Ipamorelin vysvětleno: Výhody, dávkování, případy použití

Stručná historie Ipamorelinu

Historie Ipamorelinu začíná dávno před tím, než byla peptid někdy syntetizována — v 70. letech, s nečekaným objevem. Výzkumníci zkoumající malý opioidní peptid met-enkephalín (který byl tehdy známý tím, že má něco společného s úlevou od bolesti) uvolnili něco zajímavého. O něco upravený tento peptid zvýšil růstový hormon.

Takto vstoupila první vlna peptidů uvolňujících růstový hormon do vědecké scény. GHRP-6, který je stále předmětem výzkumu, je nejznámější z nich. To peptid pracovalvýzkumníci zjistili — GHRP-6 stimuluje růstový hormon — ale ne tak, jak si mysleli, že by to bylo, tím, že se váže na receptor GHRH.

Po nesčetných hodinách v laboratoři přišlo zjištění, že existuje jiný způsob, jak stimulovat uvolňování růstového hormonu z hypofýzy. Prostřednictvím GH sekretogogických peptidů, které se vážou na receptor sekretogogu růstového hormonu. Takto funguje GHRP-6 a tato řada zkoumání vyvrcholila objevením "hladového hormonu" ghrelinu.

Vytvoření Ipamorelinu následovalo po hledání čistého, cíleného, selektivního GH secretagogu, který by zvýšil GH bez ovlivnění chuti k jídlu nebo hormonů. Tým Novo Nordisk, který syntetizoval Ipamorelin, ho otestoval a ukázalo se, že je úspěšnější, než doufali.

Ipamorelin se ukázal jako málo ovlivňující kortizol, prolaktin a chuť k jídlu — ale poskytl silný impuls přirozeným výkyvům růstového hormonu. Výsledek? Čistý výzkumný peptid, který by brzy našel cestu do klinických zkoušek.1]

Jak funguje Ipamorelin?

Ipamorelin selektivně napodobuje jednu z funkcí, kterou dělá ghrelin — říká hypofýze, aby uvolnila své vlastní zásoby růstového hormonu v přirozených pulzech. Po navázání na receptory GHS na hypofýze a v hypothalamu dostává hypofýza zprávu, aby vyráběla a uvolňovala růstový hormon.

Počkejte, to je všechno? Ano. To je vše, co Ipamorelin dělá. Na rozdíl od starších GHS peptidů nemá velký vliv na chuť k jídlu (žádné zuřivé návaly hladu). Nezvyšuje to hladinu kortizolu na maximum. Nezvyšuje to hladinu prolaktinu významně a také nezasahuje do reprodukčních hormonů.

Tato selektivní akce dává výzkumný potenciál Ipamorelinu v kontextech, kde vědci hledají nic jiného než přirozený, pulsující nárůst růstového hormonu — růst svalů a jejich udržování, zlepšení kostní hustoty a regulaci vyprazdňování žaludku, mimo jiné. Hromady studií se zaměřily přesně na tyto věci, ale je toho víc. To je to, na co se podíváme příště.

Na jaké aplikace se dosud zaměřoval výzkum Ipamorelinu (a co by mohlo být dál)?

Není překvapením, že čistá a cílená sloučenina jako Ipamorelin vzbudila zvědavost vědců. Studie o potenciálních aplikacích Ipamorelinu začaly vzkvétat na konci 90. let 20. století a pokrývaly vše od velmi specifických klinických stavů vyžadujících možnosti léčby až po optimalizaci obecného zdraví.

Ipamorelin pro urychlení gastrointestinálního zotavení po operaci

Už to není aplikace, pro kterou je Ipamorelin nejznámější, ale některý z prvních výzkumů skutečně zkoumal peptid jako potenciální léčbu pooperační ileu. Tato „pooperační paralýza střev“ způsobuje, že někteří pacienti nejsou schopni jíst — zatímco je zatěžuje vážná zácpa, nadýmání a nepohodlí a drží je v nemocnici mnohem déle, než by jinak byli.

Výzkum zkoumal myšlenku, že Ipamorelin by mohl znovu nastartovat střeva — logické, protože trávicí systém je plný receptorů pro ghrelin. Tato oblast zkoumání dosáhla fáze II klinických zkoušek, než byla nakonec pozastavena.2]

Pulzující zvýšení GH pro růst svalů a regeneraci

Ipamorelin je čistý, selektivní posilovač růstového hormonu, který nepřichází s těmi samými nevýhodami jako syntetický růstový hormon nebo méně selektivní sekretagogy růstového hormonu. Vždycky se to mělo zkoumat z hlediska jeho účinků na zvýšení GH — a toto je stále nejvíce zkoumaná oblast dodnes.

Raně studie ukázaly (zcela podle očekávání), že Ipamorelin zlepšuje hustotu kostí a buduje štíhlou svalovou hmotu.3To má potenciální využití ve sportovní medicíně — pomáhá sportovcům rychleji se zotavit při zachování štíhlé svalové hmoty — ale také mimo ni. Studie zkoumaly Ipamporelin v kontextu hormonálních poruch souvisejících s obezitou a jejich účinků a zjistily, že sloučenina pomáhá s cíleným spalováním tuku bez ztráty svalové hmoty u mužů s nadváhou.4Kromě toho by budoucí aplikace mohly zahrnovat zkoumání věkem související ztráty svalové hmoty a léčbu nedostatku růstového hormonu u dětí.5]

Ipamorelin a anti-stárnutí — zdraví pokožky, vlasů a kostí

Také fascinující? Věk je spojen se dvěma věcmi, na které cílí Ipamorelin — s klesajícími hladinami růstového hormonu a s menším množstvím ghrelinu. Ten pomalý úbytek začíná poměrně brzy, když jsou lidé ve svých dvaceti letech, ale opravdu se zrychluje po šedesátce. Důsledky se čtou jako „kdo je kdo“ stárnutí. Vrásky. Vysychající a řídnoucí pokožka. Ztráta hustoty kostí. Řídké, křehké vlasy. Může Ipamorelin bojovat proti těmto známkám stárnutí? Zvyšuje produkci kolagenu, když posiluje pulzy GH, takže existuje potenciál.6]

Zvýšení GH a IGF-1 pro lepší kognitivní funkci a zdraví mozku

Mnoho výzkumníků je poměrně nadšených z možnosti, že peptidy sekretagogů růstového hormonu, jako je Ipamorelin, mohou zlepšit zdraví kostí a kůže — ale některé příznaky věkem podmíněného úpadku jsou zřejmě ještě důležitější. Dotýkají se mozku (a tím i mysli), také naplněného receptory růstového hormonu a IGF-1.

Myšlenka, že obnovení jejich úrovní na mladší úroveň by mohlo udržet mozek flexibilnější (ostřejší, otevřenější k učení, s lepší pamětí), již dlouho zajímá vědce. Různé rané studie, převážně na hlodavcích, ukázaly slib v této oblasti — a budoucí výzkum jistě povede k novým objevům, které zase podnítí další.7, 8, 9]

Výzkum Ipamorelinu jako posilovače spánku

Dřívější výzkum již stanovil něco zajímavého. Pulzy růstového hormonu přirozeně dosahují vrcholu během pomalovlnného spánku, nejhlubšího druhu nespánku s téměř žádnými sny. Protože normální a zdravý spánek je spojen s lepšími hladinami růstového hormonu. Opak také ukazuje být pravdou. Silné pulzy GH přispívají k lepšímu spánku. Oba si navzájem kryjí záda. Byly proveden výzkumy naznačující, že GHS peptidy spouštějí tento přirozený zpětnovazební mechanismus, což je vzrušující pro každého, kdo by mohl využít lepší noční spánek.10, 11]

Co bude dál?

Už je to nějakou dobu, co byl Ipamorelin odložen jako léčba pooperační ileu, ale zajímavé poznatky o dalších možných použitích to více než vynahradily v letech po tom. Takže, co je pravděpodobné, že přijde dál? Sarkopenie (věkem podmíněné úbytky svalové hmoty), osteoporóza a zdraví kloubů a zotavení z úrazů jsou všechny potenciální výzkumné cíle, na které čeká správný výzkumný tým, aby se jich chopil.

Jak je Ipamorelin podáván ve výzkumných podmínkách?

Ipamorelin má relativně krátkou poločas přibližně dvě hodiny. To není překážka — většina výzkumu začíná cílem zvýšit pulzy fyziologického růstového hormonu a krátká, ostrá akce to přesně dělá. Na druhou stranu více či méně předepisuje cestu podání. Podkožní injekce je nejlepší způsob, jak přirozeně posílit pulzy růstového hormonu. V výzkumu se nepoužívají žádné jiné metody.

Jak výzkumníci určují dávkovací protokoly pro Ipamorelin a jaká je běžná dávka?

Stejná krátká poločasová doba má také vliv na stanovení dávkovacích protokolů. Více denních dávek je nutných k podpoře a posílení přirozených pulzů růstového hormonu, které vedou k pozorovaným účinkům Ipamorelinu. Prohlédněte si literaturu a uvidíte, že dvě až tři denní dávky nejsou neobvyklé.

Tyto dávky jsou také načasovány tak, aby odpovídaly spánkovým vzorcům subjektu — největší puls růstového hormonu je vyslán během spánku, takže poslední dávka dne přichází těsně před tím. Kdy to je, záleží na modelu. Hlodavci jsou většinou noční.

Výzkumníci se rozhodli sledovat počáteční reakci modelu na Ipamorelin, proto začínají s nižšími dávkami a pomalu je zvyšují. Studie používají váhové přístupy k výpočtu nejlepší dávky a poté navrhují cykly k stimulaci hypofýzy a získání silných pulzů růstového hormonu bez narážení na desenzitizaci.

Průměrná dávka se pohybuje mezi 200 mcg a 300 mcg denně.Ideálně, pokud je to poprvé, co zkoušíte peptidovou léčbu, měli byste začít s nejnižší dávkou, dát si týden nebo dva a sledovat účinky. Pokud nejsou žádné vedlejší reakce, dávku lze zvýšit.

Proces rozhodování o optimální dávce trvá čas. Začíná to důkladným přezkoumáním stávající (a rozsáhlé) literatury a pokračuje přizpůsobením jejímu výzkumnému cíli studie a modelu použitým v experimentu. Studie, které zkoumají zachování a růst svalů, pravděpodobně používají vyšší dávky než ty, které se zaměřují na kvalitu spánku například.

Jedna věc, která se nemění, bez ohledu na výzkumný cíl (studium růstu svalů, kvality spánku, kognitivních účinků a tak dále)? Základním cílem je obnovení a posílení přirozených pulzů růstového hormonu. To určuje vše od načasování po dávkování.

Co je známo o kontraindikacích?

Výběr účastníků je dalším důležitým aspektem návrhu studie — a ne všem subjektům by mělo být podáno Ipamorelin. Subjekty s cukrovkou jsou obvykle vyloučeny ze studií kvůli možnosti, že zvýšení růstového hormonu by mohlo zhoršit inzulinovou rezistenci.

Stejné účinky, které jsou v mnoha případech žádoucí, se mohou také stát vážnými riziky v jiných. IGF-1 (zvýšené díky růstovému hormonu) je růstový faktor a ačkoliv má pozitivní účinky na růst svalů, mohl by také podpořit nádory. Subjekty s rakovinou nemohou být zahrnuty do studií.

Studie návrhů s více peptidy s Ipamorelinem

Ipamorelin byl navržen tak, aby byl čistou sloučeninou pro zvýšení přirozených pulzů růstového hormonu — a výzkum ukázal, že přesně to dělá. Jejich hlavní účinky jsou již dobře pochopeny a to otevírá dveře k návrhům studií s více peptidy.

Nejzajímavější cesta je zaměřit se na systém GH z různých úhlů najednou — s Ipamorelinem jako sekretagogem růstového hormonu. a peptid GHRH jako CJC-1295 (bez DAC) nebo SermorelinTato kombinace by poskytla hlubší pohled na zvýšení růstového hormonu jako celek. Výzkum zotavení by na druhé straně mohl zvážit kombinace s BPC-157 také, pro pohledy do hojení tkání.

Nejčastější dotazy

Vědecké odkazy a zdroje

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/[↩]
2. https://link.springer.com/article/10.1007/s00384-014-2030-8[↩]
3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7108996/[↩]
4. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9[↩]
5. https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-1-60327-139-4_8[↩]
6. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S030372071100181X[↩]
7. https://www.proquest.com/openview/2c975e6eacf5f2fb895d82544cd11ac2/1[↩]
8. https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/153537020523000503[↩]
9. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0035-1564149[↩]
10. https://www.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/10945450152850650[↩]
11. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543776.17.8.909[↩]