Tesamorelin forklaret: Dets fordele, doser og anvendelsesområder

Oversigt over Tesamorelin fremhævet billede

Væksthormon-frigivende hormon er den altvigtige signal, der driver væksthormonproduktionen. Den enkle kommando, den giver hypothalamus, udløser en storm af andre processer. Det ville ikke være muligt at opbygge muskler, hele skader, køre din stofskifte eller forblive mentalt skarp uden det.  

Kraftfuld? Helt sikkert, men den naturlige GHRH, der får kroppe overalt til at fungere korrekt, har også en svaghed. Når enzymer kommer til det, bliver det næsten øjeblikkeligt ødelagt — og det fjerner det som et forskningsstof.

Tesamorelin er løsningen på det problem. Dette syntetiske svar på GHRH kommer med en bodyguard — trans-3-hexenoylgruppen. Tesamorelin gør stadig det, GHRH gør. Det finder sin receptor og siger "frigiv væksthormon." Men det har også den lange halveringstid, der gør det til en stabil og pålidelig behandling.

Tesamorelin har allerede opnået FDA-godkendelse til at reducere den farlige viscerale fedt, som er så almindeligt hos personer, der lider af HIV-lipodystrofi. Den første kliniske validering er dog bare begyndelsen. Forskning i effekterne af Tesamorelin på stofskifte, mental skarphed og aldring er i fuld gang — og det hele afhænger af at styrke et signal, som din egen biologi allerede kender og stoler på.

En kort historie om Tesamorelin

Kombineret antiretroviral behandling redder utallige liv — men moderne HIV-behandling har også en ulempe. Overalt udvikler mellem 23 og 45 procent af patienterne på det lipodystrofi, en tilstand der forårsager unormal fedtfordeling. Patienter mister underhudsfedt, men får visceralt fedt. Den slags fedt tager risikoen for hjerte-kar-sygdomme til det ekstreme.

GHRH kan hjælpe med det, men fordi det har en så kort halveringstid, var det nødvendigt at justere det, før det kunne udvikles til en effektiv og langtidsvirkende medicin. Derfor udviklede canadiske forskere fra Theratechnologies Tesamorelin. De gjorde det ved at tilføje en trans-3-hexenoylgruppe til begyndelsen af peptidkæden.1, 2]

Tesamorelin udfører sit tilsigtede arbejde — og siden det er blevet FDA-godkendt, gør det det i felten, og hjælper HIV+ personer med lipodystrofi i USA og udenfor. Indtil nu går det godt, men dette peptid har et bredere potentiale.

Det fungerer stort set som den naturlige ting, men længere. Når Tesamorelin administreres (subkutant), sendes det ind i blodbanen. Det finder derefter GHRH-receptorerne i hypofysen og sender dem besked om at øge væksthormonet. Det giver folk, der har mest brug for GH, mulighed for at få gavn af en behandling, der øger det — minus de ubehagelige bivirkninger, som direkte væksthormon-injektioner er kendt for.

Når GH er frigivet, fortsætter Tesamorelin med at virke indirekte. IGF-1-niveauerne stiger. Fedt brænder. Muskler vokser lettere. Sår og skader heler hurtigere. Lypodystrofi var det første stop, men med sådanne effekter kan det tydeligvis ikke være det sidste. Forskningen i Tesamorelin fortsætter — og hvis du læser en "kort historie" om peptidet om 10 år, kan den meget vel være meget længere.

Hvilke applikationer har Tesamorelin-forskning set på indtil nu (og hvad kunne være næste)?

Det er et peptid, der sikkert giver naturlige væksthormonskud et løft — og ved at gøre det har Tesamorelin potentialet til at forbedre kropssammensætning, skærpe kognition og endda besvare vigtige spørgsmål om aldring. Dets FDA-godkendelse for en bestemt tilstand var kun nogensinde en opstart for yderligere forskning, og der har været meget af det. De mest interessante fund hidtil? Du vil læse om dem lige her.

Tesamorelin forbedrer kropssammensætning, fra muskelvækst til forbrænding af visceral fedt

Den guldstandard-effekt, der førte til dens FDA-godkendelse. Tesamorelin forårsager ikke blot (som nogle peptider) vægttab generelt. Det skærer udvalgt det fedt, der er mest metabolisk farligt, og øger risikoen for hjerte-kar-sygdomme og systemisk inflammation — det viscerale fedt, der "kvæler" indre organer. Kliniske forsøg viser, at Tesamorelin sender 15 til 20 procent af disse aflejringer væk, hvilket fører til en massiv sundhedsforbedring.3, 4]

Effekterne stopper ikke der. Tesamorelin øger væksthormon, så det er næppe overraskende, at den fedtforbrænding, det forårsager, ikke sker på bekostning af muskler. Faktisk gør Tesamorelin det lettere at opbygge muskelmasse.5Studier har allerede gået ud over lipodystrofi og set på, hvordan Tesamorelin påvirker tilstande som leverfibrose6]. Dets observerede effekter antyder et endnu dybere potentiale, og fremtidige undersøgelser vil helt sikkert afdække dets løfte yderligere.

Tesamorelin som et genopretningspeptid, der fremskynder vævsreparationen.

Væksthormon er for det meste forbundet med, ja, vækst — først under barndommen, generel vækst, og senere muskelvækst. Det er ikke det eneste, den er god til. Det er også blandt andet ansvarligt for nogle aspekter af generel heling. Øg GH- og IGF-1-niveauer, som Tesamorelin gør, og du stimulerer også kollagen og andre strukturelle proteiner.7, 8]

Hvis du mener, at det gør Tesamorelin til en interessant forskningsforbindelse til undersøgelse af genopretning efter operation, heling fra muskelskader og mere generel celle-reparation, ville du have ret. Studier, der observerer Tesamorelin i forbindelse med lipodystrofi, bemærker allerede nogle af disse effekter, men mere målrettet forskning kunne føre til anvendelser i vævheling. Effekterne er der. De kommer direkte fra den væksthormonforøgelse, som Tesamorelin leverer.

Den kognitive indvirkning af Tesamorelin — og potentielle anvendelsestilfælde

Du er ikke mærkelig, hvis du ikke straks tænker "hjerne", når du hører "GH + IGF-1", men begge har receptorer over hele organet, der hjælper dig med at lære, huske og få ting gjort. Undersøgelser udført på befolkninger med kognitive svækkelser har vist forbedringer. De var ikke målrettet i starten — den samme tilstand, der forårsager lipodystrofi, HIV, kan også forårsage neurokognitiv lidelse, og forskere bemærkede bedre hukommelse, verbale forbedringer og forbedringer i den eksekutive funktion.

Det er siden blevet undersøgt hos mennesker, der ikke har HIV. Det åbner døren for fremtidig forskning i Tesamorelin som en potentiel agent til aldersrelateret tilbagegang. Alzheimer, ja, men måske endda ud over det. Genopretning af IG-1-niveauer øger hjernens funktion markant. Potentialet er tydeligt.9, 10]

Vender tiden tilbage? Tesamorelin til anti-aging

Vi har allerede antydet det. Forskellige medicinske tilstande fører til væksthormonmangel. Hovedtraume, kræft (specifikt den strålebehandling, der nogle gange følger med), genetiske mutationer og autoimmune lidelser er alle på listen. Der er en, som ingen kan undslippe, dog. Aldring.

Somatopause — det er den aldersrelaterede tab af GH og IGF-1, som starter langsomt og derefter accelererer — er bevist at være direkte forbundet med nogle af de mere ubehagelige symptomer på "aldringens sygdom", nemlig skrøbelighed, fedtøgning og muskeltab. Det er også blevet impliceret i nedsat kognitiv hastighed og kardiovaskulær risiko.11, 12]

Det er ikke helt en mytisk ungdomskilde, men alt tyder på, at Tesamorelin kan få ældre mennesker tilbage til de hormonelle mønstre, der normalt kun er tilgængelige for unge mennesker. Det kan betyde mere energi, forbedret hudsundhed og elasticitet samt skarpere tænkning — nogle af de mest spændende aspekter af Tesamorelin-forskning!

Hvad kan være næste for Tesamorelin-forskning?

Den etablerede forskning er interessant nok, men fremtiden ser også lys ud for dette peptid. Logiske næste forskningsretninger? Der er mange muligheder, men vi formoder, at mange undersøgelser vil beskæftige sig med dens indvirkning på metabolisk syndrom — fordi det allerede er klart, at Tesamorelin skærer gennem visceral fedt.

Sarkopeni, aldersrelateret muskelsvind, er en anden interessant kandidat. Sammen med kognitiv svækkelse er det en af de ting, der gør aldring ubehageligt. Forskning indtil nu viser, at Tesamorelin måske godt kan målrette begge områder.

Så er der en meget reel chance for, at forskere vil vælge Tesamorelin for dets helbredende evner. Sportsmedicin er det område, der lover mest her. Hurtigere heling af muskelbrud, mens du undgår risikoen for muskeltab, når du er nede og ude? Utallige atleter ville byde velkommen til chancen, og at se undersøgelser offentliggjort på dette område ville ikke overraske os overhovedet.

Hvordan har Tesamorelin-studier administreret peptidet?

Subkutan levering er den eneste administrationsmetode, der bruges i alle større studier om Tesamorelin. Denne samme metode bruges i klinisk praksis blandt lipodystrofipatienter. De lærer, hvordan de selv skal administrere Tesamorelin-injektioner i deres maver, normalt en gang om dagen.

Subkutan injektion er den foretrukne metode af flere grunde. Når stoffet leveres til det fedtholdige væv lige under huden, kan det langsomt blive absorberet i blodbanen — på en måde, der minder meget om den naturlige GH-udskillelse, som sker i pulser. Subkutan Tesamorelin er også meget biotilgængeligt, så mere af peptidet faktisk bliver brugt. Endelig er det praktisk.

Så vidt angår forberedelsen til forskning, leveres Tesamorelin som et frysetørret pulver. Det holder det stabilt, så det kan opbevares, mens det ikke er i brug. Forskere rekonstituerer det med et sterilt opløsningsmiddel — sterilt vand til enkelt dosis anvendelser og bakteriehæmmende vand for øget stabilitet, hvilket gør længere studier mulige.

Hvad er doseringsprotokollerne for Tesamorelin?

Bunker af studier og kliniske forsøg sluttede med FDA-godkendelse for HIV-tilknyttet lipodystrofi — for hvilken klare doseringsretningslinjer er offentliggjort. Det betyder, at fremtidig forskning kan drage fordel af alt det hårde arbejde med at fastlægge optimal dosering og modeldesign baseret på etablerede protokoller.

Patienter, der får ordineret Tesamorelin til lipodystrofi, får en dosis på 2 mg dagligt. Det er sandt på tværs af alle områder og ikke baseret på kropsvægt. Undersøgelser har fastslået, at denne dosis giver den bedste balance mellem tolerabilitet og effektivitet.

Det sagt, er 2 mg en meget høj dosis (men det er terapeutisk for en alvorlig sygdom). På mange "bro-science" fora og blandt langlighedsentusiaster, der bruger det off-label – finder du doser, der spænder fra ca. 250 til over 500 mcg (mikrogram) dagligt.

Undersøgelser inden for andre områder af undersøgelse, såsom den kognitive potentiale, som Tesamorelin også har, bruger faktisk ofte den helt samme dosis. Der er omfattende sikkerhedsdata. Dosen virker. Det er det, der er nødvendigt for at give naturlige GH-udbrud det nødvendige løft.

Musstudier (rotte og mus) er sværere. For disse skal forskningshold oversætte den etablerede menneskelige dosis Tesamorelin til en, der er passende for disse dyrs meget mindre størrelse og vægt.

Ofte stillede spørgsmål

Påvirker Tesamorelin søvn?

Det er et meget almindeligt spørgsmål. Tesamorelin ændrer ikke søvnmønstrene hos personer, der får det ordineret, eller som deltager i menneskelige forsøg. Det kan ikke holde folk vågne eller få dem til at føle sig søvnige. En stigning i væksthormonniveauer betyder længere langsom bølge søvn. Forskning bekræfter dette igen og igen. Det er den dybeste, mest genoprettende slags søvn, der findes. Derfor siger patienter, der får ordineret Tesamorelin regelmæssigt, at de er mere udhvilede. Dette antager anbefalet timing, som er om morgenen. At tage Tesamorelin lige før sengetid forstyrrer de naturlige rytmer og kan føles stimulerende. Dyrestudier skal derfor tage deres søvn/vågen-cyklus i betragtning!

Hvad er forskellene mellem Tesamorelin og Sermorelin?

Sermorelin er ikke så stabiliseret. Det øger GH, men kun i meget kort tid. Tesamorelin er den stabiliserede version med en længere halveringstid. Det kan virke som en meget lille forskel, men i praksis er den ændring meget vigtig. At injicere Tesamorelin én gang om dagen er allerede svært nok at vænne sig til for mennesker med lipodystrofi — at administrere Sermorelin flere gange om dagen ville være et reelt problem.

Er Tesamorelin blevet forbundet med depressiv stemning i nogen undersøgelser?

Dette spørgsmål dukker op fra tid til anden, og det er interessant. Den eksisterende litteratur, inklusive de menneskelige forsøg, der førte til, at Tesamorelin blev godkendt af FDA, observerede bivirkninger. De mest almindelige er ledsmerter og muskelsmerter samt irritation omkring administrationsstedet. Depression er ikke blevet bemærket, og Tesamorelin blev kun godkendt til lipodystrofi, fordi det har en god sikkerhedsprofil generelt. Det er muligt, at starten på en Tesamorelin-protokol vil sammenfalde med begyndelsen af depression for nogle personer, men det er så sjældent, at det ikke er blevet dokumenteret formelt.

Hvordan er Tesamorelin "cyklet"?

Begrebet "cykling" er for det meste forbundet med biohacking-fællesskabet. Den generelle idé er, at en pauseperiode forhindrer hypofysen i at blive desensibiliseret, af den grund foreslår nogle tre eller seks måneder "på" og en til tre måneder "af". Patienter ordineret Tesamorelin til lipodystrofi bruger det kontinuerligt — én gang om dagen, hver dag, uden pause. Den samme protokol ses i forsøg, der undersøger det.

Fører Tesamorelin til generel vægtøgning?

Tesamorelin er hverken et vægttabspeptid eller et, der forårsager vægtøgning. Skalaen vil måske slet ikke flytte sig. Hvad Tesamorelin gør, sker inde i kroppen. Det fjerner visceral fedt omkring de indre organer og hjælper samtidig med muskelvækst. Muskler er tungere end fedt, så det er for det meste et spørgsmål om sundere omfordeling.

Videnskabelige referencer og kilder

  1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[]
  2. https://www.nature.com/articles/nrd3362[]
  3. https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[]
  4. https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[]
  5. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[]
  6. https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[]
  7. https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[]
  8. https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[]
  9. https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[]
  10. https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[]
  11. https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[]
  12. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[]

Kommentarer er lukkede.