Το καλάθι είναι άδειο 
Το παρακάτω άρθρο και οι πληροφορίες βασίζονται σε εργαστηριακά δεδομένα έρευνας του PT-141, αυτό δεν αποτελεί ιατρική συμβουλή με κανέναν τρόπο ή μορφή.
PT-141 — το οποίο επίσης ονομάζεται γενικά Bremelanotide — είναι η παρενέργεια που έγινε η κύρια παράσταση. Πρώτες έρευνες για το Melanotan 2, το διάσημο πεπτίδιο για μαύρισμα χωρίς ήλιο, εντόπισαν μια συνεπή και απροσδόκητη επίδραση. Αυτό προκάλεσε τη γραμμή έρευνας που κατέληξε στη δημιουργία του PT-141 (αργότερα εγκριθεί ως το φάρμακο Bremelanotide).
Αυτή η επίδραση; Αυθόρμητη και έντονη σεξουαλική διέγερση.
Το PT-141 λειτουργεί ριζικά διαφορετικά από άλλες καθιερωμένες θεραπείες για τη σεξουαλική λειτουργία. Αυτός ο αγωνιστής του υποδοχέα μελανοκορτίνη στοχεύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όπου ενεργοποιεί τους υποδοχείς MC4R στον υποθάλαμοΑυτή είναι η περιοχή που ρυθμίζει τα πρωταρχικά πράγματα — την πείνα και τη διάθεση, αλλά και τη λίμπιντο.
Δεν οφείλεται όλες οι σεξουαλικές δυσλειτουργίες σε ορμονικά ή φυσικά προβλήματα. Πολλοί ξεκινούν στην πραγματικότητα στον εγκέφαλο. Το PT-141 είναι μια συναρπαστική ερευνητική ένωση για αυτές τις περιπτώσεις, που έχουν παραμεληθεί για καιρό στην επιστήμη. Οι εφαρμογές έρευνας ξεκινούν με σεξουαλική δυσλειτουργία που προκαλείται από ψυχολογικά και νευρολογικά ζητήματα, καθώς και από αυτά που σχετίζονται με τη χρήση SSRI.
Κάποιοι θα έλεγαν ότι η επιστήμη ήταν καθορισμένη όταν το Bremelanotide έλαβε την έγκριση του FDA για τη διαταραχή της υποκινητικής σεξουαλικής επιθυμίας στις προμηνοπαυσιακές γυναίκες, αλλά πολλοί βλέπουν πολύ βαθύτερο μελλοντικό δυναμικό. Το PT-141 είναι ένα βασικό πεπτίδιο για όποιον θέλει να κατανοήσει πώς προκύπτει η σεξουαλική επιθυμία.
Μια σύντομη ιστορία του PT-141 και πώς ανακαλύφθηκε
Το PT-141 είναι μια «παραγωγή από το Melanotan 2». Η ερευνητική ομάδα που το ανακάλυψε δεν ξεκίνησε με σκοπό να αναπτύξει ένα πεπτίδιο για την αντιμετώπιση της χαμηλής λίμπιντο και επιθυμίας — εργαζόταν σε μια αντηλιακή σύνθεση χωρίς ήλιο αυτό θα μπορούσε να προστατεύσει τους ανθρώπους από τον καρκίνο του δέρματος. Οι αρσενικοί συμμετέχοντες στις πρώιμες ανθρώπινες δοκιμές τους ήρθαν σε αυτούς με αρκετά εκπληκτικά ευρήματα, ωστόσο. Ωρες μετά τη χορήγηση, είχαν αυθόρμητες στύσεις.1]
Γρήγορα κατάλαβαν το γεγονός ότι είχαν δημιουργήσει ένα πεπτίδιο με μεγάλο δυναμικό σε έναν τομέα που είχε αφήσει πολλούς ανθρώπους χωρίς βιώσιμες επιλογές θεραπείας. Αυτό ήταν όταν άλλαξαν πορεία και απομόνωσαν το ακριβές συστατικό που στοχεύει τις οδούς διέγερσης — χωρίς τις άλλες επιδράσεις του Melanotan 2. Αυτό είναι το PT-141.
Πώς λειτουργεί το PT-141;
Είναι ένας αγωνιστής υποδοχέα μελανκορτίνης που βρίσκει και δεσμεύεται στον MC4R και σε άλλους υποδοχείς μελανκορτίνης στον εγκέφαλο. Μόλις φτάσεις εκεί, είναι ουσιαστικά ένα διακόπτης ενεργοποίησης για τη σεξουαλική επιθυμία.
Υπάρχει στην πραγματικότητα ακόμα πολλά να μάθει κανείς σχετικά με το πώς λειτουργεί αυτό, αλλά η βασική ιδέα είναι αυτή. Μόλις το PT-141 φτάσει σε αυτούς τους υποδοχείς μελανοκορτίνης, Ξεκινά μια ολόκληρη καταρράκτη σεξουαλικής κινητοποίησης, μέσω νευροδιαβιβαστών που προκαλούν αίσθηση ευεξίας, όπως η ντοπαμίνη.
Άλλες θεραπείες σεξουαλικής δυσλειτουργίας και λίμπιντο (ξέρεις ποιες) τείνουν να εστιάζουν στις ρίζες που δεν ισχύουν πάντα. Βοηθούν ανθρώπους που δεν έχουν προβλήματα με την αφύπνιση αλλά με τα αγγεία, ή στοχεύουν σε ορμονικές ελλείψεις. Αυτές οι θεραπείες είναι σημαντικές — αλλά δεν κάνουν τίποτα για τους ανθρώπους με προβλήματα διέγερσης και επιθυμίας που ξεκινούν στον εγκέφαλο. Το PT-141 αλλάζει τα πάντα για αυτούς. Ξυπνά ξανά επιθυμίες που εξακολουθούν να υπάρχουν, αλλά απλώς συνέβη να θάβονται κάπου βαθιά στον εγκέφαλο. Όπου δεν μπορούσαν να επικοινωνήσουν.
Πώς μπορεί να εφαρμοστεί το PT-141 και ποια είναι τα αποτελέσματά του στην έρευνα;
Μερικά πεπτίδια έχουν ευρείες, συστηματικές επιδράσεις — κάνουν διαφορετικά πράγματα για διαφορετικά συστήματα του σώματος. Το PT-141 δεν είναι ένα από αυτά τα πεπτίδια. Ποτέ δεν σχεδιάστηκε έτσι. Είναι ένα στοχευμένο πεπτίδιο με έναν μοναδικό σκοπό. Τα πλαίσια στα οποία έχει ερευνηθεί είναι, από την άλλη πλευρά, εκπληκτικά διαφορετικά. Καθώς το σώμα της επιστήμης έχει μεγαλώσει, έτσι έχει αυξηθεί και η δυνατότητα του Bremelanotide. ΠΤο T-141 έχει ήδη εγκριθεί από τον FDA για τη θεραπεία της διαταραχής της υποκινητικής σεξουαλικής επιθυμίας στις γυναίκες, αλλά οι μελλοντικές εφαρμογές βρίσκονται στον ορίζοντα.
PT-141 Έρευνα για τη Θεραπεία Διαταραχών της Σεξουαλικής Επιθυμίας
Το HSDD δεν είναι ακριβώς ένα όνομα που γνωρίζουν όλοι, αλλά αυτή η διαταραχή της σεξουαλικής επιθυμίας είναι πιο συχνή από ό,τι γνωρίζουν οι περισσότεροι. Οι ερευνητές εκτιμούν ότι επηρεάζει μία στις 10 γυναίκες, και πιστεύουν ότι προκαλείται από έναν συνδυασμό τριών πραγμάτων. Ανισορροπημένοι νευροδιαβιβαστές (διαταραγμένα επίπεδα νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης και σεροτονίνης), ορμονικά προβλήματα και «αυξημένη αναστολή». Δηλαδή, κάποιο είδος φράχτη που εμποδίζει την σεξουαλική απόλαυση και επιθυμία να λειτουργούν, ακόμη και αν η υποκείμενη θέληση υπάρχει.2]
Οι μελέτες δείχνουν ότι το PT-141 είναι αποτελεσματικό σε αυτό το πλαίσιο. Δημιουργεί την επιθυμία που προηγουμένως έλειπε, ανακουφίζει από το πολύ πραγματικό αίσθημα άγχους που προκαλείται από τη χαμηλή λίμπιντο (συμπεριλαμβανομένης της επίδρασής της στις σχέσεις) και κάνει τους ανθρώπους που έχουν στερηθεί την επιθυμία να αισθάνονται ξανά ικανοποιημένοι στο υπνοδωμάτιο.3]
Το PT-141 έχει εγκριθεί μέχρι στιγμής μόνο για τη θεραπεία της HSDD στις γυναίκες, αλλά η έρευνα δείχνει ότι είναι εξίσου αποτελεσματικό και για τους άνδρες.4Είναι μοναδικό — καμία άλλη θεραπεία δεν κάνει ό,τι κάνει το Bremelanotide. Μελέτες που προάγουν τον στόχο να γίνει προσβάσιμο σε άνδρες σε κλινικές ρυθμίσεις είναι επόμενες στη λίστα.
Ευρήματα σχετικά με το PT-141 και τη στυτική δυσλειτουργία
Αυτό ήταν το αρχικό πεδίο, η εύρεση που οδήγησε στην ανάπτυξη του PT-141 αρχικά — επομένως δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι το PT-141 μπορεί, πράγματι, να προκαλέσει στύσεις που προηγουμένως δεν ήταν τόσο εμφανείς. Οι τρέχουσες κατευθύνσεις της μελέτης αγγίζουν ένα σημαντικό θέμα. Η στυτική δυσλειτουργία συχνά έχει πολλαπλές αιτίες. Όταν η νευρολογία είναι μία από αυτές, Το PT-141 μπορεί να έρθει στη διάσωση. Αυτό έχει αποδειχθεί στην επιτυχία του σε άνδρες που δεν βοήθησαν οι αναστολείς PDE5. [5]
Για μερικούς, ωστόσο, το μυαλό και Το σώμα συνεργάζεται για να δημιουργήσει μια άσχημη καταιγίδα που καταλήγει σε γενική σεξουαλική δυσλειτουργία. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το PT-141 μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με αναστολείς PDE5 για την επίλυση δύο ζητημάτων ταυτόχρονα. Οι ανθρώπινες δοκιμές έχουν διαπιστώσει ότι οι άνδρες που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με Bremelanotide αισθάνονται πιο ικανοποιημένοι και λιγότερο ανήσυχοι, ότι η σεξουαλική λειτουργία επανήλθε και ότι τα προβλήματα με την κορύφωση βελτιώθηκαν.6]
PT-141 ως λύση για τη σεξουαλική δυσλειτουργία που προκαλείται από SSRI
Χαμηλή λίμπιντο και σεξουαλική δυσλειτουργία είναι συχνές παρενέργειες των αντικαταθλιπτικών, και ιδιαίτερα των SSRIs.Αυτό το πρόβλημα επηρεάζει ένα τεράστιο ποσοστό ανθρώπων που συνταγογραφούνται αυτά τα φάρμακα — μερικές μελέτες λένε ότι ο αριθμός αυτός είναι έως και 70 τοις εκατό. Αυτό συμβαίνει επειδή τα SSRIs δουλεύουν στη σεροτονίνη, η οποία μπορεί να σκοτώσει την επιθυμία.Το PT-141 διορθώνει αυτό το πρόβλημα χωρίς να αλληλεπιδρά με αντικαταθλιπτικά, επειδή δρα στους υποδοχείς μελανοκορτίνης.
Θα ανταλλάσσατε την κατάθλιψη με σεξουαλική δυσλειτουργία; Εκατομμύρια με σοβαρή καταθλιπτική διαταραχή και σχετικές καταστάσεις δεν είχαν πολλές επιλογές, και αυτό στην πραγματικότητα οδηγεί πολλούς να σταματήσουν τη λήψη SSRIs. Με το Bremelanotide στον ορίζοντα ως πιθανή θεραπεία για τη χαμηλή λίμπιντο που προκαλείται από SSRI, η πιθανότητα οι άνθρωποι να μην χρειάζεται να αντιμετωπίσουν αυτό το δίλημμα είναι πολύ συναρπαστική.7]
Αλλά γίνεται ακόμα καλύτερο, επειδή το σύστημα μελανοκορτίνη κάνει περισσότερα από το να πυροδοτεί την επιθυμία. Αν και αυτό το είδος έρευνας βρίσκεται ακόμα στα πολύ αρχικά στάδιά του, δεν είναι απίθανο το PT-141 να γίνει μια μέρα ένας νέος τύπος θεραπείας για την κατάθλιψη.8]
Και πέρα από αυτό;
Το γεγονός ότι το PT-141 ενεργοποιεί την επιθυμία και τη φυσική λειτουργία δεν έχει περάσει απαρατήρητο. Το πεπτίδιο έχει επίσης τραβήξει την προσοχή σε ερευνητικές γωνιές που ενδιαφέρονται να αυξήσουν μερικές βαθμίδες τα υπάρχοντα μοτίβα διέγερσης και ευαισθησίας. Ο τύπος της μπαγιάτικης ώθησης που σχετίζεται με το γήρας είναι μια κατεύθυνση, και έχει το σαφές δυναμικό να βελτιώσει τις σχέσεις και να κάνει τη γήρανση λίγο πιο ευχάριστη.
Πώς χορηγείται το PT-141 σε ερευνητικά περιβάλλοντα;
Ο κύριος τρόπος χορήγησης είναι επίσης ο πιο αποτελεσματικός. Σε κλινικά και ερευνητικά περιβάλλοντα, αυτό είναι υποδόρια ένεση (ή εναλλακτικά – ενδομυϊκή). Οι ασθενείς που συνταγογραφούνται PT-141 για HSDD έχουν την ευκολία να το κάνουν μόνοι τους — δεν είναι πολύ δύσκολο να μάθουν πώς να το εγχύουν στον λιπώδη ιστό ακριβώς κάτω από το δέρμα, συνήθως στον μηρό ή στην κοιλιά.
Αυτή η μέθοδος επιτρέπει επίσης ελεγχόμενη και προβλέψιμη απορρόφηση, και τα αποτελέσματα συνήθως εμφανίζονται μέσα σε λίγες ώρες.
Η αυτοένεση είναι τρομακτική για μερικούς ανθρώπους με μια συνταγή, από την άλλη πλευρά, και αυτό δημιουργεί ένα μικρό εμπόδιο. Αυτοί που δεν θέλουν να χάσουν τα οφέλη του PT-141, ακόμα και αν θα ωφελούνταν πολύ. Η έρευνα εξετάζει εναλλακτικές επιλογές. Ένα ρινικό σπρέι ενδέχεται να γίνει διαθέσιμο στο μέλλον. Οι στοματικές μορφές ή ακόμη και τοπικές κρέμες είναι επίσης ενδιαφέρουσες δυνατότητες. Προς το παρόν, ωστόσο, το υποδόριο είναι το πρότυπο.
Ποια είναι τα πιο συχνά πρωτόκολλα δοσολογίας στις μελέτες PT-141;
Το PT-141 έχει προχωρήσει πολύ από τότε που αναπτύχθηκε. Αυτός της Έγκριση FDA για HSDD στις γυναίκες ενημερώνει όλους τους ερευνητές που σχεδιάζουν μελλοντικές ανθρώπινες δοκιμές, και πολλές μελέτες εξετάζουν παραλλαγές του εγκεκριμένου πρωτοκόλλου δοσολογίας. Κλινική δοσολογία — για το εγκεκριμένο φάρμακο — είναι ένα σημαντικό σημείο αναφοράς.
Το εγκεκριμένο σχήμα είναι ένα δόση 1,75 mgσε ολόκληρο το πεδίο και όχι βάσει βάρους. Οι γυναίκες που συνταγογραφούνται PT-141 για HSDD αυτοχορηγούν αυτή τη δόση με προγεμισμένο αυτόματο ενέσιμο όπλο κατά περίπτωση, που σημαίνει 45 λεπτά έως μία ώρα πριν από την προγραμματισμένη δραστηριότητα. Σε αυτήν τη ρύθμιση, οι ασθενείς περιορίζονται σε μία δόση ανά 24 ώρες καλύτερα παίρνοντας μερικές ημέρες την εβδομάδα άδεια. Αυτό συμβαίνει επειδή οι υπερβολικές δόσεις μπορούν να περιορίσουν την αποτελεσματικότητα.9]
Σε άλλους κύκλους βιοχακίγκ, οι ερευνητές χρησιμοποιούν με επιτυχία χαμηλότερες δόσεις που κυμαίνονται από περίπου 0,25 mg έως 0,5-0,75 mg την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της περίπτωσης.
Η έρευνα φυσικά δεν περιορίζεται σε αυτό το καθιερωμένο πρωτόκολλο δοσολογίας. Νέα σχέδια μελέτης — για παράδειγμα, αυτά που ερευνούν το δυναμικό αντικαταθλιπτικών — θα χρησιμοποιούσαν διαφορετικά σχήματα.
Τι έχει δείξει η έρευνα σχετικά με τις αντενδείξεις του PT-141;
Πάρα πολύ. Επειδή το Bremelanotide έχει μια έγκριση από τον FDA και μια εκτενή ιστορία κλινικών δοκιμών, υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τις πιο συχνές παρενέργειες και τις καθιερωμένες αντενδείξεις. Η κατανόηση και των δύο είναι κρίσιμη κατά τη φάση σχεδιασμού της μελέτης νέας έρευνας.
Οι παρενέργειες που αναφέρονται συχνότερα είναι συνήθως προσωρινές και διαχειρίσιμες. Η ναυτία είναι η πιο συνηθισμένη.Μια μειοψηφία των συμμετεχόντων σε όλες τις ανθρώπινες δοκιμές το αναφέρει, αν και περνάει. Ερυθρότητα του προσώπου και πονοκέφαλος είναι τα επόμενα στη λίστα. Για έναν μικρό αριθμό συμμετεχόντων, η ναυτία μετατρέπεται σε εμετό.
Όσο αφορά το ποιος δεν πρέπει να λαμβάνει PT-141, η πρώιμη έρευνα σχετικά με το ρινικό σπρέι ως τρόπο χορήγησης εντόπισε την προσωρινή υψηλή αρτηριακή πίεση ως πιθανή παρενέργεια. Οι άνθρωποι με ασταθή υπέρταση δεν πρέπει να λαμβάνουν το PT-141 για αυτόν τον λόγο, και αυτός ο λόγος επεκτείνεται σε οποιονδήποτε με καρδιαγγειακή νόσο. [9] Besides that, Bremelanotide has an unknown safety profile for pregnant and nursing women — who, to be fair, aren’t the approved patient group either as PT-141 is approved for HSDD in premenopausal women.
PT-141: Το πεπτίδιο της σεξουαλικής επιθυμίας που στοχεύει το κεντρικό νευρικό σύστημα
Μερικές από τις πιο συναρπαστικές επιστημονικές ανακαλύψεις έχουν πάντα προκύψει αρκετά τυχαία, και το PT-141 δεν αποτελεί παρά μια περίπτωση μελέτης ακριβώς σε αυτό. Έρευνα που ξεκίνησε με στόχο τη δημιουργία προστατευτικού μαυρίσματος (χωρίς τις ακτίνες UV) τελικά έριξε φως σε ορισμένες από τις πιο σημαντικές πτυχές της λίμπιντο και της επιθυμίας.
Το PT-141 είναι ήδη σε κλινική χρήση — αλλά το δυναμικό του δεν σταματά με το HSDD. Οι μελλοντικές εκδόσεις ιατρικών περιοδικών θα δείξουν σίγουρα πώς αυτό το πεπτίδιο επηρεάζει τη σεξουαλική δυσλειτουργία που προκαλείται από τα SSRIs και αν έχει πραγματική υπόσχεση ως αντικαταθλιπτικό. Μπορεί ακόμη και να απαντήσει σε βαθύτερες ερωτήσεις σχετικά με την σεξουαλική επιθυμία, μερικές ήδη ερωτηθείσες και μερικές όχι.
Συχνές ερωτήσεις
Όχι. Το PT-141 είναι ένα θραύσμα του Μελαντοναν 2 που μεγιστοποιεί την ενίσχυση της λίμπιντο και ενισχύει όλα τα άλλα που κάνει αυτό το πεπτίδιο. Το PT-141 δεν δημιουργεί μαύρισμα.
Το αλκοόλ και το PT-141 δεν έχουν γνωστές αλληλεπιδράσεις καθόλου, αλλά οι γιατροί συμβουλεύουν τις γυναίκες που τους έχει συνταγογραφηθεί η Bremelanotide για HSDD να αποφεύγουν το ποτό τις ώρες μετά την αυτοένεση. Η λογική είναι σαφής. Το ποτό μπορεί να προκαλέσει ναυτία, και το να αποφεύγουν το ποτό βοηθά μερικούς ανθρώπους που διαφορετικά θα ένιωθαν ζαλάδα να ξεφύγουν από αυτό.
Ναι, αυτό είναι μέρος του πώς λειτουργεί. Το PT-141 προκαλεί απελευθέρωση ντοπαμίνης όταν ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης, στα μέρη του εγκεφάλου που ρυθμίζουν το κίνητρο και την ανταμοιβή.
Μια κοινή ερώτηση για κάποιο λόγο, αλλά όχι. Οι κλινικές δοκιμές δεν έχουν εντοπίσει την κόπωση ως ένα από τα πιθανά παρενέργειες του PT-141.
Προκλινικές μελέτες έχουν ερευνήσει αυτό και συνεχίζουν να το κάνουν. Η πιθανότητα ότι το PT-141 μπορεί να έχει αντικαταθλιπτικές και αντι-άγχος επιδράσεις είναι ένας τομέας αυξανόμενου ενδιαφέροντος — αλλά χρειάζεται πολύ περισσότερη έρευνα πριν μπορέσει να απαντηθεί αυτό το ερώτημα με ένα ηχηρό «ναι».
Επιστημονικές Αναφορές και Πηγές
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/neurobiology-of-bremelanotide-for-the-treatment-of-hypoactive-sexual-desire-disorder-in-premenopausal-women/CB2718A94BC8F52E562867A0F1689B15[↩]
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1060028019899152[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_6/qdae161.029/7916923[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022534707028388[↩]
- https://academic.oup.com/jsm/article/21/Supplement_1/qdae001.225/7600627[↩]
- https://journals.lww.com/clinicalobgyn/abstract/2025/03000/novel_pharmacologic_treatments_of_female_sexual.4.aspx[↩]
- https://www.mdpi.com/1422-0067/24/7/6664[↩]
- https://reference.medscape.com/drug/vyleesi-bremelanotide-1000296[↩]