Košík je prázdný 
Hormon uvolňující růstový hormon je ten nejdůležitější signál, který řídí produkci růstového hormonu. Jednoduchý příkaz, který dává hypothalamu, spouští spršku dalších procesů. Bez toho by nebylo možné růst svaly, léčit zranění, řídit svůj metabolismus nebo zůstat duševně bystrý.
Výkonný? Určitě, ale přirozený GHRH, který udržuje těla všude správně fungující, má také Achillovu patu. Když se k tomu dostanou enzymy, je téměř okamžitě zničeno — a to ho vyřadí z možnosti jako výzkumnou látku.
Tesamorelin je to řešení toho problému. Tato syntetická odpověď na GHRH přichází s bodyguardem — skupinou trans-3-hexenoyl. Tesamorelin stále dělá to, co GHRH. Najde svůj receptor a říká „uvolněte růstový hormon.“ Ale má také dlouhou poločasovou dobu, která z něj činí stabilní a spolehlivou terapii.
Tesamorelin již získal schválení FDA ke snížení nebezpečného viscerálního tuku, který je tak běžný u lidí trpících lipodystrofií HIV. První klinické ověření je však jen začátek. Výzkum účinků Tesamorelinu na metabolismus, duševní ostrost a stárnutí je v plném proudu — a vše spočívá v posílení signálu, který vaše vlastní biologie již zná a důvěřuje mu.
Stručná historie Tesamorelinu
Kombinovaná antiretrovirová terapie zachraňuje nesčetné životy — ale moderní léčba HIV má také nevýhodu. Kdekoliv od 23 do 45 procent pacientů na něm se vyvine lipodystrofie, stav, který způsobuje abnormální rozložení tuku. Pacienti ztrácejí podkožní tuk, ale získávají viscerální tuk. Taková tuková hmota přivádí riziko kardiovaskulárních onemocnění do extrému.
GHRH může s tímto pomoci, ale protože má tak krátkou poločas, bylo třeba jej upravit, než mohl být vyvinut jako účinná a dlouhodobě působící lék. Protože protože kanadští výzkumníci z Theratechnologies vyvinuli Tesamorelin. Učinili to přidáním trans-3-hexenoylové skupiny na úplný začátek peptidového řetězce.1, 2]
Tesamorelin plní svou zamýšlenou funkci — a protože byl schválen FDA, dělá to v terénu, pomáhá lidem s HIV s lidodystrofií v USA i mimo ně. Zatím to jde, ale tento peptid má širší potenciál.
Funguje to téměř jako přirozená věc, ale déle. Když je Tesamorelin podáván (subkutánně), je poslán do krevního oběhu. Pak najde receptory GHRH v hypofýze a pošle jim zprávu, aby zvýšily růstový hormon. To umožňuje lidem, kteří GH nejvíce potřebují, těžit z terapie, která ji zvyšuje — bez nepříjemných vedlejších účinků, které jsou známé u přímých injekcí růstového hormonu.
Jakmile je GH uvolněno, Tesamorelin stále funguje nepřímo. Úrovně IGF-1 stoupají. Tuk tuká. Svaly rostou snadněji. Rány a zranění se hojí rychleji. Lypodystrofie byla první zastávkou, ale s takovými účinky to jasně nemůže být poslední. Výzkum Tesamorelinu pokračuje — a pokud si za deset let přečtete „stručnou historii“ tohoto peptidu, možná bude mnohem delší.
Na jaké aplikace se dosud zaměřoval výzkum Tesamorelinu (a co by mohlo být dál)?
Je to peptid, který bezpečně podporuje přirozené pulzy růstového hormonu — a tím pádem má Tesamorelin potenciál zlepšit složení těla, zlepšit kognici a dokonce odpovědět na důležité otázky o stárnutí. Její schválení FDA pro jeden konkrétní stav bylo jen odrazovým můstkem pro další výzkum, a toho bylo hodně. Nejzajímavější zjištění zatím? Přečtete si o nich právě tady.
Tesamorelin zlepšuje složení těla, od růstu svalů po spalování viscerálního tuku
Zlatý standardní efekt, který vedl k jeho schválení FDA. Tesamorelin jednoduše (jako některé peptidy) nezpůsobuje úbytek hmotnosti ve všech případech. Selektivně roztrhává typ tuku, který je nejnebezpečnější z hlediska metabolismu, a zvyšuje riziko kardiovaskulárních onemocnění a systémového zánětu — viscerální tuk, který „dusí“ vnitřní orgány. Klinické studie ukazují, že Tesamorelin odstraňuje 15 až 20 procent těchto usazenin, což vede k obrovskému zlepšení zdraví.3, 4]
Dopady zde nekončí. Tesamorelin zvyšuje růstový hormon, takže není překvapující, že spalování tuků, které vyvolává, nepřichází na úkor svalů. Ve skutečnosti Tesamorelin usnadňuje budování svalové hmoty.5Studie již šly za hranice lipodystrofie a zkoumaly, jak Tesamorelin ovlivňuje stavy jako je jaterní fibróza6]. Jeho pozorované účinky naznačují ještě hlubší potenciál a budoucí studie jistě dále odhalí jeho slib.
Tesamorelin jako peptid pro zotavení, který urychluje opravu tkání
Růstový hormon je většinou spojován především s růstem — nejprve během dětství, celkovým růstem, a později růstem svalů. To není jediná věc, na kterou je dobré. Je to také zodpovědné za některé aspekty celkového hojení. Zvyšte hladiny GH a IGF-1, stejně jako Tesamorelin, a zároveň stimulujete kolagen a další strukturální proteiny.7, 8]
Pokud si myslíte, že to činí Tesamorelin zajímavou výzkumnou látkou pro studium zotavení po operaci, hojení svalových zranění a obecnější opravu buněk, měli byste pravdu. Studie, které pozorují Tesamorelin v kontextu lipodystrofie, již zaznamenaly některé z těchto účinků, ale cílenější výzkum by mohl vést k aplikacím v hojení tkání. Účinky jsou tam. Přímo pocházejí z nárůstu růstového hormonu, který Tesamorelin poskytuje.
Kognitivní dopad Tesamorelinu — a potenciální možnosti použití
Není divné, pokud okamžitě nepřemýšlíte o „mozku“, když slyšíte „GH + IGF-1“, ale oba mají receptory po celém orgánu, který vám pomáhá učit se, pamatovat si a zvládat věci. Studie provedené u populací s kognitivními deficity ukázaly zlepšení. Zpočátku nebyly cílené — stejný stav, který způsobuje lipodystrofii, HIV, může také vyvolat neurokognitivní poruchu, a vědci si všimli lepší paměti, verbálních zlepšení a posílení výkonných funkcí.
Od té doby bylo studováno u lidí, kteří nemají HIV. To otevírá dveře budoucímu výzkumu Tesamorelinu jako potenciálního agenta pro úbytek související s věkem. Alzheimerova choroba, ano, ale možná i víc. Obnovení úrovní IG-1 výrazně zvyšuje funkci mozku. Potenciál je zřejmý.9, 10]
Vrátit čas zpět? Tesamorelin pro proti stárnutí
Už jsme na to naznačili. Různé zdravotní stavy vedou k nedostatku růstového hormonu. Poranění hlavy, rakovina (zejména radioterapie, která ji někdy následuje), genetické mutace a autoimunitní poruchy jsou všechny na seznamu. Existuje jeden, kterého nikdo nemůže uniknout. Stárnutí.
Somatopauza — to je věkem podmíněná ztráta GH a IGF-1, která začíná pomalu a pak zrychluje — je prokázáno, že přímo souvisí s některými z nepříjemnějších příznaků „nemoci stárnutí“, a sice slabostí, přibýváním tuku a úbytkem svalové hmoty. Také bylo spojováno s zpomalením kognitivních funkcí a rizikem kardiovaskulárních onemocnění.11, 12]
Není to přesně mýtická fontána mládí, ale vše naznačuje, že Tesamorelin může starším lidem vrátit hormonální vzory, které jsou obvykle dostupné pouze mladým lidem. To by mohlo znamenat více energie, zlepšené zdraví a elasticitu pokožky a ostřejší myšlení — některé z nejvíce vzrušujících aspektů výzkumu Tesamorelinu!
Co by mohlo být dalším krokem ve výzkumu Tesamorelinu?
Existující výzkum je dostatečně zajímavý, ale budoucnost tohoto peptidu také vypadá slibně. Logické další směry výzkumu? Existuje mnoho možností, ale máme podezření, že mnoho studií se bude zabývat jeho dopadem na metabolický syndrom — protože je již jasné, že Tesamorelin snižuje viscerální tuk.
Sarkopenie, úbytek svalové hmoty související s věkem, je dalším zajímavým kandidátem. Spolu s kognitivním úpadkem je to jedna z těch věcí, které činí stárnutí nepříjemným. Dosavadní výzkum ukazuje, že Tesamorelin by mohl cílit na obě oblasti.
Pak je velmi reálná šance, že výzkumníci začnou Tesamorelin využívat pro jeho léčebné schopnosti. Sportovní medicína je oblast, která zde slibuje nejvíce. Rychlejší hojení svalových trhlin při současném vyhýbání se riziku svalové ztráty, když jste na dně? Nekonečné množství sportovců by uvítalo tuto příležitost a nebudeme vůbec překvapeni, pokud budou v této oblasti publikovány studie.
Jak byly studie Tesamorelin podávány peptidu?
Podkožní podání je jedinou metodou podání používanou ve všech hlavních studiích o Tesamorelinu. Tato stejná metoda se používá v klinické praxi u pacientů s lipodystrofií. Učí se, jak si sami podávat injekce Tesamorelinu do břicha, obvykle jednou denně.
Subkutánní injekce je preferovanou metodou z několika důvodů. Když je sloučenina dodána do tukové tkáně přímo pod kůží, může být pomalu vstřebávána do krevního oběhu — způsobem, který je velmi podobný přirozenému uvolňování růstového hormonu, ke kterému dochází v pulzech. Podkožní Tesamorelin je také velmi biologicky dostupný, takže více peptidu je skutečně využito. Nakonec je to praktické.
Pokud jde o přípravu pro výzkum, Tesamorelin je dodáván jako lyofilizovaný prášek. To udržuje stabilitu, takže to může být uloženo, když to není v použití. Výzkumníci jej znovu sestavují s sterilním rozpouštědlem — sterilní vodou pro jednorázové použití a bakteriostatickou vodou pro zvýšenou stabilitu, což umožňuje delší studie.
Jaké jsou dávkové protokoly pro Tesamorelin?
Hromady studií a klinických zkoušek skončily schválením FDA pro lipodystrofii spojenou s HIV — pro kterou jsou publikovány jasné pokyny pro dávkování. To znamená, že budoucí výzkum může těžit ze veškeré namáhavé práce na stanovení optimální dávky a návrhu modelů na základě zavedených protokolů.
Pacienti, kterým je předepsán Tesamorelin na lipodystrofii, dostávají denní dávku 2 mg. To je pravda ve všech případech a není to založeno na tělesné hmotnosti. Studie zjistily, že tato dávka poskytuje nejlepší rovnováhu mezi snášenlivostí a účinností.
To řečeno, 2 mg je velmi vysoká dávka (ale je terapeutická pro závažnou nemoc). Na mnoha fórech „bráčovské vědy“ a u nadšenců do dlouhověkosti, kteří ji používají mimo schválené použití – najdete dávky v rozmezí přibližně 250 až více než 500 mikrogramů denně.
Studie do jiných oblastí zkoumání, například kognitivního potenciálu, který Tesamorelin má, často skutečně používají stejnou dávku. Existují rozsáhlé údaje o bezpečnosti. Dávka funguje. Je to to, co je potřeba k tomu, aby přirozené pulzy růstového hormonu dostaly potřebný impuls.
Studie na myších (krysa a myš) jsou složitější. Pro tyto je třeba výzkumné týmy přeložit stanovenou dávku lidského Tesamorelinu do dávky vhodné pro mnohem menší velikost a hmotnost těchto zvířat.
Nejčastější dotazy
To je velmi běžná otázka. Tesamorelin nemění spánkové vzory lidí, kterým je předepsán nebo kteří jsou součástí lidských zkoušek. Nemůže udržet lidi vzhůru nebo je udělat ospalými. Nárůst hladiny růstového hormonu znamená delší pomalé vlnové spánky. Výzkum to potvrzuje znovu a znovu. To je nejhlubší a nejvíce regenerační druh spánku, který existuje. Proto pacienti předepsaní Tesamorelinem pravidelně říkají, že se cítí odpočatější. Předpokládá se doporučený čas, který je ráno. Užívání Tesamorelinu těsně před spaním narušuje přirozené rytmy a může působit stimulačně. Zvířecí studie musí z tohoto důvodu brát v úvahu své cykly spánku a bdění!
Sermorelin není tak stabilizované. Zvyšuje GH, ale jen na velmi krátkou dobu. Tesamorelin je stabilizovaná verze s delší poločasem. Může se zdát, že je to velmi malý rozdíl, ale v praxi je ta změna velmi důležitá. Injekce Tesamorelinu jednou denně je již dost těžké si zvyknout pro lidi s lipodystrofií — podávání Sermorelinu několikrát denně by bylo skutečným problémem.
Tato otázka se občas objeví, a to je zajímavé. Existující soubor literatury, včetně lidských pokusů, které vedly k schválení Tesamorelinu FDA, zaznamenal vedlejší účinky. Nejčastější jsou bolest kloubů a svalů a podráždění v okolí místa podání. Deprese nebyla zaznamenána a Tesamorelin byl schválen pouze pro lipodystrofii, protože má celkově skvělý bezpečnostní profil. Je možné, že začátek protokolu s Tesamorelinem by se mohl shodovat s nástupem deprese u některých subjektů, ale je to tak vzácné, že to nebylo formálně zdokumentováno.
Termín „cyklistika“ je většinou spojován s komunitou biohackingu. Obecná představa je, že přestávka zabrání hypofýze v znecitlivění, a proto někteří navrhují tři nebo šest měsíců "v provozu" a jeden až tři měsíce "vypnout". Pacienti předepsaní Tesamorelin pro lipodystrofii ho používají nepřetržitě — jednou denně, každý den, bez jakéhokoli odpočinku. Stejný protokol je vidět v pokusech, které ho zkoumají.
Tesamorelin není peptid na hubnutí ani ten, který způsobuje přibývání na váze. Měřítko se možná vůbec nepohne. To, co Tesamorelin dělá, se děje uvnitř těla. Zabíjí viscerální tuk kolem vnitřních orgánů a zároveň pomáhá s růstem svalů. Svaly jsou těžší než tuk, takže jde převážně o zdravější přerozdělení.
Vědecké odkazy a zdroje
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10999207/[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrd3362[↩]
- https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/1889139[↩]
- https://academic.oup.com/cid/article-abstract/54/11/1642/322418[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2260134124003049[↩]
- https://www.thelancet.com/journals/lanhiv/article/PIIS2352-3018(19)30338-8/abstract[↩]
- https://www.pnas.org/doi/abs/10.1073/pnas.1013942107[↩]
- https://iv.iiarjournals.org/content/21/1/45.short[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s13311-016-0454-2[↩]
- https://www.nature.com/articles/nrendo.2012.151[↩]
- https://link.springer.com/article/10.1007/s11154-024-09938-1[↩]
- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1521690X13000535[↩]