπορεί να κρατήσει τους ανθρώπους ξύπνιους ή να τους κάνει να νιώθουν υπνηλία. Μια αύξηση στα επίπεδα αυξητικής ορμόνης σημαίνει περισσότερο χρόνο αργής κυμάτων ύπνου. Η έρευνα επιβεβαιώνει αυτό ξανά και ξανά. Αυτός είναι ο βαθύτερος, πιο αναζωογονητικός τύπος ύπνου που υπάρχει. Επομένως, οι ασθενείς που συνταγογραφούνται τασεμορελίνη τακτικά λένε ότι αισθάνονται πιο ξεκούραστοι. Αυτό υποθέτει τον προτεινόμενο χρόνο, ο οποίος είναι το πρωί. Η λήψη του Tesamorelin ακριβώς πριν από τον ύπνο διακόπτει τους φυσικούς ρυθμούς και μπορεί να αισθανθείτε διεγερτικά. Οι μελέτες ζώων πρέπει να λαμβάνουν υπόψη τους τους κύκλους ύπνου/αφύπνισης τους για αυτόν τον λόγο!
Σερμορελίνη δεν είναι τόσο σταθεροποιημένο. Ενισχύει την GH, αλλά μόνο για πολύ μικρό χρονικό διάστημα. Το τεσαμορελίνη είναι η σταθεροποιημένη έκδοση, με μεγαλύτερη διάρκεια ζωής. Μπορεί να φαίνεται σαν μια πολύ μικρή διαφορά, αλλά στην πράξη, αυτή η αλλαγή είναι πολύ σημαντική. Η ένεση του Tesamorelin μία φορά την ημέρα είναι ήδη αρκετά δύσκολη για να συνηθίσει κανείς, για άτομα με λιποδυστροφία — η χορήγηση του Sermorelin αρκετές φορές την ημέρα θα ήταν ένα πραγματικό πρόβλημα.
Αυτή η ερώτηση εμφανίζεται κατά καιρούς, και αυτό είναι ενδιαφέρον. Το υπάρχον σώμα της βιβλιογραφίας, συμπεριλαμβανομένων των ανθρώπινων δοκιμών που οδήγησαν στην έγκριση του Τεσαμορελίν από τον FDA, παρατήρησε παρενέργειες. Οι πιο συχνές είναι ο πόνος στις αρθρώσεις και στους μυς και ερεθισμός γύρω από το σημείο χορήγησης. Δεν έχει σημειωθεί κατάθλιψη και το Τεσαμορέλιν εγκρίθηκε μόνο για λιποδυστροφία επειδή έχει γενικά ένα εξαιρετικό προφίλ ασφάλειας. Είναι πιθανό η έναρξη ενός πρωτοκόλλου Tesamorelin να συμπίπτει με την έναρξη της κατάθλιψης για ορισμένα άτομα, αλλά αυτό είναι τόσο σπάνιο που δεν έχει τεκμηριωθεί επίσημα.
Ο όρος «ποδηλασία» συχνά συνδέεται με την κοινότητα του βιοχακινγκ. Η γενική ιδέα είναι ότι μια περίοδος παύσης αποτρέπει την αποδυνάμωση της υπόφυσης, για αυτόν τον λόγο κάποιοι προτείνουν τρεις ή έξι μήνες «σε λειτουργία» και ένα έως τρεις μήνες «εκτός λειτουργίας». Οι ασθενείς που συνταγογραφούνται Τεσαμορελίνη για λιποδυστροφία το χρησιμοποιούν συνεχώς — μία φορά την ημέρα, κάθε μέρα, χωρίς διακοπή. Το ίδιο πρωτόκολλο παρατηρείται σε δοκιμές που το ερευνούν.
Το Τεσαμορεριν δεν είναι ούτε πεπτίδιο απώλειας βάρους ούτε αυτό που προκαλεί αύξηση βάρους. Η κλίμακα ίσως να μην κινείται καθόλου. Αυτό που κάνει το Tesamorelin συμβαίνει μέσα στο σώμα. Εκτοξεύει το σπλαχνικό λίπος γύρω από τα εσωτερικά όργανα και ταυτόχρονα βοηθά στην ανάπτυξη των μυών. Οι μύες είναι βαρύτεροι από το λίπος, οπότε είναι κυρίως θέμα πιο υγιεινής ανακατανομής.
Επιστημονικές Αναφορές και Πηγές
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- ηttps://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]