Επεξήγηση του Ipamorelin: Οφέλη, Δοσολογίες, Περιπτώσεις Χρήσης

Μια σύντομη ιστορία του Ipamorelin

Η ιστορία του Ipamorelin ξεκινά πολύ πριν από τη σύνθεση της πεπτιδίου — τη δεκαετία του 1970, με μια απροσδόκητη ανακάλυψη. Οι ερευνητές που μελετούν το μικρό πεπτίδιο οπιούχων μετενκεφαλίνη (τότε γνωστό ότι έχει κάτι να κάνει με την ανακούφιση του πόνου) απελευθέρωσαν κάτι ενδιαφέρον. Λίγο τροποποιημένο, αυτό το πεπτίδιο ενίσχυσε την αυξητική ορμόνη.

Έτσι εισήλθε η πρώτη φάση των πεπτιδίων απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης στον επιστημονικό χώρο. Το GHRP-6, το οποίο συνεχίζει να ερευνάται σήμερα, είναι το πιο διάσημο από αυτά. Αυτό το πεπτίδιο εργάστηκεΟι ερευνητές διαπίστωσαν — το GHRP-6 διεγείρει την αυξητική ορμόνη — αλλά όχι με τον τρόπο που πίστευαν, δεσμεύοντάς το στον υποδοχέα GHRH.

Αμέτρητες ώρες εργαστηριακών πειραμάτων αργότερα, ήρθε η ανακάλυψη ότι υπάρχει ένας διαφορετικός τρόπος να διεγείρει κανείς την απελευθέρωση GH από την υπόφυση. Μέσω πεπτιδίων σεκρεταγόγου GH που δεσμεύονται στον υποδοχέα σεκρεταγόγου αυξητικής ορμόνης. Έτσι λειτουργεί το GHRP-6, και αυτή η γραμμή έρευνας κορυφώθηκε με την ανακάλυψη της «ορμόνης της πείνας» γκρελίνης.

Η δημιουργία του Ipamorelin ακολούθησε μια αναζήτηση για έναν καθαρό, στοχευμένο, επιλεκτικό εκκριτικό GH που θα ενίσχυε την GH χωρίς να επηρεάζει την όρεξη ή τις ορμόνες. Η ομάδα της Novo Nordisk που σύνθεσε το Ipamorelin το δοκίμασε και αποδείχθηκε πιο επιτυχής από ό,τι ελπίζαν.

Το Ipamorelin αποδείχθηκε ότι έχει αμελητέα επίδραση στο κορτιζόλη, τη προλακτίνη και την όρεξη — αλλά έδωσε μια ισχυρή ώθηση στις φυσικές παλμούς αυξητικής ορμόνης. Το αποτέλεσμα; Ένα καθαρό ερευνητικό πεπτίδιο που θα βρει τον δρόμο του σε κλινικές δοκιμές σύντομα μετά.1]

Πώς λειτουργεί το Ipamorelin;

Το Ipamorelin μιμείται επιλεκτικά μία από τις λειτουργίες που κάνει η γρελίνη — λέει στην υπόφυση να απελευθερώσει τις δικές της αποθήκες αυξητικής ορμόνης σε φυσικούς παλμούς. Μετά το δεσμευτεί στα υποδοχείς GHS στην υπόφυση και στον υποθάλαμο, η υπόφυση λαμβάνει το μήνυμα να παράγει και να απελευθερώνει αυξητική ορμόνη.

Περίμενε, αυτό είναι; Ναι. Αυτό είναι όλο που κάνει το Ipamorelin. Σε αντίθεση με τα παλαιότερα πεπτίδια GHS, δεν έχει μεγάλο αντίκτυπο στην όρεξη (κανένα έντονο ξέσπασμα πείνας). Δεν στέλνει τα επίπεδα κορτιζόλης στα ύψη. Δεν αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα προλακτίνης, και επίσης δεν επηρεάζει τις αναπαραγωγικές ορμόνες.

Αυτή η επιλεκτική δράση δίνει στο Ipamorelin ερευνητικό δυναμικό σε περιπτώσεις όπου οι ερευνητές αναζητούν τίποτα περισσότερο από μια φυσική, παλμική αύξηση της GH — ανάπτυξη και διατήρηση μυών, βελτιώσεις στη πυκνότητα των οστών και ρύθμιση της κένωσης του στομάχου, μεταξύ άλλων. Συσσωρεύσεις μελετών έχουν στοχεύσει ακριβώς αυτά τα πράγματα, αλλά υπάρχει και περισσότερα. Αυτό είναι που θα δούμε στη συνέχεια.

Ποιες εφαρμογές έχει εξετάσει μέχρι τώρα η έρευνα για το Ipamorelin (και τι θα μπορούσε να είναι το επόμενο);

Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι μια καθαρή και στοχευμένη ένωση όπως το Ipamorelin τράβηξε το ενδιαφέρον των επιστημόνων. Οι μελέτες σχετικά με τις πιθανές εφαρμογές του Ipamorelin εκτοξεύτηκαν αρχίζοντας από τα τέλη της δεκαετίας του 1990, και καλύπτουν τα πάντα από πολύ συγκεκριμένες κλινικές καταστάσεις που χρειάζονται επιλογές θεραπείας μέχρι τη βελτιστοποίηση της γενικής υγείας.

Ipamorelin για την επιτάχυνση της γαστρεντερικής ανάρρωσης μετά από χειρουργική επέμβαση

Δεν είναι πλέον η εφαρμογή για την οποία είναι πιο γνωστό το Ipamorelin, αλλά μερικές από τις πρώτες έρευνες πραγματικά εξέτασαν το πεπτίδιο ως πιθανή θεραπεία για το μετεγχειρητικό ειλεό. Αυτή η «μετεγχειρητική παράλυση του εντέρου» καθιστά ορισμένους ασθενείς ανίκανος να φάνε — ενώ τους επιβαρύνει με σοβαρή δυσκοιλιότητα, φούσκωμα και δυσφορία και τους κρατά στο νοσοκομείο πολύ περισσότερο από ό,τι θα είχαν διαφορετικά.

Η έρευνα εξέτασε την ιδέα ότι το Ipamorelin θα μπορούσε να ενεργοποιήσει ξανά το έντερο — λογικό, επειδή το πεπτικό σύστημα είναι γεμάτο με υποδοχείς γκρελίνης. Αυτή η περιοχή έρευνας έφτασε σε κλινικές δοκιμές φάσης II πριν τελικά τεθεί σε αναστολή.2]

Ένα παλμικό GH Boost για την ανάπτυξη και την αποκατάσταση των μυών

Το Ipamorelin είναι ένας καθαρός, επιλεκτικός ενισχυτής GH που δεν έχει τα ίδια μειονεκτήματα με την τεχνητή αυξητική ορμόνη ή τους λιγότερο επιλεκτικούς εκκριτογόνους αυξητικής ορμόνης. Πάντα θα ερευνούταν για τις επιδράσεις ενίσχυσης GH — και αυτό εξακολουθεί να είναι ο τομέας που έχει ερευνηθεί περισσότερο μέχρι σήμερα.

Πρώτες μελέτες έδειξαν (όπως αναμενόταν) ότι το Ipamorelin βελτιώνει την πυκνότητα των οστών και χτίζει άπαχη μυϊκή μάζα.3Αυτό έχει πιθανές εφαρμογές στην αθλητιατρική — βοηθώντας τους αθλητές να αναρρώνουν πιο γρήγορα διατηρώντας μυϊκή μάζα — αλλά και πέρα από αυτό. Οι μελέτες έχουν ερευνήσει το Ipamporelin στο πλαίσιο των ορμονικών διαταραχών που σχετίζονται με την παχυσαρκία και τις επιδράσεις τους, και διαπίστωσαν ότι η ένωση βοηθά στην στοχευμένη καταστροφή του λίπους χωρίς απώλεια μυών σε υπέρβαρους άνδρες.4Πέρα από αυτό, μελλοντικές εφαρμογές θα μπορούσαν να περιλαμβάνουν την έρευνα για την απώλεια μυϊκής μάζας που σχετίζεται με την ηλικία και τη θεραπεία των ελλείψεων αυξητικής ορμόνης στα παιδιά.5]

Ipamorelin και Αντιγήρανση — Υγεία του δέρματος, των μαλλιών και των οστών

Επίσης συναρπαστικό; Η ηλικία σχετίζεται με δύο πράγματα που στοχεύει το Ipamorelin — την κατακόρυφη πτώση των επιπέδων αυξητικής ορμόνης και λιγότερο γκρελίνη. Αυτή η αργή πτώση ξεκινά αρκετά νωρίς, όταν οι άνθρωποι είναι στα είκοσι τους, αλλά επιταχύνεται πραγματικά μετά τα 60. Οι επιπτώσεις που ακολουθούν διαβάζονται σαν ένα «ποιος είναι ποιος» της γήρανσης. ρυτίδες Σακατεμένη και λεπτή επιδερμίδα. Απώλεια οστικής πυκνότητας. Αραίωση, εύθραυστα μαλλιά. Μπορεί το Ipamorelin να καταπολεμήσει αυτά τα σημάδια γήρανσης; Ενισχύει την παραγωγή κολλαγόνου όταν ενισχύει τα κύματα GH, οπότε υπάρχει η δυνατότητα.6]

Μια αύξηση GH και IGF-1 για καλύτερη γνωστική λειτουργία και υγεία του εγκεφάλου

Πολλοί ερευνητές είναι μάλλον ενθουσιασμένοι με την πιθανότητα ότι πεπτίδια που εκκρίνουν αυξητική ορμόνη όπως το Ipamorelin μπορούν να βελτιώσουν την υγεία των οστών και του δέρματος — αλλά μερικά συμπτώματα της ηλικιακής πτώσης είναι ίσως ακόμη πιο σημαντικά. Αγγίζουν τον εγκέφαλο (και κατά συνέπεια το μυαλό), επίσης γεμάτο υποδοχείς αυξητικής ορμόνης και IGF-1.

Η ιδέα ότι η επαναφορά τους σε πιο νεανικά επίπεδα θα μπορούσε να διατηρήσει τον εγκέφαλο πιο ευέλικτο (πιο οξύ, πιο ανοιχτό στο να μαθαίνει, με καλύτερη μνήμη) έχει απασχολήσει εδώ και καιρό τους επιστήμονες. Διάφορες πρώιμες μελέτες, κυρίως σε τρωκτικά, έχουν δείξει υποσχέσεις σε αυτόν τον τομέα — και η μελλοντική έρευνα σίγουρα θα οδηγήσει σε νέες ανακαλύψεις, οι οποίες με τη σειρά τους θα προκαλέσουν άλλες.7, 8, 9]

Έρευνα για το Ipamorelin ως ενισχυτής ύπνου

Προηγούμενες έρευνες έχουν ήδη καθιερώσει κάτι ενδιαφέρον. Οι παλμοί αυξητικής ορμόνης φτάνουν φυσικά σε υψηλό σημείο κατά τη διάρκεια του ύπνου με βαθύ κύμα, του βαθύτερου είδους ύπνου χωρίς όνειρα. Γι' αυτό το φυσιολογικό και υγιές ύπνο συσχετίζεται με καλύτερα επίπεδα αυξητικής ορμόνης. Το αντίθετο αποδεικνύεται επίσης αληθές. Οι ισχυρές παλμικές εκρήξεις GH συμβάλλουν σε καλύτερο ύπνο. Οι δύο υποστηρίζουν ο ένας τον άλλον. Έρευνα που υποδηλώνει ότι τα πεπτίδια GHS ενεργοποιούν αυτόν τον φυσικό βρόχο ανατροφοδότησης έχει διεξαχθεί — συναρπαστικό για όποιον θα μπορούσε να χρησιμοποιήσει έναν καλύτερο ύπνο.10, 11]

Τι έπεται;

Έχει περάσει καιρός από τότε που το Ipamorelin αποσύρθηκε ως θεραπεία για το μετεγχειρητικό ειλεό, αλλά ενδιαφέρουσες ιδέες για άλλες πιθανές εφαρμογές έχουν περισσότερο από καλύψει αυτό το κενό τα επόμενα χρόνια. Λοιπόν, τι είναι πιθανό να έρθει στη συνέχεια; Η σαρκοπενία (απώλεια μυϊκής μάζας λόγω γήρανσης), η οστεοπόρωση και η υγεία των αρθρώσεων, καθώς και η ανάρρωση από τραυματισμούς είναι όλοι πιθανοί στόχοι έρευνας που περιμένουν την κατάλληλη ερευνητική ομάδα να τους πιάσει.

Πώς χορηγείται το Ipamorelin σε ερευνητικά περιβάλλοντα;

Το Ipamorelin έχει σχετικά μικρό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου δύο ωρών. Αυτό δεν είναι εμπόδιο — η περισσότερη έρευνα ξεκινά με τον στόχο της ενίσχυσης των φυσιολογικών παλμών αυξητικής ορμόνης, και η σύντομη, έντονη δράση το κάνει ακριβώς αυτό. Από την άλλη πλευρά, καθορίζει περισσότερο ή λιγότερο τη διαδρομή χορήγησης. Η υποδόρια ένεση είναι ο καλύτερος τρόπος να ενισχύσετε φυσικά τις παλμούς GH. Δεν χρησιμοποιούνται άλλες μέθοδοι στην έρευνα.

Πώς καθορίζουν οι ερευνητές τα πρωτόκολλα δοσολογίας για το Ipamorelin και ποια είναι η κοινή δόση;

Αυτή η ίδια σύντομη ημιζωή έχει επίσης ρόλο στον καθορισμό των πρωτοκόλλων δοσολογίας. Πολλαπλές ημερήσιες δόσεις είναι απαραίτητες για την υποστήριξη και ενίσχυση των φυσικών παλμών αυξητικής ορμόνης που οδηγούν στα παρατηρούμενα αποτελέσματα του Ipamorelin. Δείτε τη βιβλιογραφία και θα δείτε ότι δύο έως τρεις ημερήσιες δόσεις δεν είναι ασυνήθιστες.

Αυτές οι δόσεις είναι επίσης χρονισμένες ώστε να ταιριάζουν με τα πρότυπα ύπνου του ατόμου — το μεγαλύτερο κύμα GH απελευθερώνεται κατά τη διάρκεια του ύπνου, έτσι η τελευταία δόση της ημέρας έρχεται ακριβώς πριν από αυτό. Όταν αυτό συμβαίνει εξαρτάται από το μοντέλο. Τα τρωκτικά είναι κυρίως νυκτόβια.

Οι ερευνητές ξεκίνησαν να παρατηρούν την αρχική αντίδραση του μοντέλου στο Ipamorelin, γι' αυτό ξεκινούν με χαμηλότερες δόσεις και τις αυξάνουν σταδιακά. Οι μελέτες χρησιμοποιούν προσεγγίσεις βάσει βάρους για τον υπολογισμό της καλύτερης δόσης και στη συνέχεια σχεδιάζουν κύκλους για να διεγείρουν την υπόφυση και να προκαλέσουν ισχυρά παλμούς GH χωρίς να καταλήξουν σε αντοχή.

Η μέση δόση κυμαίνεται μεταξύ 200mcg και 300mcg ανά ημέρα.Ιδανικά, αν είναι η πρώτη φορά που δοκιμάζετε μια θεραπεία με πεπτίδια, θα πρέπει να ξεκινήσετε με τη χαμηλότερη δόση, να δώσετε στον εαυτό σας μια εβδομάδα ή δύο και να παρατηρήσετε τα αποτελέσματα. Εάν δεν υπάρχουν παρενέργειες, η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Η διαδικασία λήψης αποφάσεων σχετικά με την βέλτιστη δοσολογία απαιτεί χρόνο. Ξεκινά με μια διεξοδική ανασκόπηση του υπάρχοντος (και εκτεταμένου) σώματος της βιβλιογραφίας, και συνεχίζει προσαρμόζοντάς το στον ερευνητικό στόχο της μελέτης και το μοντέλο που χρησιμοποιείται στο πείραμα. Μελέτες που ερευνούν τη διατήρηση και την ανάπτυξη των μυών είναι πιθανό να χρησιμοποιούν υψηλότερες δόσεις από εκείνες που στοχεύουν στην ποιότητα του ύπνου, για παράδειγμα.

Ένα πράγμα που δεν αλλάζει, ανεξάρτητα από τον ερευνητικό στόχο (μελέτη της ανάπτυξης μυών, ποιότητας ύπνου, γνωστικών επιδράσεων, και ούτω καθεξής); Ο βασικός στόχος είναι η αποκατάσταση και ενίσχυση των φυσικών παλμών αυξητικής ορμόνης. Αυτό καθορίζει τα πάντα από το χρόνο έως τη δοσολογία.

Τι είναι γνωστό για τις αντενδείξεις;

Η επιλογή των συμμετεχόντων είναι ένας ακόμη σημαντικός παράγοντας του σχεδιασμού της μελέτης — και δεν πρέπει όλοι οι συμμετέχοντες να λαμβάνουν Ipamorelin. Τα άτομα με διαβήτη γενικά αποκλείονται από τις μελέτες λόγω του ενδεχομένου ότι μια αύξηση της GH θα μπορούσε να επιδεινώσει την αντίσταση στην ινσουλίνη.

Τα ίδια αποτελέσματα που είναι επιθυμητά σε πολλές περιπτώσεις μπορούν επίσης να γίνουν σοβαροί κίνδυνοι σε άλλες. Το IGF-1 (υψηλό από μια αύξηση GH) είναι παράγοντας ανάπτυξης, και αν και έχει θετικές επιδράσεις στην ανάπτυξη των μυών, θα μπορούσε επίσης να ενισχύσει τους όγκους. Τα άτομα με καρκίνο δεν μπορούν να συμπεριληφθούν σε μελέτες.

Σχεδιασμοί Πολυπεπτιδικών Μελετών με Ipamorelin

Το Ipamorelin σχεδιάστηκε ως μια καθαρή ένωση για την ενίσχυση των φυσικών παλμών GH — και η έρευνα έχει δείξει ότι αυτό ακριβώς κάνει. Τα κύρια αποτελέσματά του είναι ήδη καλά κατανοητά, και αυτό ανοίγει το δρόμο για σχεδιασμούς μελέτης πολλαπεπτιδίων.

Το πιο ενδιαφέρον μονοπάτι είναι η στόχευση του συστήματος GH από διαφορετικές γωνίες ταυτόχρονα — με το Ipamorelin ως εκκριτικό παράγοντα αυξητικής ορμόνης και ένας πεπτίδιο GHRH όπως CJC-1295 (χωρίς DAC) ή ΣερμορελίνηΑυτή η συνδυασμός θα έδινε πιο βαθιές γνώσεις σχετικά με την ανύψωση της αυξητικής ορμόνης συνολικά. Η έρευνα για την ανάρρωση μπορεί, από την άλλη πλευρά, να εξετάσει συνδυασμούς με BPC-157 καθώς και, για πληροφορίες σχετικά με την επούλωση των ιστών.

Συχνές ερωτήσεις

Επιστημονικές Αναφορές και Πηγές

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]