Vysvětlení Sermorelinu: Hlavní výhody, výzkumné dávky a případy použití

*Níže uvedený článek a informace jsou založeny na laboratorních výzkumných datech o Sermorelinu, jedná se o žádné lékařské rady v žádné podobě nebo formě.

Sermorelin je to „původní“ analog GHRH — první syntetická verze, která byla vyvinuta. Někteří to rychle odmítají jako slabší alternativu k CJC-1295 s kratší dobou života, ale Sermorelin je pro výzkumníky zajímavý, protože je tak cílený. Sermorelin je nejkratší plně aktivní fragment přirozeného růstového hormonu uvolňujícího hormonu.

Tato skutečnost má výhodu. Sermorelin dává vyšetřovatelům, kteří chtějí studovat účinky silnějšího, ale přirozené a pulsující Signál GH je nejčistší, nejvíce fyziologický, nejpřímější peptid. Zatímco se vyhýbají nepřetržité stimulaci GH, kterou přinášejí delší působící GHRH peptidy.

Studie se zaměřily na vše od zvýšení svalové hmoty po lepší metabolické rychlosti a od hlubšího pomalého vlnového spánku po opravu tkání. Také vzrušující? Některý raný výzkum ukazuje pozitivní dopad na duševní ostrost a ještě obecnější účinky proti stárnutí.

Stručná historie peptidu Sermorelin

Vědci věděli, že hypofýza uvolňuje růstový hormon dávno předtím, než přišli na to, co ho k tomu vede — i když spekulovali, že hypothalamus, který leží přímo nad hypofýzou, s tím má něco společného.

Roger Guillemin a Andrew Schally Prohledával ovčí a vepřové mozky (za tónu několika milionů!) aby našel ten signál. Získali Nobelovu cenu, když identifikovali několik hypothalamických peptidů, ale růstový hormon uvolňující hormon nebyl izolován až do roku 1982. Ten objev? Všechno díky pacientovi s vzácným nádorem slinivky břišní, který měl náhodou tendenci produkovat nadměrné množství.

GHRH je samo o sobě dlouhý 44 aminokyselin, ale všechny nejsou nutné pro jeho funkci. Sermorelin byl vyvinut po objevení, že pouze prvních 29 aminokyselin je biologicky aktivních. Je to méně obtížné syntetizovat než celý řetězec, ale jinak je Sermorelin identický se svým přirozeným ekvivalentem.1, 2]

Jak funguje Sermorelin?

Stejným způsobem jako přirozený hormon uvolňující hormon růstu — proto má Sermorelin tak rozmanité výzkumné použití.

• Sermorelin se dostává k receptorům GHRH na hypofýze.
• Jakmile tam je, signalizuje žláze, aby uvolnila své stávající zásoby růstového hormonu v přirozených pulzech.
• Tento proces také spouští zvýšení IGF-1. Růstový faktor podobný inzulínu dává hypofýze vědět, že je čas zastavit uvolňování růstového hormonu, ale zároveň také podporuje růst svalů a kostí.

Sermorelin je jednoduchý, elegantní a krátkodobý, stejně jako přirozená verze. Je to krok nahoru od syntetického růstového hormonu pro pacienty s nedostatky, kteří potřebují povzbuzení. Více než to, je to výzkumný komplex volby pro jakýkoli návrh studie zkoumající akutní účinky.

Co dělá krátký, ostrý a přirozený nárůst růstového hormonu? Podívá se na působivou sbírku vědeckého výzkumu Sermorelin, který dosud vznikl, aby zjistil.

Na co byl Sermorelin dosud zkoumán (jaké byly jeho účinky a co by mohlo být dál)?

Sermorelin je nejčistší, nejkratší syntetický analog GHRH. Podporuje růstový hormon nejpřirozenějším možným způsobem — a to dává výzkumníkům skvělou šanci studovat výhody optimalizace hladin GH a IGF-1. Není tedy překvapením, že studie se zaměřily na obrovskou rozmanitost použití. Některé (například růst svalů) jsou zřejmé, když víte, co dělá růstový hormon. Ostatní? Ne tak moc.

Zvědavý, jaké zajímavé poznatky přinesl výzkum Sermorelin zatím? Uslyšíte o nejvíce slibných aplikacích právě zde.

Sermorelin pro růst a udržování svalů

Hlavní účinek Sermorelinu je jasný. Zvyšuje přirozené výbuchy růstového hormonu a podporuje IGF-1 — a tím usnadňuje budování a udržování štíhlé svalové hmoty. To je účinek, který dává Sermorelinovi jeho pověst mezi kulturisty a sportovci, kteří nechtějí brát syntetický růstový hormon, ale dejte si pozor. Stejný účinek má obrovský potenciál léčit ztrátu svalové hmoty způsobenou nemocí (hypogonadismus) nebo věkem (tzv. sarkopenie).3, 4]

Studie již prokázaly, že Sermorelin funguje na zachování svalové hmoty a síly. Ještě přijde? Klinické studie, které by mohly otevřít dveře k klinickému použití. Síla a funkce v pozdějším věku nejsou jen „pěkné“. Tato potenciální léčba sarkopenie by mohla jednou pomoci lidem zůstat déle soběstačnými.

Přirozené zvýšení růstového hormonu pro hlubší spánek — a vše, co následuje

Silné přirozené pulzy růstového hormonu vedou k volitelnému pomalému vlnovému spánku a studie o myšlence, že Sermorelin by mohl pomoci lidem dosáhnout hlubších a více regeneračních spánkových cyklů, již přinesly pozitivní výsledky. Je pochopitelné, pokud vás to okamžitě napadne jako možnost léčby poruch spánku, ale skutečné vzrušení jde ještě hlouběji. Porušený pomalý vlnový spánek má všechny druhy následných účinků. Je to typ spánku, který usnadňuje vytváření vzpomínek, konsolidaci nových informací (= učení) a zotavení ze stresu.

Dosavadní výzkum se zaměřil na to, jak obnovení mladistvých pulzů růstového hormonu může ovlivnit kognitivní úpadek, ale také na to, jak lepší pomalé vlny spánku ovlivňují zdravé dospělé. Hlubší a regeneračnější spánek je, jak se ukazuje, klíčově důležitý pro celkové zdraví — kognitivní zdraví, ale také hojení ran a regeneraci svalů.5, 6, 7]

Potenciální účinky na libido a sexuální funkce

Vztah mezi Sermorelinem a sexuální funkcí (včetně libida) je stále oblastí zkoumání. Sermorelin se konkrétně nezaměřuje na tuto oblast, na rozdíl od některých jiných peptidů, ale on je je jasné, že optimalizace GH a IGF-1 má pozitivní vliv na náladu, energii a tělesnou stavbu. Všechny tyto věci připravují půdu pro uspokojivý sexuální život. Navíc má systém GH/IGF-1 určitý vzájemný vztah s HPG systémem, který řídí pohlavní hormony — takže existují zprávy, které uvádějí spojitost.8]

To je většinou vzrušující pro výzkumníky zkoumající účinky Sermorelinu v jiných kontextech, protože libido by se mohlo objevit jako přínos v důsledku.

Potenciální metabolické účinky Sermorelinu

Vážný nárůst růstového hormonu, který nezasahuje do přirozených pulzů, má několik potenciálních důsledků pro metabolické procesy. Nárůst svalové hmoty, který Sermorelin vytváří, přímo zlepšuje bazální metabolickou rychlost a zvýšení růstového hormonu již bylo prokázáno jako spouštěč lipolýzy — spalování tuků.9] 

Budoucí návrhy studií jsou pravděpodobněji zaměřeny na zkoumání přínosů metabolické optimalizace v kontextech zachování svalové hmoty než na zvažování Sermorelinu pro řízení obezity, ale studium Sermorelinu jako způsobu zlepšení inzulinové rezistence je jinou životaschopnou možností.

Sermorelin ve výzkumu kognitivního zdraví a stárnutí mozku

Už jsme viděli, že Sermorelin byl zkoumán v oblastech tak odlišných jako svalová hmota a hluboký spánek — ale existuje i jiná aplikace. IGF-1 zvyšuje neuroplasticitu („mozek flexibilitu“) a zdraví neuronů. Mohl by Sermorelin zpomalit takzvané „stárnutí mozku“ a zlepšit paměť a učení, pokud jde o věkem podmíněný kognitivní úpadek a dále?

Jedná se o oblast, která jednoznačně vyžaduje další výzkum, ale existují výzkumy, které ukazují, že pokles hladin IGF-1 a růstového hormonu je spojen s kognitivním úpadkem.10]

Jak je sermorelin podáván v výzkumných prostředích?

Sermorelin je „pouze“ biologicky aktivní fragment přirozeného růstového hormonu uvolňujícího hormon — 29 aminokyselin. Zajímá vědce, kteří si cení vlastností spojených s tímto přirozeným stavem, ale Sermorelin nebyl upraven v laboratoři jinak než zkrácením GHRH.

To znamená, že má krátkou poločasovou dobu, který určuje způsob doručení. Podkožní nebo intramuskulární podání je standardní způsob podání a v podstatě jediná možná volba. To má za následek předvídatelné míry vstřebávání do krevního oběhu a zabraňuje výkyvům, které se odchylují od fyziologických procesů.

Po lyofilizaci Sermorelinu, která je rehydratována, aby byla vhodná pro výzkum s více dávkami, vědci ho podávají do tukové tkáně pod kůží. V případě lidských zkoušek to znamená stehno, horní paži nebo břicho.

Sermorelin přichází, stimuluje pulzy růstového hormonu a odchází. To je místo, kde se liší od peptidů s prodlouženým uvolňováním. Nejpřirozenější možný efekt je výsledek, ale to neznamená častější dávkování. Většina studií používá denní injekce, obvykle těsně před spaním — chcete tam velký puls GH.Časování proto musí být vypočítáno s ohledem na spánkové vzory modelu. Myši například jsou většinou noční a to by ovlivnilo načasování dávky.

Jak vědci určují dávkovací protokoly pro Sermorelin

Výzkumníci hledají rovnováhu — usilují o pevnou odpověď růstového hormonu, ale nechtějí přetížit hypofýzu a způsobit její senzibilizaci. Protože protokoly dávkování Sermorelinu obvykle nejsou založeny na tělesné hmotnosti subjektu.
Pravděpodobněji budou používat standardizovanou dávku — 0,25 až 1 mg denně pro klinické zkoušky.
Při studiu toho sami – vždy začněte od nejnižší dávky a postupně ji zvyšujte při sledování jejích účinků.

Existující vědecká základna, zejména v souvislosti s nedostatkem růstového hormonu, umožnila tuto standardizaci. Tato dávka je samozřejmě přizpůsobena v závislosti na výzkumném cíli. Výzkum údržby a budování svalů logicky směřuje k vyššímu konci této dávky, ale studie spánku mohou používat protokoly pod touto normou. Designy studií také zohledňují věci specifické pro subjekt — například úrovně IGF-1 na začátku.

Sermorelin spouští přirozené pulzy, ale nadměrná stimulace může skutečně desenzitizovat receptory GHRH. Výzkumné návrhy mohou minimalizovat riziko nežádoucího účinku prostřednictvím protokolů, které zahrnují pauzy. Stejně jako většina lidí, i Sermorelin může „jít do práce“ pět dní v týdnu a pak si vzít dvoudenní přestávku, například. Protokoly tohoto druhu zachovávají jednu z hlavních výhod Sermorelinu — že napodobuje přirozené procesy.

Existují nějaké kontraindikace?

Ano. Nikdo, pro koho by dávka růstového hormonu byla nebezpečná, by neměl být zařazen do studií o Sermorelinu. Protože proto studie návrhy pro lidské pokusy záměrně vylučují potenciální účastníky s aktivním rakovinou nebo s její historií, s vážnými chronickými nebo akutními stavy (například právě se zotavující z operace) a samozřejmě těhotné a kojící ženy.

Jeden zajímavý fakt? Růstový hormon sám o sobě je obvykle u diabetiků typu 2 vyhýbán, ale Sermorelin ve skutečnosti není pro ně kontraindikován. Opravdu má Sermorelin potenciál zlepšit citlivost na inzulin.

Sermorelin vs. jiné GHRH analogy: Jak si výzkumníci vybírají?

Sermorelin mohl být prvním syntetickým analogem GHRH, ale od té doby se přidaly ještě dva další do spektra možností — CJC-1295 bez DAC a CJC-1295 s DAC. 

Sermorelin je čistý, neupravený fragment GHRH, který se nejvíce přibližuje přirozené věci. Jeho účinek se neliší od endogenního růstového hormonu uvolňujícího hormonu, ale ani jeho poločas.Hlavní nevýhodou je potřeba denního dávkování.

CJC-1295 bez DAC je docela podobný, ale má poločas přibližně 30 minut. Riziko desenzitizace receptorů je také nízké u CJC-1295 (bez DAC). CJC-1295 s DAC má mnohem delší poločas, což znamená, že působí na receptory GHRH po delší dobu. Někteří výzkumníci to vidí jako opačný přístup. Co je získáno výhodou týdenního dávkování, může být ztraceno vytvořením méně přirozeného profilu — v závislosti na cílech studie.

Ze tří analogů GHRH je Sermorelin — první na trhu — stále nejjemnější a nejpřirozenější.

Sermorelin — Původní analog GHRH, který vědci volí pro přesnost

Novější a déle působící analogy růstového hormonu uvolňujícího hormonu jsou na trhu již nějakou dobu. Sermorelin nikdy neztratil svou hodnotu. Sermorelin zvyšuje růstový hormon tak, jak je přirozeně zamýšleno, a proto je jisté, že bude stále zajímavý pro výzkumníky, kteří chtějí studovat metabolismus, kognitivní funkce, svaly a spánek.

Nejčastější dotazy

Vědecké odkazy a zdroje

1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4151340/[↩]
2. https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/sermorelin[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6430170/[↩]
6. https://jamanetwork.com/journals/jamaneurology/article-abstract/1676654[↩]
7. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-031-84693-9_2[↩]
8. https://www.taylorfrancis.com/chapters/edit/10.1201/9781003297826-9/gh%E2%80%93igf-1-axis-hypothalamic%E2%80%93pituitary%E2%80%93testicular-axis-drug-development-gabriel-gbenga-babaniyi-ulelu-jessica-akor-ebunoluwa-elizabeth-babaniyi[↩]
9. https://archive.hshsl.umaryland.edu/entities/publication/826b2485-8124-4f22-88a1-7b6fad66f47e[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850641[↩]