Indkøbskurven er tom 
Den nedenstående artikel og information er baseret på laboratorieforskningsdata om Melanotan-2, dette er ikke medicinsk rådgivning i nogen form eller form.
Solen er den klassiske "fjendsk-ven". Uden det ville Jorden være en kold, livløs planet — men mens denne ydmyge G-typestjerne i hovedserien er direkte ansvarlig for at gøre alt, hvad nogen nogensinde har værdsat, muligt, dræber den også.
Omkring 1,5 millioner mennesker sætte sig ind på lægekontorer for at høre de skræmmende nyheder, de har hudkræft hvert år Mere end 100.000 af dem vil til sidst bukke under for den diagnose. Årsagen? I over 90 procent af tilfældene er det solen. Mere præcist, overdreven udsættelse for dets farlige UV-stråler.
Forskere skabte Melanotan 2 for at løse detForskning for at lave en forbindelse med evnen til at udløse pigmentopbygning begyndte i 1980'erne ved University of Arizona.Forskere ønskede at fremkalde en solbrændthed, men uden solen. Uden UV-eksponering. Drømmen? At give fairhudet personer med en massivt forhøjet risiko for hudkræft et skjold for at holde dem sikre. Og for at få folk ud af solbænkene, der var så populære på det tidspunkt.
Melanotan 2 — det syntetiske svar på α-MSH — lever dog lidt et dobbeltliv. Denne melanocortin-agonist gør, hvad det team, der opdagede den, håbede, det ville. Det skaber en dyb, smuk, solfri tan. Men det har også andre virkninger. En gang var det holdet, der lavede det, aldrig set komme.
Melanotan 2 reducerer appetitten; det giver folk, der ikke synes at kunne stoppe med at spise, en "udvej". Endnu mere mærkeligt set fra et forskningsperspektiv genopliver peptidet libido og seksuel lyst. Forskere fandt ud af, da studie-deltagere kom til dem med kommentarer som: "Ved du hvad? Jeg har faktisk en tan, men jeg får også disse erektioner hele tiden."
Det er en af de mest interessante forskningspeptider i dag, og helt sikkert værd at læse mere om. Nysgerrig? Selvfølgelig er du det! Denne dybdegående undersøgelse bør tilfredsstille din tørst efter viden.
En kort og interessant historie om Melanotan 2 Peptid
Du kender allerede "hvorfor" bag Melanotan 2. Hvad med "hvordan?"
Holdet, der opdagede det — ledet af farmakolog Dr. Victor Hruby og endokrinolog Dr. Mac Hadley — startede med det naturlige peptid alpha-Melanocyte-Stimulerende Hormon. Det binder allerede til melanocortinreceptorer for at inducere solbruning og tilføje farve til hår og øjne "i det vilde," men den naturlige version nedbrydes på få minutter. Ikke så godt, hvis du prøver at gøre det til et terapeutisk middel.
Holdet var nødt til at ændre det for at gøre α-MSH levedygtigt. Først kom Melanotan 1, som allerede havde en længere halveringstid. Så kom Melanotan 2 — mindre, stærkere og endnu mere stabil. Der er også en anden forskel. Melanotan 1 er præcis. Det virker på MC1R-receptoren i huden. Melanotan 2 rammer også MC3R- og MC4R-receptorerne.1]
Denne brede handling er grunden til, at de første undersøgelser opdagede, at peptidet også havde andre (og ret uventede!) virkninger. Udover at fremkalde en solbrænding øger melanocortin også seksuel ophidselse. Plus, det skærer appetitten ned og hjælper med at brænde fedt. Disse effekter var for interessante til at blive ignoreret. De førte til yderligere forskning — og den senere skabelse af et andet peptid, der nu kaldes Bremelanotide. Men det er en anden historie for en anden side.
Hvilke applikationer har Melanotan-2 forskning set på indtil nu (og hvad kunne være næste)?
Pandoras æske + forskningsmuligheder? Helt sikkert! Den brede receptoraktivitet Melanotan 2 viser (især når man sammenligner med Melanotan 1, som er meget mere selektiv) hurtigt forskere til at undersøge dets andre potentielle anvendelser. Et peptid, der begyndte sit liv som et selvbruningsprojekt, fangede interessen hos forskere, der også undersøgte stofskifte og seksuel funktion og tilfredshed.
Mange Melanotan 2-undersøgelser er blevet udført gennem årene, men disse? De er nogle af de mest interessante — især hvis du spekulerer på, hvilke retninger fremtidig forskning kan tage.
Melanotan 2 forskning i solfri solbruning og fotobeskyttelse
Alle undersøgelser, der nogensinde er gennemført om virkningerne af Melanotan 2, bekræfter, at det lykkes med at gøre det, det blev skabt til. Melanotan 2 fremkalder en dyb, varig solbrændthed — og det kræver ikke meget af peptidet for at opnå den effekt. Nogle doser, givet hver anden dag, får jobbet gjort.2]
Melanotan 2 blev skabt for at reducere risikoen for hudkræft (hos lyshudede mennesker, men også folk, der bor i solrige områder), men folk overalt ønsker solbrændthed af alle mulige grunde. Hvis du ved noget om peptidet, er du allerede tilbøjelig til at være bekendt med dets popularitet blandt bodybuildere (som bruger det til konkurrenceforberedelse) og andre, der ønsker solfrie tan. Undersøgelser har også undersøgt forbindelsen af mere alvorlige medicinske grunde. De inkluderer behandlingen af fotosensibilitetsforstyrrelse, hvor sollys kan forårsage ekstrem smerte.3]
Den metaboliske indvirkning af Melanotan 2 — inklusive appetitnedsættelse
Denne oprindeligt uventede effekt har faktisk en enkel årsag. Melanotan 2 aktiverer MC4R-receptorerne. Det er til stede i hypothalamus, involveret i homeostase — hvoraf metabolisk regulering er en del.
Tidlige Melanotan 2-undersøgelser fokuserede næsten udelukkende på dens tanning-effekter, men senere forskning med muse-modeller udført i 2020'erne er begyndt at se på peptidets appetitnedsættende resultater. Mus, der får Melanotan 2, spiser mindre — og når de har fået nok kalorier, går de ikke længere desperat rundt og leder efter mad.4Kunne det gøre det samme for mennesker? Der er endnu ingen kliniske forsøg blevet realiseret, men det ville være yderst interessant at finde ud af det.
Imidlertid er her endnu en værdifuld opdagelse. Mus giver Melanotan 2 har også bedre insulinfølsomhed — og sundere blodsukkerniveauer. Det? Det viser en metabolisk effekt, der går dybere end at dræbe cravings. Ret spændende!5]
Libido, seksuel funktion og vejen til Bremelanotide
Dette er effekten, der får alle til at blive begejstrede — på et teoretisk plan, selvfølgelig, men også fysisk (hvis du tilfældigvis var en mand tilmeldt en tidlig Melanotan 2-undersøgelse). Otteoghalvfjerds procent af mænd behandlet med Melanotan 2 udviklede "klinisk synlige" og tilsyneladende spontane erektioner. Ingen stimulation nødvendig. Den gennemsnitlige varighed? I alt 38 minutter.6]
Denne overraskende opdagelse udløste en hel række af yderligere forskning — som til sidst førte til udviklingen af Bremelanotide (PT-141), en ny peptid nu godkendt af FDA til behandling af hypoaktiv seksuel lyst lidelse hos kvinder.7Det har udvidet mulighederne, men det har aldrig udelukket Melanotan II som et interessant forskningsstof.
Et peptid, der skaber en selvbruner, men også styrer appetitten og øger seksuel lyst? Lad os bare sige, at det har åbenlys tiltrækning af en bred vifte af grunde. Det er ingen overraskelse, at nogle uformelt kalder det Barbie-peptidet — selvom "Ken" måske ville være mere passende. Melanotan 2 bruges stadig kun i forskning. Ingen kliniske anvendelser er blevet godkendt. Men hvis de var, ville mange skynde sig for at prøve det.
Hvor kan Melanotan 2-forskning gå hen næste gang?
Godt spørgsmål. Al forskning om PT-141 er en direkte forlængelse af Melanotan 2-forskning — i kraft af det faktum, at Melanotan 2 direkte inspirerede dens skabelse. Der er meget af det, der foregår lige nu. Melanotan 2 selv har stadig relativt uudforskede potentialer, skal du være opmærksom på.
Bland dem? Nogle undersøgelser antyder, at melanocortin-agonister (og Melanotan 2 er en af dem) virker som anti-inflammatoriske midler. Det kunne sætte peptidet på kortet i forhold til arthritisstudier og forskning i andre kroniske inflammatoriske tilstande.8]
Der er også mere. Forskning har vist, at MC4R-receptorer spiller en vis rolle i udviklingen og udtrykket af stress, angst og depression.9Vielleicht könnte zukünftige Melanotan 2-forskning finde ud af, om peptidet har evnen til at forbedre humør og mental sundhed i musemodeller? Eller om aktivering af MC4R har nogen anvendelse i medicin til afhængighedsbehandling?
Det er dristige spørgsmål for ambitiøse forskere. De skal stadig have svar. De viser bestemt, at Melanotan 2 er lidt mere end blot et enkelt solbrændingsmiddel, selvom det alene også er ret interessant.
Hvordan har Melanotan II-studier administreret peptidet?
Det er et andet vigtigt spørgsmål, fordi leveringsmetoden påvirker alle mulige forskningsvariabler. Biotilgængelighed (hvor godt modellen kan absorbere forbindelsen), begyndelsen af virkningen og bivirkninger er blandt dem, men også de vigtigste virkninger, der undersøges.
Næsten alle prækliniske og kliniske studier har brugt subkutane injektioner som leveringsmetode. I dette tilfælde rekonstitueres Melanotan 2 med bakterieostatisk vand (som gør det tilgængeligt til flerbrugsbrug) og injiceres derefter i det fede væv lige under huden.
Den samme metode er blevet brugt til menneskeforsøg og gnaverstudier. Det giver peptidet en nem adgang, så forskere kan observere dets systemiske virkninger — fra melanocytter i huden helt til hypothalamus, hvor dets seksuelle virkninger aktiveres.
Nogle undersøgelser har også set på andre leveringsmetoder. Den efterfølgerpeptid Bremelanotide, som kun retter sig mod seksuel funktion uden nogen tanning-effekter, er blevet udviklet som en næsespray, og muligheden for, at Melanotan 2 også kan gives på denne måde, er blevet rejst. Indtil videre er suBQ-levering dog stadig den mest almindelige metode.
Hvordan bestemmer forskere doseringsprotokoller for Melanotan 2?
Udvikling af en protokol, der var både effektiv og tålelig, var en af de første udfordringer for de tidlige forsøg. De mest almindelige bivirkninger, der blev observeret i de tidlige dage, var kvalme, ansigtsrødmen og (interessant nok) spontan gabning. Forskere måtte tage højde for dem, da de udviklede en doseringsprotokol, der ville minimere dem.
Søgningen efter den "søde plet" bruger en eskaleringsstrategi. En vigtig undersøgelse startede med 0,10 mg og øgede derefter gradvist til 0,16 mg, 0,30 mg, 0,50 mg og til sidst en vedligeholdelsesdosis på 1,0 mg. Daglig dosering blev brugt i nogle forsøg, mens andre gik efter dosering hver anden dag.
Protokoller for Melanotan 2 kan også være præcise baseret på emnets kropsvægt. Det er sandt for gnavermodeller, hvor denne metode er standard, men den er også blevet brugt i nogle menneskelige forsøg. Regimer, du vil se nævnt i de studier, vi har refereret til, især for at observere erektil effekter, involverede stigende dosering i 0,005 mg pr. kg stigninger, op til 0,03 mg pr. kg og en til 0,025 mg pr. kg. (Til reference, ville det oversætte til 1 endelig dosis på 2,1 for en person på 70 kg.)
De mest almindelige studielængder er mellem en og tre uger. Vedligeholdelsesdoser kan fortsætte betydeligt længere. Det er normalt til solbrændingseffekter. Effekter på seksuel funktion bliver oftere undersøgt med en enkelt dosis (som kan gentages), fordi de er akutte snarere end kroniske.
Vil du lære mere?
Fremtidige forskningsretninger kan meget vel se på Melanotan 2 som kombinationsbehandling. Efter at PT-141, også kendt som Bremelanotide, blev en "spin-off" forbindelse til behandling af seksuel dysfunktion, kunne forskning også føre til endnu flere forbindelser baseret på successerne med Melanotan 2.
Forskning i Melanotan 2 er slet ikke færdig. Der er altid mere at opdage. Fordi biologiske systemer fungerer ikke i isolation. De samme receptorer, der giver folk solbrændinger, påvirker også appetitten. Og metabolisk sundhed. Og libido.
Næsten al peptidforskning indtil nu har disse slags uventede resultater. Det er netop derfor, at peptider er så interessante. Vil du stadig gerne finde ud af mere? Forskere kan selvfølgelig oversætte teori til praksis — vi leverer farmaceutiske peptider for at gøre den næste runde af opdagelser mulig. Alle andre bør vide, at de allerede offentliggjorte undersøgelser er værd at læse.
Ofte stillede spørgsmål
Begge er α-MSH-analoger designet til at have en meget længere halveringstid — to versioner af den samme grundlæggende idé. Melanotan 1 er specialiseret. Det fremkalder en solbrændthed uden at gøre noget andet. Melanotan 2 retter sig mod flere melanocortin-receptorer, hvilket også giver det fedtforbrændende, appetitdæmpende og libido-øgende virkninger.
Ikke lang tid overhovedet! Det tog dage til en uge for forsøgspersoner i forsøgene at få synligt mørkere hud. Den fulde tanning-effekt var tydelig inden for tre uger.
De er forskellige peptider. Mænd, der deltog i Melanotan 2-forsøg, rapporterede erektioner og libido-økninger, bekræftet i senere forskning inden for dette område. Denne opdagelse endte til sidst med udviklingen af PT-141. Dette spin-off peptid har seksuelle helbredseffekter, men fører ikke til en solbrændthed.
Det er teoretisk muligt. Melanotan 1 og 2 øger pigmenteringen. Mekanismen bag solbrændinger er også ansvarlig for at give farve til øjnene og håret. Ingen undersøgelse har dog inkluderet bemærkninger om, at folk ændrede øjenfarve efter at have fået administreret Melanotan 2.
Melanotan 2 virker på receptorer i hjerneregioner, der også er involveret i håndtering af kvalme. Den vigtigste måde at holde denne risiko nede på har været at øge dosis langsomt og ikke for hurtigt.
Videnskabelige referencer og kilder
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0196978105004602[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0024320596001609[↩]
- https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1879638#abstract[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0143417922000646[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s00125-005-1838-8[↩]
- https://www.auajournals.org/doi/abs/10.1016/S0022-5347(01)62903-3[↩]
- https://journals.lww.com/greenjournal/fulltext/2019/11000/long_term_safety_and_efficacy_of_bremelanotide_for.3.aspx[↩]
- https://www.frontiersin.org/journals/endocrinology/articles/10.3389/fendo.2019.00683/full[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S019697810500241X[↩]